蛲虫净的试制研究

目的:研究蛲虫净的处方组成及制备工艺;方法:根据蛲虫净传统临床用药结果和有效成份理化性质采用现代制剂工艺,明析处方中中西药组成。结果:蛲虫净胶囊,每粒重O.4g,其中含挥发油0.04g,干膏粉0.32g,酚酞0.04g。结论:本剂型易于贮存和服用,适合于蛲虫净的制剂。     

巴戟甲素亲水凝胶骨架肠溶缓释片的质量研究

目的:建立巴戟甲素亲水凝胶骨架肠溶缓释片质量控制方法。方法:按中国药典附录ⅠA片剂项下要求依次检查片重,采用转篮法检查制剂的释放度;采用薄层色谱法鉴别制剂中巴戟甲素,采用高效液相-蒸发光色谱法(HPLC-ELSD)测定巴戟甲素含量。结果:制剂片重和释放度均符合制剂通则标准;制剂巴戟甲素薄层行为良好,且阴性对照无干扰;测得5批制剂中巴戟甲素含量在38.33～40.89 m.g片-1之间,为标示量的93.0%～107.0%。结论:制剂指标检查符合制剂通则标准;所建立的薄层色谱法可准确鉴别制剂中的巴戟甲素;制剂中巴戟甲素含量符合规格要求,研制的骨架肠溶包衣缓释片质量可控、稳定。本方法准确、可靠、重复性好,可用于巴戟甲素亲水凝胶骨架肠溶缓释片的质量控制。     

HPLC法测定舒筋通络胶囊中人参皂苷Rg1、Rb1及三七皂苷R1的含量

目的 建立舒筋通络胶囊中多种有效成分的含量测定方法.方法 采用HPLC法对制剂中人参皂苷Rg1、Rb1及三七皂苷R1等有效成分进行含量检测.结果 Rg1、Rb1和R1线性范围分别为1.48～8.88 μg,1.36～8.16 μg和0.36～2.16 μg.该方法回收率Rg1为100.96%(RSD=0.84%),Rb1为99.20%(RSD=0.76%),R1为99.31%(RSD=1.06%).结论 本测定方法简便可行、重复性好,可用于本制剂中各有效成分的含量测定.     

熔融沉积成型3D打印法莫替丁口服脉冲制剂的研究（英文）

为了制备具有不同药物延迟释放时间,按照患者需求实现个性化给药的脉冲制剂,本研究将熔融沉积成型(fuseddepositionmodeling,FDM)3D打印技术引入制剂领域,探讨了以该技术结合传统工艺制备核壳型口服脉冲制剂的可行性。该制剂的“核”是以传统工艺制备的市售片剂,而不含药物的外层壳是以FDM 3D打印技术制备的。本研究采用不同参数设计了三种外壳的片剂,并对其形态、尺寸、片重、硬度和体外释药进行了表征和评价。结果表明3D打印片剂外型完好,无缺陷。脉冲片剂的大小、片重、硬度及体外释药行为均与外壳参数相关,通过调节外壳参数可以实现药物个性化的体外5–7小时的延迟释放。本研究探索了制备脉冲制剂的新方法和实现脉冲制剂个性化给药的新途径。     

用正交法探讨葡萄糖在腹膜透析液中的稳定性

腹膜透析液(以下称腹透液)已成为各医院药房的常备制剂,配制量大,质量要求高,但其处方目前中国药典77年版尚未规定,本处方来源于中山医学院附一院泌尿内科,其组成如下:Ⅰ号:氯化钠5.67g,氯化钙0.26g,氯化镁0.15g,乳酸钠3.92g,葡萄糖15.0g,蒸馏水加至     

野菊花及其相关制剂中蒙花苷的含量测定

目的:建立野菊花及相关制剂中蒙花苷的含量测定方法,测定不同产地野菊花及不同厂家夏桑菊制剂的含量.方法:以HPLC法测定不同产地野菊花和不同厂家夏桑菊制剂中蒙花苷的含量.采用C18色谱柱,流动相为乙腈-0.5%磷酸水溶液,检测波长为 334 nm.结果:该方法在3.0～30.0 μg 的范围内线性关系良好(r＝0.9993),平均回收率为98.4%,RSD为1.71%;各产地野菊花中蒙花苷含量差异较大,各厂家夏桑菊制剂中蒙花苷的含量也有很大差别.结论:本方法简便、灵敏度高、结果准确可靠,可用于野菊花及其相关制剂中蒙花苷的含量测定.     

