眼用即型凝胶特点及研发过程中需关注的问题

眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的制剂，目前临床使用的眼用制剂主要为滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶，其中滴眼剂大多数是药物的溶液剂。近年来，随着生物药剂学的发展和眼部用药后药物动力学研究的深入，发现溶液剂存在滞留时间短、生物利用度低等问题，如滴眼剂滴入眼内后，由于眼睑的眨动和泪液的分泌，只有1％～10％的药物透过角膜到达眼内发挥作用，     

严重“干眼”，塞个栓子

干眼病,是指由于泪液的量或质异常引起的泪膜不稳定和眼球表面损害,从而引起眼部不适的一类疾病。引发干眼病的因素相当多,包括中年之后泪液分泌减少：眼部疾病如角膜疾病、眼睑炎、沙眼等;其他病症如类风湿关节炎、米库利兹综合征（淋巴细胞性泪腺及涎腺慢性肿大）、多发性关节炎、红斑狼疮、斯耶格伦综合征（多发生在中年或老年妇女,也称口眼干燥关节炎综合征）、甲状腺功能失调、糖尿病、皮肤病等;停经引起的激素失调;中风后造成的神经性麻痹;由某种药物引起,如避孕药、安眠药、镇静剂、咳嗽药、胃药等;营养不良;环境污染,如酷热、干燥、冷气、灰尘、烟雾等;长时间对着电脑屏幕工作;长期使用某种眼药水,如含防腐剂的抗菌药眼药水等诸多因素。     

滴眼剂的这些注意事项 您可得记住了

正王女士就诊于眼科,医师开了一种滴眼液和一种眼用凝胶,她想了解一下这两种药如何正确使用?滴眼剂在眼科临床上用于诊断、预防、治疗眼部疾病,正确使用有助于眼部疾患的早日康复。但其中有些注意事项患者往往容易忽略,本文就来详细的说一说。一、滴眼液的正确使用方法:(1)用药前先洗手,用药时不要让眼药水瓶口直接接触眼睑和睫毛;(2)混悬型滴眼剂在使用前应摇匀,如醋酸可的松眼药水,静止时有     

辅酶Q10眼用微乳原位凝胶的制备与体外特性考察

目的研制辅酶Q10眼用微乳原位凝胶。方法观察室温下滴眼液的流动状态选择凝胶类型;以加入人工模拟泪液后凝胶黏度变化选择凝胶材料以及用量;通过对微乳凝胶理化特性考察,释放度实验,流变学实验来评价辅Q10眼用微乳凝胶的质量。结果最终选择离子型凝胶材料,用量小,室温下为液态,加入人工泪液后,迅速转变为凝胶;微乳凝胶分散后的粒径为30.41 nm;体外释放药物可持续释放24 h;加入人工泪液后表现为假塑性流体。结论研制的辅酶Q10眼用微乳原位凝胶,使用方便,且有缓释作用,适合眼部使用。     

环孢霉素滴眼液治疗配戴角膜接触镜所致重症干眼症45例

目的探讨环孢霉素滴眼液对长期配戴角膜接触镜所致严重干眼症的疗效。方法将89例干眼症患者随机分为对照组44例88只眼和试验组45例90只眼,对照组单纯使用泪然滴眼液,每日4次,试验组在对照组治疗基础上加用0.05%环孢霉素滴眼液,每日3次。结果两组患者眼部症状评分、结膜充血症状评分、泪膜破裂时间、角膜荧光染色后上皮损伤程度评价在治疗前组间比较均无显著性差异(P>0.05),治疗后均较治疗前有明显改善(P<0.05),且试验组明显优于对照组(P<0.05)。结论 0.05%环孢霉素滴眼液对长期配戴角膜接触镜所致严重干眼症具有一定临床疗效,配合人工泪液共同使用比单纯使用人工泪液疗效显著。     

