氟康唑片在汉族健康人体内的药动学性别差异研究

目的研究氟康唑片在汉族健康人体内的药动学。方法10名健康受试者口服氟康唑片200mg,用高效液相色谱法测定氟康唑血药浓度。用DAS2.0药动学软件计算药动学参数。结果口服氟康唑片后的药-时曲线符合一级吸收一室模型,主要药动学参数为Tmax（1.9±0.9）h,Cmax（4.91±0.67）mg·L^-1,Vd/F（0.740±0.069）L·kg^-1,T1/2（31.4±2.9）h,AUC0-96h（190.1±33.2）mg·h·L^-1,AUC0-∞（218.2±40.4）mg·h·L^-1。结论健康受试者单剂量口服氟康唑片的药动学参数与文献报道基本一致,不同性别受试者药动学参数的差异无统计学意义。可作为不同民族人群药动学研究的基础。     

朝鲜族和汉族单剂量口服莫达非尼片的人体药动学研究

目的研究中国朝鲜族和汉族志愿者单剂量口服200mg莫达非尼片的体内药动学过程。方法采用高效液相色谱法测定血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度,用DAS2．0．1计算其主要药动学参数。结果原形药及代谢物的平均血药浓度-时间数据符合二室模型,朝、汉两组莫达非尼的主要药动学参数Tmax分别为（1．61±0．55）、（1．60±0．74）h,Cmax分别为（5．88±1．78）、（5．15±1．08）mg·L^-1,t1／2分别为（11．78±1．98）、（11．37±1．54）h^-1;AUC0-∞。分别为（69．88±14．87）、（70．95±22．57）mg·h·L^-1。结论莫达非尼在朝、汉两组的各项药动学参数经统计学分析处理,无显著性差异（P〉0．05）,代谢物莫达非尼酸Tmax,t1/2,CL／F,AUC0-∞有显著性差异（P〈0．05）,性别间除Cmax外,其余药动学参数均无显著性差异（P〉0．05）。     

替硝唑在蒙古族和汉族健康人体的药代动力学研究

目的研究蒙古族和汉族健康志愿者单剂量口服替硝唑片的药代动力学。方法健康志愿者20名(其中蒙古族10名,汉族10名,男女各半),单剂量口服替硝唑片剂1g;采用高效液相色谱法测定血浆中替硝唑的含量;用DAS软件程序进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果蒙古族受试者单剂量口服1g替硝唑的主要药动学参数为:Cmax(19.22±4.93)mg·L-1,Tmax(2.20±0.59)h,t1/2(16.39±1.79)h,AUC0-72h(444.93±82.19)mg·h·L-1,Ke(0.043±0.0052)h-1。汉族受试者的主要药动学参数:Cmax(19.04±2.42)mg·L-1,Tmax(2.15±0.47)h,t1/2(16.94±2.40)h,AUC0-72h(454.37±59.74)mg·h·L-1,Ke(0.042±0.0060)h-1。结论经统计学分析,替硝唑在蒙古族和汉族健康志愿者体内药动学过程不存在显著种族差异,而存在显著的性别差异。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究

目的进行试验制剂奥美拉唑肠溶胶囊与参比制剂奥美拉唑肠溶胶囊的单剂口服双交叉试验,研究其药代动力学和生物等效性。方法健康志愿者18名,随机分为2组,随机交叉自身对照,HPLC法测定奥美拉唑经时血浓度,数据经DAS程序处理,得奥美拉唑肠溶胶囊药动学参数。结果试验制剂奥美拉唑肠溶胶囊主要药动学参数T1/2为(1.56±0.30)h;Tmax为(2.25±0.49)h,Cmax为(1.51±0.56)mg·L-1;AUC0→10为(3.27±1.87)mghL-1;AUC0→∞为(3.33±1.91)mg·L-1h;相对生物利用度F为(100.79±14.54)%。参比制剂奥美拉唑肠溶胶囊主要药动学参数T1/2为(1.56±0.23)h,Tmax为(2.08±0.43)h,Cmax为(1.51±0.68)mg·L-1,AUC0→10为(3.21±1.64)mg·L-1h,AUC0~∞为(3.30±1.71)mg·L-1h。试验制剂与参比制剂AUC0→∞、AUC0→24、Tmax、T1/2、Cmax方差分析、双向单侧t检验显示,主要药动学参数周期间、剂型间无显著性差异(P>0.05)。结论奥美拉唑肠溶胶囊试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

