医药常识

1.何为药物的半衰期药物的半衰期（t1/2）是指药物在血浆中的浓度从最高浓度下降至一半所需要的时间。半衰期的长短可反映药物在人体内消除的速度。根据半衰期可确定患者用药的间隔时间。一般来说,药物的半衰期越长,给药的间隔时间越长;药物的半衰期越短,给药的间隔时间越短。通常给药的间隔时间为一个半衰期。     

什么是药物的半衰期

药物半衰期,顾名思义即是药物测定值(浓度或作用)下降一半的时间。根据药物动力学可分为:血浆半衰期、生物效应半衰期和药物半衰期。其中血浆半衰期最为常用,因技术方法简便,最能反映问题,且血样容易重复得到。血浆半衰期,即指药物在体内的浓度(血浆中的浓度),从最高峰下降一半所需时间。临床用药常参考半衰期的长短而规定给药间隔的时间,来获得最大的疗效。故半衰期在临床用药方面,具有一定的应用价值。     

药物半衰期与给药时间间隔

为了维持恒定的有效血药浓度,充分发挥药效,除药物剂量应适宜外,正确确定每日给药次数,即用药时间间隔也十分重要。给药次数的确定依赖于若干因素,其中比较重要的是药物半衰期。通常所说的半衰期一般是指血浆半衰期(t-1/2),即药物吸收后,血浆中药物浓度降低一半(50％)所需要的时间。大多数药物可适当参考药物半衰期的长短,确定给药间隔时间;但对半衰期过短或过长的药物不能完全由半衰期决定。     

科学制定给药时间间隔

<正> 在病情明确、药物选定的情况下,科学地制定给药时间间隔也是合理用药中的关键一环,笔者结合有关文献作一综述。1 以血浆半衰期为依据 血浆半衰期是指药物吸收与消除达平衡状态后,血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。是确定给药时间间隔的重要药物代谢动力学参数,它是用时间来反映药物在体内消除的速度。按药物半衰期给药,既可维持有效血药浓度,又不致于发生蓄积中毒。其具体的规律如下。     

药物的半衰期、最低排泄率与临床意义

临床工作者迫切需要了解药物的半衰期与最低排泄率,因为这是拟定最佳给药方案的重要依据。可以认为,只有掌握了药物在体内的蓄积和排泄情况,才能达到吸收与消除的平衡、药物血浆浓度的相对稳定和既有疗效而又不致中毒。比如,一次给药后4～5个半衰期血浆浓度下降95%~( -),那么,连续恒速滴注或重复恒速量给药就要有相应的间隔。在临床上,只有少数药物要在血浆有较高的高峰浓度(如青霉素等),多数药物     

生物半衰期与给药方案

<正> 生物半衰期是指药物在体内消除一半所需要的时间,常以血浆中药物浓度下降一半所需要的时间来表示,故亦称血浆半衰期,它反映了药物在体内的消除速度。每个药物都有各自的半衰期,因此按常规每日三次的给药方案并不适合所有的药物,更不适合每个病人。合理用药在临床治疗中是非常重要的,目前制订合理的给药方案时常采用两种方法:一种是直接通过测定病人的血药浓度,求得病人的药代动力学参数,然后计算制订给药方案。此方案正确可靠,符合病人的具体要求,但需要有测定血药浓度的条件,目     

几个药理名词的概念及意义

一、生物半衰期与血浆半衰期药物半衰期(Half-life time;t_1/2)又称半寿期,包括生物半衰期与血浆半衰期。生物半衰期,是指药物效应下降一半的时间。其临床意义不大。血浆半衰期,是指药物血浆浓度下降一半所需要的时间。通常所指的半衰期即为血浆半衰期。     

水杨酸钠血浆半衰期的测定及其意义

目的 :用比色法测定水杨酸钠的光密度值 ,并计算血浆半衰期。方法 :给 1 1只家兔静脉注射 1 0 %的水杨酸钠溶液 2毫升 /公斤 ,用 72 1 -I型分光光度计测定给药瞬间和隔 30分钟时的血浆光密度值 ,计算水杨酸钠的血浆半衰期。结果 :t1/2 =2 8.96± 4 .97。结论 :绝大多数药物是按一级动力学规律消除 ,因此每一种药物都有固定的血浆半衰期 ,不因血浆浓度高低而改变     

大鼠皮下注射重组日本七鳃鳗毒素肽rLj-RGD3的血浆药代动力学研究

目的 研究大鼠皮下注射重组日本七鳃鳗毒素肽rLj-RGD3的血浆药代动力学.方法 取雄性SD大鼠15只,随机分为3组(每组5只),即rLj-RGD3150、75、30μg/kg组.大鼠皮下注射不同剂量rLj-RGD3,于给药前和给药后不同时间点自眼眦静脉取血并收集血浆样品,应用BA-ELISA方法测定血浆中药物浓度,经3P97程序处理拟合房室模型,并计算药代动力学参数.结果 rLj-RGD3皮下给药后迅速被吸收,30、150、75μg/kg 3种剂量的消除半衰期和血浆清除率呈非剂量依赖性改变,血浆药物浓度-时间曲线下面积以剂量依赖方式成比例增加.结论 rLj-RGD3皮下给药吸收迅速,药代动力学参数显示符合线性动力学特征.     