地夸磷索滴眼液在干眼治疗中的应用

干眼指由任何原因造成的泪液质或量异常或动力学异常,导致泪膜稳定性下降,从而出现眼部不适、眼表组织病变的一类疾病,目前其治疗包括病因治疗、药物治疗、手术治疗等。地夸磷索是一种嘌呤P2Y2受体激动剂,可促进泪液和黏蛋白的分泌。3%地夸磷索滴眼液在水液缺乏型、蒸发过强型、黏蛋白缺乏型、混合型干眼中应用,表现出良好的临床疗效。3%地夸磷索滴眼液常见不良反应有眼部刺激、眼分泌物增多等,多程度轻微,患者耐受性良好。     

一种改进的用于治疗眼部疾病的药物释放装置──粘膜粘附型眼部嵌入剂

水性滴眼剂是用于治疗眼部疾病的传统剂型,由于药物随泪液快速流失致使其生物利用度较低。为了维持治疗水平必须频繁地滴药液,从而给病人带来极大的不便。为提高药物生物利用度,已开发了许多眼用药物释放系统,包括微球、纳米微粒、脂质体和眼部嵌入剂。眼部嵌入剂为直接放在眼睛凹陷的固体制剂,尽管眼部嵌入剂具有延长制剂与眼睛接触的时间、控制药物释放、减少副作用及延长半衰期等优点,但仍未在临床上使用。主要原因是嵌入剂因粘附性不足在眼球上移动而引起较强的刺激,当其被溶蚀并破碎时会导致视线模糊。最近,Hornof等研制出一种用半胱…     

硝酸毛果芸香碱眼用药膜的试制

在眼用药物剂型方面,大多是眼药水和软膏。这二种剂型使用方便,全身性副作用较少。但它们还存在不少缺点:如眼药水滴入后易流出,眼角膜能抵抗药物的穿透、泪液循环又使药物与角膜接触时间很短,因此效果不易持久,必须每天滴入数次,这在治疗青光眼病人时尤为突出。眼药膏作用时间较长,但容易污染,又必须在临睡前使用。此外这二种剂型还得使用大量     

眼洁滴眼露的安全性评价

干眼症又称干燥性角结膜炎,是指多种原因引起眼睛泪膜发生病理性改变,而出现的一系列眼部症状,干眼症的症状表现为双眼刺痛、干涩、砂样感觉、眼干和眼痒等,灼热的感觉尤为明显,滴用泪液代用品仍是主要的治疗方法。常用的人工泪液,滴眼露处方有多种,主要用以湿润眼角结膜、增加     

睑板腺按摩联合普拉洛芬治疗干眼症69例疗效观察

正常眼表面覆盖一层泪膜,稳定的泪膜是维持眼表面健康的基础,而稳定的泪膜依赖于组成泪膜各层(从外到内分别为脂质层、水液层及黏蛋白层)的量和质的正常及泪液动力学的正常.干眼(dry eye)是由于泪液的质或量异常,或泪液的动力学异常引起的泪膜不稳定及眼表面的损害,从而导致眼不适等症状的一类疾病[1].干眼治疗的总目标为缓解眼部不适的症状,保护患者的视功能.干眼的主要治疗方法有药物治疗,包括人工泪液、抗炎药物、增加泪液分泌的药物、激素等,手术治疗,物理治疗.我院于2011年7-11月对门诊确诊为干眼症的69例患者,通过睑板腺按摩联合普拉洛芬滴眼液治疗,现报告如下.     

