曲司氯铵的合成

二苯基羟乙酸与1,1'-羰基二咪唑反应生成二苯基羟乙酰咪唑,再与莨菪醇成酯、脱甲基、环合成季铵盐,制得毒蕈碱受体拮抗剂曲司氯铵,总收率约19%.     

曲司氯铵与盐酸黄酮哌酯治疗膀胱痉挛的疗效比较

目的:探讨曲司氯铵治疗膀胱痉挛的疗效。方法:前列腺增生与膀胱病变术后发生膀胱痉挛的患者86例,随机分为2组,分别用曲司氯铵和盐酸黄酮哌酯治疗至术后1周。比较膀胱痉挛的发生频率、严重程度和不良反应。结果:曲司氯铵控制膀胱痉挛的效果显著优于盐酸黄酮哌酯(P<0.01)。结论:曲司氯铵可有效地抑制经膀胱和膀胱手术后膀胱痉挛的发生。     

曲司氯铵——治疗伴有急迫性尿失禁症状的膀胱过度活动症的新药

曲司氯铵为新近上市的用于治疗伴有急迫性尿失禁症状的膀胱过度活动症的抗胆碱药物,具有抗胆碱能神经末梢M_1,M_2,M_3受体的作用,从而拮抗乙酰胆碱对人膀胱平滑肌的收缩效应。可有效降低膀胱平滑肌的紧张度、解除痉挛状态,显著增加最大膀胱容量、第1次逼尿肌收缩时膀胱容量,提高膀胱顺应性,降低最大逼尿肌压力,有效减轻尿频、尿急以及尿失禁症状。临床效能与奥昔布宁相当,而优于托特罗定。本品起效快、长期疗效优良,此外,本品仅具有抗胆碱药物的外周常见不良反应,如口干、便秘等,但不进入中枢神经系统,没有中枢神经系统毒性。本文对其药理学及临床研究进行综述。     

几种药合成新工艺

利福平 利福平为重要的抗结核病药物,其对结核杆菌和其他分支杆菌具有明显的杀菌作用。近年来,由于国内外的结核病患者又呈逐渐增多的态势,利福平临床应用量不断上升,市场需求明显加大。我国于20世纪70年代中开始生产利福平,目前全国共有40余家企业生产利福平原料药,700余家企业生产利福平制剂产品。     

几种药物合成新工艺、合成新路线

拉诺康唑合成新工艺 拉诺康唑为20世纪90年代开发上市的新型咪唑类抗真菌药物。和克霉唑、咪康唑等咪唑类抗真菌药物相比具有抗真菌疗效显著、副作用小等特点，受到临床欢迎。前不久，江苏（泰州）新药研究院的陈言德等科研人员经深入研究，提出一条拉诺康唑的合成新工艺。     

几种药物合成新工艺及制备新方法

酮内酯红霉素是第三代红霉素的杰出代表，该类化合物对耐药性病原体具有良好活性。其代表药物泰利霉素在临床上的成功使用，将大环内酯类药物的研究推向了新的高度。制备酮内酯化合物的必要步骤是将克拉霉素的3-克拉定糖水解脱除，     

几种药物、中间体合成新工艺

普卢利沙星关键中间体新工艺研究 普卢利沙星是最新一代氟喹诺酮类广谱抗菌药物,它对革兰氏阳性和阴性菌等多种细菌的抗菌力远远超过目前上市的其它氟喹诺酮类药物和抗生素药物,该药口服吸收好,耐受性好,反复给药在体内无蓄积,副作用很小,几乎没有其它氟喹诺酮药物常见的光毒性、肝脏毒性及中枢神经毒性,是第三代氟喹诺酮类药物中安全性极好的品种,临床应用前景广阔。     

曲司氯铵片

[通用名称]trospium chloride，曲司氯铵 [商品名]Sanctura [性状]本品为无色至淡黄色结晶粉末 [化学名称]氯化-3-二苯乙醇酰基去甲莨菪烷-8-螺-1-吡咯烷，结构式如下：     

几种药物新工艺

阿伐斯汀合成新工艺 阿伐斯汀是吡咯胺类结构的第二代抗组胺新药,为竞争性很强的组胺H1受体拮抗剂,对急、慢性荨麻疹,过敏性鼻炎等变态反应疾病都有较好的疗效。最近,安徽医科大学药学院的石静波等科技人员经反复研究,     

氯维地平的合成

2,3-二氯苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和浓氨水经闭环缩合、选择性水解得4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯,再与正丁酸氯甲酯反应制得抗高血压药氯维地平,总收率约44%.     

