人主动脉内膜细胞培养中食用菌提取物的抗致粥样化和抗动脉粥样硬化作用

本实验探讨20种食用菌提取物对主动脉内膜培养细胞的主要动脉粥样硬化指标的影响。所用20种食用菌属为:伞菌属(Agaricum)、环菌属(Armillaria)、牛肝菌属(Boletus)、金钱菌属(Collybia)、云芝属(Coriolus)、丝膜菌属(Cortinfrius)、火菇菌属(Flammulina)、灵芝属(Ganoderma)、木     

前列腺素前体-廿二碳三烯酸的合成

全顺式10、13、16,-廿二碳三烯酸是前列腺素类生化合成的前体物,因其为全顺式双键结构,又是W-6多不饱和脂肪酸,适用于前列腺素合成酶而转变为前列腺素(Dihomo-Prostaglandins)。目前国际上前列腺素药物广泛应用于心血管疾病、溃疡病及抗早孕等等。近年来国外为了探索新的前列腺素的研究,利用不同的化学途径合     

化合物E0869体外抗动脉粥样硬化的活性研究

ATP结合盒转运体A1(ATP-binding cassette transporter A1,ABCA1)和清道夫受体B型I(scavenger receptor class B type I,SR-BI/CLA-1)是胆固醇逆转运过程中的重要蛋白。ABCA1和SR-BI/CLA-1的高表达能降低动脉粥样硬化的危险性。因此,本研究利用前期已建立的人ABCA1和CLA-1表达上调剂筛选模型,对20 000个化合物进行筛选,获得能上调ABCA1和CLA-1表达的化合物E0869[4-甲磺酰甲基苯甲酸-1-(3,4-二甲基苯基)-1-丙酮-2-酯],其上调活性分别为160%和175%,EC50值分别为3.79和1.42μmol·L-1;进一步研究发现,活性化合物E0869能上调肝细胞Hep G2以及巨噬细胞RAW264.7中ABCA1、SR-BI/CLA-1以及ABCG1的m RNA和蛋白水平,但不影响FAS、SREBP-1c、CD36的表达;E0869能使泡沫化巨噬细胞RAW264.7胞内脂滴量明显减少,并能增加其胆固醇的流出。因此,化合物E0869能够上调ABCA1和CLA-1活性,并且具有较好的体外抗动脉粥样硬化效果。     

褪黑素对动脉粥样硬化模型兔动脉肌球蛋白轻链激酶表达及活性的影响

目的探讨褪黑素(melatonin,MLT)对动脉粥样硬化模型兔动脉肌球蛋白轻链激酶(MLCK)表达与活性的影响。方法复制动脉粥样硬化兔模型,采用免疫组化和Western blot分析主动脉MLCK蛋白表达,γ-32P-ATP参入法检测MLCK活性。结果成功建立动脉粥样硬化兔模型,高脂喂食12wk,兔主动脉MLCK蛋白表达水平增加,活性上升,经MLT治疗后动脉粥样硬化斑块减少,MLCK蛋白表达下降,活性下降。结论动脉粥样硬化的形成与MLCK蛋白表达与活性升高有关,MLT能降低动脉MLCK蛋白表达和活性。     

云南红曲粉调血脂作用及抗动脉粥样斑块形成作用

云南红曲粉 (ｍｏｎａｓｓｃｕｓｍｏｒｐｕｒｅｕｓｗｅｎｔ ,Ｍｍ )是以洛伐他丁为主要有效成分的天然产品。洛伐他丁是羟甲戊二酰辅酶Ａ(ＨＭＧ ＣｏＡ)还原酶抑制剂[1,2 ] ,抑制肝内胆固醇的生物合成 ,降低血清胆固醇含量。本研究采用高脂血症兔为实验模型 ,以洛伐他丁为阳性对照药 ,观察云南红曲粉预防和治疗高血脂作用及抗动脉粥样硬化 (ＡＳ)斑块形成作用。1　材料与方法1 1　药物　云南红曲粉由云南康乐药物研究所提供 ,每克含洛伐他丁 12 5 2ｍｇ ;洛伐他丁由浙江瑞邦大药厂出品 ,每片 2 0ｍｇ。1 2　动物　健康♂新西兰兔 80只 ,…     

噻唑烷二酮类药物的抗动脉粥样硬化作用

噻唑烷二酮类(Thiazolidnediones,TZDs)药物是新型的胰岛素增敏剂,它可以增加胰岛素的敏感性,改善脂质代谢紊乱和胰岛β细胞功能,被广泛应用于糖尿病和胰岛素抵抗综合征的治疗.最近研究显示,它可以延缓动脉粥样硬化病变的发展,稳定斑块,抑制斑块破裂.本文将从TZDs对动脉粥样硬化(Atherosclerosis,As)形成过程中的影响,简要介绍它的抗As作用.     

