用HPLC法快速测定石蒜科植物中的加兰他敏[英]／Mustafa NR…∥J Liq Chromatogr Relt Technol

加兰他敏是石蒜科某些属植物中的异喹啉生物碱，具乙酰胆碱酯酶抑制活性，用于治疗轻、中度阿尔茨海默病。作者开发了一个快速定性、定量测定石蒜科植物中加兰他敏的RP—HPLC方法。     

抗胆碱酯酶新药加兰他敏的药理和临床应用

加兰他敏(Galanthamine,)是一个新的生物碱,于1952年首先从石蒜科Galanthus woronowii植物中分离得到。后来,从Lycoris radiata和Galanthus nivalis植物中也找到此生物碱。加兰他敏是一种胆碱酯酶抑制剂,它的药理作用类似毒扁豆碱。临床应用证明,加兰他敏比新斯的明(neostigmine)更易为病人耐受,对脊髓灰质炎后遗症等多种神经系统疾患造成的肢体瘫瘓,以及肌病等疾病都有较好的治疗效果。因此,引起各国医药界的重视。Baron等虽于1960年进行了它的化学合成,但因得量低而无生产意义。许多学者很重视加兰他敏植物资源的研究,迄今已发现在多种石蒜科植物中都含     

石蒜科生物碱的研究Ⅻ-薄层色谱鉴别石蒜生物碱和高效液相色谱法测定加兰他敏的含量

目的： 研究分离鉴别石蒜科生物碱加兰他敏和力可拉敏（ 二氢加兰他敏） 及加兰他敏含量测定的方法。方法： 采用硅胶薄层色谱分离鉴别石蒜生物碱, 以二氯甲烷－ 甲醇－ 氨水（９０∶１０∶０－５）展开, 稀碘化铋钾试剂显色; 高效液相色谱法采用硅胶柱, 流动相为二氯甲烷－ 甲醇（１００∶８） , 检测波长为２５４ ｎｍ , 线性范围为８０ ～３２０ μｇ , ｒ ＝ ０－９９９ ６ 。结果： 硅胶薄层色谱可分离鉴别石蒜生物碱加兰他敏和力可拉敏, 硅胶柱高效液相色谱法分离加兰他敏和力可拉敏及测定加兰他敏的含量, 分离效果好, 定量准确。结论： 本法简便快速, 定量准确。在原料药和制剂的分析中有推广价值。     

石蒜科生物碱的研究Ⅻ.薄层色谱鉴别石蒜生物碱和高效液相色？…

目的：研究健谈鉴别石蒜科生物碱加兰他敏和力可拉敏（二氢加兰他敏）及加兰他敏含量测定的方法。方法：采用硅胶薄层色谱分离鉴别石蒜生物碱，以二氯甲烷－甲醇－氨水（９０：１０：０．５）展开，稀碘化铋钾调剂显色；高效液相色谱汉采用硅胶柱，流动相为二氯甲烷－甲醇（１００：８），检测波长为２５４ｎｍ，线性范围为８０￣３２０μｇ，ｒ＝０．９９９６。结果：硅胶薄层色谱可分离临别石蒜生物碱加 他敏和力可拉敏，硅胶柱高     

石蒜属植物忽地笑的生物碱类成分提取和结构鉴定

摘 要 目的:研究忽地笑生物碱部位的化学成分。方法: 采用各种色谱方法对生物碱部位进行分离,利用NMR、MS等波谱手段对所分离的生物碱成分进行结构鉴定。结果:分离得到12个生物碱：O-甲基石蒜伦碱 (1)、石蒜伦碱 (2)、O-乙基石蒜伦碱 (3)、力克拉敏 (4)、石蒜碱 (5)、加兰他敏 (6)、O-去甲基力克拉敏 (7)、N-去甲基力克拉敏 (8)、伪石蒜碱 (9)、漳州水仙碱 (10)、O-去甲加兰他敏 (11)、N-去甲基加兰他敏 (12)。结论:化合物3、8为首次从该植物中分离得到。     

石蒜伦碱对大鼠的降压机理

石蒜(Lycoris radiata Herb)含有石蒜伦碱(lycornine)、石蒜碱(lycorine)、加兰他敏(galantamin)、石蒜胺碱(lycoramine)、类石蒜碱(homolycorine)、小星蒜碱(hippeastrine)等生物碱。曾报道石蒜的甲醇-水提取物有降压作用。重复注射能产生     

