左旋氧氟沙星衍生物(YH54,YH57)体外抗菌活性

ＹＨ5 4、ＹＨ5 7是以左旋氧氟沙星为先导化合物合成的新氟喹诺酮[1] 。其化学名分别为 :(Ｓ) 9 氟 2 ,3 二氢 3 甲基 8 氨基 10 (4 甲基 1 哌嗪基 ) 7 氧代 7Ｈ 吡啶并 [1,2 ,3 ｄｅ][1,4]苯并 口恶嗪 6 羧酸、(Ｓ) 9 氟 2 ,3 二氢 3 甲基 8 氨基 10 (3 甲基 1 哌嗪基 ) 7 氧代 7Ｈ 吡啶并 [1,2 ,3 ｄｅ][1,4]苯并口恶嗪 6 羧酸。本文研究其抗菌活性。1　材料与方法1.1　细菌来源　 1998年至 1999年从上海、南通等地医院门诊及住院患者经常规分离获得的临床致病菌株 (Ｔａｂ 1)。1.2　培养基与药物　选用ＭＨ培养基。Ｙ…     

司帕沙星衍生物(YH16,YH17)体外抗枝原体活性研究

采用微量液体稀释法测定了氟喹诺酮司帕沙星衍生物YHl6、YHl7对人型枝原体、解脲脲原体的体外敏感性。结果显示，YHl6、YHl7对人型枝原体的最低抑制浓度(MIC90)分别为0.25和0.125mg／L，是司帕沙星的1／8和1／16。对解脲脲原体的最低抑制浓度(MIC90)分别为1．0和0.5mg／L，是司帕沙星的1／4和1／8。但人型枝原体、解脲脲原体的喹诺酮类药物耐药株对YHl6、YHl7也存在交叉耐药性。     

解脲尿枝原体对10种抗生素的药敏试验

为研究解脲尿枝原体（UU）的耐药情况，指导临床合理用药，采用UU培养和药敏试验盒测定10种抗生素对36例UU的体外抗菌作用，结果：10种抗生素总的耐药发生率为94．44％（34／36），药2种及2种以上者69．44％，耐药率最高的为红霉素58．33％（21／36），其次为米诺环素52．78％（19／36），四环素33．33％（12／36），螺旋霉素33．33％（12／36）和氧氟沙星30．56％（11／36），其中螺旋霉素，红霉素和米诺环素有用药史者明显高于无用药史者，差异有显著意义（P＜0．05），10种抗生素发生耐药在病程＞半年组与小于等于半年组间无显著差异（P＞0．05），女性患者四环素与螺旋霉素耐药发生率明显高于男性患者（P＜0．05），交沙霉素，阿奇霉素，罗红霉素，多西环素和左氧氟沙星显示了良好的敏感性，提示UU耐药发生率高，并存在多重耐药。     

离子对RP-HPLC法测定人尿中的左氧氟沙星

左氧氟沙星 (Ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ ,ＬＶＦＸ)是第 4代喹诺酮类药物 ,其抗菌谱广 ,作用强 ,目前广泛用于治疗呼吸道、泌尿道、肠道、皮肤、关节等多种系统的感染。人尿中ＬＶＦＸ的测定方法目前国内外已有紫外分光光度法、ＨＰＬＣ 荧光检测法 ,微生物法、及高效液相色谱法[1～ 4 ] ,本实验采用离子对ＲＰ ＨＰＬＣ法测定尿药中ＬＶＦＸ的浓度 ,并建立了含中草药黄芪、黄芩的ＬＶＦＸ尿药浓度测定方法。方法简便 ,专属性好 ,结果可靠。1　试药与仪器左氧氟沙星片 (批号 ) ,左氧氟沙星标准品 (纯度 >99 % )均为浙江新昌制药厂产品 ,黄芩…     

左氧氟沙星的不良反应(一)