PGE_1前体—all-cis-8,11,14廿碳三烯酸甲酯的合成

<正> 我们以天然资源中分离出的高级脂肪多烯酸混合物为原料,应用Arndt—Eistert 反应,制得 all—cis—8,11,14—廿碳三烯酸甲酯。初步试验二步主反应转化率约为85%。产物结构由光谱分析结果鉴定,并通过生物合成为 POE,得到进一步证实。简单合成路线:     

鱼油及廿碳五烯酸对纤溶功能的影响

<正> 甘碳五烯酸(EPA)是从鱼油中提取的一种u-3型不饱和脂肪酸,已报道鱼油及EPA具有降血脂、抗血小板聚集、延缓血栓形成以及抗癌等功能但在纤溶功能方面研究较少。本文通过体内、体外两种给药方法,分别研究了鱼油及EPA对血浆纤维蛋白原(F_4)及其降解产物(FDP)和优球蛋白溶解时间(ELT)的影响,这为开发利用鱼油及其成分,使之尽快应用于临床提供有益的参考。材料动物:家兔(2.2±0.1kg)♀♂兼用。大鼠Wistar种(178.9±13.0g)♀♂兼用,皆由山东医科大学动物研究室提     

丹参中抑制炎症因子的活性成分抗动脉粥样硬化研究进展

丹参是唇形科鼠尾草植物丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）的干燥根部,临床上主要用于预防和治疗血管疾病,对动脉粥样硬化（atherosclerosis,AS）斑块的形成与发展具有一定的防治作用。丹参具有活血调经、祛瘀止痛、凉血消痈的作用。丹参的活性成分主要为酚酸类和二萜醌类,活性较好的主要包括水溶性的丹参素、丹酚酸B以及脂溶性的丹参酮ⅡA、隐丹参酮等。研究表明,     

茶籽油降血脂及抗动脉粥样硬化的药效学

目的：研究茶籽油降血脂抗动脉粥样硬化的作用.方法：对高血脂饲料喂食的鹌鹑灌胃给药,观察对血脂和动脉粥样硬化斑块组织形态变化情况.结果：与模型组比较,茶籽油组血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白显著下降、动脉粥样硬化斑块减轻.与月见草油组比较差异无显著性.结论：茶籽油能降低高脂血症鹌鹑血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇,并能明显减轻动脉粥样硬化斑块,对高血脂症有显著治疗作用.     

芍药二酮抗肝纤维化及抗炎的活性和机制研究

本文旨在研究芍药二酮(palbinone, PB)的抗肝纤维化活性和抗炎活性,并初步探讨内在的调节机制,为其发展成为抗非酒精性脂肪性肝炎(non-alcoholic steatohepatitis, NASH)候选药物奠定活性基础。首先采用磺酰罗丹明B(sulforhodamine B, SRB)方法检测化合物PB对人肝星状细胞LX-2和大鼠肝星状细胞HSC-T6增殖的影响。并在转化生长因子-β1(transforming growth factor beta 1, TGF-β1)诱导的体外肝纤维化细胞模型中,采用实时荧光定量PCR(quantitative real-time PCR, qRT-PCR)和Western blot的方法检测不同浓度芍药二酮对肝纤维化标志基因转录水平及蛋白表达水平的抑制作用,同时分析芍药二酮调控肝纤维化相关基因的作用机制。另外,在脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)联合尼日利亚菌素(nigericin)诱导的炎症细胞模型中,采用ELISA的方法检测芍药二酮对于细胞释放白介素-1β(interleukin-1β, IL-1β)水平的影响...     

PEG化聚乳酸羟基乙酸纳米粒的抗黏性及HeLa细胞摄取

目的制备单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,mPEG-PLGA-NPs)并研究其理化性质及体外抗黏性能,考察人宫颈癌细胞HeLa对mPEG-PLGA-NPs的摄取能力。方法采用溶剂扩散法制备mPEG-PLGA-NPs,测定其平均粒径和zeta电位。采用黏蛋白结合法,考察mPEG-PLGA-NPs的体外抗黏性能。以香豆素-6(coumarin 6)为荧光标记物,通过共聚焦显微镜及HPLC法进行HeLa细胞的体外摄取研究。结果 mPEG-PLGA-NPs的平均粒径为(106.2±4.3)nm,Zeta电位为-(12.40±0.11)mV。PLGA-NPs的抗黏蛋白黏附率为35.5%,而mPEG-PLGA-NPs的抗黏蛋白黏附率为92.5%,比PLGA-NPs高3倍左右。相同孵育时间内,HeLa细胞对mPEG-PLGA-NPs的摄取量是PLGA-NPs的近2倍,HeLa细胞对PLGA-NPs和mPEG-PLGA-NPs的摄取量与孵育时间成明显的依赖关系。结论 mPEG-PLGA-NPs具有较强的抗黏性;HeLa细胞对mPEG-PLGA-NPs的摄取明显高于PLGA-NPs(P<0.01),表现出更好的细胞亲和性。