阿莫西林-舒巴坦匹酯片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究阿莫西林-舒巴坦匹酯片在中国健康志愿者体内的药代动力学及相对生物利用度。方法选择20名男性志愿者,随机交叉口服单剂量阿莫西林-舒巴坦匹酯片试验或参比制剂各2片,采用HPLC法测定血浆中阿莫西林（AMO）的浓度,用LC/MS/MS法测定舒巴坦匹酯的代谢物舒巴坦（SUL）的浓度,用3P97药动学软件计算药动学参数,利用方差分析及双单侧t检验分别对试验和参比制剂的AMO和SUL两种成分进行生物等效性评价。结果试验及参比片的AMO的Cmax分别为（9.61±2.00）、（10.40±2.87）mg·L^-1;Tmax分别为（1.20±0.28）、（1.21±0.36）h;T1/2分别为（1.46±0.86）、（1.13±0.48）h;AUC0～8分别为（23.38±4.04）、（23.04±6.04）mg·h·L^-1;AUC0～∞分别为（25.28±4.37）、（24.48±5.98）mg·h·L^-1;试验片的相对生物利用度为（109.3±19.4）%。试验及参比片的SUL的Cmax分别为（7.72±1.43）、（7.85±1.93）mg·L^-1;Tmax分别为（1.71±0.61）、（1.65±0.52）h;T1/2分别为（1.93±0.80）、（2.08±0.71）h;AUC0-8分别为（26.29±6.62）、（27.54±7.83）mg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（28.51±7.25）、（29.85±8.32）mg·h·L^-1;试验片的相对生物利用度为（98.0±4.6）%。结论阿莫西林-舒巴坦匹酯片试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

注射用匹多莫德在健康人体的药代动力学研究

目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后匹多莫德人体药代动力学研究。方法采用平行分组试验设计方法,进行30名男女健康志愿者单次和多次静脉输注不同剂量的匹多莫德后的药代动力学研究,采用LC／MS／MS方法测定人血浆中匹多莫德的浓度。结果主要药动学参数分别为：t1／2α（0．385±0．130）h,t1／2β（1．539±0．243）h,t1／2z（1．573±0．291）h,CLz（13．997±2．403）L·h^-1,V（11．980±3．789）L,AUC（0-1）（14．669±2．551）mg·L^-1·h,AUC（0-∞）（14．707±2．557）mg·L^-1·h,Cmax（9．309±1．506）mg·L^-1,Tmax（0．975±0．076）h。结论在200～800mg给药剂量范围内,匹多莫德在体内呈现线形药代动力学特征,符合二房室模型,多次给药后药物无蓄积。     

阿魏酸钠颗粒人体生物利用度和生物等效性研究

目的在健康成年男性志愿者中比较阿魏酸钠颗粒与阿魏酸钠胶囊的相对生物利用度,评价二者的生物等效性。方法20名受试者单剂量交叉口服阿魏酸钠颗粒与阿魏酸钠胶囊,用HPLC法紫外检测器测定不同时间点的血药浓度,计算其药代动力学参数,评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂及参比制剂Cmax分别为（3．91±1．88）、（5．00±2．71）mg·L^-1;Tmax分别为（0．34±0．08）、（0．33±0．15）h;t1／2（ke）分别为（0．68±0．19）、（0．66±0．18）h;AUC0-tn分别为（3．05±1．2）、（3．08±1．36）mg·h·L^-1;单次口服受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∝分别为（102．61±16．03）％、（102．26±15．54）％。对药动学参数AUC、Cmax、Tmax,等经统计学分析,无显著性差异。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

麦考酚酸酯在中国健康受试者体内的药动学

目的研究麦考酚酸酯在中国健康人体内的药动学。方法12名健康受试者口服麦考酚酸酯1.0g后,用HPLC法测定血浆中麦考酚酸浓度;用3P97药动学程序拟合计算药动学参数。结果口服麦考酚酸酯后麦考酚酸的药-时曲线符合一级吸收二室模型,药动学参数Tmax为(0.75±0.18)h,Cmax为(30.81±10.75)mg·L-1,t1/2β为(16.3±11.7)h,AUC0~12h和AUC0~∞分别为(41.16±10.45)、(69.42±20.62)mg·h·L-1。结论麦考酚酸个体间药动学差异大,与国外文献报道基本一致。     