羊胎盘复方制剂对小白鼠免疫功能和缺氧耐受力的影响

目的以山羊胎盘为主要原料配制成胎盘复方制剂,研究其对小白鼠免疫功能与缺氧耐受力的影响。方法雌性小鼠40只随机等量分成羊胎盘复方制剂高(1 g/kg.体重)、中(0.5 g/kg.体重)、低(0.1 g/kg.体重)3个剂量组和1个对照组(生理盐水),灌胃30 d后测定各指标(免疫器官指数、耳重差、中毒与缺氧的存活时间)。结果免疫功能试验中,与对照组相比,高、低剂量组有显著差异(P<0.05),中剂量组有极显著水平(P<0.01)。小鼠脾脏指数与对照组相比,高、低剂量组能显著影响小鼠的脾脏指数(P<0.05)。迟发型变态反应试验中只有高剂量组耳重差与对照组耳重差相比差异极显著(P<0.01);在缺氧耐受力试验中,除中毒存活试验的中剂量组存活时间与对照组相比差异不显著(P>0.05)外,其它剂量组存活时间与对照组相比均有显著差异(P<0.05)。结论羊胎盘复方制剂具有提高小鼠机体免疫功能和增强机体缺氧耐受力的作用。     

头孢泊肟酯片和颗粒人体相对生物等效性试验研究

目的研究国产头孢泊肟酯片及颗粒与进口头孢泊肟酯片在24名男性健康志愿者体内的生物等效性。方法采用标准3制剂、3周期的二重3×3拉丁方式自身对照试验设计,24例男性健康志愿受试者单剂量口服国产头孢泊肟酯颗粒（受试制剂A）、头孢泊肟酯片（受试制剂B）和进口头孢泊肟酯片（参比制剂R）。药物血清质量浓度以高效液相色谱法测量,药代动力学参数采用3P97和ndst21w软件处理。结果头孢泊肟酯受试制剂A、受试制剂B和参比制剂R的达峰时间（Tmax）分别为（2.81±0.51）h,（2.85±0.54）h,（2.92±0.52）h,峰浓度（Cmax）分别为（3.44±0.93）μg/mL,（3.32±0.74）μg/mL,（3.47±0.80）μg/mL,0～12h药时曲线下面积（AUC0-12h）分别为（20.02±5.61）μg·h/mL,（19.28±4.23）μg·h/mL,（19.59±5.18）μg·h/mL。受试制剂A和受试制剂B对参比制剂R的相对生物利用度分别为103.16%和100.65%。结论 3种头孢泊肟酯制剂在人体内具有生物等效性。     

用国产大输液微粒计数器检测输液中不溶性微粒

复方苯甲酸醑为医院常用制剂。每100.0m175％乙醇中含水杨酸3.0g,苯甲酸6.0g。中国医院制剂规范及各医院制剂手册多用中和法测定其总酸量。本文采用双波长分光光度法不经分离直接测定水杨酸和苯甲酸的含量。方便快捷,结果准确,适合医院快速分析。     

泛昔洛韦分散片在人体内的生物等效性

目的研究泛昔洛韦分散片和泛昔洛韦片在人体内的生物等效性。方法采用双制剂双周期自身交叉对照法,将20名健康男性受试者随机分为两组,口服泛昔洛韦分散片受试制剂及参比制剂各0.5 g。血浆中的泛昔洛韦浓度用HPLC法测定,用DAS软件计算药物动力学参数,并对其进行生物等效性评价。结果泛昔洛韦分散片受试制剂与参比制剂的AUC0→Tn分别为13.80±2.73、13.65±2.42μg.h.ml-1;AUC0→∞分别为14.62±2.73、14.35±2.28μg.h.ml-1;Cmax分别为3.42±0.67、3.45±0.67μg.ml-1;Tmax分别为1.11±0.31、1.05±0.25 h。受试制剂的相对生物利用度为101.12%±8.56%。结论口服泛昔洛韦受试制剂和参比制剂相比,AUC、Cmax符合生物等效性要求,Tmax比较无显著性差异,两者生物等效。     