伪石蒜碱药代动力学研究

伪石蒜碱(Pseudolycorine)是从石蒜科植物(Narcissus Tazetta、L.var ChinensisRoem或N.Papyraceus)及石蒜(lycorisRadiata Herb)提取出来的生物碱。据文献报道,该碱有抗病毒作用。潘启超等发现其可抗实验动物肿瘤。为了进一步探讨其体内过程与了解影响伪石蒜碱抗肿瘤疗效的因素,我们用~3H-伪石蒜碱在正常及带艾氏腹水癌小鼠进行了药代动力学的研究。     

黔产红花石蒜中生物碱成分的分离与鉴定

目的对黔产红花石蒜的化学成分进行分离与鉴定。方法应用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱分离纯化,根据理化性质和波谱数据确定化合物的结构。结果从黔产红花石蒜中分离得到11个化合物,分别鉴定为加兰他敏(galanthamine,1)、水仙花碱(tazettine,2)、网球花胺(haemanthamine,3)、去甲基加兰他敏(O-demethylgalantamine,4)、2-羟基-6-甲氧基香水仙灵(2α-hydroxyl-6-O-methyloduline,5)、小星蒜碱(hippeastrine,6)、高石蒜碱(homolycorine,7)、9-O-去甲基高石蒜碱(9-O-demethylhomolycorine,8)、葱莲碱(zephyranthine,9)、力可拉敏(lycora-mine,10)、6α-去氧-8-氧多花水仙碱(macronine,11)。结论化合物3、5和11为首次从该属植物中分离得到,化合物2和4为首次从该种植物中分离得到,同时首次对化合物11进行了NMR数据的归属。     

氢溴酸加兰他敏注射液稳定性预测

氢溴酸加兰他敏是从中药石蒜(Lycor-is radiatr Herb)中提取的有效成分,目前主要制备成注射液,用于治疗小儿麻痹症后遗症和重症肌无力效果较好。其有效期未见文献报道。为此,我们依据化学动力学的方法,对其热稳定性作了如下考查,并对其有效期作了预测。     

从Hippeastrum equestre中获得的生物碱Ⅰ:一种新的菲啶酮生物碱法明

石蒜科的生物碱具有多种药理作用如抗病毒、抗肿瘤、抗胆碱能。其中一些生物碱已用于治疗重症肌无力、肌病以及神经系统疾病。作者近来对越南的 Hippeastrum equestreHerb(石蒜科)进行全面的研究,这种植物广     

石蒜科生物碱的研究 Ⅱ.假石蒜碱的新分离法和石蒜碱高含量植物的寻找

1.假石蒜碱用如下方法从6种石蒜属、5种水仙属植物中分得。卽用蓝氏铵盐使生物碱沉淀,溶于稀丙酮中,通过Zerolit 225(H型)。然后用4当量氨水洗脱该碱。另外我们也找到几种展开液,用它进行纸上层析,证明了微量的假石蒜碱。2.检查24种石蒜科植物,结果找到如下四种石蒜碱含量较高,卽:迟花水仙Leucojum vernum L.0.53%,雪铃花水仙Leucojum aestivum L.0.46%,矮喇叭水仙Narcissusincomparabilis Mill.0.33%,黄花石蒜Lycoris aurea Herb.0.20%。     

从石蒜科植物Cycoris radiata Herl中分离出O-去甲基石蒜胺

本文报导从石蒜科植物C.radiataHerl球茎中分离出一种新的酚碱:O-去甲基石蒜胺(O-去甲二氢雪花胺)。同时,得到了石蒜碱、石蒜胺、石蒜宁、去甲高石蒜碱、小星蒜碱、高石蒜碱和原多花水仙碱。后者治疗白血病有效。 O-去甲基石蒜胺,mp204～207℃,无色棱晶;分子式C_(16)H_(17)NO_3(由高分辨质谱确定),与三氯化铁试剂显兰绿色反应。     

石蒜碱药理作用的研究现状

石蒜碱是一种普遍存在于石蒜科植物中的异喹啉类生物碱,现已发现其具有多种生物学活性。本文主要从抗癌、抗病毒、抗炎和调控脂质合成等方面阐述和探讨其作用机制,以期为石蒜碱在这些疾病中的潜在应用提供新的思路和依据。     

~3H-假石蒜碱的研制

假石蒜碱(Pseudolycorine,Ⅰ)是从石蒜科植物水仙及石蒜中提得的生物碱。在动物耐受剂量下对大鼠W-256瘤的生长有明显的抑制作用。为了解它在动物体内的吸收、分布、代谢情况,和研究它对动物肿瘤细胞DNA的掺入作用以进一步探讨其作用机理,我们制备了假石蒜碱的~3H标记化合物。     

