南蛇藤属植物化学成分及活性研究进展

南蛇藤属植物在我国分布广泛，近年来从中分得了多种β-二氢沉香呋喃型倍半萜和friedlane等型三萜，其中一些具有昆虫拒食、抗肿瘤和细胞毒活性。本文综述了近10年来从南蛇藤属植物中分得的化学成分及其活性的研究进展。     

南蛇藤属植物化学成分研究进展

目的对南蛇藤属植物化学成分研究进展作一综述。方法按照化学结构类型 ,对南蛇藤属植物的化学成分进行分类综述。结果与结论南蛇藤属植物含有多种化学成分 ,主要有倍半萜、三萜、黄酮类 ,其中二氢沉香呋喃型倍半萜是很好的昆虫拒食剂     

3,6-二取代-5,6-二氢-1,2,4-均三唑并［3,4-b］-1,3,4-噻二唑的合成及抗菌活性

1 ,2 ,4 三唑类杂环化合物有广泛的生物活性 ,如抗菌、抗痉挛、消炎、抗血小板凝聚及调节植物生长等[1- 3 ] 。噻二唑类杂环衍生物也有广泛的生物活性 ,如消炎、驱虫、除草、调节植物生长、防止水稻白叶枯病、柑桔溃疡病和蕃茄青枯病等[4 - 6] 。对噻二唑衍生物的合成前文[7] 曾做过报道。在此基础上 ,本文用 3 对硝基苯氧甲基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑和醛合成了 9个新化合物 (2ａ - 2ｉ) (图 1)。Ｓｃｈｅｍｅ 1　Ｒｏｕｔｅｏｆｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｃｏｍｐｏｕｎｄｓ 2ａ - 2ｉＴａｂ 1　Ｐｈｙｓｉｃａｌｃｏｎｓｔａｎｔｓ…     

南蛇藤化学成分研究

采用柱色谱技术,从南蛇藤根茎95%乙醇浸膏的正丁醇部分分离得到8个苷类化合物,经MS和NMR分析,分别鉴定为3-羟甲基呋喃葡萄糖苷(1),大黄素-6-O-β-D-葡萄糖苷(2),3,4,5-三甲氧基苯酚葡萄糖苷(3),丁香酸葡萄糖苷(4),(15,25,4R)-1,8-反式桉叶素-2-O-(6-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(5),pumilaside A(6),3,4-二甲氧基苯酚.(6-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(7),3,4,5-三甲氧基苯酚-(6-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(3).化合物1、2、4、5、6、7和8为首次从南蛇藤中得到,其中化合物2为首次从南蛇藤属植物中报道的蒽醌类化合物.     

β-七叶素的液相色谱-热喷雾质谱分析

从欧洲七叶树 Aesculus hippocastanumL.种子中得到的β-七叶素(β-escin)由30多种齐墩果烷-12-烯型五环三萜类皂甙组成。该植物主要成分为原七叶皂甙元(pro-toescigenin)和玉蕊精醇(barringtogenol)C的衍生物。β-七叶素制剂广泛用于抗炎、血管     

南蛇藤活性成分及药理作用研究概况

南蛇藤属卫矛科南蛇藤属植物,全国均有分布,但以长江以南地区多见。其主要的化学成分包括萜类化合物、脂类化合物、苷类化合物及黄酮类化合物,其药理作用广泛;主要的药理作用包括抗肿瘤、抗炎、免疫调节、抗菌、抗氧化、抗纤维化及抗生育作用等。笔者主要综述了近几年南蛇藤活性成分的分离,以及在上述药理作用方面的研究进展,以期为南蛇藤的研究与开发提供借鉴与思考。     

7-(1,7-双取代-1,4-二氢-4-酮-1,8-萘啶-3-甲酰氨基)头孢菌素的合成

本文报道了以1,7-双取代-1,4-二氢-4-酮-1,8-萘啶-3-羧酸,用混合酸酐法与7-ACA,7-ADCA,7-ACT和7-ACD缩合,合成了24个1,7-双取代-1,4-二氢-4-酮-1,8-萘啶-3-甲酰胺头孢菌素衍生物,通过葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)及离心薄层层析纯化精制,得到纯品。体外抑菌试验结果表明:大多数新头孢菌素衍生物对革兰氏阳性菌具有较好的抗菌作用。尚有一些新头孢菌素衍生物对某些革兰氏阴性菌具有中等敏感程度。     