LC-MS-MS法评价2种苯磺酸氨氯地平片的生物等效性

目的建立LC-MS-MS法测定人血浆中苯磺酸氨氯地平的浓度,并进行2个制剂间的生物等效性评价。方法采用随机交叉、自身对照试验设计,18名健康志愿受试者口服苯磺酸氨氯地平片受试制剂和参比制剂各10mg,以HPLC-MS-MS法测定服药后120h内不同时间点的血药浓度,计算主要药物动力学参数,以方差分析法对主要参数进行均数的差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果受试者分别口服受试制剂和参比制剂后主要动力学参数AUC0～120,AUC0～∞,tmax,Cmax,t1/2分别为（194.68±52.97）g.h.L^-1、（192.74±49.56）μg.h.^L-1、（209.29±51.85）μg.h.L^-1、（209.45±55.38）μg.h.L^-1,（7.0±1.3）h和（7.0±1.0）h、（6.23±1.86）μg.L^-1和（6.27±2.41）μg.L^-1、（32.7±10.0）h和（32.6±4.5）h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为（101.0%±9.6%）。结论受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。     

HPLC法测定咳喘宁胶囊中黄芩苷的含量

目的:采用HPLC法测定本制剂中的黄芩苷含量.结果:HPLC法测定的黄芩苷在0.07984μg～0.3992μg(r=0.9999)范围内线性关系良好;平均回收率为100.0％,RSD为1.7％(n=6).结论:本方法简便可行,灵敏度高、准确性好、专属性强、重复性好,可作为该制剂的质量控制研究方法.     

泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊人体相对生物利用度和生物等效性研究

目的:比较泮托拉唑肠溶微丸胶囊与泮托拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度,并进行生物等效性评价。方法:按照两制剂两周期随机交叉设计,选择20名健康志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂各40mg,采用HPLC-UV法测定其血药浓度。DAS软件处理血药浓度数据和计算参数,并进行统计学分析,对两种制剂作出生物等效性评价。结果:单剂量口服40mg的泮托拉唑钠试验和参比制剂主要药动学参数AUC0→12分别为(9 275.2±1 528.3)μg.h.L-1和(8 864.1±1 618.4)μg.h.L-1,AUC0→∞分别为(9 353.5±1 518.0)μg.h.L-1和(8 941.9±1 625.8)μg.h.L-1;Cmax分别为(3 196.1±478.0)μg.L-1和(3 298.4±557.2)μg.L-1;tmax分别为(1.90±0.26)h和(2.02±0.19)h,两者无明显差异。泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊(试验制剂)相对生物利用度为(108.0±26.4)%。主要药动学参数AUC和Cmax采用方差分析、双单侧检验和置信区间估算,结果落在可信区间范围内。tmax用非参数法检验差异无显著性(P>0.05)。结论:本项目研究所用泮托拉唑血药浓度监测方法可满足生物利用度试验方法学的要求,试验制剂与参比制剂具生物等效性。     

HPLC-MS法测定人血浆中的阿奇霉素及其人体药动学研究

目的:建立高效液相-质谱法(HPLC-MS)测定人血浆中阿奇霉素的浓度,用于研究阿奇霉素片的人体药动学。方法:采用HPLC-MS法测定18名健康志愿者单剂量口服阿奇霉素片受试和参比制剂各500 mg后的血药浓度,计算药动学参数,以判定生物等效性。结果:阿奇霉素的线性范围为10~1 000μg.L-1,日内、日间精密度均<10%。受试制剂和参比制剂的Cm ax分别为(594.9±195.7)和(586.3±186.5)μg.L-1;Tm ax为(2.02±0.91)和(1.70±0.80)h;T1/2为(29.20±8.38)和(27.28±7.62)h;AUC0~t为(4 736±1 317)和(4 567±1 129)μg.h.L-1。受试制剂的相对生物利用度为(104.0±14.6)%。结论:本研究建立的方法快速灵敏,适用于阿奇霉素人体药动学研究,统计学结果表明2种制剂具有生物等效性。     

