从菊科植物Psacalium decompositum中分得具抗高血糖活性的倍半萜

曾报道菊科植物 P.decompositum 根的水提取物和 P.peltatum 根的水或甲醇提取物有降血糖活性,然而还未曾就它们的降血糖活性进行化学研究。作者采用 C57 BL-6Job/ob 小鼠非胰岛素依赖型糖尿病模型,以体内实验为导向,从 P.decompositum 根的     

光学活性倍半萜β-桉烯类似物的合成及结构分析研究

本文叙述了具有光学活性的倍半萜β-桉烯脱甲基类似物-( )-9β-(2′-丙烯基)-2-羟基-2-甲基-双环[4,4,0]-1-癸烯(V),( )-9β-(2′-丙烯基)-2-亚甲基-双环[4,4,O]-1-癸烯(Ⅵ)以及β-桉烯中间体( )-8β-(2′-丙烯基)-1-甲基-双环[4,40]-5-癸酮(Ⅶ,Ⅶ,Ⅸ,Ⅹ)的合成。化合物(Ⅴ),(Ⅵ)迄今未见文献报道,它们的化学结构得到确证,对(Ⅵ)的合成途径及结构稳定性进行了探讨,发现其稳定性优于其同分异构体(Ⅻ).     

从玫瑰的受伤叶中分出具有抗微生物活性的倍半萜烯

作者意外地发现玫瑰(Rosa rugosaThunb.)受伤叶片的水洗液有抑制微生物生长的作用,而未受伤害的叶片就无此现象,说明受伤叶片组织会释放出某些抗微生物的物质。将1.3kg的新鲜玫瑰叶机械绞碎后用7L水浸渍24h,水液以2L乙酸乙酯提取,最后得到3g     

菊科植物中色原烯类和倍半萜的杀虫活性和拒食作用

一些色原烯、苯并呋喃和倍半萜衍生物都存在于菊科植物胜红蓟属(Ageratum),Ageratina届或Encelia属中的主要天然产物。本文研究了它们对墨西哥大豆瓢虫(Epilachna varivestis)和海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)的杀灭作用和拒食作用(feeding deterrency)。杀灭作用:将这些化合物外用于昆虫的体表面。结果发现:色原烯化合物encecalin和precoceneⅡ对上述两种昆虫的毒性最大。它们对昆虫的敏感性随虫龄的增加而减少,例如encecalin对48 h虫龄的大     

蜘蛛香中的倍半萜和环烯醚萜类成分及其抗炎和抗流感病毒活性

采用多种色谱技术从蜘蛛香根和根茎中分离得到3个倍半萜和9个环烯醚萜,并依据理化性质、NMR和MS数据鉴定了化合物的结构。其中,蜘蛛香酯G (1)是新的广藿香醇型倍半萜,化合物3为首次从缬草属植物中分离得到。化合物3和10可显著抑制脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7中NO的释放, IC₅₀值分别为19.00和3.66μmol·L^-1。化合物4、6和12具有一定的抗流感病毒活性, IC₅₀值分别为51.75、51.40和102.08μmol·L^-1。     

三种白术倍半萜烯内酯拮抗大鼠离体子宫收缩(英文)

目的:研究白术内酯Ⅰ(B),4,15-环氧羟基白术内 酯(C),白术内酯Ⅱ(D)对子宫平滑肌活动的影响。方法:离体大鼠子宫模型。结果:B,C,D28,56μmol·L~(-1)能明显降低子宫平滑肌的静息张力、收缩力和运动能力;抑制由Oxy、ACh介导的子宫痉挛;抑制高钾去极化下CaCl_2引起的子宫收缩,但对子宫的最大反应没有明显的影响;抑制无Ca~(2 )溶液中催产素引起的子宫收缩,但对胞外Ca~(2 )的内流没有显著抑制;B可降低子宫自发运动的发放频率,但C和D没有显著作用(P>0.05)。结论:B、C和D可显著地抑制大鼠离体子宫平滑肌运动,其作用与胆碱能系统的抑制及Ca~(2 )的运动有关。     