药物半衰期在临床中的指导作用

<正> 在临床工作中重视药物半衰期充分发挥药物的治疗效果是十分必要的。药物的半衰期常用的有两种:即血浆半衰期和生物半衰期。血浆半衰期是指药物的吸收和消除达平衡时,血浆中药物浓度下降一半所需的时间;生物半衰期是指药物效应下降一半所需的时间,一般所说的半衰期是指血浆半衰期。药物半衰期在临床中的作用有以下几点:     

论生物半衰期与给药时间的间隔

某些医务人员，为省事，习惯于根据护士工作时间或病人习惯来确定给药时间，如每天2次或3次等。由此，造成了血药的浓度过大波动，使之一日中低于有效血药的浓度时间过长，降低了药效，增加了药物的不良反应，达不到预期治疗目的。因此正确地选择药物，恰当确定剂量后，安排给药间隔时间，在临床药疗中非常重要。而给药时间隔主要是由生物半衰期（TIQ）确定的。所谓生物半衰期是指药物在体内消除一半所需要的时间。给药时间的间隔主要是由生物半衰期来确定的。譬如，哮喘在临床上分为急性发作和慢性发作两型，其特点往往是在夜间发作（或…     

头孢唑肟在呼吸系统感染病人体内的药物动力学观察

目的　探讨头孢唑肟在 1 0例呼吸系统感染病人体内单剂量静滴给药后的药物动力学。方法　给药方案为头孢唑肟注射剂 1g。给药方式 :将药物加入 2 5 0mL 5 %葡萄糖溶液中 ,1h内滴注给药完毕。根据血药浓度 -时间数据 ,采用PKBP -NI程序进行线性拟合 ,拟合结果表明 ,头孢唑肟在人体内的配置呈血管内二房室模型。结果　给药后血浆药物峰浓度为 67.0 8± 1 0 .1 7μg/mL。血浆消除半衰期为 2 .5 4± 0 .5 7h ;表现分布容积 9.75± 2 .39L ;血浆清除率和药时曲线下面积分别为 0 .84± 0 .35mL·min/kg和 1 91 .98± 42 .79μg·h/mL。     

根据药效学分析小剂量头孢他啶微泵给药的可行性

抗生素药效学是影响抗感染治疗成败的关键因素。时间依赖性抗生素(如头孢他啶)的杀菌效应主要取决于血药浓度高于细菌最低抑菌浓度(MIC)的时间。给药方法不当,可导致治疗失败,或影响药物杀菌作用的充分发挥,或导致耐药变异菌生长。合理的给药方案是尽可能延长血药浓度高于MIC的时间。最佳给药方法是对血浆半衰期短的抗生素可小剂量均匀分次给药、甚至持续给药。通过动物实验、健康志愿者试验等发现连续性静脉泵入头孢他啶较分次给药所需药量少、疗效佳,达到社会对提高医疗质量、减低医疗成本的要求。     

脂质体-阿霉素系统在口腔癌模型中药物浓度的观察

【目的】通过观察脂质体-阿霉素系统(PLD)在舌癌模型的外周血及颈淋巴结内的药物浓度,探讨PLD治疗舌癌的价值。【方法】建立舌癌淋巴转移模型的金黄地鼠40只,随机分组,实验组注射PLD,对照组注射阿霉素,分别观察外周血药浓度,淋巴结内药物浓度,并用荧光显微镜作镜下观察。【结果】PLD组给药16h后出现血浆峰浓度22.41μg/L,给药后48h血浆浓度降至10.67μg/L。阿霉素组给药2h后出现血浆峰浓度34.42μg/L,给药后6h血浆浓度降至9.67μg/L。PLD组给药3h后出现淋巴结内药物峰浓度62.79μg/L,给药后120h降至18μg/L。阿霉素组给药1h后出现淋巴结内峰浓度96.42μg/L,16h时迅速下降至12.15μg/L。【结论】PLD药物峰浓度的出现时间和作用时间均优于阿霉素。     

