贝诺酯米溶出度与人体内血药浓度相关性的研究

目的：了解贝诺酯片溶出度与人体内血药浓度的相关性，建立溶出度测定法。方法：用1％十二烷基硫酸钠溶液为溶剂，桨法测定，45min时取样，紫外分光光度法测定贝诺酯片溶出度；贝诺酯片人体内血药浓度是以对二甲氨基苯甲醛为内标，用HPLC法分别测定血浆中扑热息痛与水杨酸的含量，数理统计贝诺酯片溶出度与人体内药代动力学参数的相关性。结果：贝诺酯片溶出度与人体内药代动力学参数AUC、Cmax相关性显著[相关系数（r)分别为0．968与0．985（n=5),查表r0.01,3=0.959]。结论：建立的贝诺酯片溶出度测定法可有效地控制药品的质量。     

萘普生钠片溶出度测定及体内外相关性评价

目的:进行萘普生钠片体外溶出度的测定及体内外相关性评价.方法:按USP29版萘普生钠片溶出度测定法测定萘普生钠片体外溶出度,用HPLC法测定萘普生钠片在人体内的血药浓度,并用BAPP2.0程序进行拟合.结果:以体内吸收分数(F)对体外累积溶出率(X)进行线性回归,得方程F=0.330 3X 0.699 8(r=0.991 5),体内吸收分数与体外累积溶出率具有良好的相关性.结论:USP29版萘普生钠片的溶出度方法合理,可以较好反映体内吸收情况.     

贝诺酯片剂的研制及生物利用度研究

通过减小药物粒径,提高贝诺酯片剂的生物利用度。在市售片以A(500mg)基础上研制了新处方片剂B(400mg)。建立贝诺酯片剂体外溶出度试验方法,即以表面活性剂溶液作溶出介质,以浆法进行溶出度测定。用HPLC法测定贝诺酯在体内的水解产物水杨酸和扑热息痛的血药浓度。结果表明药物研磨粉碎前后体外溶出速度常数分别为0.0152min-1及0.0337min^-1(P<0.001)。A及B体外平均溶出时间分别为42.25min及15.77min(P<0.001)。体内研究表明A及B水杨酸的C_max,T_p,AUC之间均无显著性差异(P>0.1)(A,B的服用量分别为4.5g及3.6g),B的相对生物利用度为125.59%。     

格列齐特片生物等效性与溶出度评价

目的 :用HPLC法测定血浆中格列齐特浓度 ,结合溶出度测定评价格列齐特片剂质量。方法 :液相色谱条件为AlltechKromacil-C18柱 ,乙腈 - 0 1mol·L-1磷酸盐缓冲液 (用磷酸调节pH 3 0 ) (5 0∶5 0 )为流动相 ,甲基炔诺酮为内标。UV检测波长 2 2 8nm。结果 :格列齐特在 0 5～ 12 μg·mL-1浓度范围内呈良好线性关系 (r=0 9996 ) ,血浆最低检出量为 0 6ng。测定 3个厂家的格列齐特片的人体内血药浓度和体外溶出度 ,其中有 1个厂的格列齐特片的血药浓度低 ,溶出度与其生物等效性不具相关性。结论 :在制定溶出度测定方法时应考虑与血药浓度具有相关性     

4家药厂卡马西平片溶出度和生物利用度考察

目的　对四家药厂卡马西平片溶出度、生物利用度及其相关性考察。方法　按照中国药典 2 0 0 0年版要求 ,测定四家药厂生产的卡马西平片含量、崩解时限、溶出度 ;家兔单次口服卡马西平 0 1g后 ,紫外分光光度法测定血药浓度 ,计算其药代动力学参数Tmax、Cmax、和AUC。结果　 3个厂家的卡马西平片含量均符合 2 0 0 0年版中国药典规定 ,1个厂家溶出度不符合规定 ;溶出度、Tmax、Cmax、AUC均有显著性差异 ;体外溶出度参数T50 与体内吸收参数Cmax、AUC具有较好的相关性。结论　四家药厂的卡马西平片的质量及生物利用度差异大 ,同厂不同批号的生物利用度也存在很大差异 ;体外溶出度与生物利用度均具较好的相关性     