单硝酸异山梨酯片体内生物等效性研究

目的评价单硝酸异山梨酯片在健康人体相对生物利用度及生物等效性。方法受试者随机、自身双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂20mg,采用LC／MS法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用DAS软件处理获得。结果两种制剂Cmax分别为（486．19±108．22）、（465．62±87．188）ng·ml^-1,Tmax分别为（0．62±0．33）、（0．79±0．49）h,t1／2分别为（4．51±0．60）、（4．60±0．75）h,AUC0-tn分别为（3195．75±421．77）、（3222．92±386.83）ng·h·ml^-1,AUC0-∞。分别为（3350．90±452．63）、（3390．83±401．04）ng·h·ml^-1;相对于参比制剂,受试制剂的生物利用度F0-tn为（99．96±13．25）％。受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0-tn和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间无显著性差异（P〉0．05）。结论两种单硝酸异山梨酯片均具有生物等效性。     

两种巴洛沙星制剂在健康志愿者体内的生物等效性研究

目的建立HPLC法测定血浆中巴洛沙星浓度,并应用于人体内药动学及生物等效性研究。方法20例健康志愿者采用双周期交叉试验设计,分别口服200mg参比制剂和受试制剂,以建立的HPLC测定给药后不同时间点血浆中巴洛沙星的浓度,采用DAS2.0药动学计算程序进行统计分析。结果参比制剂和受试制剂的药动学参数T1/2为（9.10±1.70）和（8.44±1.13）h,AUC0～36为（17074±1565）和（18088±1741）μg·h·L^-1,AUC0～∞为（18149±1923）和（19075±2006）μg·h·L^-1,Tmax为（0.88±0.64）和（0.96±0.48）h,Cmax为（2226±487）和（2255±429）μg·L^-1。受试制剂与参比制剂比,相对生物利用度（105.1±8.4）%。结论该法灵敏、快速、准确,适用测定人血浆中的巴洛沙星,受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

伏立康唑胶囊在健康人体的生物等效性研究

目的研究伏立康唑胶囊和片剂在健康人体的生物等效性。方法采用随机自身交叉给药方法,24例健康男性志愿者单剂量口服伏立康唑胶囊与片剂。用液质联用方法测定血浆中的伏立康唑浓度,计算药代动力学参数。结果伏立康唑胶囊和片剂的的主要药代动力学参数,Tmax分别为（0．9±0．46）、（0．9±0．54）h;Cmax分别为（2340．83±607．95）、（1950．83±656．25）μg·L^-1;t1／2分别为（8．6±3．53）、（8．8±4．16）h;AUC0-tn分别为（11529．38±6501．42）、（10217．92±5428．32）μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（12779．70±8020．12）、（11404．55±7156．16）μg·h·L^-1。受试制剂与参比制剂比较,受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为（114．08±20．92）％、（113．84±22．50）％。结论伏立康唑胶囊和片剂具有生物等效性。     

伊曲康唑在健康人体内的药动学研究

目的研究健康志愿者单剂量口服伊曲康唑胶囊的药动学。方法健康志愿者20名,男、女各半,单剂量口服伊曲康唑胶囊200 mg,采用HPLC法测定血浆中伊曲康唑的含量。用DAS2.0软件处理数据,用SPSS10.0软件对不同性别受试者药动学参数进行统计分析。结果受试者单剂量口服200 mg伊曲康唑的主要药动学参数:Cmax为(0.18±0.05)μg/ml,t max为(3.81±0.35)h,t1/2为(16.82±1.92)h,AUC0-72h为(2.63±2.41)μg.h/ml;AUC0-∞为(3.16±2.19)μg.h/ml,Ke为(0.14±0.05)h。结论健康志愿者单剂量口服伊曲康唑胶囊的体内药动学过程符合一室模型。不同性别受试者的主要药动学参数。Cmax,t1/2,Ke均无显著性差异。     

