伊立替康联合卡培他滨治疗复发转移性胃癌78例临床疗效观察

目的观察伊立替康联合卡培他滨治疗复发转移性胃癌的治疗效果和不良反应。方法对照组采用常规的化疗药物。实验组78名患者采用伊立替康联合卡培他滨联合化疗。具体给药方式为:静脉滴注伊立替康前先给予皮下注射0.2 mg的阿托品1次,第1天静脉滴注伊立替康150 mg/m2。第1~6天每天口服850 mg/m2的卡培他滨2次,以14 d为一个周期,5个周期后对治疗效果和不良反应进行评价。结果实验组中CR25例、PR26例、SD17例、PD0例,总有效率为65.4%,DCR为87.2%,肿瘤进展时间3.6个月,生存时间11.7个月。结论伊立替康联合卡培他滨联合治疗转移性胃癌效果较好,不良反应轻。     

6组不同种族健康志愿者服用贯叶金丝桃诱导CYP3A和P-糖蛋白活性的比较研究

据报道,贯叶金丝桃能诱导P450酶系统,尤其是CYP3A4同工酶及肠P-糖蛋白(Pgp)的膜转运。作者以特非那定和咪达唑仑为探针,研究了贯叶金丝桃对Pgp及CYP3A4的可诱导性在6组不同种族健康志愿者中是否存在差异。30个受试者分属于高加索人、非洲人、美洲人、西班牙人、中国人、印度人和马来人(每组5人),男22人,女8人,平均年龄约30岁。在第1次服药前的30d内使用过酶改变药物的人排除在外。每人在第1天和第11天服用单剂量60mg特非那定,5mg咪达唑仑糖浆,iv2mg咪达唑仑(口服咪达唑仑6h后)。每人从第2~11天服用贯叶金丝桃,每日3次,每次300mg。用血…     

伊立替康联合氟尿嘧啶二线治疗晚期结直肠癌观察

目的:观察伊立替康(CPT-11)联合氟尿嘧啶治疗一线化疗失败的晚期结直肠癌的疗效.方法:61例晚期结直肠癌患者,均为经奥沙利铂、氟尿嘧啶、亚叶酸钙等药物一线化疗失败者,行伊立替康联合氟尿嘧啶方案治疗,第1天伊立替康180 mg/m2静脉滴注90 min,第1天、第2天亚叶酸钙200 mg/m2静脉滴注,第1天、第2天...     

健康男性志愿者单次量或多次口服含贯叶金丝桃提取物的片剂后主要活性成分药动学观察

金丝桃素、伪金丝桃素、贯叶金丝桃素和一些黄酮类化合物被认为是贯叶金丝桃抗抑郁的主要活性成分。作者进行了2项开放的期临床试验,以获取这些化合物的药动学数据。每项试验各选取18名男性健康志愿者。所有受试者在试验前1个月内不得吸烟,对贯叶金丝桃高度敏感者以及严重和急性疾病者、慢性乙醇和药物滥用、HIV或肝炎病毒感染、胃肠道手术、试验前4周内进行慢性治疗或10日内进行其他治疗者除外。在第1项试验中,受试者于实验前48h内未服任何药物,在试验第1天上午7点单次量口服含900mg贯叶金丝桃提取物片剂,于服药后48h内22个时间点采血测…     

三种喜树碱类衍生物分别联合卡铂治疗晚期非小细胞肺癌近期疗效观察

目的观察卡铂分别联合伊立替康、拓扑替康、羟基喜树碱，治疗经一线方案治疗失败的晚期非小细胞肺癌的近期疗效和毒副反应。方法86例晚期复发性非小细胞肺癌患者随机分为3组，A组（29例）给予卡铂350mg／m^2d1＋伊立替康60mg／m^2d1、8、15，每4周重复1次；B组（29例）给予卡铂350mg／m^2d1＋拓扑替康1mg／m^2d1～5，每3周重复1次；C组（28例）给予卡铂350mg／m^2d1＋羟基喜树碱10mg／m^2d1～5，每3周重复1次。结果伊立替康方案组有效率为28．00％、拓扑替康方案组有效率为26．92％，羟基喜树碱方案有效率为28．57％。三组不良反应主要是骨髓抑制、胃肠道反应等，伊立替康组独有延迟性腹泻。结论卡铂分别联合伊立替康、拓扑替康、羟基喜树碱三种喜树碱类衍生物治疗经一线方案治疗失败的非小细胞肺癌的近期疗效相似，但不良反应有所不同，伊立替康独有延迟性腹泻，有待进一步临床上应用观察。     

