氨磷汀的合成

N-(2-溴乙基)-1,3-丙二胺二氢溴酸盐和硫代磷酸钠在PEG 600作用下缩合,反应结束后加入三乙胺-乙醇混合液析出氨磷汀粗品,收率92.0%,纯度94.6%;再经过水-乙醇两次精制后可得到纯度99.0%以上的细胞保护剂氨磷汀精制品,精制率53%。     

磷汀以细胞保护作用的研究现状

氨磷汀是一种细胞保护剂,能选择性地保护正常细胞免受放疗和化疗的毒害,而且不降低化疗和放疗的疗效,它通过稳定正常组织中的ＤＮＡ分子、消除化疗和放疗产生的氧基等而发挥保护作用,本文总结了动物实验的药效学、药理学、药物动力学研究情况,临床药物动力学研究情况,并着重总结了氨磷汀折临床应用,目前,氨磷汀已批准的胜任包括防止晚期卵巢癌患者使用顺铂和环磷酰胺时引起的中性粒细胞减少症,减轻非小细胞肺癌患者由于使用顺铂治疗引起的积蓄性肾毒 、减轻晚期非胚芽细胞实体瘤患者由于使用顺铂或含顺铂联合化疗引起的积蓄性肾毒性,用于头颈癌癌症化疗时保护唾液腺和防止口干、广泛的临床研究结果表明,氨磷汀在防止放疗毒性,化疗毒性,放疗和化疗联合治疗时的不良反应及改善某些骨髓增生异常综合症患者的血细胞减少症等方面,均具有显著作用,并且,在使用推荐剂量的氨磷汀捍,不良反应轻微、患者耐受良好,随着今后研究的不断深入,氨磷汀有可能发展成为广谱的细胞保护剂。     

氨磷汀对细胞保护作用的研究现状

氨磷汀是一种细胞保护剂,能选择性地保护正常细胞免受放疗和化疗的毒害,而且不降低化疗和放疗的疗效.它通过稳定正常组织中的DNA分子、消除化疗和放疗产生的氧自由基等而发挥保护作用.本文总结了动物实验的药效学、药理学、药物动力学研究情况,临床药物动力学研究情况,并着重总结了氨磷汀的临床应用.目前,氨磷汀已批准的用途包括防止晚期卵巢癌患者使用顺铂和环磷酰胺时引起的中性粒细胞减少症、减轻非小细胞肺癌患者由于使用顺铂治疗引起的积蓄性肾毒性、减轻晚期非胚芽细胞实体瘤患者由于使用顺铂或含顺铂联合化疗引起的积蓄性肾毒性、用于头颈部癌症化疗时保护唾液腺和防止口干.广泛的临床研究结果表明,氨磷汀在防止放疗毒性、化疗毒性、放疗和化疗联合治疗时的不良反应及改善某些骨髓增生异常综合症患者的血细胞减少症等方面,均具有显著作用;并且,在使用推荐剂量的氨磷汀时,不良反应轻微,患者耐受性良好.随着今后研究的不断深入,氨磷汀有可能发展成为广谱的细胞保护剂.     

氨磷汀水份的测定方法

以卡氏法、干燥失重法、减压干燥法、甲苯法测定了氨磷汀结晶水含量。结果表明采用减压干燥法病定氨磷汀中的水分对样品未造成破坏,且方法简便可行。     

干扰素在血液系统疾病中的应用

干扰素是细胞受病毒感染后(或其他物质刺激后)释放出来的一种糖蛋白,其分子量为20000～30000,也可高至90000.具有抗病毒和激活机体免疫系统的作用.干扰素分为Ⅰ型和Ⅱ型.它是一类在同种细胞上具有广谱抗病毒活性的蛋白,其活性的发挥又受细胞基因组的调节和控制,涉及到RNA和蛋白质的合成.目前已用于临床的干扰素按生物学活性和抗原活性分为三类:干扰素α是由病毒诱导白细胞而产生,干扰素β是由病毒诱导纤维母细胞而产生,干扰素γ是由病毒诱导淋巴样细胞而产生.干扰素α和干扰素β具有共同的表面受体,作用基本一致,属于Ⅰ型;干扰素γ和干扰素α有不同的受体表面,属Ⅱ型,其在实验中抑制肿瘤的作用比Ⅰ型强.     

