野鸢尾地下部分的化学成分研究

利用各种色谱和重结晶方法对野鸢尾(Iris dichotoma Pall.)地下部分的化学成分进行了研究,从其95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位分离得到11个化合物,并根据理化性质及光谱数据分别鉴定为:茶叶花宁(apocynin,1)、豆甾醇(stigmasterol,2)、5,3′,4′-三甲氧基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(5,3′,4′-trimethoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone,3)、尼鸢尾黄素(nigricin,4)、德鸢尾苷元(irilone,5)、鸢尾苷元(tectorigenin,6)、胡萝卜苷(daucosterol,7)、反式白黎芦醇(resveratrol,8)、草夹竹桃苷(androsin,9)、野鸢尾苷(iridin,10)、鸢尾苷(tectoridin,11)。除化合物6和11外,其余9个化合物均为首次从该植物地下部分中分离得到。     

HPLC法测定葛花中鸢尾苷和鸢尾苷元的含量

目的建立测定葛花中鸢尾苷和鸢尾苷元含量的高效液相色谱方法。方法采用美国Agilent-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-乙腈-水(2∶1∶2)为流动相,流速为1.0 ml/min;检测波长为264 nm,柱温为室温。结果鸢尾苷在2.0～120.0μg/ml呈线性关系,r=0.999 8;平均加样回收率为99.7%,RSD为1.9%;鸢尾苷元在0.8～80.0μg/ml呈线性关系,r=0.998 6;平均加样回收率为99.4%,RSD为1.7%。结论该方法简便易行,结果准确、可靠,重复性好,可用于葛花中鸢尾苷和鸢尾苷元的含量测定。     

鸢尾苷元对急性心肌梗死小鼠心肌的保护作用

目的观察鸢尾苷元对小鼠急性心肌梗死模型缺血心肌的影响,并探讨其作用机制。方法开胸结扎左冠状动脉前降支建立小鼠急性心肌梗死模型,分生理盐水组、复方丹参组、溶媒组、鸢尾苷元小剂量(5g·L-1)和大剂量组(10g·L-1),每组10只。观察各组心肌梗死面积、血清心肌酶、血清过氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)含量,及缺血心肌血管内皮生长因子A(VEGFa)、内皮型一氧化氮合成酶(eNOS)和β-肾上腺素受体激酶1(β-ARK1) mRNA的表达。结果与生理盐水组相比,鸢尾苷元组心肌梗死面积明显缩小(P<0.01),血清心肌酶和MDA含量降低(P<0.01)。心肌VEGFa和eNOS mRNA的表达上调(P<0.01),β-ARK1 mRNA的表达下调(P<0.01),且随着剂量的增加其作用加强。结论鸢尾苷元对急性心肌梗死小鼠心肌有明显的保护作用,其作用机制与其抗氧化损伤及上调VEGFa和eNOS mRNA的表达、下调β-ARK1的表达有关。     

鸢尾苷元磺酸钠肌内注射液健康人体药动学研究

目的:研究鸢尾苷元磺酸钠肌内注射液在健康志愿受试者体内的药动学。方法:28例健康志愿者分为A和B两组,每组14例。A组受试者采用双周期自身交叉试验设计,单次肌内注射50 mg和200mg两种剂量的鸢尾苷元磺酸钠注射液,B组受试者单次肌内注射100 mg鸢尾苷元磺酸钠注射液,用HPLC-UV法测定人血浆中鸢尾苷元磺酸钠浓度,计算药动学参数。结果:单次肌内注射鸢尾苷元磺酸钠50,100和200 mg后,Cmax分别为(1.19±0.47),(2.53±0.82)和(5.16±2.03)mg.L-1;AUC0~240 m in分别为(77.74±8.00),(184.00±34.67)和(363.06±68.97)mg.m in.L-1;t1/2β分别为(41±20),(36±14)和(40±19)m in。结论:鸢尾苷元磺酸钠注射液的体内过程符合二室开放模型,在50~200 mg剂量范围内鸢尾苷元磺酸钠在健康志愿者体内呈线性动力学特征。     