贯叶金丝桃抗抑郁作用机制研究:昼夜节律试验

贯叶金丝桃提取物治疗中、轻度抑郁症有效,但其作用机制尚未完全明确。已知口服该植物能提高皮肤光敏性,推测它是否可能直接或通过光敏性作用于节律定时系统从而减轻抑郁症状。据此,作者研究了在持续黑暗(DD)和持续微亮(LL)条件下,贯叶金丝桃提取物对大鼠昼夜活动节律变化的影响。实验1:24只雄性大鼠分为3组,每组8只,饲养在DD环境中,经17d基线期后,连续27d喂饲贯叶金丝桃提取物,每天616或308mg/kg(含金丝桃素分别为0.74和0.37mg/kg),对照组给相应量的乙醇,停药后给自来水,观察昼夜节律变化。实验2:与实验1相同的分组和给药方法,饲养在LL…     

伊立替康联合替加氟治疗晚期胃癌的临床观察

目的探讨伊立替康联合替加氟一线治疗晚期胃癌的疗效及不良反应。方法伊立替康180mg/m^2,静脉滴注,第1天;替加氟15mg/kg,静脉滴注,第1～5天,21天为1个周期。结果46例患者能评价疗效,无完全缓解病例,部分缓解21例,疾病稳定12例,疾病进展13例。总有效率为45.6%,临床获益率为71.7%。结论伊立替康联合替加氟方案治疗晚期胃癌临床获益率高,耐受性良好,是一种较为安全有效的联合方案,值得推广应用。     

伊立替康联合顺铂治疗小细胞肺癌近期疗效临床观察(附20例分析)

目的观察伊立替康联合顺铂治疗小细胞肺癌(SCLC)的近期疗效及毒副反应。方法伊立替康200mg/m2加入生理盐水250ml中静脉滴注60min,第1天;顺铂25mg/m2加入生理盐水40ml中静脉推注,第1～3天。21天为1周期,2周期后评价疗效。结果可评价疗效20例,其中PR13例,NC4例,PD3例,总缓解率65%,主要毒副反应为腹泻、骨髓抑制、恶心、呕吐。结论伊立替康联合顺铂治疗小细胞肺癌有明显的疗效,毒副反应可以耐受,可以作为小细胞肺癌的临床治疗的有效方案之一。     

伊曲康唑治疗血液病合并真菌感染30例

目的观察伊曲康唑治疗血液病合并真菌感染的疗效与安全性。方法选择医院2005年1月至2007年12月血液病合并侵袭性真菌感染患者30例,应用伊曲康唑序贯治疗。第1-2天200mg／次、2次／d静脉注射,第3-14天200mg／次、1次／d静脉注射,有效者第15天起改用伊曲康唑口服液200mg／次、2次／d,总疗程14～90d。结果痊愈8例,显效11例,进步4例,无效7例,总有效率为63．33％（19／30）;不良反应发生率16．67％（5／30）,主要表现为胃肠道反应、肝功能损害、皮疹、水肿,均为一过性。结论伊曲康唑治疗血液病合并真菌感染安全有效。     

伊立替康联合替吉奥、雷替曲塞或氟尿嘧啶治疗进展期胃癌的临床观察

目的:观察伊立替康联合替吉奥、雷替曲塞或氟尿嘧啶治疗进展期胃癌的临床疗效和安全性。方法:选取2013年5月—2016年5月我院收治的一线方案治疗失败的进展期胃癌患者100例为研究对象。按照随机数字表法分为观察组(n=32)、对照A组(n=33)和对照B组(n=35)。观察组患者给予盐酸伊立替康注射液180 mg/m2,ivgtt(d1)+替吉奥胶囊60 mg/m2,po,bid(餐后)治疗,2周为1个周期;对照A组患者给予盐酸伊立替康注射液180 mg/m2,ivgtt(d1)+注射用雷替曲塞3 mg/m2,ivgtt(d1,15 min),3周为1个周期;对照B组患者给予盐酸伊立替康注射液180 mg/m2,ivgtt(d1)+亚叶酸钙注射液200 mg/m2,ivgtt(d1)+氟尿嘧啶注射液400 mg/m2,iv+2 400~3 000 mg/m2,ivgtt(46 h),d1,2周为1个周期。观察组和对照A组患者均治疗2个周期,之后第7天进行疗效评价;对照B组患者治疗3个周期,之后第12天进行疗效评价。观察3组患者临床疗效和不良反应发生情况。结果:对照A组患者脱落1例,对照B组患者脱落2例,最终纳入统计的合格病例数为97例,其中观察组32例、对照A组32例、对照B组33例。观察组患者的总缓解率(53.13%)明显高于对照A组(43.75%)和对照B组(36.36%),观察组患者的总控制率(81.25%)明显高于对照A组(68.75%)和对照B组(57.58%),差异均有统计学意义(P<0.05)。3组患者不良反应发生率比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:伊立替康联合替吉奥治疗进展期胃癌患者的临床疗效较伊立替康联合雷替曲塞或氟尿嘧啶更好,且安全性较好。     

