耐药性癌的钙拮抗疗法

现实情况表明,癌化学疗法的基础研究与临床,尚未达到人们的最终目的。其理由除药物选择性差以外,主要是: 1.在癌细胞中存在着抗癌药无效的细胞,所以抗癌药不能杀死所有的癌细胞; 2.在治疗过程中,抗癌药会逐渐失去疗效。当癌症复发时,往往会引起死亡。这两点是目前化疗所面临的大问题。本文将这两点称作耐药性。由宿主因素引起的耐药性,如抗癌药在体内的代谢、失活、排泄增加,因人而异,用目前的理论处理尚有困难。细胞水平的耐药性在临床上也具有重要     

DNA修复抑制剂有望用于治疗癌症

目前 ,英国的ＫｕＤｏｓ制药公司在研究ＤＮＡ修复抑制剂方面获得了重大进展。ＤＮＡ修复抑制剂有望发展成为一种新型的抗癌药物。在正常情况下 ,ＤＮＡ的修复过程对机体来说是一种有利的行为 ,但是当癌症患者在接受化疗或放疗时 ,这种修复过程则会影响治疗效果 ,这是因为化疗或放疗的作用机制就是通过引起ＤＮＡ损伤来杀死癌细胞的。研究表明 ,ＤＮＡ修复抑制剂和传统的抗癌疗法结合起来可以明显提高后者的治疗效果 ,且对正常细胞影响很小。化疗或放疗可以引起特定的ＤＮＡ修复机制出现 ,这种机制并不是正常细胞所表现的低水平的ＤＮＡ修复…     

酚取代双膦酸酯Schiff碱的合成及抗癌活性研究

设计合成了１１个含有Ｓｃｈｉｆｆ碱双键的酚取代双膦酸酯类化合物。对小鼠白血病细胞Ｐ３８８、人肺腺癌细胞Ａ－５４９的体抗癌活性实验表明：目标分子中酚羟基的位置对化合物的活性有着重要影响,当酚羟基位于Ｓｃｈｉｆｆ碱双键的邻位时,其活性高于其他化合物。     

莲心碱促进膀胱癌 5637 细胞凋亡增强Caspase-7 表达及活化

目的 研究莲心碱（Liensinine）对膀胱癌细胞株 5637 凋亡的影响, 初步探讨其作用机制。方法 使用CCK-8 法及克隆形成实验检测莲心碱对 5637 细胞增殖的抑制作用; 通过流式细胞术 AnnexinV-FITC/PI 双染法测定莲心碱对 5637 细胞凋亡的影响; 采用 Western blot 技术分析细胞凋亡相关基因 Caspase-7 表达状况。结果 CCK-8法及克隆形成实验结果均表明莲心碱对膀胱癌细胞 5637 增殖有明显的抑制作用, 并呈剂量-效应关系。流式细胞术结果提示莲心碱可使膀胱癌 5637 细胞发生早期凋亡; Western blot 检测结果显示莲心碱增强 5637 细胞 Caspase-7表达并促进其活化。结论 莲心碱可抑制 5637 细胞增殖, 使其发生早期凋亡, 其作用机制可能与促进 Caspase-7 表达及活化有关。     

禁食法有可能减少化疗副作用

美国南加利福尼亚大学科学家经过4年研究发现，以禁食为基础治疗癌症，由于限制了热量摄入，细胞会利用仅有的少量能量进行自我保护而不是繁殖，这样它们比癌细胞更能够抵抗化疗的威力，从而在增加化疗剂量时减少副作用，使癌症治疗效果得到极大改善。目前这一方法已在实验鼠身上获得成功，计划近期在人体上实验这种抗癌新法，研究者相信禁食法能够对各种癌症产生疗效，因为从理论上讲，任何癌细胞都没有能力进行自我保护。     

英国科学家研究发现：抗癌基因有开关

英国科学家研究发现,人体存在一个抗癌基因“开关”。通过控制这个基因,血液中可产生抵御并杀死癌细胞的免疫细胞。这一发现为癌症治疗开辟了一条新路。人体内有一种叫“天然杀伤细胞”（又称NK细胞）的免疫细胞。当人体遭受病毒或细菌感染,或出现肿瘤时,这种细胞会迅速组织防御,杀死被感染和癌变细胞。     