D-δ-三烯生育酚抗乳腺癌细胞的活性

目的探讨D δ 三烯生育酚抗人乳腺癌MCF 7细胞的生物学活性。方法将细胞分为对照组（无药物培养）和实验组,实验组设低、中、高剂量组,分别加入终浓度为30,40,50 μmol•L－1的D δ 三烯生育酚,药物干预MCF 7细胞24 h后,显微镜下观察各组细胞生长状态,四甲基偶氮唑盐（MTT）法、流式细胞仪分析细胞增殖、周期与凋亡。结果D δ 三烯生育酚抑制乳腺癌MCF 7细胞增殖,低、中、高剂量组细胞增殖抑制率分别为（9.33±1.68）%,（32.47±3.18）%和（76.63±1.00）%,与对照组比较,差异有统计学意义（P＜0.01）;低、中、高剂量组G1期细胞所占比例分别为（54.34±1.50）%,（58.24±0.81）%和（62.11±1.12）%,与对照组［（43.34±2.51）%］比较,差异有统计学意义（P＜0.05）;低、中、高剂量组贴壁细胞明显减少,漂浮死亡细胞明显增多,细胞早期凋亡率Q4分别为（10.87±0.50）%,（17.87±2.40）%和（25.83±3.76）%,与对照组［（1.93±0.25）%］比较,差异有统计学意义（P＜0.05）。结论D δ 三烯生育酚能抑制MCF 7细胞增殖,阻滞细胞于G1期,诱导细胞凋亡,具有抗乳腺癌MCF 7细胞的生物学活性。     

从Hypericum atomarium分得具抗菌活性的异戊二烯化间苯三酚类成分hypeatomarin

金丝桃属植物 H.atomarium Boiss.ssp.degenii(Bornm)亦即 H.annulatumMoris 是巴尔干半岛南部特有的种。作者从该植物地上部分亲脂性提取物中分得一个含量较高的异戊二烯化间苯三酚类化合物,拟名为 hyperatomarin(1)。     

从Hypericum atomarium分得具抗菌活性的异戊二烯化间苯三酚类成分hyperatomarin

金丝桃属植物H．atomarium Boiss．ssp．degenii(Bornm)亦即H．annulatum Moris是巴尔干半岛南部特有的种。作者从该植物地上部分亲脂性提取物中分得一个含量较高的异戊二烯化间苯三酚类化合物，拟名为hyperatomarin(1)．     

8-三氮烯嘌呤类化合物的合成和抗肿瘤活性的研究

考虑到适度的吸电子效应载体可以提高三氮烯类抗癌剂的抗癌活性、降低毒性,合成了16个8-三氮烯嘌呤类化合物。全部化合物都进行了抗小鼠L₆₁₅白血病的筛选,化合物2a、3a、4a和5均有明显的抑制作用,动物生存时间延长300～400%。其中化合物4a的抗癌活性最高,毒性也较低。     

δ-生育三烯酚促进小鼠粒细胞集落刺激因子生成作用及其促造血活性

目的探讨δ-生育三烯酚(δ-T3H)诱导小鼠体内粒细胞集落刺激因子(G-CSF)生成的作用,评价δ-T3H促健康小鼠造血活性作用。方法雄性C57BL/6J小鼠分别单次sc给予δ-T3H 12.5,25,50,100和200 mg·kg-1,于药后24 h采血,酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清中G-CSF水平,分析δ-T3H诱导小鼠体内生成G-CSF的剂量效应。小鼠单次sc给予δ-T3H 100 mg·kg-1,于给药后3,6,12,24,36,48,72和96 h采血,ELISA检测血清中G-CSF水平和细胞趋化因子1(CXCL1)、粒巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF),白细胞介素6(IL-6),IL-10,IL-12和肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平。雄性小鼠单次sc给予δ-T3H 100 mg·kg-1,于给药后24 h取材分析组织匀浆中G-CSF水平。雄性小鼠连续sc给予δ-T3H 100 mg·kg-15 d,于给药后利用ELISA检测血清中G-CSF、红细胞生成素(EPO)、血小板生成素(TPO)和基质细胞衍生因子1β(SDF-1β)的含量,利用血细胞分析仪检测外周血常...     