眼用制剂药动学研究实验方法概述

眼用制剂是指直接用于眼部发挥治疗作用或诊断眼疾的制剂,包括溶液剂、混悬剂、眼膏剂、眼内注射溶液以及眼膜剂等,通过直接用药作为治疗眼病的方法。治疗药物一般不会发生全身作用。眼睛有着特别的解剖结构、生理条件和因素,如很窄的pH范围,泪液分泌、眨眼、化学和机械刺激容易引起流泪,眼部吸收面积很小,因此严重制约了药物透过角膜吸收,造成眼用制剂的生物利用度非常低,仅2％～10％。虽然眼部用药存在上述不足,     

人工泪液治疗干眼的新进展

<正>干眼又称干燥性角膜结膜炎,是指任何原因引起的泪液质和量异常或动力学异常导致的泪膜稳定性下降,并伴有眼部不适,导致眼表组织病变为特征的多种疾病的总称。干眼可分为泪液生成不足型和蒸发过强型。目前的治疗方式主要是人工泪液替代治疗。本文就人工泪液在治疗干眼中的进展情况作一综述。1目前常用的人工泪液1.1纤维素醚类人工泪液:常用的有羧甲基纤维素(CMC,如潇莱威滴眼液)和羟丙基甲基纤维素     

眼部给药体系研究进展

眼部药物释放对药学科学家来说是极富挑战性的领域.眼部特殊的组织解剖结构以及生理学、生化学特点决定了眼部外用药物的低渗透性,因此如何使药物更多更安全地进入眼内,是目前眼部用药领域的一个研究热点.传统的眼部给药剂型是局部用滴眼剂和眼膏剂,这两种常见剂型有配制容易、使用方便的优点,易于被患者接受.眼部用药后,药物的转运和流失受一系列的屏障和扩散限制,眼是一个相对独立的器官,具有自身屏障系统(泪液膜、巩膜、结膜、角膜等),并且药物滴人眼部的刺激性,致使泪液大量分泌[1].因此眼部用药后,大部分药物通过泪液排出系统和眼睑缝隙流失掉,此外角膜上皮的低通透性、血.眼屏障的阻碍,致使只有1％甚至更少剂量的药物通过角膜转运进入眼内到达眼前节.由于以上的因素,使得眼部药物的生物利用度很低,因此,设计具有一定缓释作用的眼部给药新剂型,延长药物的眼部滞留时间,降低刺激性,是当前眼部给药剂型研究的方向.本文就眼部给药体系研究的进展进行综述.     

自拟中药方治疗干眼症的疗效分析

干眼症是指由于泪液的质和量的异常或泪液流体动力学异常引起的泪膜不稳定的损害,从而导致眼部不适症状的一类疾病。其临床特征主要有眼红、流泪、视物模糊、头疼、恶心呕吐、眩晕等。由于药物的滥用常常导致药物毒性作用造成眼表的损害或加重干眼症状。采用自拟中药方治疗干眼症40例60眼,取得较好的疗效,现报道如下。     

某院2013-2016年抗菌药物眼用制剂使用量与眼部感染细菌耐药性分析

目的:为临床合理选用抗菌药物眼用制剂提供参考。方法:汇总、分析某院2013年1月-2016年12月抗菌药物眼用制剂的使用情况,计算其用药频度(DDDs);收集细菌培养、鉴定及药敏试验结果,采用Pearson检验考察抗菌药物眼用制剂DDDs与细菌耐药率的相关性。结果:2013-2016年,该院使用的抗菌药物眼用制剂共计七大类10个品种,总DDDs呈上升趋势,年均增长率为26.16%。妥布霉素(地塞米松)滴眼液的DDDs连续3年(2013-2015年)最高,加替沙星滴眼液/眼用凝胶、氧氟沙星滴眼液/眼膏的DDDs在第2~4位波动。共送检眼部标本26 143份,检出细菌21种,共6 221株,检出率为23.80%。检出率最高的前3种细菌分别为表皮葡萄球菌(3 067株)、肺炎链球菌(470株)、金黄色葡萄球菌(321株)。上述3种细菌对红霉素的耐药率均在70%以上,而对利福平、氯霉素、庆大霉素、左氧氟沙星等药物较为敏感。利福平(2015年)、庆大霉素(2015、2016年)、四环素(2015年)、氧氟沙星(2014、2015年)、左氧氟沙星(2016年)、加替沙星(2016年)的平均耐药率与上一年比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。四环素的DDDs与其平均耐药率呈正相关(r=1.000,P<0.05);而其他抗菌药物的DDDs与耐药率无关(P>0.05)。结论:该院患者眼部感染以表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌为主;四环素的DDDs与耐药率之间存在一定的相关性。规范抗菌药物眼用制剂的临床使用对延缓细菌耐药性的发展具有重要意义。     

