栀子苷大鼠在体肠吸收动力学的研究

目的 研究栀子苷大鼠在体肠吸收动力学的特征.方法 采用大鼠在体肠吸收模型,UV法和HPLC法分别测定酚红和栀子苷的含量.考察药物质量浓度、不同肠段对栀子苷吸收的影响.结果 栀子苷20～120 μg·ml<'-1>对小肠吸收速率常数Ka无影响;十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka值分别为0.0240、0.0251、0.0234、0.0239 h<'-1>,各肠段的吸收速率常数Ka无显著性差异.结论 栀子苷在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,为被动扩散.栀子苷具广泛的吸收窗,可制成缓释制剂.     

洛索洛芬钠大鼠在体肠吸收动力学研究

目的:研究洛索洛芬钠大鼠在体肠吸收动力学,为剂型设计提供依据。方法:采用大鼠在体肠灌流方法,采用高效液相色谱法-紫外检测器测定洛索洛芬含量,取麻醉后大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠段作为受试肠段建立在体肠灌流模型,计算洛索洛芬的吸收速率常数和吸收百分率。结果:洛索洛芬在大鼠各肠段吸收百分率和吸收速率常数均无显著性差异(P>0.05),无特异吸收部位。洛索洛芬在不同质量浓度及pH范围内的肠吸收速率常数基本不变。结论:洛索洛芬大鼠肠吸收为一级动力学过程,各肠段均有吸收,吸收机制为被动扩散,适合制成缓控释制剂。     

珠子参总皂苷肠吸收机制研究

目的研究珠子参总皂苷在大鼠的肠吸收动力学特征。方法采用大鼠肠外翻模型,分别收集不同质量浓度珠子参总皂苷给药后不同时间点的肠囊液样品,采用HPLC对人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa进行检测,计算其吸收参数来分析其在肠道的吸收特征。结果不同质量浓度的珠子参总皂苷中人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa在各肠段均为线性吸收,R2均〉0.9,符合一级吸收;人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa回肠累积吸收量和吸收速率高于空肠（P〈0.05）。人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa在空、回肠中的吸收速率常数（Ka）随着剂量增加而增加（P〈0.05）。结论人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa在回肠具有选择吸收性,在空、回肠中为被动转运。     

雷帕霉素自微乳化释药系统的大鼠在体单向灌流肠吸收

目的:考察雷帕霉素自微乳化制剂的大鼠在体单向灌流肠吸收特征。方法:采用大鼠在体小肠单向灌流实验模型,以高效液相色谱法测定灌流液中药物浓度,分别研究不同药物浓度、不同吸收部位、不同灌流速度以及胆管结扎与否对雷帕霉素自微乳化制剂大鼠肠吸收的影响。结果:药物浓度和胆管结扎与否对雷帕霉素微乳的吸收百分率(P%)、吸收速率常数(Ka)以及表观吸收系数(Papp)无显著性影响(P>0.05);灌流速度和大鼠肠段不同吸收部位对P%、Ka以及Papp有显著性影响(P<0.05),其中回肠的P%、Ka和Papp值显著大于其余各肠段(P<0.05),结肠段吸收参数值显著低于十二指肠、空肠、回肠段(P<0.05);同等药物质量浓度下,自微乳化制剂的肠吸收参数值显著高于市售口服液制剂。结论:雷帕霉素自微乳化制剂吸收速率常数不受药物质量浓度的影响而与灌流速度和大鼠肠段不同吸收部位有关(P<0.05)。胆汁排泄和胆汁分泌在本实验条件下不影响药物肠道吸收。药物在大鼠小肠主要通过被动扩散方式吸收,RAPA微乳在整个肠段均有吸收,其中回肠吸收最好,且全肠吸收效果优于市售雷帕霉素口服液。     

穗花杉双黄酮大鼠在体肠吸收动力学的研究

采用大鼠在体单向肠灌流实验模型,用HPLC-UV法测定灌流液中药物浓度,研究穗花杉双黄酮肠吸收动力学。结果表明穗花杉双黄酮在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数（Ka）、药物表观渗透系数（Papp）差异无统计学意义（P>0.05）,提高药物浓度的吸收速率常数基本保持不变。在大鼠各肠段均有吸收,无特定吸收部位,吸收机制为被动扩散。     