美利用纳米技术检测癌细胞

美国加利福尼亚大学洛杉矶分校研究人员用一种基于纳米技术的新方法，成功地对癌细胞进行了检测。该校琼森癌症中心在声明中说，癌细胞通常要比建康细胞更柔软一些，根据这个特点，科研人员使用纳米显微镜等设备触探细胞并检测其柔软度，当细胞的柔软度较高时，则表明它已经发生了癌变。     

美利用纳米技术检测癌细胞

美国加利福尼亚大学洛杉矶分校宣布，该校研究人员用一种基于纳米技术的新方法，成功地对癌细胞进行了检测。该校琼森癌症中心在声明中说，癌细胞通常要比建康细胞更柔软一些，根据这个特点，科研人员使用纳米显微镜等设备触探细胞并检测其柔软度，当细胞的柔软度较高时，则表明它已经发生了癌变。     

蜂胶是理想的免疫增强剂

少啥也不能少“免疫”免疫力是指机体识别和排除抗原性异物的功能。抗原性异物包括非致病性花粉、药物、食物,以及正常机体内经常出现的衰残细胞和偶尔突变出现的癌细胞。由此可见,免疫力已不单纯指人体抗致病微生物的抵抗力了,也绝不是仅仅指人是否容易生病的概念。免疫力与健康的关系现代医学研究表明:威胁人类健康的许多疾病都与人体的免疫力有着密切的关系。像慢支、哮喘、慢性咽炎、反复感冒、慢性胃肠炎、慢性肝炎、糖尿病等疾病,甚至如艾滋病、癌症等,都与免疫紧紧相关。这是因为人体的免疫系统除了抵御外来的细菌和病毒外,当人体自身的细胞出现变化时,免疫系统也会对抗这些恶化的细胞。人体的免疫功能与癌细胞仿佛处于天平的两端,免疫力增强,癌细胞就无从作怪,然而只要人体的免疫力下降,癌细胞就开始兴风作浪,因此提高免疫力是维护健康的有力武器。     

白杨素Mannich碱衍生物的合成及其抗癌活性

目的设计合成新型白杨素Mannich碱衍生物,并寻求具有抗癌活性的新化合物。方法利用Baker-Venkataraman重排法完成白杨素的全合成,再与甲醛、胺类进行Mannich缩合反应得到目标化合物。采用MTT法,以5-氟尿嘧啶为阳性对照,评价目标化合物对人宫颈癌细胞(Hela)、人肺腺癌细胞(A549)、人胃癌细胞(SGC-901)、人结肠癌细胞(HCT-116)、人白血病细胞(K562)5种肿瘤细胞的抗癌活性。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、IR和MS确证。体外抗癌活性实验表明,部分化合物显示出较好的抗癌活性。     

如何优化番木鳖碱脂质体制备工艺

目的优化制备番木鳖碱脂质体的处方。方法采用乙醇注入式硫酸铵梯度法制备番木鳖碱脂质体;并以番木鳖碱脂质体的包封率为主要评价指标,采用正交设计法优化番木鳖碱脂质体的配方。结果获得了番木鳖碱脂质体的工艺处方：卵磷脂与胆固醇的重量比为6：1．番木鳖碱和卵磷脂的重量比为1：30,当硫酸铵浓度达到0．15mol·L^-1,卵磷脂的重量与硫酸铵溶液的体积比为12：1。按该处方工艺制备3批番木鳖碱脂质体。包封率平均值为92．17％。结论按照优化处方,采用乙醇注入式硫酸铵梯度法可制得包封率稳定,粒径较小且分布较窄的番木鳖碱脂质体。     

恶性肿瘤的转移、免疫、逆转与药物治疗研究的进展

癌症是一种机体综合性疾病。鉴于癌肿细胞的生物学特性、生化代谢等方面与正常细胞的差异,从细胞和分子的角度去研究肿瘤的治疗以及阐明药物与癌细胞和机体的三者关系,构成了肿瘤特有的细胞药理学。近年来,对癌细胞的转移、免疫性和向正常方向逆转十分重视,一些实验室的成就已过渡到临床,并取得了令人鼓舞的效果。癌细胞的转移与药物控制一、癌细胞的转移转移的先决条件是癌细胞向正常组织的浸润,浸润的主要原因是: (1)癌细胞的高增殖比率     

