扁柏酚的助氧化剂作用:依赖于扁柏酚-铁螯合物产生的活性氧

扁柏酚属于环庚三烯酚酮化合物,从扁柏属和崖柏属等植物中分得。具有羟基酮结构的该化合物的细胞毒活性被认为是依赖于其强的铁离子螯合作用。作者研究了扁柏酚金属离子螯合物产生的活性氧,且因此产生的细胞毒活性。将用甲苯处理的渗透酵母细胞用扁柏酚+FeSO4在有或无活性氧清除剂TEMPOL或SOD存在情况下处理,以对活性氧最敏感的顺乌头酸酶的失活作为活性氧的检测指标。结果显示,扁柏酚-铁螯合物可有效地灭活顺乌头酸酶,但不影响醛缩酶和3-磷酸脱氢酶的活性,槲皮素亦显示此项灭活作用。用TEMPOL和SOD预处理酵母细胞,可以完全抑制扁…     

藿香属植物化学及药理活性的研究进展

藿香属植物主要含有挥发油、萜类、黄酮类、醇、酚、酮、醛等类物质，药理研究认为其具有细胞毒活性及抗病毒、抗真菌、抗钩端螺旋体、促消化活性     

雌酚酮3-醚衍生物的合成与生理活性初探

目的：合成雌激素3－醚化合物以观察雌激素活性，方法：以雌酚酮为原料，在3位与碱性侧相连，合成4个化合物，其中2个未见文献报道，并进行亲子宫和抗子宫和抗子宫活性测定，结果：经初步生理活性测定其雌激素活性明显小于母体化合物，结论：雌激素3－接上碱性侧链上对生理活性有影响。     

野雉尾金粉蕨中一个新的大环黄酮

采用大孔树脂、硅胶、反相硅胶、葡聚糖凝胶及高效液相等色谱法,从野雉尾金粉蕨中分离纯化得到7个化合物。通过核磁共振谱、质谱等波谱学方法分别鉴定为金粉蕨酮A(1)、槲皮素(2)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(3)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、(-)-prunin(6)和1,3,6,7-四羟基酮(7),其中化合物1为结构新颖的大环黄酮类化合物,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。采用MTS法测试化合物对5种肿瘤细胞株的细胞毒活性,结果显示化合物7对肺癌A549、肝癌SMMC-7721和结肠癌SW480细胞具有弱的细胞增殖抑制活性。     

黄叶扁柏枝叶中的一个新单萜苷

为了研究黄叶扁柏(Chamaecyparis obtusa var.breviramea f.crippsii)的化学成分,用硅胶柱、Sephadex LH-20、C18反相硅胶柱色谱、制备液相等色谱方法从其枝叶中分离得到6个化合物,通过波谱方法将它们的结构分别鉴定为(4S)-4-isopropylcyclohex-1-enecarboxylic acid 4-O-β-D-glucopyranoside(1)、(4R)-p-menth-1-ene-7,8-diol 7-O-β-D-glucopyranoside(2)、skimmin(3)、7-[[6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosyl]oxy]-2H-1-benzopyran-2-one(4)、stigmast-4-en-3-one(5)和1,4-benzenedicarboxylic acid 1-butyl-4-(2-methylpropyl)ester(6)。其中化合物1为新化合物,化合物2～6为首次从该植物中分离得到。体外细胞毒活性筛选发现,黄叶扁柏枝叶的甲醇提取物在人A549、BGC-823、Du145和MDA-MB-231肿瘤细胞株上均显示一定的细胞毒活性,其IC50值分别为0.94、1.07、0.95和0.96μg.mL 1,但化合物1、2和3在人HeLa、BGC-823和A549细胞株上均无明显细胞毒活性。     