在体肠灌流模型研究灵仙新苷的大鼠肠吸收特性

目的:研究灵仙新苷在大鼠肠段的吸收特征。方法:以酚红为标示物,采用在体单向肠灌流模型,LC-MS/MS测定灵仙新苷在体肠灌流的浓度变化,研究灵仙新苷的吸收部位和吸收动力学特征。结果:灵仙新苷在大鼠小肠各肠段的吸收速率常数(Ka)、有效渗透系数(Peff)是十二指肠>空肠≈回肠,且十二指肠的Ka和Peff值与其他肠段存在显著性差异(P<0.05);灌流液中同一肠段不同浓度灵仙新苷的Ka和Peff均无统计学显著差异;盐酸维拉帕米和环孢素A均显著性降低对灵仙新苷的吸收(P<0.05)。结论:灵仙新苷在小肠有不同程度的吸收,其中在十二指肠吸收最好,药物浓度对灵仙新苷的Peff和Ka值无影响,其吸收机制为被动扩散,灵仙新苷可能不是P-糖蛋白底物。     

在体小肠对氧氟沙星的吸收动力学研究

目的:研究氧氟沙星在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,对氧氟沙星缓释制剂的设计提供重要依据.方法:采用大鼠在体循环方法研究氧氟沙星的肠吸收.结果:在2.0～10.0 mg·L-1浓度范围内吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,Ka值基本保持不变;在pH 5.5～7.4范围内吸收受pH影响;各肠段的吸收速度常数差异有显著性,十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数分别为0.054 h-1,0.037 h-1,0.0032 h-1,在结肠几乎末检测到吸收.结论:氧氟沙星吸收机制为被动转运,在小肠内的吸收呈现吸收一级动力学特征.最佳吸收部位在十二指肠和空肠.     

香青兰黄酮类化合物的大鼠在体肠吸收

目的:研究香青兰总黄酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:采用大鼠在体肠灌流模型,利用HPLC法测定灌流液中田蓟苷的浓度,研究田蓟苷和香青兰总黄酮在大鼠各肠段的吸收特性。结果:香青兰总黄酮中田蓟苷在大鼠各肠段的吸收速率常数Ka值按结肠、空肠、十二指肠、回肠顺序依次分别为5.7651×10-2,4.4081×10-2,4.3873×10-2,3.9899×10-2;田蓟苷在大鼠各肠段的吸收速率常数Ka值按十二指肠、回肠、空肠、结肠顺序依次分别为6.7897×10-2,6.3018×10-2,5.8011×10-2,5.6765×10-2。结论:田蓟苷单体与香青兰总黄酮中田蓟苷在大鼠各肠段的吸收特征相一致,二者在大鼠小肠段不同部位的吸收均不存在差异。     

在体单向肠灌流模型研究维胺酯的大鼠肠吸收特性

目的研究维胺酯在大鼠小肠的吸收动力学特性。方法采用在体单向灌流模型,对维胺酯进行了大鼠小肠吸收动力学实验,以紫外可见分光光度法和高效液相色谱法分别测定循环液中酚红和维胺酯的含量,计算吸收性能参数。结果不同剂量维胺酯在小肠的吸收速率常数Ka差异无统计学意义(P>0.05),胆管结扎与不结扎对吸收速率无明显影响;维胺酯在小肠各部位吸收速率常数Ka按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降。结论维胺酯在大鼠各肠段均有吸收,在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动扩散。     

间尼索地平对映体的大鼠在体肠吸收动力学

建立HPLC-DAD法测定肠循环液中的间尼索地平,探讨S型和R型间尼索地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征,考察药物浓度、pH和吐温-80浓度对药物肠吸收的影响.采用大鼠在体小肠回流装置,使用C18色谱柱,以乙腈-1.0%磷酸(62:38)为流动相,检测波长353 nm.结果显示间尼索地平对映体在1～80 μg/ml浓度范围内与吸收量的线性关系良好,吸收速率常数Ka基本保持不变;各肠段的吸收速率无显著性差异.全肠段吸收呈现一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.     