氨磷汀对淋巴瘤化疗病人重要脏器保护作用临床观察

目的 观察氨磷汀（阿米福汀）对淋巴瘤化疗病人重要脏器保护作用及药物不良反应和安全性。方法 16例恶性淋巴瘤病人均接受单纯化疗（对照组）及化疗加阿米福汀（治疗组）两种方案治疗,作自身前后对照研究。化疗前后监测肝功能、肾功能、心功能及血常规、血钙浓度。结果 化疗相关肝功能损害对照组出现11例,治疗组出现2例（P〈0．01）;肾功能损害仅见对照组出现4例,心功能损害仅见对照组出现1例,治疗组未出现心肾功能损害（P〉0．05）;化疗后发生粒细胞缺乏症对照组11例,治疗组4例（P〈0.01）。结论 阿米福汀能明显减少化疗相关肝功能损害的发生,减少化疗后粒细胞缺乏症的发生。阿米福汀不良反应少见,主要是恶心呕吐、短暂的低血钙症。     

氨磷汀的临床应用概况

氨磷汀是一种广谱细胞保护剂,对放化疗患者有保护作用,对特发性血小板减少性紫癜、造血干细胞移植、骨髓增生异常综合征等方面均有应用。     

氨磷汀作用的研究进展

氨磷汀是第一个被国际权威机构认可的泛细胞保护剂，目前临床广泛用作预防放疗和化疗不良反应的保护剂。研究发现，氨磷汀还具有类造血生长因子作用，对细胞周期、凋亡和细胞分化具有影响，且根据细胞种类性质的不同，这种作用具有促进或者抑制的二重性。     

免疫球蛋白的作用机制及其在血液系统疾病中的应用

静脉注射用免疫球蛋白 (IVIG)是由健康供血者血浆制备 ,临床除用于预防和治疗先天性和获得性免疫缺陷疾病外 ,对自身免疫性疾病也具有显著的治疗作用 ,本文仅就IVIG在血液系统疾病的应用综述如下。1　IVIG的作用机制自 1981年Imdach首次用大剂量IVIG治疗特发性血小板减少性紫癜成功以来 ,IVIG在临床治疗自身免疫性疾病的有效性已被公认 ,但其确切的作用机制目前尚不清楚 ,推测与免疫抑制和免疫调节的双重作用及其他多种机制的共同参与有关。1.1　封闭单核巨噬细胞Fc受体外源性免疫球蛋白的结晶片段 (Fc)可竞争性地与网状内皮系统…     

氨磷汀在肿瘤治疗中的应用与不良反应

<正>多数抗肿瘤药物在治疗的同时,常伴有广泛的急性和蓄积性毒性,对正常骨髓、肾脏、肝脏、神经系统和黏膜上皮等均有毒性。改善治疗的方法包括提高恶性细胞对化学药物治疗的敏感性、降低化疗药物对正常组织的毒性或开发保护正常组织使其免受损伤的药物。氨磷汀(amifostine)是世界上第一个被国际权威机构认可的广谱细胞保护药,患者在放疗、     

氨磷汀在淋巴瘤患者化疗中的保护作用

目的评价细胞保护剂氨磷汀在淋巴瘤患者化疗中对机体的保护作用。方法采用随机、开放、对照的原则,选择25例淋巴瘤患者,化疗60例次,分两组,观察组化疗前应用氨磷汀,对照组不用,比较两组间化疗后血细胞及肝肾功能的变化情况。结果观察组与对照组比较,化疗后血液毒性和肝损明显减轻,统计学处理有显著性差异。结论氨磷汀对淋巴瘤化疗患者的机体功能有一定的保护作用,尤其对骨髓造血细胞有较好的保护作用。     

顺铂为主联合化疗中氨磷汀对肾脏的保护作用

目的 观察顺铂为主联合化疗中氨磷汀对肾脏的保护作用。方法 35例病人随机为研究组及对照组；研究组与对照组采用相同的含顺铂化疗方案，研究组于化疗前加用氨磷汀；疗前和疗后不同时期分别测定其血象、血钙、肝功、尿素氮（BUN）和尿N—乙酰—b—D—氨基葡萄糖苷酶与尿肌酐比值（NAG/C）和尿微量白蛋白与尿肌酐的比值（MAB/C）。结果 与对照组相比，研究组MAB／C及NAG／C值增加幅度明显减低。恢复至化疗前水平的时间短。两组血尿素氮、肌酐均无明显变化。不良反应无统计学差异。结论 氨磷汀可明显减轻肿瘤化疗药物顺铂对人体的肾脏毒性作用。不良反应可以耐受。     