1　皮肤脱屑患者 ,女 ,70岁 ,因支气管哮喘继发感染给予乳酸左氧氟沙星 1 0 0ｍｇ,静脉滴注 ,ｂｉｄ,3ｄ后出现手足皮肤瘙痒、脱屑 ,停药1周后手足皮肤脱屑症状好转。 3个月后 ,患者再次使用乳酸左氧氟沙星 ,1ｄ后又出现手足皮肤瘙痒、脱屑 ,停药后 1个月后 ,皮肤脱屑症状消失[1 ] 。2　白细胞减少患者 ,男 ,48岁 ,因支气管炎给予乳酸左氧氟沙星 2 0 0ｍｇ·ｄ 1 ,静脉滴注 ,连用 3ｄ。白细胞 2 .9× 1 0 9·Ｌ 1 ,中性粒细胞 0 .3 ,即停药。 2 4ｈ复查 ,白细胞 4.0×1 0 9·Ｌ 1 ,中性粒细胞 0 .63 ,淋巴细胞 0 .37。48ｈ后白细胞 5 .4× 1…     

泌尿生殖道枝原体对7种抗菌药物的耐药性研究

采用直接肉汤药盘法测定１５８株解脲枝原体（Ｕｕ）和７７株人型枝原体（Ｍｈ）对７种抗菌药物的耐药性。结果在１５８株Ｕｕ和７７株Ｍｈ中，耐药的百分率为：四环素２９．１１％和５４．５５％，多西环素２４．０５％和１４．２９％，米诺环素２２．７８％和４８．０５％，罗红霉素１７．７２％和１００％，氧氟沙星８．８６％和３．８９％，阿奇霉素３．１６％和１００％，交沙霉素０和０。研究提示，泌尿生殖道枝原体的定期耐药性监测，对临床用药有重要意义。     

乳酸左氧氟沙星体外抗菌作用的研究

目的 :研究乳酸左氧氟沙星的体外抗菌活性。方法 :采用两倍稀释法对临床分离的 8种细菌进行体外抗菌试验。结果 :该药对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌甚为敏感 ,其MIC50 为 0 0 5mg·L-1,MIC90 为 0 2 0mg·L-1,MBC50 为 0 0 5mg·L-1,MBC90 为 0 39mg·L-1。结论 :乳酸左氧氟沙星比氧氟沙星的抗菌活性强     

左氧氟沙星、氧氟沙星和洛美沙星对小鼠呼吸道感染的治疗作用比较

用1.29×107CFUs肺炎杆菌滴鼻,引起小鼠呼吸道感染,未治疗组的动物大部分死亡。本文比较了左氧氟沙星、氧氟沙星和洛美沙星对小鼠呼吸道感染的治疗作用。结果发现感染20h后,40mgkg的左氧氟沙星可使小鼠肺研磨液中的细菌数由每毫升109.29减少到105.84,其ED50分别为氧氟沙星和洛美沙星的2.25和2.42倍,说明左氧氟沙星的疗效明显优于氧氟沙星和洛美沙星。     

泌尿生殖道枝原体感染特点及对抗生素的敏感性

评价泌尿生殖道枝原体感染的特点及对常用抗生素的敏感性，为临床合理用药提供依据。采用Bio-Merieux公司生产的枝原体IST试剂盒，进行解脲枝原体（Uu)、人型枝原体（Mh)培养和6种常用药物敏感试验。结果共检测出阳性病例243例，其中男性62例，女性181例。年龄以20－50岁最多，占190／243（78％）。病例分布无明显季节性。243例患者中Uu 202例（83％），Mh 41例（17％）。Uu对常用抗生素多西环素、交沙霉素、氧氟沙星、红霉素、四环素及普那霉素的敏感率分别为87．6％、88．6％、18．8％、50．5％、81．2％和92．6％；Mh分别为82．9％、73．2％、9．8％、0、78．0％和82．9％。实验结果表明Mh对各种抗生素的敏感性均低于Uu。而临床常用的氧氟沙星和红霉素的敏感性是以上抗生素中最差者，而较少应用的交沙霉素和普那霉素敏感性相对较好，提示滥用抗生素是造成耐药菌株产生的重要原因。     

