元宝草的化学成分研究

目的：对元宝草的化学成分进行研究。方法：利用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20和大孔树脂柱层析对化合物进行分离，并利用光谱技术和理化性质进行结构鉴定。结果：从元宝草乙醇提取液的二氯甲烷萃取物中分离得到5个化合物，鉴定为二十八烷醇（octacosanol，化合物1）、三十烷酸（triacontanoic acid，化合物2）、豆甾醇（stigmasterol，化合物3）、苯甲酸（benzoic acid，化合物4）和1-羟基-7-甲氧基咕吨酮（1-hydroxy-7-methoxy-xanthone，化合物5）；从乙酸乙酯萃取物中分离得到3个化合物，鉴定为没食子酸（3，4，5-trihydroxy-benzoic acid，化合物6）、槲皮素（quercetin，化合物7）和1，3，6，7-四羟基咕吨酮（1，3，6，7-tetrahydroxy-xanthone，化合物8）。结论：除化合物7以外，其余7个化合物均为首次从元宝草中分离得到。     

苦石莲化学成分研究

目的：系统研究苦石莲的化学成分，为进-步开发苦石莲和制定苦石莲药材定量分析标准提供科学根据。方法：利用硅胶、凝胶和制备薄层等常规色谱分离方法进行化合物分离，采用波谱技术和化学方法鉴定化合物的结构，并对苦石莲各萃取物、水溶部位和caesalmin C（化合物2）进行了流感甲型病毒活性的抑制作用试验。结果：从苦石莲乙醇提取物中分离得到9个化合物，分别鉴定为norcaesalnin E（化合物1）、caesalmin C（化合物2）、5-羟甲基-2-呋喃醛（化合物3）、胡萝卜苷（化合物4）、蔗糖（化合物5）、β-谷甾醇（化合物6）、硬脂酸（化合物7）、咖啡酸十八醇酯（化合物8）、2，5-二羟基苯甲酸乙酯（化合物9），活性试验结果表明，乙酸乙酯萃取物和化合物2对流感甲型病毒活性的抑制作用最强。结论：除化合物2外，其他8个化合物均为首次从该植物中分离得到；化合物2可以作为有效成分定量分析苦石莲质量。     

全氟烷酸类化合物的毒理学研究

全氟烷酸类化合物是一类新型的持久性有机污染物，已被广泛应用于工业生产以及生活用品中，在全球各地的环境介质和人群中均检测到了该化合物的存在，该类化合物的环境健康效应已经引起了广泛的关注。本文对该化合物的特征、来源、毒代动力学特征、毒性效应以及相关的机制进行了总结，以进一步了解该化合物毒理学方面的研究进展。     

新型噁唑烷酮类化合物5-位侧链的结构改造及抗菌活性

目的对噁唑烷酮类化合物5-位侧链进行结构修饰与改造，并初步评价其体外抗菌活性。方法以间氟苯胺为原料，经9～12步反应合成目标化合物；采用二倍稀释法，测定目标化合物的体外抗菌活性。结果设计、合成了30个新化合物，其中目标化合物18个，其结构经^{1H NMR及MS等方法确证，11个化合物显示出不同程度的抗菌活性，化合物7a，9a和11a的活性较好。结论化合物7a，9a和11a值得进一步研究。}     

万年蒿化学成分的研究

继前报作者又从蒿属植物万年蒿中（氯仿萃取部分，醋酸乙酯萃取部分和经大孔树脂乙醇洗脱部分）分得七个化合物。经理化学数测定，光谱分析鉴定化合物Ⅰ为东莨菪内酯，化合物Ⅱ为异秦皮定，化合物Ⅲ为琥珀酸，化合物Ⅳ为ｓｕｇｅｒｇｏｓｉｄ，化合物Ⅴ为万年蒿甙Ｃ，化合物Ⅵ为邻羟基桂皮酸酯甙和化合物Ⅶ为６－甲氧基－香豆素－７－羟基樱草甙，后者为首次从该属植物中分得的已知化合物。     

N-(反式-4-异丙基环己甲酰基)-β-苯环取代苯丙氨酸类化合物的合成及降血糖活性研究

目的 寻找并合成新的具有降血糖活性的高效、安全的苯丙氨酸类化合物。方法 以那格列奈为先导化合物，设计并合成22个新的苯丙氨酸类化合物，用IR、^1H-NMR、UV和元素分析确定其结构；并在小鼠体内初步评价了这些化合物的降血糖活性。结果 合成22个新化合物(1～22)，经初步评价，其中4个化合物有降血糖作用。结论 化合物3，7，8，14有明显的降血糖活性，其中化合物3的降血糖活性与对照药那格列奈相当，值得进一步的研究。     