白藓碱单用及联合全反式维甲酸对急性髓性白血病细胞的分化治疗作用

目的探索白藓碱单用及联合全反式维甲酸(ATRA)对急性髓性白血病细胞(AML)的分化治疗作用。方法不同浓度的白藓碱单独或联合ATRA作用于3株不同AML亚型的细胞株(NB4、U937和HL60),利用细胞计数考察细胞增殖抑制情况;通过PI染色结合流式细胞术检测细胞凋亡;检测细胞表面抗原CD11b和细胞核形态考察细胞分化;RT-PCR和Western blotting法观察细胞分化相关转录因子CEBPβ和PU.1的m RNA和蛋白水平。结果白藓碱单用及联合ATRA均能明显诱导AML细胞发生分化,表现为抑制细胞增殖、增加细胞表面CD11b的表达,使细胞核形态出现马蹄形甚至分叶形;白藓碱单用及联合ATRA均能在m RNA水平和蛋白水平上增加分化相关转录因子CEBPβ和PU.1的表达。结论白藓碱能够单独或协同ATRA诱导不同AML亚型细胞发生分化,并且其诱导分化作用可能是通过调控分化相关转录因子CEBPβ和PU.1引起的。     

石蒜碱对肠癌细胞的生长与转移的抑制作用初探

目的 探讨石蒜碱对肠癌细胞生长和转移的影响.方法 将HCT116和HT29细胞分为四组,分别使用质量分数0.9％NaCl溶液、10 μmol·L-1、20 μmol·L-1石蒜碱和5-氟尿嘧啶(5-FU)处理.之后通过MTT实验检测药物作用0、12、24、36和48 h时细胞的增殖情况,计算石蒜碱对细胞活力的抑制情况,...     

金丝马尾连碱甲等成分的抗肿瘤作用

从金丝马尾连提取的总生物碱及其主要成分碱甲(hernandezine)对P388白血病小鼠、腹水型S180及C26结肠癌小鼠有一定的治疗作用。在体外,碱甲明显地抑制小鼠白血病L1210细胞及人口腔癌KB细胞的生长,对小鼠正常造血祖细胞(CFU-GM)的抑制作用较弱。初步结果表明,碱甲可阻断G₁细胞向S期过渡,其杀细胞作用似为细胞周期特异性。金丝马尾连的其它两个成分碱乙(thalidezine)及碱丙(isothalidezine)也有类似的抑制癌细胞作用。     

海洋来源真菌Trichoderma citrinoviride中的1个新生物碱类化合物

目的 对1株分离自福建沿海的橘绿木霉Trichoderma citrinoviride NM-035所发酵产生的抗肿瘤活性成分进行研究。方法 将纯化得到的菌株在28摄氏度下静置培养30天,发酵液经乙酸乙酯萃取得到总浸膏;先后利用硅胶柱层析、凝胶柱层析以及半制备型高效液相等色谱手段,对总浸膏进行分离纯化;通过核磁共振和高分辨电喷雾质谱方法并结合文献,对产物的结构进行解析并最终对其活性进行初步评价。结果 从该菌株中分离得到了1个新的tetramic acid型生物碱,并命名为penicillenol F (1)。该化合物对人恶性黑色素瘤和肝癌细胞具有一定的抑制活性。 结论 从橘绿木霉Trichoderma citrinoviride NM-035中发现1个新的具有抑制人恶性黑色素瘤和肝癌细胞活性的生物碱类化合物penicillenol F(1)。     

吉西他滨：治疗非小细胞肺癌和胰腺癌的药理学与临床药效学

吉西他滨是一种新型脱氧胞苷类似物，在治疗非小细胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）中具有良好的耐受性，能改善ＣＳＣＬＣ患者的一般症状。本文报道了吉西他滨在治疗ＮＳＣＬＣ和胰腺癌中的药理学和临床药效学性质。     