左氧氟沙星对幽门螺杆菌体外抗菌活性的评价

目的 体外试验检测左氧氟沙星对幽门螺杆菌(Helicobacter.pylori)的敏感性，并以克拉霉索和阿莫西林进行对照研究。方法 琼脂稀释法检测左氧氟沙星对52株幽门螺杆菌的最低抑菌浓度，同时比较在MH培养基pH为4．0、5．0、7．0条件下的MIC。结果 左氧氟沙星耐药菌株1．9％，阿莫西林耐药菌株11．5％，克拉霉索耐药菌株25％。同时对阿莫西林和克拉霉索耐药的菌株(9．6％)，对左氧氟沙星均敏感。左氧氟沙星耐药率明显低于克拉霉素(P＜0．01)，阿莫西林的耐药率也低于克拉霉素(P＜0．05)，但与左氧氟沙星的耐药率无明显差异(P＞0．05)。左氧氟沙星在酸性环境下抗菌活性降低。结论 本地区幽门螺杆菌耐药菌株多见，左氧氟沙星是一种可供选择的治疗药物。     

司帕沙星衍生物(YH37)体外抗微生物活性研究

采用微量稀释法测定了5-氨基-1-环丙基-6，8-二氟-1，4-二氢-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代喹啉-6-羧酸（YH37）对临床分离的人型支原体（Mh）、解脲脲原体（Uu）以及细菌标准菌株的体外敏感性。结果显示，YH37对Mh的抑制活性较强，MIC90为0．25mg／L，是司帕沙星的1／8；对Uu的MIC90为1mg／L，是司帕沙星的1／4。YH37对Mh、Uu的喹诺酮耐药株有一定的抑制活性，其MIC分别为CPLX的1／4～1／16。YH37对被测细菌的抑制活性是左氧氟沙星的1／8～1／16，是司帕沙星的1／2。     

解脲支原体及人型支原体耐药性分析

目的:探讨本地区解脲支原体(Ureaplasma urealyticum,UU)以及人型支原体(Mycoplasma hominis,MH)临床分离株对常用9种抗菌药耐药情况.方法:采用体外微量折点稀释法,应用珠海丽珠生物公司提供的试剂盒,严格按照试剂盒操作手册进行培养及药敏试验.结果:UU单独感染时,强力霉素(DOX)、美满霉素(MIN)及克拉霉素(CLA)比较敏感,其次为交沙霉素(JOS)和阿奇霉素(AZ-1),而罗红霉索(ROX)、氧氟沙星(OFL)、左氧氟沙星(LEV)、司帕沙星(SPA)敏感率均不高.而在UU与MH混合感染时,除DOX、MIN、JOS比较敏感外,OFL、LEV、SPA都较为耐药,而CLA、AZI、ROX高度耐药.UU及MH混合感染与UU单独感染的药物敏感性比较,9种抗菌药的耐药率均增加(P<0.05).结论:针对UU单独感染的经验治疗,应首选DOX、MIN及CLA.UU及MH混合感染与MH单独感染的经验治疗,DOX、MIN、JOS为首选药物,LEV、OFL、SPA等可以选择应用,而克拉霉素、阿奇霉素,罗红霉素等不应选用.应当尽可能根据抗菌药敏感试验结果合理使用抗菌药治疗生殖道支原体感染.     

Levofloxacin体外抗菌活性研究

利用试管双倍稀释法及纸片法测定ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ（ＬＶＬＸ）体外抗菌活性，并与其它１０种药物比较。结果表明ＬＶＬＸ对革兰氏阴性菌具有良好抗菌作用，尤以对痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、大肠杆菌作用更为突出，ＭＩＣ５０≤０．０３～０．２８μｇ／ｍｌ，ＭＩＣ９０≤０．０３～１２８μｇ／ｍｌ，抑菌率６０％～１００％；其活性为氧氟沙星的１～４倍，比诺氟沙星、头孢呋辛强，与环丙沙星、庆大霉素及头孢噻肟相当。ＬＶＬＸ抗葡萄球菌活性为所测喹诺酮中最强，与头孢唑林相当，对肺炎球菌、溶血性及草绿色链球菌作用与头孢菌素相当。ＬＶＬＸ有较强抗铜绿假单胞菌活性，ＭＩＣ５０与ＭＩＣ９０分别为０．５与６４μｇ／ｍｌ，与阿米卡星及头孢哌酮相当。ＬＶＬＸ为一广谱高效抗菌药物。     