野鸢尾苷的制备及其对小鼠离体小肠平滑肌调节作用研究

目的:从中药川射干中分离制备野鸢尾苷单体,初步探究野鸢尾苷对小鼠离体小肠平滑肌调节作用。方法:采用多溶剂萃取法制备野鸢尾苷,采用改良的Ellman比色法探究野鸢尾苷对乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的影响;并结合采用离体小肠平滑肌实验方法,取小鼠小肠平滑肌,在K-H液中制备小肠平滑肌环,通过BL-420S生物机能实验系统测定其张力的变化,观察野鸢尾苷对小鼠离体小肠平滑肌静息张力及对新斯的明、碘解磷定诱导小肠平滑肌收缩的影响。结果:多溶剂萃取法所得的野鸢尾苷单体,经HPLC峰面积归一化法计算其纯度>98%;野鸢尾苷对AChE活性具有抑制作用,其IC₅₀为4.09 mg·mL^-1,且呈剂量依赖关系;野鸢尾苷(0.014～4.604 mg·mL^-1)对正常小鼠离体小肠收缩有明显的兴奋作用,且抑制作用呈剂量依赖性,野鸢尾苷对胆碱酯酶复活剂碘解磷定引起小肠收缩抑制有显著性的拮抗作用(P<0.05),对胆碱酯酶抑制剂新斯的明促进小肠运动没有显著性协同作用(P>0.05)。结论:多溶剂萃取法是一种简单、高效的分离制备川射...     

鸢尾苷元对血管紧张素Ⅱ作用下心肌成纤维细胞增殖和凋亡的影响

目的探讨鸢尾苷元对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)作用下心肌成纤维细胞增殖和凋亡的影响及其机制。方法采用差速贴壁法获得纯化的大鼠心肌成纤维细胞,采用MTT法和原位末端标记法检测鸢尾苷元或磷脂肌醇-3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路对AngⅡ作用下心肌成纤维细胞增殖和凋亡的影响,采用RT-PCR检测鸢尾苷元对AngⅡ作用下心肌成纤维细胞中凋亡相关基因Bcl-2、Bax mRNA表达的影响,Western blot法检测鸢尾苷元对AngⅡ作用下心肌成纤维细胞中凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax和PI3K/Akt信号通路相关蛋白p-Akt、T-Akt表达的影响。结果AngⅡ能明显促进心肌成纤维细胞增殖,抑制细胞凋亡;给予50,100和200μmol·L^-1鸢尾苷元后,AngⅡ使心肌成纤维细胞促增殖和抑凋亡作用明显受到抑制,且200μmol·L^-1鸢尾苷元作用最显著。200μmol·L^-1鸢尾苷元能够明显抑制AngⅡ诱导的Bcl-2 mRNA和p-Akt、Bcl-2蛋白的表达;减弱AngⅡ对Bcl-2 mRNA和蛋白表达的抑制作用,不影响T-Akt蛋白表达。PI3K/Akt信号通路抑制剂LY294002作用后,AngⅡ使心肌成纤维细胞的促增殖和抑凋亡作用明显受到抑制;而给予PI3K/Akt信号通路激活剂HY-N1412作用后,AngⅡ对心肌成纤维细胞的促增殖和抑凋亡作用明显得到促进,HY-N1412能明显逆转鸢尾苷元对AngⅡ刺激下的心肌成纤维细胞抑增殖和促凋亡作用。结论鸢尾苷元可通过PI3K/Akt信号通路减弱AngⅡ对心肌成纤维细胞促增殖和抑凋亡作用。     

鸢尾黄素药理作用的研究进展

鸢尾黄素又称鸢尾苷元(tectorigenin),化学名为5,7,4'-三羟基-6-甲氧基异黄酮(化学结构见图1),存在于鸢尾科鸢尾属和射干属的植物根茎中.射干和鸢尾具有清热解毒、利咽消痰、散血消肿的功效[1].近几年来,大量的文献对射干和鸢尾的化学成分及药理活性进行了报道,但未对其中某个成分所对应的药理作用进行详细的说明.随着鸢尾黄素药理作用研究的不断深入,其分子作用机制有了一定的突破,本文就近几年来鸢尾黄素药理作用的研究进展进行简要综述.     

六棱鸢尾地下部分的化学成分研究

目的:研究鸢尾科植物六棱鸢尾(Iris hexagona Walter)地下部分的化学成分。方法:利用硅胶柱色谱和凝胶柱色谱进行分离,根据理化鉴别方法及光谱数据鉴定所得化合物的结构。结果:从六棱鸢尾70%的乙醇提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为5,72,'-三羟基-6-甲氧基异黄酮(irilin B,1)、鸢尾苷(tectoridin2,)、反式阿魏酸(trans-ferulic acid3,)、丁香酸(syringic acid4,)、香草酸(vanillic acid,5)、β-谷甾醇(β-sitosterol,6)和β-胡萝卜苷(β-daucosterol7,)。结论:7个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

HPLC同时测定射干提取物中的射干苷和鸢尾黄素

目的 建立HPLC法测定射干提取物中射干苷和鸢尾黄素的含量.方法 采用Kromasil C18色谱柱(250 mm ×4.6nm,5μm),以水(磷酸调pH3)-甲醇(45∶55)为流动相,流速0.8 mL·min-1,柱温35℃,检测波长265 nm.结果 射干苷、鸢尾黄素得到有效分离,回归方程分别为:Y射于苷=1....     