丹参新酮C环酚酯衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

目的：通过对丹参新酮C环邻醌位点的结构修饰,改变其脂水分配系数(CLogP),获得系列丹参新酮酚酯衍生物,进而评价其抗肿瘤活性。方法：采用氢化还原、酰化、脱保护基等方法对丹参新酮的邻醌位点进行修饰,通过引入不同酸酐、氨基酸取代基,得到丹参新酮C环酚酯衍生物,在此基础上以前列腺癌Lncap和Du145细胞株对部分化合物进行抗肿瘤活性评价。结果：共合成了9个新的丹参新酮酚酯衍生物,其中1个化合物表现出较好的抗肿瘤活性。结论：脂水分配系数的改变对丹参新酮衍生物抗肿瘤活性影响很大,适当提高水溶性,有助于增强其抗肿瘤活性,改善成药性。     

海洋蓝藻 Okeania hirsute 中的次级代谢产物及其细胞毒活性

目的 研究从海洋蓝藻 Okeania hirsute 中分离鉴定次级代谢产物并进行细胞毒活性评价。方法 三个天然产物(1~3)的结构确定是通过广泛的波谱数据,包括一维和二维核磁及质谱等。结果 化合物3对人大细胞肺癌细胞NCI-H460显示出强的细胞毒活性,IC₅₀值为0.384 μg/mL。结论 这是首次从Okeania属蓝细菌中分离获得化合物1~3。这些天然产物的发现表明Okeania属蓝细菌可以作为发现新颖化合物的重要来源。     

几种天然来源的细胞毒化合物

本文介绍了几种来源于植物和海洋生物的细胞毒化合物的研究概况。这些被分离并经结构鉴定的化合物均具有较强的细胞毒活性，其中一些是新发现的化合物。     

一种新强心苷类化合物的结构鉴定及其活性研究

目的 从弯蕊开口箭（Tupistra wattii Hook.f.）中寻找抗癌活性先导化合物。方法 使用稻瘟霉活性筛选体系进行活性追踪分离，并通过波谱分析，特别是二维核磁手段结合化学方法对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果 从弯蕊开口箭中分离得到3个具有很强细胞毒活性的强心苷，其中化合物2wattosideF是一个新化合物，并且它的细胞毒活性在3个强心苷中最强，其IC50值为0.011μmol/L。结论 wattoside F是一个具有很强细胞毒活性的新的强心苷类化合物。     

中药中的细胞毒活性成分

天然产物中具有细胞毒活性成分往往提示它具有治疗某种疾病的作用，如抗肿瘤，抗病毒性肝炎，抗艾滋病等活性成分。以细胞毒性试验初步筛选中草药中的活性成分，对进一步的药理活性探讨，寻找新药很有意义。中草药中具有细胞毒活性的化学成分类型很广，如挥发油，生物碱，萜类，内酯等。作用机理、途径也不尽相同。文献中报道很多，我们将选择常用中药中这方面的工作近况，作一介绍，以利参考。一、一品红叶中有细胞毒性的三萜类化合物几个世纪以来，天然产品用于疾病治疗已成为药物治疗的一个重要组成部分。多种人工栽培的大如属植物用于治…     

鄂药合叶子的化学成分及其抗炎和细胞毒活性研究

目的 研究鄂药合叶子的化学成分及其抗炎和细胞毒活性。方法 采用硅胶柱色谱、高效液相色谱(high performance liquid chromatography, HPLC)和凝胶柱色谱等分离技术对合叶子的乙醇提取物进行分离纯化,利用化合物的理化性质和各种光谱技术鉴定其结构。结果 从合叶子乙醇提取物的乙酸乙酯层中共分离鉴定得到11种化合物,具体如下：β-谷甾醇(1);水杨酸(2);植物醇(3);6-羟基-豆甾-4-烯-3-酮(4);3β-hydroxy-28-norurs-12,17-dien(5);5-羟甲基糠醛(6);(2E)-dodecenedioic acid(7);没食子酸乙酯(8);没食子酸(9);tianshic acid methyl ester(10);坡模酸(11)。细胞抗炎实验结果表明,化合物1和11能抑制RAW264.7细胞中NO的产生,且化合物1对巨噬细胞无明显的细胞毒作用,可能具有一定的抗炎活性;化合物11对巨噬细胞具有明显的细胞毒作用,说明其对巨噬细胞中NO产生的抑制作用可能是由于其细胞毒引起的。结论 除化合物1、2、9外,其余8种化合物均为首次从该植物中分离得到,该结果为进一步开发利用鄂伦春族特色药材合叶子奠定了研究基础。     

