软枣猕猴桃茎中的（＋）-儿茶素和（一）-表儿茶素促进骨髓细胞增殖的活性

作者将贯叶金丝桃新鲜且开花的嫩枝梢端、阴干的开花嫩枝梢端和晒干的全草分别制成3个水醇提取物A、B和C，问苯三酚类     

软枣猕猴桃的化学成分和药理活性研究进展

软枣猕猴桃为猕猴桃科猕猴桃属多年生落叶藤本植物,在我国东北三省的分布最为广泛.其果实、根、茎叶均可入药,具有抗肿瘤、抗辐射、提高免疫功能等药理活性.研究表明,软枣猕猴桃全株含有挥发油、三萜、黄酮、多糖等化学成分.综述了近年来从软枣猕猴桃果实、根、茎叶中分离到的挥发油类、三萜类、黄酮类等化学成分,及其肿瘤抑制、抗辐射、提...     

(一)表没食子儿茶素没食子酸酯对活性氧自由基的清除作用机制

本文研究了(一)表没食子儿茶素没食子 酸酯[(—)-EGCG]清除O_(?)和·OH的半数清除率SC_(50)、清除速率常数k和清除反应的化学计量因子n,用体外模型分析了药物对活性氧自由基的清除机制和(—)-EGCG自由基的启动及结构特点,推论药物的清除反应中心为B、D和A环,每分子药物可捕捉6个O_(?)或·OH,与化学计量因子n=6相符。     

(十)-去甲伪麻黄碱转化为(一)-去甲麻黄碱

(一)-去甲麻黄碱[1,(1 R,2 S)-2-氨基-1-苯基-1-丙醇]是合成冠脉扩张药奥昔麻黄碱(oxyfedrine)的主要原料。它可由( )-去甲伪麻黄碱[2,(1 R,2 R)-2-氨基-1-苯基-1-丙醇]经转化得到。为扩大生产,降低成本,提高2的转化率及总收率已成为主要问题。我们参照     

不同剂量钴-60辐照对制痂酊中儿茶素和表儿茶素含量的影响

目的:建立HPLC法测定制痂酊中儿茶素和表儿茶素含量的方法,同时考察不同剂量⁶⁰Co辐照对其含量影响。方法:色谱柱:Kromasil C₁₈（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相:2.2%冰醋酸-乙腈（86:14）,流速:0.8 ml·min^-1,检测波长:280nm,柱温:35℃。结果:儿茶素和表儿茶素分别在1.025～12.813μg,0.196～2.450μg范围内线性良好,加样回收率分别为98.0%,99.8%（n=5）;⁶⁰Co辐照剂量为3 kGy时,儿茶素和表儿茶素含量分别减少2.77%,3.43%,随着辐照剂量的增加,两者含量有逐渐下降的趋势。结论:对单批次样本测定表明:⁶⁰Co辐照对制痂酊中儿茶素和表儿茶素的含量有一定影响,但在低剂量（≤3 kGy）时影响不显著。     

（一）表没食子儿茶素没食子酸酯对活性氧自由基的清除作用机制

本文研究了（一）表没食子儿茶素没食子酸酯［（ｇ ）－ＥＧＣＧ］清除Ｏ２＾－和．ＯＨ的半数清除率ＳＣ５０、清除速率常数Ｋ和清除反应的化学计量因子ｎ．用体外模型分析了药物对活性氧自由基的清除机制和（一）－ＥＧＣＧ自由基的启动及结构特点，推论药物的清除反应中心为Ｂ、Ｄ和Ａ环，每分子药物可捕捉６个Ｏ２＾－或．ＯＨ与化学计量因子ｎ＝６相符。     

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对草酸钙结石的体外研究

目的 观察表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对草酸钙结晶(Calcium oxalate,CaOx)的体外影响.方法 在体外研究中,人工合成CaOx尿液,并采用红外光谱法分析和电镜扫描观察EGCG对CaOx晶体溶液的表征影响.结果 红外光谱法分析结果显示在含有100μg/ml浓度EGCG的CaOx溶液形成一水草酸钙(...     