射干根茎中的异黄酮类化合物的抗血管生成和抗肿瘤活性

最近有报道称环氧化酶(COX)-2诱导的血管生成对于肿瘤生长是必需的，COX-2引起的前列腺素产生和血管生长因子释放的增加可诱导新血管生成。作者先前的研究表明，从射干Belamcanda chinensis分得的异黄酮成分鸢尾苷和鸢尾黄素通过抑制COX-2的诱导作用而抑制TPA或辛酸刺激的腹膜巨噬细胞PGE2的产生。     

射干中鸢尾苷的鉴定研究

目的：鉴定射干中是否含有鸢尾苷。方法：根据多数异黄酮类化合物在甲醇中的紫外吸收光谱进行测定,结果;认为样品为一较纯的异黄酮类化合物,且确定该化合物分子式与鸢尾苷一致,结论：射干中确含有鸢尾苷。     

鸢尾苷元异黄酮化合物的研究进展

中药鸢尾科植物射千及鸢尾具有清热解毒、利咽消痰、散血消肿的功效,研究发现其根茎含有多种化学成分,是其药理作用的基础。鸢尾科植物各成分与药理作用的关系是近来研究和开发中药新药的热点。本文对鸢尾科植物根茎中的一种化学成分鸢尾苷元异黄酮的来源、理化性质进行了介绍,总结了其药理作用,并对鸢尾苷元异黄酮的分析方法和药代动力学特征等进行了综述。     

离体培养大鼠肠道菌群对射干总苷中鸢尾苷的代谢影响

目的 观察射干总苷的主要成分鸢尾苷在胃肠道的转化过程,了解其在体内发生药理活性的途径.方法 采用离体培养大鼠肠道菌群法,加入射干总苷提取物37℃厌氧培养,使用高效液相色谱法对肠菌培养液中鸢尾苷的代谢情况进行定量分析.结果 鸢尾苷能被肠道菌群代谢成鸢尾黄素,随着培养时间的延长,药物浓度对代谢率有一定的影响.结论 鸢尾苷在肠道菌群作用下代谢的量和鸢尾黄素转化的量不成正比,说明鸢尾黄素可能是代谢的中间体,值得进一步研究.     

HPLC法测定射干根茎与须根中鸢尾苷的含量

目的：采用HPLC法测定射干根茎与须根中鸢尾苷的含量,并比较两者含量。方法采用 Eclipse XDB-C18色谱柱（250mm×4.6mm,5μm）,以乙腈-0.2％磷酸溶液（20∶80）为流动相,流速1.0mL·min -1,检测波长266nm,进样量20μL,柱温35℃。结果鸢尾苷进样量在3.1875～47μg范围内与峰面积线性关系良好,r＝0.9998,精密度、重复性、稳定性良好,平均加样回收率为99.81％。结论所建方法可同时测定射干根茎与须根中鸢尾苷的含量,并且根茎中的鸢尾苷含量显著高于须根。     

HPLC法测定川射干中鸢尾黄酮苷的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定川射干中鸢尾黄酮苷含量的方法。方法:色谱柱为Diamond　ODS　C18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.5%醋酸溶液(3∶7),检测波长为265nm,流速为0.8mL·min-1。结果:鸢尾黄酮苷进样量在0.0792~0.3960μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系;平均回收率为99.80%,RSD=1.09%(n=6)。结论:本方法灵敏、简便、准确,可用于川射干的质量控制。     

大苞鸢尾种子的化学成分研究

目的:研究鸢尾科鸢尾属植物大苞鸢尾(Iris bungei Maxim.)种子的化学成分。方法:采用渗漉方法提取,硅胶柱色谱方法进行成分分离,用重结晶、凝胶柱色谱等方法进行纯化,并通过光谱分析和理化常数鉴定化合物的结构。结果:从大苞鸢尾种子的乙醇提取物共分离得到11个化合物,分别鉴定为鸢尾酚(1)、鸢尾间苯二酚(2)、射干醌P(3)、3-羟基马蔺子甲素(4)、马蔺子甲素(5)、大苞鸢尾醌(6)、3β-(9,10-顺式-十八烯氧基)-5-胆甾烯(7)、齐墩果-12-烯-3α,23-二醇(8)、熊果酸(9)、β-谷甾醇(10)和正十五烷醇(11)。结论:以上化合物除4和6外,其他均为首次从该植物中分离得到。     