辛伐他汀在大鼠中在体肠吸收动力学研究

目的：研究辛伐他汀在大鼠各肠段的吸收动力学。方法：采用大鼠在体肠段灌流实验，以HPLC法测定辛伐他汀和酚红在肠回流液中的浓度，观察吸收部位、药物浓度、pH值3个因素对辛伐他汀肠吸收特性的影响。结果：辛伐他汀在大鼠肠道内无特定吸收部位，在十二指肠、结肠、空肠和回肠的吸收速率常数分别为0．0397、0．0342、0．0316、0．0282／h。在pH5．0～7．4范围内药物吸收不受pH值影响。结论：辛伐他汀在大鼠全肠段均有吸收，符合一级动力学特征，吸收机制为被动扩散，适于制备日服1次的缓释给药系统。     

左卡尼汀大鼠体内肠吸收动力学的研究

目的考察左卡尼汀在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法应用大鼠在体肠回流试验装置,应用UV法和HPLC法,分别测定肠循环液中酚红和左卡尼汀的量。结果左卡尼汀在药物浓度为0.5、1、2 mg/mL时,全小肠段的吸收速率常数分别为0.187 4、0.179 8、0.174 2/h;不同pH值(7.9、6.5、4.8)时的吸收速率常数分别为0.179 8、0.325 9、0.484 9/h;在十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数分别为0.180 5、0.209 8、0.209 7/h。结论不同的药物浓度、不同肠段对药物在肠道的吸收无显著影响;随着pH值的减小,左卡尼汀的Ka值显著增大;药物的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。     

薯蓣皂苷元丁二酸单酯在大鼠小肠内的吸收动力学

目的 考察薯蓣皂苷元丁二酸单酯(DSAE)在大鼠肠道内的吸收动力学.方法 采用大鼠在体肠吸收方法, 用HPLC测定循环液中的DSAE.结果 DSAE在大鼠小肠内无特定吸收部位,全肠道均有较好吸收.十二指肠、空肠、回肠的每小时吸收百分率(中浓度)分别为13.05%、12.89%、13.13%.不同浓度DSAE在大鼠肠道的吸收速率常数(ka)经方差分析无显著性差异(P＞0.05).结论 DSAE在大鼠小肠的吸收机理可能为被动扩散,在整个肠道均有吸收.     

吸收促进剂对三七总皂苷小肠吸收的影响

目的:研究三七总皂苷(panax notoginseng saponins,PNS)的小肠吸收动力学及吸收促进剂对PNS在小肠吸收速率和表观渗透系数的影响。方法:以紫外分光光度法、高效液相色谱法分别测定酚红和PNS的质量浓度,采用大鼠在体肠灌注实验考察吸收过程。结果:当药物质量浓度为40.084～400.840μg.mL-1时,大鼠小肠吸收速率常数和表观渗透系数无显著性差异(P>0.05);部分吸收促进剂能提高PNS在小肠的吸收水平,促吸收强弱顺序为:冰片>卡波姆>聚山梨酯-80,牛胆盐促吸收效果不明显,壳聚糖在一定程度上会延缓PNS的吸收。结论:PNS在大鼠小肠吸收较差,部分吸收促进剂对其吸收有一定的促进作用。     

岩白菜素的大鼠在体肠吸收动力学

目的 研究岩白菜素在大鼠肠道中的吸收机理.方法 采用HPLC测定大鼠在体肠实验中岩白菜素的含量,从吸收部位、药物浓度、pH三方面研究岩白菜素在大鼠小肠中的吸收特性.结果 岩白菜素在全肠段均有吸收,但不同肠段的吸收存在差异.药物浓度和循环液的pH对吸收均有影响.结论 岩白菜素在大鼠肠道内吸收较少,吸收机制可能为被动扩散.     