咪达唑仑片在中国回族和汉族健康人体的药动力学研究

目的研究健康回族和汉族志愿者单剂量口服咪达唑仑片的药代动力学。方法健康志愿者20名（回族、汉族各10名,男女各半）,单剂量口服15mg咪达唑仑片后,用高效液相色谱法测定咪达唑仑的血浆浓度,用DAS2.0药动学软件拟合主要药代动力学参数,采用SPSS13.0软件进行统计学分析。结果回族健康志愿者的主要药代动力学参数分别为：Cmax（130.1±38.3）μg.L-1,tmax（1.0±0.9）h,t1/2z（3.5±1.9）h,MRT0-12h（3.4±0.2）h,Clz/F（0.7±0.2）L.h-.1kg-1,Vz/F（3.5±2.6）L.kg-1和AUC0-12h（397.2±99.8）μg.h.L-1。汉族受试者的主要药代动力学参数分别为：Cmax（103.1±26.4）μg.L-1,tmax（1.5±0.7）h,t1/2z（3.0±0.8）h,MRT0-12h（3.6±0.4）h,Clz/F（0.7±0.2）L.h-.1kg-1,Vz/F（2.7±0.8）L.kg-1和AUC0-12h（368.8±103.6）μg.h.L-1。另外,咪达唑仑片的血药浓度-时间曲线中存在双峰现象。结论单剂量口服咪达唑仑片,回族和汉族健康志愿者的药代动力学无显著性种族差异,达峰时间和消除速率等方面存在显著的性别差异。     

马来酸依那普利片的人体生物等效性研究

目的考察两种马来酸依那普利片的相对生物利用度,评价两者的生物等效性。方法采用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者单剂量口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用高效液相色谱-串联质谱测定。结果受试制剂及参比制剂马来酸依那普利实测平均血药峰浓度Cmax分别为（32.74±9.01）、（35.48±11.44）μg.L-1;实测平均达峰时间Tmax分别为（0.76±0.17）、（0.87±0.17）h;受试制剂及参比制剂t1/2分别为（2.52±2.95）、（3.10±5.79）h;AUC（0-48h）平均值分别为（59.22±20.46）、（64.43±23.42）mg·h·L-1;AUC（0-∞）平均值分别为（60.01±20.39）、（65.09±23.43）mg·h·L-1;以AUC计算,受试制剂的相对生物利用度为（97.8±34.1）%。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

阿比朵尔胶囊在中国汉族和藏族健康人体的药动学研究

目的研究汉族和藏族健康志愿者单剂量口服阿比朵尔胶囊的药动学。方法健康志愿者20名(其中汉族、藏族各10名,男女各半),单剂量口服阿比朵尔胶囊200 mg,采用HPLC法测定血浆中阿比朵尔的含量。采用DAS2.1软件程序进行数据处理,并用SPSS统计学软件进行分析。结果受试者单剂量口服阿比朵尔胶囊200 mg后,汉族健康志愿者主要药动学参数为:Cmax为(783.83±164.29)ng/ml,tmax为(1.31±0.62)h,t1/2为(10.39±2.84)h,AUC0-48为(6372.2±1139.4)ng.h/ml;AUC0-∞为(6831.3±1341.2)ng.h/ml。藏族健康志愿者主要药动学参数为:Cmax为(752.2±137.5)ng/ml,tmax为(1.66±0.64)h,t1/2为(10.71±4.35)h,AUC0-48为(6488.5±1293.7)ng.h/ml;AUC0-∞为(7018.4±1621.8)ng.h/ml。结论健康志愿者单剂量口服阿比朵尔胶囊的体内药动学过程符合一室模型。经统计学分析,汉族和藏族健康志愿者药动学过程不存在种族、性别差异。     

盐酸阿夫唑嗪缓释片的人体生物等效性研究

目的 考察自制盐酸阿夫唑嗪缓释片及其市售制剂在健康人体的相对生物利用度及生物等效性.方法 采用双周期自身随机交叉试验设计.20名健康男性志愿者口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用液相色谱一串联质谱测定.结果 受试制剂及参比制剂的主要药动学参数为:Cmax分别为(16.8±5.9)和(17.5±5.7)ng/ml;Tma...