麦迪霉素肠溶片和胶囊的溶出速率及人体生物利用度考察

对麦迪霉素胶囊剂与肠溶片剂的体外溶出速率及人体内的相对生物利用度进行了对比研究。结果表明,两种剂型的体外参数及体内参数经方差分析有极显著性差异(P<0.01)。两种肠溶片剂的相对生物利用度仅为胶囊剂的22.4％及27.9％,且肠溶片剂的体外实验与体内实验结果元相关性。     

麦迪霉素胶囊的生物利用度和药物动力学研究

本文用反相快速柱高效液相色谱法测定血清中的麦迪霉素浓度。对12例健康受试者自身交叉口服600mg进口和国产的麦迪霉素胶囊后测定其血药浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度,麦迪霉素口服吸收表现为一房室模型,其进口和国产的药动学参数分别为:T_(1/2)77±28和76±27min;Ka0.23±0.28,0.15±0.19min~(-1);t_(PK)89±50和94±41min;C_(PK)0.20±0.09mg/L,0.18±0.07mg/L,相对生物利用度(F校正)为1.00±0.25。     

复方长效氨茶碱片的释放度和兔体内生物利用度

氨茶碱是1970年汇集的存在生物有效性差异的药物品种。1973年英国药学会提出需要进行生物利用度测定的40种药品,其中亦包括氨茶碱。1977年报道了不同药厂生产的氨茶碱片体外溶出速度有差异。然而,对长效氨茶碱片的生物利用度研究尚未见报道。我们对二家不同厂的氨茶碱片其体外释放度和体内生物利用度进行研究。现将结果简介如下:     

抗结核药固定剂量复合剂生物利用度的研究进展

目的综述抗结核固定剂量复合剂生物利用度的研究进展。方法根据已报道的抗结核固定剂量复合剂的生物利用度研究的相关文献,分析影响生物利用度的因素。结果通过分析影响因素,提出解决方法。结论为抗结核固定剂量复合剂的研发、生产、储存和生物利用度研究提供参考依据。     

青霉素配伍利多卡因后的药物动力学研究

本文报道青霉素配伍利多卡因后的药物动力学及生物利用度研究结果,证明利多卡因对青霉素的生物利用度无影响,且可促进青霉素的吸收,为良好的青霉素无痛溶媒,建议推广使用。     

四环素片剂工艺及处方对体外释放度影响的实验研究

国外关于相同标示量四环素片在体内吸收方面发现显著生物利用度差异的报道较多。国内也有经尿药浓度的测定证明国产四环素片存在着显著生物利用度差异的报道。现英国药典(1980年版)已收载有四环素片的释放度标准,作为医药工业优级品考核项目。美国药学会将可能产生生物有效度差异的品种分为高、中、低三类,四环素属于中间这一类。由于四环素在消化道吸收     

提高葛根素口服生物利用度剂型的研究进展

探讨近几年葛根素口服生物利用度剂型的研究进展,综述近年来国内外有关葛根素口服剂型的文献报道,并进行总结概述。药物的吸收是影响药物生物利用度的重要因素,其吸收过程与药物因素、剂型因素、生理因素等有密切关系。与葛根素悬浮液相比,葛根素各种口服新剂型较大程度上提高了葛根素的生物利用度。     

茶碱与强的松的药物相互作用

强心利尿剂氨茶碱(乙二胺茶碱)与抗炎剂强的松(在体内生成强的松龙)的药物相互作用于1978年曾报道过3例。此报告说强的松龙因并用氨茶碱,其生物利用度降低了48%,另一方面由于并用强的松,茶碱生物半衰期以及生物利用度分别降低了27%和53%。因此 Anderson 博士对氨茶碱及强的松分别口服时与合用时的各自生物利用度的     

配方对静注安定生物利用度的影响

药师们业已熟知口服药物剂型例如片剂和胶囊能影响有效成份的吸收范围和速率,即其生物利用度。静脉注射剂的配方也可以影响药物的生物利用度,这点还没有被广泛认识。最近一项研究报道,     

关于停止用进口原料药生产麦迪霉素肠溶片的通知

各省、自治区、直辖市卫生厅(局):根据我部药政局卫药政发(91)第264号文件的要求,我们组织有关单位对使用进口原料生产麦迪霉素制剂的生产厂进行了抽样,采用统一的标准品和统一的检测方法,定点测试制剂的溶出度和人休生物利用度。根据考核结果.肠溶片不论日本提供的对照品还是国内进口原料药生产的片剂大部分受试者测不到血药浓度,即使个别受试者测到的血药浓度也很低,一般只有胃溶胶锻的十分之一。     