盐酸伊立替康脂质体临床前药代动力学、耐受性和药效学研究

目的:研究盐酸伊立替康脂质体与盐酸伊立替康注射液相比,在药代动力学、毒理学和药效方面的改善程度。方法:考察盐酸伊立替康注射液和盐酸伊立替康脂质体分别以1 mg·kg-1经静脉给药在Beagle犬体内的药代动力学;经静脉注射给药对昆明小鼠的最大耐受量(MTD);对裸鼠皮下接种人结肠癌HT-29、人胃癌NCI-N87移植瘤的抑制作用,通过各组药代动力学参数、MTD和相对肿瘤体积的动态变化比较其改善程度。结果:盐酸伊立替康注射液和脂质体在犬体内的t1/2分别为1.50和9.83 h;脂质体的AUC0～t为注射液的95倍;MTD分别为80和160 mg·kg-1;对HT-29和NCI-N87移植瘤模型的最高抑制率分别为54.2%,97.3%和55.4%,98.5%,且给予5 mg·kg-1脂质体的疗效与50 mg·kg-1注射液相当。结论:盐酸伊立替康脂质体在药代动力学、毒理学和对HT-29,NCI-N87的疗效方面明显优于注射液。     

恶性血液病肺部真菌感染疗效观察

目的 探讨恶性血液病合并肺部真菌感染临床治疗效果.方法 46例恶性血液病合并肺部真菌感染患者,经药敏试验测定后选伊曲康唑治疗.第1～2天使用伊曲康唑,静脉滴注给予200 mg,2次/d,第3天开始,直至用药2周,同样静脉滴注给予伊曲康唑200 mg,1次/d,治疗有效患者2周后给予伊曲康唑口服液,每次200 mg,2次...     

单次量或多次口服含贯叶金丝桃提取物的片剂后,金丝桃素等5种成分生物利用度的期临床观察

作者进行了2项开放性临床观察,研究了单次量或多次口服含贯叶金丝桃提取物(STW-3,Laif○R600)的片剂后,金丝桃素、伪金丝桃素、贯叶金丝桃素、槲皮素和异鼠李素等5种成分的生物利用度。每项试验分别选取18名男性健康志愿者(高加索人),年龄18~45岁,实验前2年内无吸烟史,实验前4周内无严重或急性疾病、酗酒或滥用药物、HIV与乙肝病毒感染、胃肠道外科手术及长期药物治疗,实验前10d内未服其他药物,对贯叶金丝桃过敏者亦排除在外。单次量给药试验:受试者在给药前禁食10h,实验当天早上7点,服1片试药(含贯叶金丝桃提取物612mg),在给药前和给药…     

贯叶金丝桃胶囊的制备及临床应用

目的制备贯叶金丝桃胶囊,观察其治疗更年期精神症状的疗效。方法按照渗漉法-过柱吸附分离等方法提取贯叶金丝桃中有效部位,并制备贯叶金丝桃胶囊。40岁以上更年期患者50例随机分成治疗组35例和对照组15例,治疗组采用贯叶金丝桃胶囊治疗,对照组采用更年安治疗。结果与结论该胶囊每粒贯叶金丝桃提取物300 mg(舍金丝桃素不低于0．9 mg),制备工艺合理,质量可控,临床疗效确切,病症缓解率91．4％。     

盐酸伊立替康脂质体的制备及包封率的测定

目的制备盐酸伊立替康脂质体,建立包封率测定方法。方法采用乙二胺四乙酸铵梯度法制备盐酸伊立替康脂质体;以阳离子交换树脂离心法分离脂质体和游离药物;采用紫外可见分光光度法测定脂质体包封率。结果阳离子交换树脂柱对质量浓度为1.0~2.4 g.L-1伊立替康能够完全吸附,且对空白脂质体无吸附,空白脂质体回收率达99.73%;采用紫外可见分光光度法测定盐酸伊立替康含量,在372 nm波长下,空白辅料对药物测定无干扰,盐酸伊立替康质量浓度在2.5~45.0 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 9),精密度和回收率均符合要求;盐酸伊立替康脂质体包封率为95.4%。结论乙二胺四乙酸铵梯度法适用于制备盐酸伊立替康脂质体,所建立的分析方法简单快速,准确可靠,可用于盐酸伊立替康脂质体包封率的测定。     