国产甲磺酸左氧氟沙星体外抗菌活性研究

测定国产甲磺酸左氧氟沙星体外抗菌活性,并与进口左氧氟沙星作比较,以临床常用的氧氟沙星和环丙沙星为对照。结果表明,国产甲磺酸左氧氟沙星与进口左氧氟沙星体外抗菌活性无差异。甲磺酸左氧氟沙星抗菌谱广抗菌活性强,对革兰氏阴性肠道杆菌、肺炎克雷伯氏菌、肠杆菌属细菌、变形杆菌及嗜血杆菌和不动杆菌ＭＩＣ５０值是氧氟沙星的１／２,与环丙沙星一致,分别为＜０．０３、＜０．０３、＜０．０３、０．１２５和０．０３ｍｇ／Ｌ;它对大肠埃希氏菌、金葡球菌、肺炎链球菌、肠球菌、厌氧菌的ＭＩＣ５０值是氧氟沙星和环丙沙星的１／２～１／４;对铜绿假单胞菌ＭＩＣ５０为１ｍｇ／Ｌ,是氧氟沙星的１／２,但稍高于环丙沙星。该产品体外抗菌活性受细菌接种量、血清含量和ｐＨ值影响不明显。研究还表明该产品为一杀菌剂,对临床常见致病菌如大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌、葡萄球菌、肠球菌、肺炎链球菌、厌氧菌均有良好的杀菌作用。     

386例泌尿生殖道感染患者支原体感染及药敏结果分析

目的：了解本地区泌尿生殖道支原体感染及其对抗生素的敏感情况,为临床合理用药提供参考。方法：对386例泌尿生殖道感染患者进行支原体培养、鉴定、计数及12种抗生素药敏试验。结果：386例患者中支原体阳性148例,感染率为38-3％,其中解脲脲原体（Uu）感染104例占26．9％,人型支原体（Mh）感染1例,解脲脲原体合并人型支原体（Uu＋Mh）感染43例占11．1％;支原体药物敏感情况,对美满霉素、强力霉素、四环素、交沙霉素的敏感率分别为90．5％,89．1％,80．3％,70．8％。结论：泌尿生殖道支原体培养及药敏检测,对于指导临床用药具有重要意义。     

泌尿生殖道感染支原体的分布和耐药性变迁分析

目的：了解本地区解脲脲原体和人型支原体感染泌尿生殖道的分布情况,分析支原体对抗菌药物的耐药性变迁,指导临床合理用药。方法：对2013年-2018年间疑似泌尿生殖道感染并送检支原体培养病人的临床资料收集进行回顾性分析,统计支原体的临床分布,评价支原体对12种常规检测抗菌药物的耐药变迁情况。结果：1 087份临床标本中,检出支原体566例,总感染率52.07%,其中解脲脲原体占比最多（74.73%）,解脲脲原体和人型支原体混合感染占22.97%,人型支原体最少（2.30%）。女性和男性标本阳性率分别63.07%和30.22%,女性更容易感染。支原体检出率总体呈逐年下降趋势。对解脲脲原体耐药率最低的抗菌药物依次为交沙霉素（0.24%）、美满霉素（0.71%）和强力霉素（1.89%）,且均常年维持在很低的比例。而氧氟沙星、左氧氟沙星及司帕沙星的耐药率较高但呈下降趋势。结论：解脲脲原体是引起泌尿生殖道感染的主要支原体,对疑似支原体感染的患者需要进行支原体的分离培养鉴定和药敏检测。经验用药建议首选美满霉素、强力霉素和新型大环内酯类抗菌药物交沙霉素。     

乳酸左氧氟沙星体外抗菌作用研究

乳酸左氧氟沙星（ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ ｌａｃｔａｅ）具有对革兰氏阳性菌,阴性菌抗菌作用强的特点。从临床分离的３０２株细菌敏感试验结果显示,该药对金葡萄球菌甚为敏感,其ＭＩＣ５０为０．０６ｍｇ／ＬＭ,ＭＩＣ９０为０．２５ｍｇ／Ｌ,ＭＢＣ５０为０．０６ｍｇ／Ｌ,ＭＢＣ９０为０．５ｍｇ／Ｌ,与日产左氧氟沙星基本一致,较氟沙星强。