4(2-氨基乙硫基)-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素及其衍生物的合成和抗肿瘤活性

4'-去甲表鬼臼毒素与巯基乙胺在三氟乙酸存在下反应,再经 N-酰化或还原胺化得相应的衍生物共20个。体外药理筛选结果显示这些化合物对 L 1210有抑制活性,但活性比依托泊甙差;对 KB 细胞仅在高浓度显示活性。     

表没食子儿茶素促进Nrf2的核转位减轻Aβ_(25-35)对SH-SY5Y细胞的损伤

目的研究表没食子儿茶素(epigallocatechin,EGC)对Aβ_(25-35)损伤SH-SY5Y细胞的保护作用及机制。方法采用Aβ_(25-35)损伤SH-SY5Y细胞,MTT和LDH法,考察EGC对SH-SY5Y细胞活力的影响。应用DCFH-DA荧光探针检测细胞内ROS水平,通过测定细胞内SOD、GSH-Px和MDA活性,考察细胞氧化应激水平。Western blot测定细胞中Nrf2、NQO1、HO-1、Prdx6和Trx1蛋白含量。结果 Aβ_(25-35)损伤SH-SY5Y细胞,导致细胞存活率明显降低。5、10、20μmol·L~(-1) EGC能够减轻Aβ_(25-35)诱导的SH-SY5Y细胞损伤及LDH释放。而且EGC能够减少Aβ_(25-35)诱导的细胞内ROS水平的增加,减轻氧化应激损伤。同时,EGC能够明显增强Aβ_(25-35)损伤后Nrf2、NQO1、HO-1、Prdx6和Trx1的表达。结论EGC能够抑制Aβ_(25-35)诱导的SH-SY5Y细胞损伤,通过促进Nrf2核转位,提高抗氧化水平,降低Aβ_(25-35)神经毒性。     

4-[γ-(烷胺基)丙硫基]-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素的合成和抗肿瘤活性

4-巯基-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素与丙烯醛在三乙胺作用下生成1,4加成产物。然后与不同的胺在 NaBH_3CN 存在下反应得9个还原胺化的标题化合物。在体外 L 1210和 KB 细胞的抑制试验中,这类化合物有一定的活性,但所测试的7个化合物均比依托泊甙弱。     

(±)-二氢猕猴桃内酯的合成研究

二氢猕猴桃内酯（ｄｉｈｙｄｒｏａｃｔｉｎｉｄｉｏｌｉｄｅ,１）是从猕猴桃属木天蓼（Ａｃｔｉｎｉｄｉａｐｏｌｙｇａｍａ）［１］、茶叶及烟草［２］等植物中分离得到的一种天然产物,是茶叶和烟草香气的重要成份。该化合物表现出植物毒性等生理活性［３］,能够抑制植物的生长。Ｔｏｒｒｉ等［４,５］以香叶醇为原料,经溴化、苯磺酰化、羧基化、环化和脱苯磺酰基５步反应合成了１。但该路线步骤较多,反应条件苛刻,操作复杂。如：羧基化反应需在无水、无氧和低温（－７８℃）的条件下进行;脱苯磺酰基反应则要在３５０℃的高温下反…     

(-)表没食子儿茶素没食子酸酯在D-半乳糖所致痴呆小鼠体内的抗氧化作用

目的研究(-)表没食子儿茶素没食子酸酯在D-半乳糖所致痴呆小鼠体内的抗氧化作用。方法通过给小鼠皮下注射D-半乳糖(150mg·kg-1)的方法,每天一次,连续注射六周,以制备痴呆小鼠模型。两周后,用(-)表没食子儿茶素没食子酸酯(2mg·kg-1或6mg·kg-1)对模型小鼠灌胃四周治疗。通过进行水迷宫与避暗实验观察(-)表没食子儿茶素没食子酸酯对D-半乳糖所致痴呆小鼠的学习与记忆力的影响。通过对生化指标检测观察(-)表没食子儿茶素没食子酸酯对D-半乳糖所致痴呆小鼠海马的超氧化物歧化酶与谷胱甘肽过氧化物酶活性及丙二醛的含量的影响。结果皮下注射D-半乳糖削弱了小鼠的记忆及学习能力,使D-半乳糖所致痴呆小鼠海马中超氧化物歧化酶与谷胱甘肽过氧化物酶活性下降和丙二醛含量增加。灌胃给予(-)表没食子儿茶素没食子酸酯(2mg·kg-1或6mg·kg-1)明显的改善了小鼠的认知能力,提高了D-半乳糖所致痴呆小鼠海马中超氧化物歧化酶与谷胱甘肽过氧化物酶活性,减少了丙二醛的含量。结论(-)表没食子儿茶素没食子酸酯对D-半乳糖所致痴呆小鼠发挥了一定的抗氧化作用。     

表棓儿茶素棓酸酯和茶提取物对人口腔癌细胞和正常细胞的体外细胞毒活性

作者比较研究了红茶多酚提取物、绿茶多酚提取物及它们的主要成分表棓儿茶素棓酸酯(EGCG)体外对人6种细胞系的作用,包括永久性致癌细胞(人舌鳞状癌细胞CAL27、人鳞状细胞癌 HSC-2和人唾液腺癌细胞 HSGl)和非致癌细胞(人龈上皮细胞S～G;人正常龈成纤维细胞 HGF-1和GN56)。     