红树植物老鼠簕中的甾醇成分

目的系统研究红树植物老鼠簕Acanthus ilicifolius的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、HPLC高效液相色谱等方法分离纯化化合物,根据波谱数据和理化常数确定其结构。结果与结论从老鼠簕甲醇提取物的石油醚部位分离鉴定了9个化合物,分别是豆甾-4-烯-3-酮(1),豆甾-4,22-二烯-3-酮(2),麦角甾-4-烯-3-酮(3),豆甾-4-烯-3,6-二酮(4),豆甾-4,22-二烯-3,6-二酮(5),豆甾-4,22-二烯-6β-羟基-3-酮(6),6β-羟基-豆甾-4-烯-3-酮(7),3β-羟基-豆甾-5,22-二烯-7-酮(8),3β-羟基-豆甾-5-烯-7-酮(9)。其中,化合物4～8为首次从该植物中分离得到。体外细胞毒筛选实验表明,化合物2、4和9具有中等的细胞毒活性。     

海南海桑内生真菌Bionectria ochroleuca HHS111023次生代谢产物的研究

目的 研究中国特有红树植物海南海桑内生真菌Bionectria ochroleuca HHS111023的次生代谢产物及其生物活性。方法 利用多种柱色谱技术对次生代谢产物进行分离纯化;通过核磁与质谱数据分析结合理化常数及文献比对,鉴定化合物的结构;分别采用纸片琼脂扩散法和MTT法对化合物的抗菌活性和细胞毒活性进行测试。结果 从海南海桑内生真菌Bionectria ochroleuca HHS111023的次生代谢产物中分离鉴定了7个化合物：Lasiodiplodin (1)、(R)-de-O-methyllasiodiplodin (2)、(5S)-5-hydroxylasiodiplodin (3)、 (5R)-5-hydroxylasiodiplodin (4)、methyl (E)-11,12,15-trihydroxyoctadec-13-enoate (5)、对羟基苯乙醇 (6)、对羟基苯乙酸甲酯 (7)。化合物1和2分别对白色念珠菌和青枯雷尔氏菌具有抗菌活性,且分别对SGC-7901和K-562具有体外细胞毒活性。结论 化合物1 ~ 4为首次从淡色生赤壳菌Bionectria ochroleuca次生代谢产物中分离得到,化合物5为首次分离自微生物次生代谢产物;海南海桑内生真菌Bionectria ochroleuca HHS111023能产生具有抗菌和细胞毒活性的化合物。     

知母脂溶性化学成分的分离与鉴定

目的研究知母的化学成分。方法利用各种色谱法进行分离,根据理化性质和波谱分析鉴定化合物结构。结果从知母的体积分数为70%的乙醇提取物中分离得到6个已知成分,分别鉴定为十七烷酸-1-甘油酯(2,3-dihydroxypropyl heptadecoate,1)、大黄酚(chrysophanol,2)、大黄素(emodin,3)、构树宁B(broussonin B,4)、单甲基-顺-扁柏树脂酚[monomethyl-Z-(-)hinokiresinol,5]、顺-扁柏树脂酚[Z-(-)hinokiresinol,6]。结论化合物1-4为首次从该属植物中分离得到。     

柳珊瑚来源真菌Penicillium chrysogenum中聚酮-萜类化合物citrehybridonol及其单晶结构

目的 柳珊瑚来源真菌Penicillium chrysogenum中聚酮-萜类化合物citrehybridonol及其晶体结构和生物活性研究。方法 利用核磁、质谱等现代波谱分析方法和X-ray单晶衍射技术,对citrehybridonol的化学结构进行研究;运用细胞毒活性和抗菌活性模型对其生物活性进行评价。结果 citrehybridonol为首次获得其晶体,并首次对其单晶数据进行报道。生物活性测试结果表明,该化合物对测试的细菌菌株未显示抗菌活性,对肿瘤细胞株未见细胞毒活性。结论 citrehybridonol的单晶数据以及活性数据对今后系统研究聚酮-萜类化合物具有参考价值。     