阿奇霉素分散片人体药动学及生物等效性研究

目的研究阿奇霉素分散片健康人体的药动学与生物等效性。方法20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500mg,采用高效液相色谱-质谱法（LC-MS）测定血药浓度。以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果受试制剂和参比制剂阿奇霉素AUC0-168分别为（8.98±1.74）μg·h·mL^-1和（8.75±1.60）μg·h·mL^-1,Cmax分别为（0.81±0.14）μg·mL^-1和（0.80±0.14）μg·mL^-1,t^1/2分别为（48.16±11.10）h和（51.1±7.60）h,Tmax分别为（1.80±0.86）h和（1.82±0.92）h,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（103.4±20.2）%。结论阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

复方五仁醇胶囊中五仁醇浸膏提取工艺的研究

五仁醇胶囊的处方组成为：五仁醇浸膏适量（以五味子乙素计10g以上）白芍、茵陈干浸膏150g碳酸钙150g据据《部颁中药成方制剂》第3册第115页收载的“复方五仁醇胶囊”中的处方,为申请产品的生产,本试验对制剂中的五仁醇浸膏提取方法作了重点研究。     

HPLC法测定狼疮定片中的丹参酮ⅡA含量

目的建立医院制剂狼疮定片中丹参酮ⅡA的含量测定方法。方法采用HPLC法对制剂中有效成分丹参酮ⅡA进行含量检测。结果丹参酮ⅡA在0.024~0.168μg范围内呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为100.33%,RSD=1.08%。结论本测定方法简便可行、重复性好,可用于本制剂中丹参酮ⅡA的含量测定。     

对戊烷脒的气雾化来比较喷雾器的效能

复方地塞米松霜是本院研制的一种能用于多种皮肤病治疗的外用制剂.经临床近三年来用于寻常型银屑病等14种常见疑难皮肤病共计416例的治疗,获得显著疗效.现将本制剂的研制过程介绍如下.一、复方地塞米松霜的制备1.处方组成 地塞米松75mg,甲硝唑20g,清鱼肝油50g,尿素100g,硬脂酸30g,十八醇50g,液体石蜡109g,三乙醇胺10g,甘油100g,水适量,全量为1000g.     

复方盐酸二甲双胍片的人体生物等效性

目的研究试验制剂国产复方盐酸二甲双胍片与参比制剂格列本脲片、盐酸二甲双胍片的人体生物等效性。方法健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服2种制剂,2次服药间隔为2 wk。分别于服药后24 h内多点抽取静脉血,用RP-HPLC测定血浆中格列本脲和盐酸二甲双胍的浓度。血药浓度经3P97程序处理,用非房室模型估算药动学参数。结果试验制剂和参比制剂血浆中格列本脲的ρmax分别为(190.91±45.01)(、175.71±27.47)μg.L-1,tmax分别为(2.60±0.87)、(2.35±0.71)h,AUC0→24分别为(1 110.85±275.12)(、1 074.77±202.76)μg.h.L-1,AUC0→∞分别为(1 187.91±275.55)(、1 168.52±168.65)μg.h.L-1;二甲双胍的ρmax分别为(3.06±0.63)、(3.06±0.55)mg.L-1,tmax分别为(1.57±0.37)(、1.65±0.37)h,AUC0→12分别为(12.05±1.92)、(12.05±1.79)mg.h.L-1,AUC0→∞分别为(12.47±1.97)(、12.51±1.80)mg.h.L-1。以格列本脲和盐酸二甲双胍计算的人体相对生物利用度分别为(103.8±17.9)%和(100.7±13.0)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

欧美GMP数据库在我国仿制药参比制剂遴选方面的应用

目的:通过调查参比制剂生产企业的GMP符合状态,判断确定其产品质量与可及性的影响.方法:概述美国和欧盟GMP的法律法规基础以及相关GMP数据库应用的情况,并以我国仿制药参比制剂目录(第一批)中收录的3个参比制剂拉米夫定片(0.1 g)、醋酸甲羟孕酮片(0.25 g)和佐匹克隆片(3.75 mg)为例,结合各品种药品说明...