药物半衰期的临床意义

药物半衰期是七十年代初期被国际药学界承认的一门新兴的药学分支学科“药物动力学”的一个组成部分,是定时测定血浆中的药物浓度计算出来的一项重要参数。它对确定合理的给药间隔时间具有一定的参考价值。为促进临床合理用药,确保药物的安全有效,本文就药物半衰期的有关内容及其临床意义作一概述,以期引起临床用药的关注和重视。     

柚皮果胶代血浆在体内分布和代谢的研究

本文应用放射性同位素示踪法,对LCR种小鼠静注~(14)C-柚皮果胶进行了药物动力学、组织分布、排泄和药物代谢的研究,并与~(14)C-右旋糖酐做了对比观察。血浆药物浓度的消除属于一级动力学的动态变化,符合开放形二室模型。其分布相半衰期较短为9分钟,排除相半衰期大约为3小时。静脉注射后30分钟内肾脏的药物浓度较高,而给药1小时后肝脏药物浓度较高。静注后8小时内从尿的排出量为给药量的78％,给药后72小时尿和粪的总排出量为94.3％。应用放射性纸层分析法,显示肝和尿中放射性物质的性质约有82％是原形药物。     

脂质体-阿霉素系统在口腔癌模型中药物浓度的观察

【目的】通过观察脂质体-阿霉素系统(PLD)在舌癌模型的外周血及颈淋巴结内的药物浓度，探讨PLD治疗舌癌的价值。【方法】建立舌癌淋巴转移模型的金黄地鼠40只，随机分组，实验组注射PLD，对照组注射阿霉素，分别观察外周血药浓度，淋巴结内药物浓度，并用荧光显微镜作镜下观察。【结果】PLD组给药16h后出现血浆峰浓度22．41μg／L，给药后48h血浆浓度降至10．67μg／L。阿霉素组给药2h后出现血浆峰浓度34．42μg／L，给药后6h血浆浓度降至9．67μg／L。PLD组给药3h后出现淋巴结内药物峰浓度62．79μg／L，给药后120h降至18μg／L。阿霉素组给药1h后出现淋巴结内峰浓度96．42μg／L，16h时迅速下降至12．15μg／L。【结论】 PLD药物峰浓度的出现时间和作用时间均优于阿霉素。     

恶丙嗪在大鼠体内的药代动力学研究

采用高效液相色谱法(HPLC)测定恶丙嗪(Oxaprozin)在大鼠体内的药代动力学参数,测得药物血浆峰浓度(C_(max))46.1μmol/L,达峰时间(T_(max))1.2 h,药物半衰期(t_(1/2))5.4 h,曲线下面积(AUC)492.9 μmol/(L·h)。以胃肠道残留量法计算经口给药后的吸收量,结果给药 12 h后药物吸收量达到给药量的98％以上。测定恶丙嗪不同时间在大鼠各脏器的分布,以肝、肾、胃、肠分布量大,脑和肌肉中分布量少。未见药物在各组织内有明显积蓄。     

左旋氧氟沙星在胆道手术患者的药代动力学研究

目的　研究左旋氧氟沙星 (Levofloxacin ,LVFX)在胆道手术患者的药代动力学。方法　 13名施行胆道手术并行T 管引流的患者口服LVFX 2 0 0mg ,q8h ,连服 5d ,用高效液相色谱法测定LVFX在血浆、胆汁、尿中的药物浓度。结果　胆道手术患者术前单次口服LVFX后 ,达峰时间为 (1 95± 1 10 )h ,峰浓度为 (1 5 8± 0 94)mg/L ,消除半衰期为 (3 91± 1 2 8)h ,曲线下面积为 (10 76±5 97)h·mg/L ,其体内药代动力学行为与健康人相比有明显不同 ;无论是单次给药还是多次给药 ,LVFX在胆汁中的浓度均大于血浆浓度 ,胆汁药物浓度均超过胆道常见病原菌的MIC。结论　外科手术影响LVFX的吸收 ,降低体内药物浓度 ;极高的胆汁药物浓度提示该药在治疗和预防胆道感染时具有良好应用前景     

氟氧头孢在家兔体内的药代动力学和组织分布研究

目的：研究氟氧头孢在家兔体内的药代动力学和组织分布。方法：家兔单剂量静脉推注５０ ｍ ｇ／ｋｇ 氟氧头孢,采用ＨＰＬＣ法测定体液及组织中药物浓度。结果：静脉给药后血浆药－时曲线符合二室开放模型,氟氧头孢体内分布迅速,分布半衰期仅为０．０２３ ｈ,消除半衰期为０．２１３ ｈ, ＡＵＣ为（７９．９４±１３．３１） ｈ·μｇ／ｍ ｌ, 尿液、胆汁、肺、肾脏、卵巢及子宫中药物浓度较高。结论：氟氧头孢是一体内分布广、组织浓度高、消除半衰期短的头孢类抗生素