黄杨碱调节肝癌周期、自噬及转移的作用机制

目的研究黄杨碱调节肝癌周期、自噬及转移的作用机制,为黄杨碱治疗肝癌提供理论依据。方法利用不同浓度的黄杨碱处理肝癌细胞,通过MTT、Western印迹法、划痕实验、流式细胞术、免疫荧光(IF)等实验观察黄杨碱对肝癌细胞的周期、自噬及转移的影响,通过通路抑制剂或小干扰RNA(si RNA)处理肝癌细胞,观察信号通路与周期、自噬及转移之间的关系。结果黄杨碱能够以剂量依赖的方式明显抑制肝癌细胞的生长增殖;Western印迹法和细胞流式术实验结果表明,黄杨碱能够引起S期阻滞,并显著引起周期相关蛋白细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂1B(p27)和细胞周期蛋白D1(cyclin D1)的变化;Western印迹法和IF实验结果表明,黄杨碱能够变化自噬相关蛋白泛素结合蛋白(P62)和微管相关轻链蛋白3的变化;Western印迹法和划痕实验结果表明,黄杨碱能够引起上皮间质转化相关蛋白上皮型钙黏蛋白(E-cadherin)和神经型钙黏蛋白(N-cadherin)的变化并抑制肝癌细胞的转移;Western印迹法和IF实验结果表明,随着抑制剂或si RNA的加入,能够显著阻断黄杨碱对肝癌细胞周期、自噬及转移的影响。结论黄杨碱通过调节丝裂原活化蛋白激酶(P38MAPK)信号通路影响肝癌周期、自噬及转移,从而抑制肝癌的发生与发展。     

小檗碱对人胃癌MGC-803细胞生长抑制及诱导凋亡的作用

目的　研究小檗碱对胃癌细胞株生长抑制、诱导凋亡作用 ,及其作用浓度、时间与细胞数目、凋亡程度的关系。方法　苔盼蓝细胞计数 ,MTT染色 ,甲基绿 派诺宁染色观察凋亡特征及计数 ,流式细胞仪技术 ,琼脂糖电泳技术分析药物对DNA作用。结果　小檗碱能抑制胃癌细胞MGC 80 3的生长。 8mg·L-1、4mg·L-1、2mg·L-1、1mg·L-1小檗碱 72h的抑制率分别为 10 0 %、80 4%、5 1 5 %、8 5 %。小檗碱作用细胞后 ,细胞表现出较为典型的细胞凋亡形态 :细胞核固缩 ,染色质凝集断裂 ,颗粒含量增加等 ;72h死亡的细胞中抗拒苔盼蓝染色者 ,仍高达 6 0 %～ 82 % ,胞膜完整 ;流式细胞仪DNA直方图上出现典型亚二倍体峰 ;琼脂糖凝胶电泳分析表明 :小檗碱可使染色质断裂 ,且发生于细胞膜结构被破坏之前 ,DNA形成大片段 ,但不形成小片段。结论　小檗碱体外能抑制胃癌MGC 80 3细胞增殖和诱导细胞凋亡 ,其细胞毒性 (致细胞坏死作用 )较弱     

粘蛋白多肽癌症疫苗进入Ⅰ期临床试验

美国匹兹堡大学医学中心研究人员已研制一种合成粘蛋白多肽癌症疫苗。当人体健康时,粘蛋白常见于乳腺、直肠和胰腺组织中。粘蛋白仅在这些组织的管腔中含量很高,通常与免疫系统几无接触。当这些器官发生癌症时,粘蛋白即与免疫系统接触,并脱糖基化,不再被糖分子遮盖。 推测癌细胞中的变异和异常分子(如粘蛋白)应能引起强烈的免疫应答,然而观察到的情形并非如此。几乎所有癌细胞都是弱抗原提呈细胞(APC),不能与辅助性T细胞作用。尤其是乳腺、直肠和胰腺癌细胞缺乏触发T细胞所必需的共同刺激途径。所以,尽管大多数癌细胞携带特有的外源性表面抗原,但仍能逃脱免疫系统。研究人