紫外分光光法测定薄叶鸢尾中总异黄酮的含量

目的建立紫外分光光度法测定薄叶鸢尾中总黄酮的含量。方法药材粉末经80%乙醇提取1h后,采用紫外分光光度法,检测波长为264nm,对薄叶鸢尾中总黄酮的含量进行测定。结果采用该方法可以准确地测定薄叶鸢尾中总黄酮的含量,鸢尾苷在3.44-20.64μg/ml范围内峰吸光度与浓度线性关系良好(r=0.9999,n=5),样品平均回收率为102.5%,精度密RSD为0.2%(n=5),重复性RSD为4.2%(n=5),稳定性RSD为0.2%(6h内)。结论该方法简单、准确,可用于薄叶鸢尾中总黄酮的含量测定。     

高效液相色谱法同时测定葛花中染料木苷和鸢尾苷的含量

目的:建立葛花中染料木苷和鸢尾苷两个异黄酮成分的HPLC含量测定方法。方法:Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C₁₈色谱柱 (4.6 mm×150 mm,5 μm);以不同浓度的乙腈-1‰磷酸水为流动相梯度洗脱,流速0.8 ml·min^-1,检测波长270 nm,柱温30 ℃。结果:染料木苷和鸢尾苷的线性范围分别为46.7~747.2 μg·ml^-1 (r=0.999 9)和54.1~864.8 μg·ml^-1 (r=0.999 9);平均回收率分别为101.1%(RSD为1.46%)和100.2%(RSD为1.58%)。结论:本方法简单,专属性强,重复性好,可用于葛花药材的质量控制。     

紫外分光光度法测定薄叶鸢尾中总异黄酮的含量

目的：建立紫外分光光度法测定薄叶鸢尾中总异黄酮的含量。方法：药材粉末经80％乙醇提取1小时后,采用紫外分光光度法,检测波长为264nm对薄叶鸢尾中总异黄酮的含量进行测定。结果：采用该方法可以准确地测定薄叶鸢尾中总异黄酮的含量,鸢尾苷在3．44～20．64ug/ml范围内峰吸光度与浓度线性关系良好(r=0．9999,n=5),样品平均回收率为102．5％,精度密RSD为0．2％(n=5),重复性RSD为4．2(n=5),稳定性RSD为0．2％(6小时内)。结论该方法简单,准确,可用于薄叶鸢尾中总异黄酮的含量测定。     

5种鸢尾属药用植物甲醇提取物体外抗炎活性研究

目的研究5种鸢尾属药用植物(膜苞鸢尾、细叶鸢尾、蓝花喜盐鸢尾、粗根鸢尾、中亚鸢尾)根及根状茎甲醇提取物的体外抗炎活性。方法制备5种鸢尾属植物根及根状茎的甲醇提取物,并测定其总黄酮含量。采用脂多糖(LPS)刺激巨噬细胞RAW 264.7建立细胞炎症模型,观察5种鸢尾属植物提取物对NO、TNF-α、IL-6水平的影响。使用MTT测定细胞活力,Griess法测定NO的含量,ELISA法测定TNF-α及IL-6的含量。结果与模型组相比,5种提取物中,膜苞鸢尾及中亚鸢尾在12.5～100μg·mL~(-1),粗根鸢尾及蓝花喜盐鸢尾在25～100μg·mL~(-1),细叶鸢尾在50～100μg·mL~(-1)时,均能有效抑制巨噬细胞释放NO(P <0.05)。膜苞鸢尾、粗根鸢尾、中亚鸢尾、蓝花喜盐鸢尾在25～100μg·mL~(-1),细叶鸢尾在50～100μg·mL~(-1)时,均能有效抑制巨噬细胞释放TNF-α(P <0.05)。5种鸢尾在25～100μg·mL~(-1)时,均能有效抑制巨噬细胞释放IL-6(P <0.01)。组间对比表明,膜苞鸢尾在100μg·mL~(-1)时对NO和TNF-α的抑制作用最强,细叶鸢尾在25μg·mL~(-1)时对NO的抑制作用最弱,在100μg·mL~(-1)时对IL-6的抑制作用最弱(P <0.05)。结论 5种鸢尾属药用植物根及根状茎的甲醇提取物具有潜在的抗炎活性,本研究结果可为该属药用植物抗炎活性的研究提供参考。