天然蒽醌的治疗用途

蒽醌衍生物除传统用作泻剂外,还有其它药理性质和临床应用。含有蒽醌的民间药物非常丰富,本文仅限于综述1,8-二羟基蒽醌衍生物、因为它们是普遍存在于某些高等植物、高等和低等真菌以及地衣中的天然蒽衍生物、同时这些衍生物的药理作用现在已开始被认识;并选择某些山扁豆属(Cassia)植物和芦荟属(Aloe)植物作为含蒽醌的典型药物加以介绍。蕙衍生物的一些重要药理作用为了阐明蒽衍生物的临床治疗机制,已     

2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖及3-氨基-3-脱氧-D-阿洛糖衍生物的合成~△

为研究不同位置的氨基糖对阿霉素类的抗肿瘤活性的构效关系,以2-氨基葡萄糖为原料合成了4个2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖衍生物;以D-葡萄糖为原料通过8步反应合成了3-脱氧-3-邻苯二甲酰亚胺基-D-阿洛糖衍生物。     

β-咔啉化合物结构修饰与抗肿瘤活性及生化作用研究进展

β-咔啉类化合物是一大类具有不同程度芳香性的天然存在或人工合成的吲哚类生物碱,广泛分布于自然界,包括多种植物、各类海洋生物和人的组织和体液当中。该类化合物有多种生物学活性,其中抗肿瘤活性明显。为了提高肿瘤细胞毒性,大量文献报道了不同β-咔啉衍生物与抗肿瘤活性的构效关系研究。本文针对有明显抗肿瘤活性β-咔啉生物碱及其衍生物和它们的生化作用进展作一综述,旨在为今后β-咔啉类化合物进一步开发提供一定的参考。     

2-(芳基哌嗪)乙酰氨基-5-取代-苯并噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性

目的合成新型苯并噻唑衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法以3-取代苯胺为原料合成系列2-（芳基哌嗪）乙酰氨基-5-取代-苯并噻唑衍生物,采用MTT法测试了化合物对肿瘤细胞的抑制作用。结果合成了12个新的苯并噻唑衍生物,化合物结构经’H-NMR、ESI-MS和元素分析确证。结论多数目标化合物对5种肿瘤细胞株具抗增殖作用,部分化合物显示出与阳性对照药物5-氟尿嘧啶相当的抗肿瘤活性。     

6-取代连氮-及6α-甲氧基-6β-取代腙-青霉烷酸酯的合成

长期以来,在世界范围内对青霉素6位氨基衍生物已作过极为广泛的研究,但对6位腙(或肼)的衍生物却做得极少,至于在6-腙(或肼)青霉素上引入6α-甲氧基的工作,更未见报道。我们在合成6α-甲氧基-6β-     

南蛇藤活性成分的研究

目的从卫矛科植物南蛇藤根的石油醚提取物中分得8个单体化合物。经化学方法和光谱分析,其中5个化合物分别鉴定为扁蒴藤素,β-谷淄醇(Ⅱ),β-香树脂醇(Ⅲ),β-香树脂醇棕榈酸酯(Ⅳ),正三十醇乙酸酯(Ⅴ)。化合物Ⅰ～Ⅴ均系首次从该植物中分得。Ⅰ经体外抗癌试验,对 P388细胞的 IC50=0.267μg/ml,对 LAX 细胞 IC50=0.018μg/ml。     

2-去氧-2,3-去氢-N-乙酰基神经氨酸8-硫酸酯、9-硫酸酯衍生物的合成及其生物活性

对2-去氧-2,3-去氢-N-乙酰基神经氨酸(Neu5Ac2en)的8-羟基和9-羟基进行选择性硫酸酯化,以比较不同取代位置的硫酸酯基对唾液酸酶抑制活性的影响.采用三苯甲基氯保护9-羟基后,对8-羟基进行选择性硫酸酯化;在4,7,8-三羟基乙酰化后,酸性条件下水解9-三苯甲基醚,对9-羟基进行选择性硫酸酯化.得到7个结构全新的Neu5Ac2en8-硫酸酯衍生物、9-硫酸酯衍生物.初步生物活性试验表明,这些化合物均具有一定的唾液酸酶抑制活性,9-硫酸酯衍生物的酶抑制活性高于8-硫酸酯衍生物.     