Sanctrua XR可靠的Ⅲ期数据

美国Indevus制药公司说，其日前上市的每日一次膀胱多动症治疗药Sanctrua XR（trospium CI，曲司氯铵）在两项Ⅲ期临床试验的第二项试验中满足主要终点。据该公司称，这种抗胆碱能药能减少排尿频率和尿失禁发生的次数。     

拉西地平的合成

以邻苯二甲醛为起始原料,经Wittig缩合等反应制备拉西地平     

噻托溴铵的合成新工艺

本研究报道了一条合成噻托溴铵(1)的新方法.以双(2-噻吩)酮(2)为起始原料,经电羧化反应得到2-羟基-2,2-二(2-噻吩基)乙酸(3),3与东莨菪醇反应后,用饱和溴甲烷乙腈溶液甲基化,得到1.该工艺总收率74％(以2计),终产物纯度99.95％,改进后的工艺条件温和,避免了异构杂质的产生,降低了生产成本.     

几种不可骤停服用的药物

治疗某些疾病在症状得到控制后常常需要延长用药时间,不能突然停药,并注意停药方法,否则将会加重病情,并引起并发症.现将几种不可骤停服用的药物报告如下.     

氯法拉滨的合成

1-乙酰基-2，3，5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖经重排获得的1，3，5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖，与硫酰氯、咪唑反应生成易离去基团磺酰咪唑酯，经氟代、溴化得1-溴-2-脱氧-2-氟-3，5-二-D-苯甲酰基-α-D-阿拉伯糖，再与2-氯腺嘌呤缩合后脱保护即可制得抗白血病药氯法拉滨，总收率5％。     

氯法拉滨的合成

以鸟苷为原料,经乙酰化、氯代、重氮化后氯代及氨解反应制得关键中间体2-氯-2-,3',5'-三-O-乙酰基腺苷(6).6在盐酸羟胺-乙酸钠-吡啶体系中选择性脱2'-乙酰基,再经三氟甲磺酰化、氟代及脱保护反应制得抗白血病药氯法拉滨,总收率8%.     

氯维地平的合成

3-羟基丙腈和双乙烯酮在三乙胺作用下制得乙酰乙酸(2-氰基乙基)酯(2),再与2,3-二氯苯甲醛和3-氨基巴豆酸甲酯经Hantzsch缩合闭环,接着用硫化钠在常温下选择性水解得4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯,最后与正丁酸氯甲酯反应即得抗高血压药氯维地平,总收率约59%(以2计)。     

奥氮平的合成工艺改进

目的：合成奥氮平工艺改进。方法：以硫、丙醛、丙二腈为起始原料，缩合得到2-氨基-5-甲基噻吩-3-腈，在相转移催化剂下与邻氟硝基苯反应制得2-（2-硝基苯氨基）-5-甲基噻吩-3-腈，再经过还原、环合和缩合得到纯度99％以上的奥氮平。结粜：目标化合物经核磁共振等确证其化学结构，总收率达到33．8％。结论：改进后的工艺路线反应条件温和，产率较高，操作简单，更适合工业化生产。     

安贝生坦的合成

二苯甲酮和氯乙酸甲酯经Darzens缩合、醇解及碱性水解得到2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸,经(S)-对氯苯乙胺拆分得(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸(S)-对氯苯乙胺盐,再与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶缩合,得到内皮质受体损拮抗剂安贝生坦,总收率约19%.     

泮库溴铵的合成

目的：合成中长效非去极化型肌松药泮库溴铵。方法：以5α-雄甾-2-烯-17-酮为起始原料经酯化、氧化、开环、还原、乙酰化,最后与溴甲烷成盐等6步反应合成泮库溴铵。结果：泮库溴铵的结构经核磁共振谱确证,总收率为22.1%。结论：本路线可简化实验操作,降低成本,适合工业化生产。