地胆草倍半萜内酯化合物的结构修饰

为寻找毒性低、活性强的化合物，对地胆草倍半萜内酯化合物进行结构修饰。本文首先从地胆草全草中分离得到去氧地胆草内酯(deoxyelephantopin)和地胆草种内酯(scabertopin)，再对这两个化合物进行氧化和氢化反应，制备不同结构修饰产物。共得到5个大环化合物，通过IR、 ¹H NMR和MS等方法确定其结构。其中4个化合物(2～5)为新化合物，部分化合物有一定的抗肿瘤活性。     

PXR受体调控的CYP3A诱导及其在药物代谢中的重要意义

机体每日都要接触大量外源性化合物（xenobiotics），包括环境、饮食、药物中的各种成分，其中亲脂性化合物如果不能被及时代谢为极性化合物，就会在肝脏蓄积并影响机体正常生理功能，产生毒性甚至致癌。细胞色素P450（CYPS）属于血红素蛋白基因超家族，编码一系列代谢酶系统，参与各类不同结构亲脂性化合物的生物转化，增强代谢物水溶性，利于排出体外，     

海洋真菌095407的抗菌活性代谢产物的研究

目的对海洋真菌095407的抗菌活性成分进行研究。方法用多种色谱技术对化合物进行分离纯化，用光谱技术和理化性质鉴定化合物的结构，并用滤纸片琼脂扩散法测定化合物的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和白色念珠菌活性。结果从095407号真菌发酵液提取物中分离得到4个化合物，分别鉴定为3，4，5-三甲基-1，2-苯二酚（1）、decarboxydihydrocitrinone（2）、甘露醇（3）、刺芒柄花素（4）。结论化合物1为首次以天然产物的形式分离得到，活性测试结果表明化合物1和2具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌活性。     

N-芳烷基取代苯乙醇胺类化合物的合成及药理活性

以β２－肾上腺素受体激动剂福莫特罗为原型化合物，合成了９个Ｎ－芳烷基取代苯乙醇胺类化合物，除化合物ＨＱ０３外，其余８个化合物均未见文献报道，初步药理实验结果表明：部分化合物具有较强的生物活性。     

AHPA衍生物的设计、合成及抗癌活性研究

目的 以基质金屑蛋白酶AP—N为靶点，寻找新的抗癌活性化合物。方法 以3—氨基—2—羟基--4—苯基丁酸—亮氨酸(AHPA-Leu)为先导化合物，借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计，合成了8个结构全新的AHPA衍生物，并对目标化合物进行了体内、体外初步药效学评价。结果与结论 初步药效学评价表明，所合成的化合物能增强小鼠的免疫功能，抑制S180肿瘤生长，其中化合物Ⅵ活性最强。     

两面针中苯丙素类成分研究

目的：对两面针根的化学成分进行研究。方法：采用硅胶柱色谱及重结晶等方法进行成分分离及精制，并利用^1HNMR、^13C—NMR、MS等光谱技术和理化性质鉴定其化学结构。结果：从两面针根乙醇提取液的石油醚萃取物中分离得到4个苯丙索类化合物，分别鉴定为l-芝麻脂素（1-sesamin，化合物1）、d-表芝麻脂素（d—episesamin，化合物2）、horsfieldin（化合物3）、5，6，7-三甲氧基香豆素（5，6，7-trimethoxycoumarin，化合物4）。结论：化合物2、3和4为首次从两面针中分离得到。     

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-叔丁基-3-[(4-取代苄基)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性的研究

目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-（取代苄基）哌嗪侧链的引入对该类化合物抗真菌活性的影响。方法设计合成了13个未见文献报道的目标化合物，所有化合物结构均经^1H-NMR谱确证，部分经过IR、MS确证；选择8种真菌为实验菌株，测定其体外抗真菌活性。结果所有化合物对8种真菌均有一定的抑制作用。其中，Ⅲ7的抑菌活性优于氟康唑。结论引入叔丁基和哌嗪侧链设计的目标化合物都具有抗真菌活性，侧链取代基的电性效应和立体化学特征的改变对该类化合物的抑菌活性有一定的影响。     

沙利度胺衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性研究

目的设计合成1，3-二氢-1，3-二氧代．2H-异吲哚-N-取代沙利度胺衍生物。并对其进行体外抗肿瘤活性测试。方法以2．氨基-β-D-吡喃葡萄糖盐酸盐为原料，经过6步反应得到化合物N-（3’，4’，6＇-三乙酰-1’-溴代吡喃葡萄糖）-1,3-二氢-1，3-二氧代-2H-异吲哚，该化合物经过溴代、取代反应得到目标化合物。通过对4T1细胞存活率的测试测定20个目标化合物体外抗肿瘤活性。结果设计合成的20个目标化合物均未见文献报道。所有化合物均经过1H-NMR谱确证，部分化合物经IR、MS谱确证。结论所有目标化合物对4T1细胞均具有-定的抑制生长作用。表明所合成的沙利度胺衍生物均有-定的抗肿瘤活性。     