伊立替康联合顺铂二线治疗广泛期小细胞肺癌的临床观察

目的 观察伊立替康联合顺铂二线治疗广泛期小细胞肺癌临床疗效及不良反应.方法 2011年2月～2013年2月,以伊立替康联合顺铂二线治疗广泛期小细胞肺癌21例.伊立替康 80 mg/m2,第1、8天,静脉滴注;顺铂25 mg/m2,第1、2、3天,静脉滴注;21 d为1周期,完成2周期后评价疗效.结果 21例均可评价疗效.完全缓解（CR）2例（9.5%）,部分缓解（PR）11例（52.4%）,稳定（SD）3例（14.3%）,进展（PD）5例（23.8%）,总有效率（CR＋PR）61.9%,临床控制率（CR＋PR＋ SD）76.2%.主要不良反应为骨髓抑制、胃肠道反应.结论 伊立替康联合顺铂二线治疗广泛期小细胞肺癌疗效较好,不良反应小.     

粉色西番莲提取物的抗焦虑作用

贯叶金丝桃粗提物的黄酮部位在强迫动物游泳实验(FST)中显示明显抗抑郁活性,该部位含金丝桃苷和异槲皮苷等。罗布麻Apocynum venetum L.叶水醇提取物含2.1％金丝桃苷和2.7％异槲皮苷,因而作者采用FST研究了该提取物的抗抑郁作用及活性成分。在急性给药方式实验中,40只雄性CD大鼠分为5组,第1组为对照组,服用去离子水,第2组口服丙咪嗪30mg/kg,第3～5组分别口服125、250和500mg/kg的罗布麻     

贯叶金丝桃对健康受试者体内他克莫司药动学的影响

他克莫司是一种强免疫抑制剂,是药物代谢酶 CYP3A 和药物转运蛋白 P-糖蛋白(P-gp)的底物,主要用于预防器官移植后的排斥反应。贯叶金丝桃为抗抑郁草药和CYP3A 与 P-gp 诱导剂,曾有1例肾移植患者发生他克莫司和贯叶金丝桃相互作用的报道。作者研究了贯叶金丝桃对健康受试者体     

含伊立替康方案二线治疗35例晚期食管癌的临床观察

目的观察含伊立替康的联合化疗方案在晚期食管癌二线治疗中的临床疗效及毒性反应。方法 35例既往经紫杉醇联合铂类一线化疗无效或进展的晚期食管癌患者,二线化疗使用伊立替康＋顺铂方案20例（伊立替康180mg/m^2静滴第1天,顺铂50mg/m^2静滴第2天）;使用伊立替康＋氟尿嘧啶＋亚叶酸钙（FOLFIRI）方案15例（伊立替康180mg/m^2静滴第1天,氟尿嘧啶2 400mg/m^2持续静滴46h,亚叶酸钙400mg/m^2静滴第1天）,均为双周化疗方案。结果完全缓解（CR）0例,部分缓解（PR）8例,稳定（SD）12例,进展（PD）15例,有效率为22.8%,疾病控制率为57.1%,中位无进展生存期（PFS）2.7个月,中位总生存期（OS）7.3个月。主要毒副反应为血液学毒性及恶心呕吐、腹泻,全组无毒性相关死亡。结论含伊立替康的联合化疗方案作为晚期食管癌的二线治疗方案安全有效,毒副反应可耐受,值得在临床上进一步观察及研究。     

贯叶金丝桃与金丝桃素(续)

提取、分离和测定01秦岭3种金丝桃属植物中金丝桃昔的含量测定 〔中〕广沦文.302贯叶金丝桃中主要化合物的分析〔英〕/文摘,103贯叶金丝桃提取物中蔡并二蕙酮的液相色谱- 电喷雾质谱法测定〔英刃论文,804金丝桃林(hypericorin)的结构〔英〕/论文,205金丝桃花中抗微生物化合物cbinesisl和n 〔英〕/论文,406半制备HPLC在难分离天然产物中的应用 反茎金丝桃中相关同系物二色烯的分离 〔英〕/论文,707金丝桃素等药用化合物的连续溶剂萃取〔德升 专利,708毛细管气相色谱顶空分析用于贯叶金丝桃等芳 香植物的质量控制〔英〕/论文,809贯叶金丝桃…