专利摘要

160 具抗癌作用的卫矛属植物提取物制备KR 2001046028-A将卫矛属植物(卫矛、齿毛卫矛等)的根、茎、叶及外皮干燥后粉碎,加入甲醇于20C～90℃提取3h,过滤,上清液真空浓缩,冻干得甲醇提取物;再用蒸馏水制成混悬液,加入乙酸乙酯提取得乙酸乙酯提取物。该抗癌剂含卫矛甲醇提取物或乙酸乙酯提取物不超过50%,具有较高的抗癌活性,且对人体细胞毒性小,使用安全。     

(木岺)属植物Fraxinus japonica中的抗血小板凝集成份

(木岺)属植物Fraxinus japonica广泛分布于日本,其茎皮民间用作利尿退热和止痛药等。据报道,茎皮甲醇提取物有抗炎和促进尿酸排泄作用,其中含活性主要成分为香豆素甙(Esculin)。作者发现,该植物茎皮的甲醇提取物能抑制由花生四烯酸诱发的兔血小板凝聚。本文根据生物鉴定进行活性成分分离。将甲醇提取物在乙酸乙酯和水中分配。从乙酸乙酯部分按常法分离,得到的酸性部分有强烈的抗血小板凝     

红厚壳属植物Calophyllum caledonicum中一新的抗真菌呫吨酮

红厚壳属植物 C.caledonicum Vierll.心材具有抗真菌和抑制白蚁作用。作者从该植物茎皮的乙酸乙酯提取物中分离并鉴定了2种新的咕吨酮,拟名为 caledonixanthone E(1)和F(2),并评价了这2个化合物及从该植物二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位中分得的其他已知多酚类的抗真菌活性。该植物茎皮干燥粉碎后依次用己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯和甲醇提取。乙酸乙酯部位用硅胶柱层析,用二氯甲烷-乙酸乙酯梯度洗脱,得45个部位。这些部位经进一步层析得化合物1和2及一些已知成分。化合物1为     

蒿属植物Artemisiacaruifolia中三-对香豆酰亚精胺等对HIV-1蛋白酶的抑制作用

作者从蒿属植物 A.caruifolia 中分得具抗人免疫缺陷病毒蛋白酶(HIV-1 PR)活性的 N~1,N~5,N~(10)-三-p-香豆酰亚精胺(1),并研究了相关化合物抑制 HIV-1 PR 的活性。该植物地上部分用甲醇回流提取,将提取物悬于水中,分别用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取。乙酸乙酯部位经柱层析,用甲醇-水     

心康急救1号体外抗氧化活性研究

目的研究心康急救1号抗氧化活性。方法分别用石油醚、乙酸乙酯、甲醇提取心康急救1号,用清除DPPH自由基、β-胡萝卜素测定法,对心康急救1号体外总抗氧化活性进行评价。结果心康急救1号有较好的体外抗氧化活性。其乙酸乙酯提取物具有很强的清除DPPH自由基和β-胡萝卜素的能力。结论在3种提取物中,心康急救1号乙酸乙酯提取物具有较高的抗氧化能力,甲醇提取物次之。     

灌丛远志中新的抗真菌成分

作者研究了从非洲南部收集的灌丛远志(Polygala fruticosa Berg)中的生物活性成分,在TLC生物测定中,叶的二氯甲烷提取物对一种植物病原真菌瓜枝孢(Cladosporium cucumerinum)显示抗真菌活性。提取物经硅胶柱层析(石油醚-乙酸乙酯1:1乙酸乙酯100％)分离出两个chromonocoumarin 1和2。随后又从其根的甲醇提取物中经硅胶柱层析(氯仿-甲醇-水80:60:260:40:10)及葡聚糖凝胶LH-20(甲醇)层析,得到     

台湾虫草子实体提取物高分辨液质联用分析

目的分析天然台湾虫草子实体的活性成分。方法用高分辨液质联用分析法,对其甲醇提取物及二氯甲烷和乙酸乙酯混溶剂提取物进行了成分分析。结果甲醇提取物中主要含有甘露醇、醌茜素、油酸和一种可能为羰基氨基酸类的化合物。对二氯甲烷和乙酸乙酯混溶剂提取物的分析发现其主要成分可能为醌茜素、麦角甾醇、硬脂酸、软脂酸、油酸、亚油酸、Ternatin、C12H 30N8O8、C14H32N4O4、C19H38N2O6以及一种挥发性强或难离子化的极性小分子化合物,上述化合物都是首次在台湾虫草子实体中发现,其中化合物C12H 30N8O8、C14H32N4O4和C19H38N2O6为3种新化合物。结论通过本研究可以为进一步研究台湾虫草的活性成分及开发其药用价值打下坚实的基础。     

云南红豆杉木部中3个新的C14氧化紫杉烷类化合物

云南红豆杉Taxus yunnanensis Chenget L.K.Fu木部被中国云南省几个少数民族用作传统药物。作者对该植物木部的化学成分及其抗癌活性进行了研究。该植物木部干粉依次用水、甲醇-水(1∶1)、甲醇提取,从水提取物的乙酸乙酯溶部位分得3个已知木脂素,即开环异落叶松树脂酚(5)、taxiresionol 和 isotaxiresinol。甲醇-水和甲醇提取物的二氯甲烷溶部位合并后多次经硅胶柱层析分得3个新的 C 14氧化紫杉烷类二萜 hongdoushans A～C(1～3),均为无色无定形固体。化合物1[a]_D~(25)+81.3°(c,     