呋喃苯胺酸水解的动力学和作用机制

呋喃苯胺酸(速尿)为有效口服利尿药,但生物利用度不很高。本文报道速尿的水解机制及酸水解的动力学实验,根据动力学研究结果,作者认为,胃酸水解是速尿生物利用度不很高的原因。     

苯巴比妥滴丸的制备及其生物药剂学研究

报道了苯巴比妥聚乙二醇滴丸的制备及其在家兔体内生物利用度（荧光偏振免疫分析法）。结果表明该滴丸与片剂的Tmax、Cmax、AUC值均有显著性差异（P＜0．01）,滴丸对片剂的生物利用度为316％。     

α—细辛脑在人体的生物利用度研究

本文报道α－细辛脑的人体生物利用度。１２名健康受试者单剂量用药后，ＨＰＬＣ法测定血药浓度，结果片剂和胶囊剂的绝对生物利用度仅５．５６％和２．７３％，有必要改进生产工艺和处方组成。     

几种诺氟沙星盐的药代动力学及相对生物利用度的比较

诺氟沙星(Norfloxacin, NFLX)是广泛使用的一种喹诺酮类抗菌药物,其抗菌作用强,价格便宜,疗效好,但口服后生物利用度低,因此血浓度不高。作者曾对静注NFLX在家兔体内的药代动力学及口服绝对生物利用度进行了比较,发现NFLX在兔体内的绝对生物利用度仅为8％左右。因此,国内有人将NFLX制成注射剂,供肌内或静脉滴注。本文报道NFLX盐酸盐、醋酸盐及NFLX在家兔体内药代动力学特点及相对生物利用度。 一、给药方法及血样采集     

N—酰基氨基酸增进鼠直肠对氨苄青霉素钠的吸收

氨苄青霉素钠以口服给药治疗感染性疾病,早就用于临床。然而,据报道它的生物利用度,在人体内仅达30～50%,其原因乃是其脂溶性低的缘故。最近,应用辅助药物改善吸收不良药物的生物利用度,特别是在直肠给药中,应用辅助药物引起了人们的极大兴趣。据报道,水杨酸酯、烯胺衍生物、羧酸衍生物、胆汁     

氨苄西林胶囊的相对生物利用度

报道8例青年健康志愿者交叉po两个厂生产的Amp胶囊的相对生物利用度.采用紫外分光光度法测定人体尿中排泄的药物浓度,作出相对生物利用度评价.单剂量po 1g后两者尿药总排泄率分别为(34.34±10.58)%和(48.75±6.19)%,后者与前者相比相对生物利用度为141.96%.提示不同厂商生产的Amp胶囊体内吸收可有显著差异.     

麦迪霉素化学效价测定法

麦迪霉素的效价一般用生物测定法测定,结果准确但测定时间长,尤其不能满足生产中发酵液效价测定对时间上的要求。本文所述化学效价测定法经在生产中使用,结果基本与生物效价法相符。 试验运用麦迪霉素与27N硫酸作用水解生成紫色产物,其颜色深浅与麦迪霉素强度之间关系符合比耳定律的原理,采用分光光度法测定。样品为四川抗菌素工业研究所提供的标准品及四川长征制药厂试验室生产的麦迪霉素。测定用72型分光光度计。     

药物分子量与鼻内吸收

作者选用雄性大鼠作为试验动物,测定两种不同分子量的化合物鼻内给药的生物利用度,结果分子量为800的一种八肽和分子量为34000的辣根过氧化酶的生物利用度分别为73%和0.6%。据报道分子量小于1000的15种化合物鼻内生物利用度为70±26%。分子量在1000以上的化合物的生物利用度都很低。作者据此提出一种化合物的分子量可决定其透膜转运能力,根据分子量可预测化合物的吸收程度,而与化合物的电荷、疏水性以及对氨基肽酶类的易感性等因素无关,     

四环素片和胶囊的生物有效度(综述)

关于制剂的生物有效度(Bioavailablity也有释为生物利用率、生物利用度、生物有效性)的有关问题,国内已有释文和综述作了较详细的介绍[1、2]在药学院系的药剂学教科书中也编写了这方面的内容。这里仅就国外关于四环素片生物有效度的有关报道作一综合介绍。     

美欧卡霉素三种口服制剂的相对生物利用度比较

用微生物法测定血药浓度。本文报道6名健康志愿者口服美欧卡霉素干糖浆、片剂及胶囊后的生物利用度比较结果。口服1g上述三种剂型后,其相对生物利用度分别为100%、121%及100%。各主要参数三种剂型间也无显著差异。