N-(对-3,3-二甲基三氮烯苯甲酰)与N-(对-3,3-二甲基三氮烯苯磺酰)氨基酸的合成及其抗肿瘤活性的研究

氮烯咪胺(DTIC),5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)咪唑-4-甲酰胺,可缓解恶性黑色素瘤,已用于临床,是目前使用单一药物治疗人体恶性黑色素瘤的一种有效抗癌药。大多数苯三氮烯衍生物同样具有抗癌活性,自1955年Clarke等首次报道3,3-二甲基-1-苯三氮烯对小鼠肉瘤180有抑制作用以来,已合成了大量的苯三氮烯衍生物,经构效关系的研究表明,在三氮烯基团(N~3上至少有一个甲基)所连的苯环对位是羰基的化合物(—COC_6H_4—N=N—N=),对于淋巴肉瘤TLX_5和白血病L_(1210)的活性最大,其中羧苯氮烯,即1-(对羧基苯)-3,3-二甲基三氮烯,对淋巴肉瘤TLX_5有显著活性,且水溶性好,化学性质比DTIC稳定。     

羟基胆烷酸类衍生物的抗癌活性研究Ⅱ．3β，5a，6β-三羟基胆甾烷-24-酸及3β，6β-二羟基胆甾-4-烯-24-酸衍生物的合成及其抗癌活性

目的探讨侧链极性的改变对氧代固醇类化合物抗癌活性的影响。方法以去氧猪胆酸为起始原料合成共22个(其中14个未见文献报道)侧链具一定极性、母环结构为3β，5a，6β-三羟基及3β，6β-二羟基-△^4-烯胆甾-24-酸衍生物，并以3β，5a，6β-三羟基胆甾烷(10)和3β，6β-二羟基胆甾-4-烯(11)为对照，比较其体外抗癌活性。结果与结论少部分化合物的抗癌活性比对照物稍强，大部分基本持平，少部分活性消失。希望从3β．5a，6β-三羟基及3β，6β-二羟基-△^4-烯胆甾-24-酸衍生物中找到比现有的氧代固醇抗癌活性更强的化合物的设想，目前尚未达到预期目的。     

羟基胆烷酸类衍生物的抗癌活性研究Ⅱ.3β,5α,6β-三羟基胆甾烷-24-酸及3β,6β-二羟基胆甾-4-烯-24-酸衍生物的合成及其抗癌活性

目的探讨侧链极性的改变对氧代固醇类化合物抗癌活性的影响.方法以去氧猪胆酸为起始原料合成共22个(其中14个未见文献报道)侧链具一定极性、母环结构为3β,5α,6β-三羟基及3β,6β-二羟基-Δ4-烯胆甾-24-酸衍生物,并以3β,5α,6β-三羟基胆甾烷(10)和3β,6β-二羟基胆甾-4-烯(11)为对照,比较其体外抗癌活性.结果与结论少部分化合物的抗癌活性比对照物稍强,大部分基本持平,少部分活性消失.希望从3β,5α,6β-三羟基及3β,6β-二羟基-Δ4-烯胆甾-24-酸衍生物中找到比现有的氧代固醇抗癌活性更强的化合物的设想,目前尚未达到预期目的.     

氧代固醇类化合物的抗癌活性研究4──胆甾烷－3β，5α，6β（6α）－三醇和胆甾－4－烯－3β，6β（6α）－二醇的琥珀酸单酯钠合成与抗癌活性

本文报道了胆甾烷－３β，５α，６β－三醇、胆甾烷－３β，５α，６α－三醇、胆甾－４－烯－３β，６β－二醇、胆甾－４－烯－３β，６α－二醇及其琥珀酸单酯和它们的钠盐的合成，体外试验的初步结果表明：胆甾烷－３β，５α，６β－三醇－３－琥珀酸单酯钠（１７），胆甾烷－３β，５α，６α－三醇－３，６－双琥珀酸单酯钠（１８），胆甾－４－烯－３β，６β－二醇－３，６－双琥珀酸单酯钠（１９）及胆甾－４－烯－３β，６α－二醇－３，６双琥珀酸单酯钠（２０）具有较明显的抗癌活性。