大鼠灌胃不同纯度吴茱萸提取物后吴茱萸碱及吴茱萸次碱的药动学研究

目的:研究灌胃给予不同纯度吴茱萸提取物后大鼠体内吴茱萸次碱(Rut)和吴茱萸碱(Evo)的药动学特点。方法:以Rut、Evo分别为40、31mg·kg-1的剂量,灌胃给予雌性大鼠高、中、低不同纯度(Rut:45%、28%、9%,Evo:35%、21%、7%)的吴茱萸提取物混悬液(n=6),分别于灌胃后0·25、0·5、0·75、1·0、1·5、2·0、2·5、3·0、4·0h眼底静脉丛采血0·5mL,高效液相色谱法测定血样中Rut和Evo含量,并计算药动学参数cmax、tmax和AUC0～4h。结果:高、中、低纯度组中,cmax:Rut:(215·3±80·4)、(94·5±28·8)、(22·8±4·4)ng·mL-1,Evo:(164·8±65·1)、(78·8±23·5)、(43·4±17·2)ng·mL-1(两两比较P<0·01);tmax:Rut:(0·5±0·0)、(0·6±0·1)、(0·5±0·0)h,Evo:(0·5±0·2)、(0·7±0·2)、(0·5±0·0)h;AUC0～4h:Rut:(117·1±26·5)、(117·4±42·2)、(36·8±5·6)ng·h·mL-1,Evo:(148·9±39·1)、(122·2±23·3)、(80·4±14·3)ng·h·mL-1。3种纯度组中Rut和Evo的cmax具有统计学差异,AUC0～4h随纯度的升高而增加(P<0·01)。结论:吴茱萸提取物的纯度与Rut和Evo的吸收明显有关,在纯度为16%～80%(以二者总含量计)范围内,随着纯度的提高,二者生物利用度均明显增加。