氨磷汀热原检查方法研究北大核心CSCD

目的:考察氨磷汀对家兔体温的影响,建立氨磷汀细菌内毒素检查方法。方法:采用热原检查法测定家兔注射氨磷汀后的体温,并用不同厂家的鲎试剂对不同厂家不同批号的氨磷汀和注射用氨磷汀分别进行细菌内毒素检查试验。结果:氨磷汀(80 mg·kg^(-1))致家兔体温明显下降,在0.5~1 h时家兔体温降低达1.0℃以上,降温幅度最大。在200只家兔中,体温下降0.4~0.5℃的比率为26%,降低0.6~1.0℃的比率为39%,且细菌内毒素5 EU·kg^(-1)不能有效翻转其降温作用;氨磷汀细菌内毒素检查法的最大不干扰浓度为2.5 mg·m L^(-1)。结论:家兔法不适合用于氨磷汀的热原检查,不能有效进行质量控制;细菌内毒素检查法是可行的,不易产生假阴性结果。其限度拟订为0.2 EU·mg^(-1)。     

氨磷汀在儿童白血病中应用总结

目的总结氨磷汀在儿童白血病中的安全性和可行性。方法观察35例白血病患儿在应用氨磷汀后各项指标的变化。结果氨磷汀在化疗前应用可出现低钙血症、嗜睡、低血压或高血压、胃肠道反应等副作用。结论氨磷汀在儿童白血病应用中有毒副反应,但可以对症加以预防,安全使用。     

放疗中氨磷汀应用副反应的临床观察

目的：观察氨磷汀在各部位肿瘤治疗中应用的毒副反应。方法回顾总结2011年间年接受放疗的100例不同肿瘤患者使用氨磷汀后的不良反应。结果100例中有23例出现不同程度的恶心、呕吐,4例不能耐受停药（其中1例寒颤、1例过敏）,其他经对症处理和加强护理后症状缓解。余77例无不适反应。结论氨磷汀有一定的副反应,但大部分患者耐受性较好,尤其对于头颈部肿瘤;对于治疗之初已有恶心、呕吐的患者要谨慎应用;有效的护理措施可减少或减轻不良反应。     

氨磷汀引起低血压1例

氨磷汀 (ａｍｉｆｏｓｔｉｎｅ)是美国ＦＤＡ批准上市的第1个化疗前应用的正常细胞保护剂 ,又称ＷＲ 2 72 1。临床前研究[1] 和Ⅱ ,Ⅲ期临床试验[2 ] 已阐明氨磷汀能明显减少抗癌药物引起的骨髓、肾脏、神经和心脏等毒性。其主要的不良反应是低血压和胃肠道反应 ,作者未见国内有氨磷汀引起低血压的临床报道 ,我科收治的 1名老年肺癌病人在使用氨磷汀时出现了严重低血压 ,现报道如下。病人 ,张某 ,男性 ,76ａ ,因腰痛 4 0ｄ ,声嘶 1ｍｏ于 2 0 0 1年 10月 8日 15 :0 0入院。入院查体 :体温 37.2°Ｃ ,脉搏 88次·ｍｉｎ-1,呼吸 2 0次·ｍｉｎ…     

注射用氨磷汀治疗肺小细胞癌致过敏性休克

介绍氨磷汀注射剂治疗肺小细胞癌致过敏性休克的治疗措施。     

氨磷汀在骨肉瘤大剂量联合化疗中的骨髓保护作用

目的 探讨氨磷汀在骨肉瘤大剂量多药联合化疗中使用对血液学毒性的影响。方法 42例骨肉瘤患者随机分为化疗加氨磷汀组(观察组)及单纯化疗组(对照组),各21例。行MTX-MTX-DDP-ADM化疗,比较化疗后血液学毒性的发生情况。结果 第3周期化疗后观察组Ⅳ°粒细胞减少为28.6%,对照组为66.7%,两组比较有显著性差异(P<0.05)。第4周期化疗后观察组Ⅳ°白细胞减少为33.3%,对照组为81.0%;观察组Ⅳ°粒细胞减少为33.3%,对照组为81.0%,两组比较均有显著性差异(P<0.01)。比较两组患者输红细胞的均次数,观察组明显低于对照组(P<0.01)。结论 氨磷汀在骨肉瘤大剂量联合化疗中使用后可以明显减少化疗后发生Ⅳ°白细胞及粒细胞减少的发生率,降低输红细胞的均次数。对生存率无明显影响,安全性好。     

颈段食管鳞癌放疗配合氨磷汀的临床观察

<正>由于颈段食管癌特殊的解剖学位置,目前放疗仍是其主要治疗手段。近年来随着放疗技术的迅速发展,颈段食管癌的控制率得到较大改善。但是放疗相关的不良反应不同程度影响了患者的生活质量。氨磷汀作为正常细胞保护剂,可选择性地保护正常组织细胞免受放疗损害,提高正常组织对放