加拿大产西洋参的化学成分研究

目的 研究加拿大产西洋参（Panax quinquefolium）的化学成分。方法 采用硅胶和反相高效液相色谱法进行分离，通过理化性质和光谱数据，结合化学反应确定化合物结构。结果 从西洋参中分离得到8个化合物，其中化合物1为新化合物，结构确定为3β，6α，12β，20E-24，25-epoxy-3，12，23-trihydroxydammar-20（22）-en-6-O-α-L-rhamnopyranosyl（1→2）-β-D-glucopyranoside。其他化合物分别鉴定为人参皂苷-Rg6（2）、F1（3）、Rh1（4）、20（R）-Rh1（5）、Rg2（6）、Re（7）、Rb1（8）。结论 化合物1为首次分离得到的新化合物。化合物2和3为首次从该种植物中分离得到。     

吡喃鎓衍生物N2的体外抗真菌活性研究

目的 研究N2系列化合物的抗真菌作用。方法 利用微量液基稀释法考察化合物N2系列化合物的体外抗真菌活性；在菌丝和被膜诱导条件下考察N2化合物对白念珠菌菌丝和被膜形成的抑制效果。结果 N2化合物对临床常见条件致病真菌白念珠菌有明显抗真菌活性；N2化合物可以明显抑制白念珠菌菌丝生长和被膜的形成；N2化合物可以通过损伤白念珠菌细胞膜和细胞壁发挥杀菌作用。结论 N2化合物具有较为广泛的抗真菌谱，能起到明显的体外抗真菌效果，对真菌菌丝和生物被膜的形成均有明显的抑制作用，可以认为N2化合物具有抗真菌潜力，可作为先导化合物，指导进一步改造。筛选获得了具有抗真菌活性的N2化合物，为抗真菌药物研发和解决真菌耐药问题提供新思路。     

安徽产葛根的化学成分研究

目的研究安徽产葛根的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、制备薄层色谱、制备HPLC等手段，从葛根的乙醇提取物中分离得到7个化合物，利用理化性质和波谱学分析，鉴定它们的化学结构。结果与结论分离鉴定了7个化合物：5-羟基芒柄花苷（1）、4-羟基-3-甲氧基肉桂酸（2）、葛根素（3）、大豆苷元（4）、大豆苷（5）、3＇-羟基葛根素（6）、3’-甲氧基葛根素（7）。化合物2为首次从该属植物中分得的已知化合物，化合物1为首次从该种植物中分离得到的已知化合物。     

微生物来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂F99-909A的研究

研究利用丁酰硫代胆碱和二硫二硝基苯甲酸为底物和显色剂，建立一种精确、快速的高通量筛选微生物代谢产物来源的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂的体外筛选模型。利用此方法从2300株真菌中筛选到一株阳性菌株F99-909．该菌株的发酵液经有机溶剂提取、ODS柱层析及HPLC制备分离，得到一个活性化合物F99-909A，该化合物对乙酰胆碱酯酶的IC50为9．5μmol／L。通过对该化合物的紫外、红外、质谱、核磁等理化分析，得知该化合物与已知化合物radiclonic acid结构相同。但该化合物对Ache的抑制活性至今未见报道。     

槟榔碱类似物的合成及活性初筛

以槟榔碱及其丙炔酯为先导化合物，成功地合成了Ｍ胆碱受体配基１１个化合物供筛选。初步药理实验表明部分化合物有较强的Ｍ受体拮抗作用，并对不同器官的Ｍ受体的作用表现出差异性，值得进一步研究，其中七个化合物尚未见文献报道，有三个化合物为首次分离得到。     

1，5-二芳基吡唑衍生物的合成及其对环氧合酶2的抑制活性

目的设计合成一系列1，5-二芳基吡唑衍生物，并考察其对环氧合酶2的抑制活性。方法以苯乙酮或对甲基苯乙酮为原料，经过缩合、环合、水解、还原、酯化等多步反应，得到1，5-二芳基．3-取代吡唑衍生物。结果与结论共合成了10个中间体和10个目标化合物，其中，18个化合物（8个中间体和10个目标化合物）是未见文献报道的新化合物，其结构经MS和^1H-NMR确证。所有目标化合物均具有一定的环氧合酶2抑制活性，其中化合物1i的抑制率为31．77％。