4家药厂卡马西平片溶出度和生物利用度考察

目的 对四家药厂卡马西平片溶出度、生物利用度及其相关性考察。方法 按照中国药典2000年版要求，测定四家药厂生产的卡马西平片含量、崩解时限、溶出度；家兔单次口服卡马西平0．1g后，紫外分光光度法测定血药浓度，计算其药代动力学参数Tmax、Cmax、和AUC。结果 3个厂家的卡马西平片含量均符合2000年版中国药典规定，1个厂家溶出度不符合规定；溶出度、Tmax、Cmax、AUC均有显著性差异；体外溶出度参数T50与体内吸收参数Cmax、AUC具有较好的相关性。结论 四家药厂的卡马西平片的质量及生物利用度差异大，同厂不同批号的生物利用度也存在很大差异；体外溶出度与生物利用度均具较好的相关性。     

红外分光光度法鉴别贝诺酯片

目的:建立贝诺酯片快速、专属的鉴别方法.方法:以甲醇为溶剂进行重结晶,采用红外分光光度法(溴化钾压片)进行定性鉴别.结果:贝诺醅片与贝诺酯对照品的红外吸收光谱完全一致,并与国家药典委员会颁布的<药品红外光谱集>中的贝诺醅光谱图一致.结论:本法专属性强、快速、简便,可作为贝诺酯片的鉴别方法.     

贝诺酯片剂处方的优化

目的优化贝诺酯片的处方，提高其可压性和溶出度。方法用D．O．E Fusion Pro^TM软件对贝诺酯片的处方进行优化，并考察各种因素对处方的影响。结果通过优化设计给出了预测的处方，重复试验的结果与预测值非常接近。结论D．O、E Fusion Pro^TM软件给出的优化结果基本准确，且分析过程简单、直观。     

RP-HPLC法测定贝诺酯及其有关物质

目的:为分离并检查贝诺酯及其制剂中的多种微量有机杂质并测定贝诺酯含量。方法:在ODS柱上,以甲醇—水(56∶44 ,pH3-5) 为流动相,UV240 nm 检测。结果:贝诺酯与对乙酰氨基酚、乙酰扑热息痛、阿司匹林、水杨酸和萨罗酚等5 种有关物质均可完全分离,检查了国产贝诺酯及其制剂中的有关物质并测定了贝诺酯的含量。结论:本法可对以上杂质进行检查并测定贝诺酯的含量。     

贝诺酯分散片的制备及质量控制

目的探讨贝诺酯分散片的制备工艺及质量控制方法。方法以崩解时间为指标筛选辅料的种类;采用紫外分光光度法测定贝诺酯分散片在5 min内的累积溶出量,通过正交试验筛选出最优处方。结果优化最佳处方为微晶纤维素42%,羧甲淀粉钠13%,淀粉2%,硬脂酸镁0.5%。结论所制备的贝诺酯分散片具有良好的溶出度,15 min内即可溶出90%,2.5 min内完全崩解,且符合分散片的其他要求。     

泮托拉唑钠肠溶片溶出度的研究

目的:建立泮托拉唑钠肠溶片的溶出度测定方法。方法:参考《中国药典》2015年版四部通则溶出度与释放度测定法要求,建立HPLC法测定样品中泮托拉唑钠的溶出量,并进行方法学验证,同时将所建方法的结果与国内现行标准方法的结果比较。结果:泮托拉唑钠在3.57~89.33μg·mL^-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),回收率在98.4%~100.4%,精密度RSD<1.5%。对比8个仿制企业制剂溶出曲线,仅有两家产品体外溶出曲线与原研参比制剂相似。9个不同企业17批样品的平均溶出量为93%~104%,其中4个企业8批样品按现行标准测得平均溶出量为100%~106%。结论:该法可用于泮托拉唑钠肠溶片溶出度的质量控制。     

长春西汀片溶出度测定方法的研究

目的建立长春西汀片溶出度测定方法。方法通过对溶出介质、溶出方法、转速和取样时间的选择,确定长春西汀片的溶出度测定方法。并对方法的回收率、线性、稳定性等进行考察。结果采用篮法,以0.067 mol/L盐酸为溶出介质,转速100 r/min,30 min取样,以高效液相色谱法测定。长春西汀在3.12～15.11μg/mL范围内溶液浓度与长春西汀色谱峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 7)。平均回收率为99.4%,(RSD=0.60%,n=9)。结论该方法稳定、灵敏、易行,可用于长春西汀片的溶出度检查。     