专家答疑

Q治疗甲亢突眼有什么好办法？答：甲亢突眼包括非浸润性突眼（又称良性突眼）和浸润性突眼（又称恶性突眼）。前者占大多数,病情较轻,后者较少见,病情较重。对甲亢突眼的治疗包括非药物性治疗、药物治疗和放射手术治疗。非药物治疗包括注意眼睛休息、戴黑色或茶色眼镜、避免强光和尘埃刺激眼睛、睡眠时抹眼药膏和戴眼罩、高枕卧位、低盐饮食、戒烟,复视者用单侧眼罩或用棱镜矫正,有角膜异物感者,使用人工泪液滴眼。药物治疗包括给予糖皮质激素,     

眼表综合治疗联合睑板腺按摩对睑板腺功能障碍型干眼的临床治疗效果研究

目的:探讨眼表综合治疗联合睑板腺按摩对睑板腺功能障碍型干眼的临床治疗效果研究。方法:随机抽取我院2017年12月-2018年8月接受治疗的210例睑板腺功能障碍型干眼患者,将其随机分为两组,对照组和实验组,对照组采用人工泪液点眼加左氧氟沙星滴眼液滴眼,实验组采用左氧氟沙星滴眼液加入灭菌注射用水中熏蒸眼部、中药热奄包热敷、睑板腺镊按摩、冷敷综合治疗。评价治疗两周后两组患者主观症状改善情况,睑板腺阻塞改善、泪液分泌试验、泪膜破裂时间及角膜荧光染色改善情况。结果:实验组患者主观症状改善情况,睑板腺阻塞改善情况、泪液分泌试验、泪膜破裂时间及角膜荧光染色改善情况明显优于对照组,两组结果有统计学差异。结论:使用药物熏蒸、中药热奄包热敷可以扩张睑板腺,再利用睑板腺按摩促进睑板腺脂质分泌和排除,加之冷敷后收缩修复扩张的睑板腺,从而达到改善内膜脂质层缺乏状态,疏通睑板腺,改善和减轻患者干眼症状。     

眼外伤用药膜 Ⅱ.长效眼外伤用药膜

眼部受伤时,需要及时地消炎和止血,如因环境的限制耽误了治疗,往往造成不得不摘除眼球的严重后果。因此制造一种携带方便、能维持几天止血、消炎、止痛及散瞳作用的眼用药物剂型甚有必要。眼科的常用药物剂型如眼药水、眼药膏不能达到上述目的。软接触镜、眼用膜虽能延长药物的作用,但也维持不了几天。     

康眸普特

适应证适用于计算机视力综合征和干眼病的眼用制剂。产品简介本发明涉及一种为计算机视力综合征而特别设计的新型眼用制剂——计算机视保眼用制剂,是在分析多个美国名牌人工泪液产品基础上开发的新一代人工泪液。选用甘油以保持眼泪中的水分,使用羟丙甲基纤维素以     

BYD眼药水家兔眼刺激性研究

BYD眼药水采用云南彝族配方制成,由炉甘石、冰片和龙胆浸膏等十位药物组成,直接滴入眼部发挥作用,应用于沙眼、睑缘炎和麦粒肿等眼疾病。然而,眼药制剂应用于临床后可能出现眼部炎症、组织变性或坏死等不良反应,用药安全性一直为人们所关注。本研究参照国家食品药品监督管理总局颁发的《药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》,对BYD眼药水进行了多次给药的眼刺激性试验研究,以期为临床安全应用提供实验依据[1]。