新型β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂

本文综述了新型β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂的发展趋向。文章分(1)具有新型母核的β-内酰胺抗生素,(2)新的头孢菌素衍生物,(3)β-内酰胺酶抑制剂三个方面,通过对青霉素与头孢菌素两大类抗生素的结构与生物活性之间的关系研究,从而发展了青霉烯类衍生物、碳杂青霉烯衍生物(如硫霉素)、氧杂青霉烯衍生物、碳杂和氧杂头孢菌素以及单环β-内酰胺抗生素(如诺卡霉素)等过程进行了阐述。同时择要介绍了一些主要的已经应用于临床或将应用于临床的新β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂。本文引用主要参考文献64篇。     

β-环糊精及其衍生物对高乌甲素增溶作用的研究

目的研究β-环糊精及其衍生物对高乌甲素增溶作用的差异。方法通过测定高乌甲素在不同浓度的不同环糊精衍生物中的溶解度,绘制相溶解度曲线。结果含量测定结果表明β-环糊精及其衍生物中包合物主、客分子比为1∶1,相溶解度曲线均为AL型。结论β-环糊精及其衍生物对高乌甲素有明显的增溶作用,且β-环糊精衍生物的增溶效果明显优于β-环糊精。     

4-酰硫基-4-脱氧-4-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性

为研究4’-去甲表鬼臼毒素的C_4位不同原子及不同取代基类型同活性之间的关系,寻找活性高、毒性低的抗肿瘤新药,合成了11个4-酰硫基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素,衍生物并进行了抗肿瘤活性试验。4-巯基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素和不同的羧酸在二乙氧基磷酰氰酯存在下得相应的硫酯。该类化合物在L1210白血病细胞和KB细胞的体外抑制试验中普遍表现出抑制活性。化合物10的活性与依托泊甙相当。其余活性比依托泊甙差。与相应的C_4位酰氨基的4’-去甲表鬼臼毒素衍生物相比,活性明显弱。提示氮取代的衍生物活性更好。     

1-吲哚基取代β-咔啉生物碱及其衍生物的合成和初步抗肿瘤活性

目的设计合成eudistomin U及其6位甲氧基/溴取代衍生物和5′位溴取代衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法以吲哚-3-甲醛或5-溴-吲哚-3-甲醛和色胺或取代色胺为原料先缩合,再通过Pictet-Spengler反应环合得到四氢-β-咔啉,然后用DDQ脱氢芳构化得到目标化合物。结果合成了eudistomin U及其6位甲氧基/溴取代衍生物和5′位溴取代衍生物,利用核磁共振、质谱、高分辨质谱确认结构。结论合成了海洋生物碱eudistomin U及其一系列衍生物,初步体外抗肿瘤试验结果表明它们均具有一定的抗肿瘤活性。     

α,ω-双-[对-甲氨基苯氧基]-戊烷及庚烷-N,N′-双取代衍生物的合成

α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-烷类对感染日本血吸虫病的实驗动物具有显著疗效,惟毒性较大.本文叙述了α,ω-双-[对-甲氨基苯氧基]-戊烷及-庚烷-N,N′双取代衍生物的合成,希望这些衍生物的毒性减低,而疗效增大.n=5或7.R=-CH_2SO·ONa,-CH_2SO_2·ONa,-CH_2COONa, -CH_2CONH_2,-CH_2CN,-CONH_2,-COCH_3,-CH_2CONH_2,-COOC_2H_5.N,N′-双甲亚磺酸鈉及N,N′-双甲磺酸鈉衍生物系以α,ω-双-[对-甲氨基苯氧基]-戊烷Ⅰ及庚烷Ⅱ分別与烴甲亚磺酸鈉及烴甲磺酸鈉在碱性甲醇中作用生成.N,N′-双甲磺酸鈉衍生物与氰化鉀反应得N,N′-双乙腈衍生物,再行水解則得N,N′-双乙酸鈉衍生物.由对-N-氨基碳酰甲基-N-甲氨基苯酚、对-N-氨基碳酰-N-甲氨基苯酚,以及对-N-β-羥乙基-N-甲氨基苯酚分別与α,ω-二溴烷类縮合,得N,N′-双乙酰胺、N,N′-双碳酰胺、以及N,N′-双-β-羥乙基衍生物.N,N′-双碳酰胺亦由Ⅰ及Ⅱ直接与氰酸鉀反应制得。N,N′-双甲酸乙酯衍生物系以Ⅱ与氯代甲酸乙酯作用合成,而N,N′-双乙酰衍生物則按常法制取之。     

4-酰硫基-4-脱氧-4-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性

为研究4’-去甲表鬼臼毒素的C₄位不同原子及不同取代基类型同活性之间的关系,寻找活性高、毒性低的抗肿瘤新药,合成了11个4-酰硫基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素,衍生物并进行了抗肿瘤活性试验。4-巯基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素和不同的羧酸在二乙氧基磷酰氰酯存在下得相应的硫酯。该类化合物在L1210白血病细胞和KB细胞的体外抑制试验中普遍表现出抑制活性。化合物10的活性与依托泊甙相当。其余活性比依托泊甙差。与相应的C₄位酰氨基的4’-去甲表鬼臼毒素衍生物相比,活性明显弱。提示氮取代的衍生物活性更好。