苯溴马隆片溶出度测定方法的研究

目的:建立苯溴马隆片的溶出度测定方法。方法:通过对溶出介质、溶出方法、转速和取样时间的选择,确定苯溴马隆片的溶出度方法。并对方法的回收率、线性、稳定性进行考察。结果:采用桨法,以含0.25%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速100 r.min-1,45 min取样,以紫外分光光度法测定。苯溴马隆在2.085～16.678μg.mL-1范围内溶液浓度与吸收值呈良好线性关系(r=0.999 5);平均回收率为98.9%,(RSD为0.84%,n=9)。结论:该方法稳定、简便易行,可用于苯溴马隆片的溶出度检查。     

甲磺酸伊马替尼片溶出度检测方法的建立

目的：建立甲磺酸伊马替尼片溶出度测定方法。方法以0．1 moL·L－1盐酸溶液为溶出介质,桨法,转速50 r·min－1,采用紫外分光光度法在波长264 nm处测定吸光度并计算溶出度。结果甲磺酸伊马替在2．22～15．54 mg·L－1浓度范围内线性关系良好,A＝0．0519C＋0．0036（r＝0．9999,n＝7）;平均回收率100．04％;样品溶出度批内及批间均一性良好。结论该方法快速简便,能用于甲磺酸伊马替尼片的溶出度测定。     

拉呋替丁片溶出度测定方法研究

目的 建立拉呋替丁片溶出度的测定方法.方法 溶出方法采用中国药典溶出度第三法,以盐酸溶液(9→1 000)为溶出介质,转速为50 r·min-1,测定方法采用高效液相色谱法,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇 1%醋酸铵溶液(冰醋酸调节pH值为5.7)(40∶60)为流动相;检测波长为279 nm,进样量 20 μl.结果 拉呋替丁在5～500 mg·L-1内呈良好的线性关系(r=0.999 8),RSD为0.47%(n=6).绘制的溶出曲线表明 30 min内拉呋替丁片可溶出 80%以上,确定的溶出时间为 30 min,限度为 80%.结论 该方法简单快速,准确稳定,可用于拉呋替丁片溶出度.     

紫外分光光度法测定盐酸法倔唑片的溶出度

目的:建立测定盐酸法倔唑片溶出度的方法。方法:采用紫外分光光度法,以水为溶媒,在280nm波长处测定其吸收度,并计算溶出度。结果:盐酸法倔唑的线性范围为1～10μg.mL-1(r=0.9999),平均回收率为99.38%(RSD=0.33%);3批样品的30min溶出度均在90%以上。结论:本方法简便、准确,结果可靠,可用于该制剂的溶出度测定。     

紫外分光光度法测定苯甲酸利扎曲普坦片的溶出度

目的:建立测定苯甲酸利扎曲普坦片溶出度的方法。方法:采用紫外分光光度法在280nm处测定其吸收度,并计算溶出量。结果:苯甲酸利扎曲普坦检测浓度在2.5~30μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9 999),平均回收率为99.18%(RSD=0.25%),3批样品的30min溶出度均在90%以上。结论:本方法简便、准确,结果可靠,适用于苯甲酸利扎曲普坦片的溶出度测定。     

HPLC法测定奥美拉唑碳酸氢钠氢氧化镁片溶出度

目的:建立奥美拉唑碳酸氢钠氢氧化镁片溶出度测定方法.方法:以水为溶出介质,采用高效液相色谱法测定奥美拉唑碳酸氢钠氢氧化镁片的溶出度.结果:奥美拉唑线性方程为A =5.45×105C -7.58×104 (r =0.999 9)线性范围:4.0～40.0μg·ml-1.平均回收率为99.86％;RSD为0.42％.结论:本法可用于奥美拉唑碳酸氢钠氢氧化镁片溶出度测定.     

莫达非尼分散片的溶出度测定法

目的:建立莫达非尼分散片的溶出度测定方法。方法:采用桨法,水为溶出介质,转速75 r.min-1,15 min取样,采用高效液相色谱法测定莫达非尼的溶出量。结果:莫达非尼在42.16～379.44μg.ml-1浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.999 1),平均回收率为99.6%(RSD=0.6%)。3批样品在15 min时的溶出度均超过标示量的90%。结论:该方法快速准确,可作为莫达非尼分散片的质量控制方法之一。