石蒜科生物碱的药理研究 Ⅰ.力可立敏与加兰他敏的神经药理作用

近年来,由于加兰他敏(galanthamine)对小儿麻痹症等疾病有一定的疗效,力可立敏(lycoramine,加兰他敏的二氫衍生物)的药理作用也开始受人注意.我所从国产紫花石蒜(Lycoris squamigera Maxim)中分离出10余种生物碱,其中有加兰他敏和力可立敏.本文証明力可立敏具有胆碱酯酶抑制剂的药理特性,但作用强度比加兰他敏弱.力可立敏对小自鼠、家兔和猫的急性毒性作用此加兰他敏小2—8倍,其治疗指数接近加兰他敏.力可立敏与加兰他敏都能在胃腸道內被很好地吸收.用阿託品、东莨菪碱及地阿齐能有效地对抗加兰他敏引起的死亡,但不能消除力可立敏的致死作用.以国产加兰他敏与尼瓦林(保加利亚出品的加兰他敏)同时此較观察,証实它們的药理作用与毒性是相符合的.因此它同样也具有临床使用价值.     

抑制胆碱脂酶的生物碱雪花胺的放射免疫测定法

雪花胺(gelanthamine)是存在于石蒜科一些种的植物中的天然生物碱。由于它对中枢和周围神经系统的抗胆碱脂酶的活性而应用于临床。发展了放射免疫法(RIA)定量测定雪花胺。大约有200种不同植物的乙醇提取物采用RIA。发现在石蒜科夏雪片莲 (Leucojum aestivum L.)中雪花胺的含量最高,该植物的叶子平均含量为0.45％。这个方法是:由于低分子量物质不具有抗原性,为了在一个动物种中产生抗体,便合成了一个半抗原的共轭物,雪花胺本身没有一个相应的基团连接一个蛋白质分子,所以首先合成了第一个雪花胺半琥珀酸盐,然后用碳化     

植物抗病毒剂:从君子兰中分离生物碱

鉴于具有抗微生物作用高等植物粗提取物进行抗病毒筛选中已发现,石蒜科植物对几种实验性病毒有活性,其中君子兰(Clivia miniata)的活性最强,该植物的组织培养对脊髓灰质炎病毒、柯萨奇病毒、塞姆利基(Semliki)森林病毒、麻疹和疱疹病毒均有作用。本文进一步探讨君子兰中的抗病毒有效成分。已知石蒜科植物的生物学特性和毒性均来自生物碱。作者乃将根和叶粗提取物分为生物碱与非生物碱部份,经对生物碱部位进行细分发现,四种生物碱中,     

合成药物

135.镇痛药的合成研究:1,2,3,4-四氢-5H-2-苯并氮杂草类衍生物的合成Ⅰ～Ⅲ.Wildman 等报导,石蒜科生物碱雪花胺(加兰他敏,Galanthamine,A),石蒜胺(Lycoramine,B)以及脱甲基-脱氧-石蒜胺(C)对胆碱酯酶有抑制作用并有镇痛作用。藤村认为,这种镇痛作用与吗啡类镇痛药完全不同,这类生物碱为不受烯丙吗啡(Nalorphine)拮抗而受阿托品拮抗的新型镇痛药。本文作者注意到以 A～C 作基本骨架,在5-位有第四碳原子的1,2,3,4-四氢5H-2-苯并氮杂(?)衍生物可能有较强的镇痛作用,因而先合成了有关化合物Ⅵa～e。     

加兰他明的植物资源

寻找临床上广泛应用的重要药物——加兰他明(Galanthamine)的植物资源,已是当前引起注意的问题。加兰他明最初是于1952年从石蒜科雪花莲(Galanthus woronowii A.Los.)的总生物碱中发现。后来陆续在石蒜科的许多植物中均有发现。较完全的含加兰他明的植物名录是由Boit氏列出。含加兰他明的植物名录 1.紫孤挺花(紫朱顶兰)(Amaryllis belladonna var.purpurea); 2.园圃雨百合[Cooperanthes(cooperia     

选择性胆碱酯酶抑制剂──加兰他敏

加兰他敏（gahnthamine）是50年代前苏联学者所发现的菲啶类生物碱，是可逆性胆碱酯酶（ChE）抑制剂，其作用比毒扁豆碱弱，但能选择性地抑制真性胆碱酯酶（AChE）。我国干60年代从国产紫花石蒜、红花石蒜等分离得到，并于1977年收载于中国药典中，用其氢浪酸盐。本品可用于治疗重症肌无力、脊髓前角灰质炎（小儿麻痹症）后遗症、术后肠肌麻痹、尿糖留以及作为箭毒的解毒药。病人对加兰他敏能很好耐受，几无副作用。近年来认为，老年痴呆是由于大脑皮层胆碱乙酸基转移酶（CAT）缺损而引起的；痴呆的严重程度和记忆的缺损与皮层的胆碱能…