聚(油酸/亚油酸-癸二酸)-庆大霉素的体外释药和抑菌活性(英文)

AIM：To investigate whether poly(oleic/linoleic acid dimer:sebacic acid)-getamicin[Poly(OAD/LOAD:SA)-gentamicin]delivery system was useful to treat chronic osteomyelitis.METHODS:Drug delivery system consisted of gentamicin sufate dispersed in a copolymer containing oleic/linoleic acid dimer(OAD/LOAD)and sebacic acid(SA)in a 1:1 weight ration.The gentamicin releast from[Poly(OAD/LOAD:SA)-gentamicin]was tested in water 0.9% saline,and phosphate buffer 0.1mol/L,RESULTS:The gentamicin concentration peak was found on d2,then slowly decreased.considerable amout of gentamicin was still released on d 50.From d 2 o d 50,the gentamicin concentration in the releasing fluids was from 59 to 42128-fold and 1.8 to 1314-fold of the MIC for Staphylococcus aureus and Escherichia coli,respectively.Staphylococcus aureus and Escherichia coli were strongly inhibited by the releasing fluids for 50d.The gentamicin release and anti-bacterial activity in the three media were similar.only in 0.1mol/L phosphate buffer,from d 2 to 14 it was lower.CONCLUSION:Poly(OAD/LOAD:SA)-gentamicin was useful to treat chronic osteomyelitis.     

3-(R)-(碱基)-4-(S)-羟基-5-(R)-羟亚甲基四氢呋喃的合成及抗肿瘤活性

目的：研究一系列３（Ｒ）单脱氧异核苷的合成和抗肿瘤活性。方法和结果：由Ｌ木糖出发,合成了环氧化物５（Ｒ）二甲氧甲基３（Ｓ）,４（Ｓ）环氧四氢呋喃４;在碱性条件下,利用嘌呤的Ｎ９位或嘧啶的Ｎ１位对环氧化物进行亲核进攻,得到一系列３（Ｒ）单脱氧异核苷５ａｄ和６ａｄ;并进行了体外抗肿瘤活性筛选。结论：其中３（Ｒ）单脱氧异核苷５ａｄ为首次报道;同已报道的３（Ｓ）单脱氧异核苷合成方法相比,路线缩短,收率提高。在体外抗肿瘤和端粒酶抑制活性筛选中,只有化合物６ａ显示了对ＢＩＵ细胞较弱的抑制活性,其余均未显示有意义的抗肿瘤活性和端粒酶抑制活性。     

d-儿茶素-3-O-β-D-葡萄糖苷的抗氧化作用(英文)

目的　研究粘萎陵菜含有的一种化合物 ,d 儿茶素 3 O β D 葡萄糖苷 (CGS)的保肝作用机制。方法　测定CGS在体外对NADPH 维生素C和Fe2 + 半胱氨酸系统诱发的微粒体脂质过氧化反应(丙二醛形成 )的影响 ,对黄嘌呤 黄嘌呤氧化酶系统超氧阴离子自由基产生 (还原型细胞色素C形成 )的影响 ;在体内对CCl4和乙醇诱发的小鼠肝丙二醛形成的影响。结果　体外CGS 1 0 0 μmol·L-1 能明显抑制NADPH 维生素C和Fe2 + 半胱氨酸系统诱发的大鼠脑、肝、肾微粒体丙二醛形成及黄嘌呤 黄嘌呤氧化酶系统超氧阴离子自由基的产生。在体内能抑制CCl4和乙醇诱发的小鼠肝脂质丙二醛形成。结论　CGS具有抗氧化作用     

4′-去甲基表鬼臼毒素-4-醚的合成和抗肿瘤活性

为寻找高效低毒、结构简单的鬼臼毒素类新药,以4-溴-4′-去甲基-4-脱氧表鬼臼毒素和过量醇合成了13个新的4′-去甲基表鬼臼毒素-4-醚衍生物。所有这些化合物对体外 L1210试验,均有抑制活性,其中5个化合物的抑制活性与 etoposide 相近。     

(R)-( )-和(S)-(-)-β,β′-联萘酚的制备

手性试剂(R)-( )-和(S)-(—)-β,β′-联萘酚[( )-1和(—)-1]由于能制得高纯度的对映体,光学性质稳定,且具有很强的面不对称性,在不对称合成中易生成高比例 ee 值的产物。已成功地应用于不对称还