依托度酸大鼠在体肠吸收动力学

目的考察依托度酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法运用大鼠在体单向灌流技术考察依托度酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征;采用高效液相色谱法(HPLC)测定灌流液中依托度酸的含量;从药物质量浓度、吸收部位、灌流速度、pH值4个方面对依托度酸的各肠段吸收特性进行考察;利用重量法计算动力学参数。结果灌流速度和一定范围内的pH值(5.4～7.4)对药物吸收速率常数(ka)和表观吸收系数(Papp)影响显著;一定范围内的药物浓度对ka和Papp无显著影响;十二指肠、空肠、回肠和结肠的ka值分别为(0.082 7±0.003 8)、(0.077 5±0.004 5)、(0.073 3±0.006 4)、(0.064±0.009 3)min-1。结论依托度酸在大鼠肠道的吸收呈现一级动力学特征,且吸收机制为被动扩散。依托度酸在整个肠道均有吸收。     

中药肠吸收动力学的研究进展

肠吸收动力学是决定口服药物生物利用度的重要因素之一,在中药口服制剂的开发及评价方面有着重要作用。评价药物肠吸收动力学的方法大致可分为3类：①体外试验法;②在体试验法;③体内试验法。目前中药肠吸收研究常用的实验方法为大鼠原位肠灌注模型、Caco-2细胞模型和血药浓度法;研究热点主要集中在黄酮类、皂苷类及生物碱等单一活性成分,而中药整体或复方的研究甚少。现介绍中药肠吸收动力学的主要研究方法,以及中药肠吸收研究现状,并对存在问题及其原因进行了讨论。     

新藤黄酸大鼠在体肠吸收动力学研究

目的：探讨新藤黄酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征,为设计新藤黄酸新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据。方法：采用大鼠在体肠灌流吸收实验模型,并考察新藤黄酸在浓度为3．0、10、30ug／mL、以及不同肠段（结肠、回肠、空肠、十二指肠）对新藤黄酸吸收的影响,用HPLC－UV测定新藤黄酸的浓度。结果：在3．0～30ug／mL范围内新藤黄酸的浓度与吸收速率成线性关系,新藤黄酸在结肠、回肠、空肠、十二指肠的吸收速率常数（K。）分别为（0．03944±0．00158）、（0．04012±0．00103）、（0．04104±0．00124）、（0．08620±0．00272）h_。。结论：新藤黄酸在大鼠肠道符合一级动力学的吸收过程,在大鼠肠道为被动扩散的吸收机制。新藤黄酸在大鼠的各个肠道都有吸收,因此将新藤黄酸设计为控释制剂是可行的。     

去甲斑蝥素理化性质测定及大鼠在体肠吸收动力学研究

目的测定去甲斑蝥素理化性质及在体肠吸收动力学,为设计缓释制剂提供参考依据。方法测定去甲斑蝥素溶解度、油水分配系数。采用大鼠在体回流方法,利用紫外分光光度法和HPLC分别测定酚红和去甲斑蝥素的含量,研究去甲斑蝥素在不同浓度和不同小肠区段下的吸收。结果去甲斑蝥素在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为：0．1623,0．1260,0．0084,0．0035h-1;在小肠的吸收速率常数不同药物浓度70、80、90μg·mL-1时分别为：0．0112,0．0056,0．0071h-1。结论不同的药物浓度对去甲斑蝥素在大鼠全肠道的吸收无显著影响,药物的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,提示适于制备日服一次的缓释给药系统。     

单向灌流法研究姜黄素的大鼠在体肠吸收

目的 研究姜黄素在大鼠肠内的吸收特性.方法 采用大鼠在体肠段单向灌流模型,HPLC法对药物的质量浓度进行检测,分别研究药物不同质量浓度、不同时间点以及吸收部位姜黄素吸收的情况.结果 姜黄素质量浓度对ka有显著性影响(P＜0.05),而对Kapp无显著性影响;姜黄素的肠吸收速率随时间出现周期性的波动,且在灌肠达到稳态后1h,ka的大小顺序为:40、20、80μg/ml;姜黄素在各肠段的ka和Kapp比较均无明显差异(P＞0.05),各肠段的ka(h-1)为十二指肠＞回肠＞空肠＞结肠;Kapp为十二指肠＞空肠＞回肠＞结肠.结论 姜黄索在吸收过程中存在高浓度饱和现象,初步判断姜黄素的吸收为主动转运.但姜黄素的浓度对其吸收的量影响不大;同时,姜黄素存在明显的肝肠循环;且在全肠道吸收较完全,无特定吸收窗也无明显吸收部位.