抗癌及癌化学预防药物的研究：3α酮醛香豆素衍生物的合成及其抗致突活性与结构间的关系

α酮醛及其衍生物在抗病毒、抗肿瘤方面有一定活性。我们合成了１８个新的３α酮醛香豆素衍生物，研究该类化合物的质谱裂解方式与氢核磁共振谱的特征峰。体外药理筛选发现其中部分化合物有不同程度的抗致突活性，对其构效关系进行了分析，并提出了这类化合物产生抗致突活性的可能亚结构     

南海海绵Hyrtios erectus的肿瘤细胞毒活性成分研究

目的对中国南海海绵Hyrtios erectus的细胞毒活性化学成分进行研究。方法采用多种色谱技术对化合物进行分离纯化,应用光谱技术和理化性质,结合文献对照,鉴定化合物的结构。并用MTT法测定化合物的细胞毒活性。结果从海绵Hyrtios erectus的脂溶性部分共分离得到5个化合物,其结构鉴定为:Hyr-tiosal(Ⅰ),12-βHydroxy-16-scalaren-24,25-olide(Ⅱ),5-Hydroxy-1H-indole-3-ethanol(Ⅲ),胆甾醇(Ⅳ),邻苯二甲酸二丁酯(V)。结论化合物为首次从海绵Hyrtios erectus中分离得到,化合物Ⅰ和Ⅱ显示了较强的细胞毒活性。     

冬青叶美登木中4个新的三萜化合物[英]／Ohsaki A…∥J Nat Prod

作者从冬青叶美登木Maytenus ilicifolia Mart ex Reissek叶中分离得到4个新的三萜化合物，研究了它们的细胞毒活性。     

深海真菌Phomopsis tersa的次级代谢产物及其细胞毒活性研究

目的 研究深海真菌Phomopsis tersa FS441的次级代谢产物及其细胞毒活性。方法 采用正、反相硅胶柱、凝胶柱和高效液相等多种色谱技术对菌株FS441的固体发酵产物进行分离纯化,并通过NMR、MS等波谱方法鉴定化合物结构,采用SRB法对得到的单体化合物进行细胞毒活性测试。结果 从发酵物中分离纯化得到11个化合物,分别鉴定为：5α, 8α-表二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇（1）、麦角甾醇（2）、12-hydroxydehydrobotrydienol（3）、5,6-二羟基-2,3,6-三甲基环己-2-烯酮（4）、1,2-二羟基-3,4-脱氢蒽酮（5）、（1S,2S,3S,4R） -3-氯-4-（2-羟基丙吡啶-2-基）-1-甲基环己烷-1,2-二醇（6）、（-）-5-methylmellein（7）、酪醇（8）、胸腺嘧啶核苷（9）、（R）-（+）-甘油1-9 （Z）,12 （Z）-十八碳二烯酸酯（10）、亚油酸（11）。结论 化合物3～6为首次从Phomopsis属分离得到,化合物1和2对SF-268、MCF-7、HepG-2和A549 4种肿瘤细胞株具有弱的细胞毒活性。     

乳菇属蘑菇中N-苯甲酰基苯基异丝氨酸倍半萜酯的体外抗病毒活性

乳菇属(Lactarius)蘑菇中的某些倍半萜烯和倍半萜醇有昆虫拒食、细胞毒、抗微生物等多种活性,某些倍半萜烯及其化学合成的衍生物还显示抗病毒活性,并增强某些药物如紫杉醇的疗效。因此作者用乳菇属蘑菇中倍半萜醇类酯化紫杉醇的支链 N-苯甲酰基苯基异丝氨酸,合成了16个化合物,并研究