小叶菊蒿的抗炎和抑制溃疡活性

西班牙传统医学中广泛应用的小叶菊蒿Tanacetum microphyllum D C.具有抗炎、抗风湿和对消化道的保护作用。该植物的水提物对大鼠的抗炎和抑制溃疡活性曾有报道。本文研究其有机提取物在大鼠体内的药理作用。小叶菊蒿有机提取物(己烷,二氯甲烷,乙酸乙酯和甲醇)对大鼠由角叉菜诱导的水肿,在急性期(6d)和慢性期(8～22d)均有减轻作用。在急性期,其己烷、二氯甲烷、甲醇的提取物在早期(2h)、第2期(3h)和第3期(5h)都能抑制由角叉菜诱导的水肿。其中二氯甲烷提取物活性最强。尽管在最初其抑制率(39％)低于保泰松(60％),但在第3期二氯甲烷提取物仍起作用(34％),并与阳性对     

从福木属植物中分离出抗灰翅夜蛾虫害的活性成分

福木属植物Elaeodendron buchananii是一种热带树木,从中分离到一种有生理活性的新的化合物(I),它可防灰翅夜蛾Spodoptera虫害。将5kg的未成熟果实浸泡在5L氯仿中,室温提取2周,提取液过滤浓缩,得到8.65g粗提物。取8g进行硅胶柱层析,分别以乙酸乙酯-石油醚(3:7),乙酸乙酯-石油醚(5:5),乙酸乙酯和甲醇洗脱,按TLC将洗脱液细分为12部分,在第8份乙酸乙酯液中加入     

巴西蜂胶的化学成分及细胞毒活性

作者将巴西蜂胶以蒸馏水在80℃提取2h,过滤,滤液蒸去部分水后冻干得水提物。水不溶部分用甲醇回流提取,然后用氯仿提取,分别得甲醇提取物和氯仿提取物。甲醇提取物进一步分配萃取得溶于乙酸乙酯部分和乙酸乙酯不溶部分。乙酸乙酯溶部分显示最大细胞毒活性。将其进一步以硅胶柱层析、氯仿-甲醇梯度洗脱、制备TLC分离,得到一个     

冬青叶美登木中4个新的三萜化合物

作者从冬青叶美登木 Maytenus ilicifoliaMart ex Reissek 叶中分离得到4个新的三萜化合物,研究了它们的细胞毒活性。该植物叶的甲醇提取物以乙酸乙酯和水分配萃取,乙酸乙酯部位经反相 ODS 柱层析,用水-乙腈梯度洗脱得6个部位。将第5     

叶下珠抗补体活性研究

目的研究叶下珠的抗补体活性及活性成分。方法以活性筛选跟踪为向导,利用溶剂萃取和色谱方法对叶下珠提取物进行分离纯化,采用~(13)C-NMR波谱法结合文献数据鉴定化合物结构,测定其抑制补体的活性及可能的机制。结果筛选出叶下珠醇提取物的乙酸乙酯部位为抗补体活性部位,从中分离得到2个抗补体活性成分,经鉴定为柯里拉京和鞣花酸。乙酸乙酯部位和2个化合物均明显抑制补体经典途径的溶血活性,其IC50分别为53.77、176.54、102.23 mg·L~(-1),但对补体旁路途径溶血的抑制作用不明显。进一步研究表明,乙酸乙酯部位和2个化合物干扰了补体经典途径成分C1、C2、C4形成C3转化酶。结论叶下珠的多酚组分是其主要的抗补体活性成分,其机制与这些组分影响经典途径C3转化酶的形成有关。     

小牛肝菌子实体的抗真菌二萜酯

牛肝菌科小牛肝菌(Boletinus caripes(Opat.) Kalchbr.)是一种普通的食用菌,生长于山区的针叶林中。作者在TLC生物测定中发现其甲醇提取物显示了抗瓜枝孢(Cladosporiumcucumcrinum)的活性。将其甲醇提取物进一步分为用氯仿,乙酸乙酯,正丁醇和水分配的各部分,发现仅氯仿部分有抗真菌活性,继经硅胶柱层析,氯仿-甲醇-水(70:30:3)分离得新的二萜酯,为小牛肝菌素A,B,C,D(Cavipetin A(1),B(2),     

红厚壳属植物Calophyllum caledonicum中一新的抗真菌Zhan吨酮

作者发现鱼藤酮具很强的抗幽门螺杆菌活性(MIC 为1.3μg/mL),进而从马来鱼藤Derris malaccensis Prain 根分离出一新的鱼藤酮类化合物 derrisin(1)和10个已知的该类化合物,并研究了它们的抗幽门螺杆菌活性。该植物干燥根的甲醇提取物用乙酸乙酯和水分配提取。乙酸乙酯部位具有显著的抗幽门螺杆菌活性,IC_(50)<1μg/mL。从该部位     

长柄七叶树中具胰岛素样活性的新三萜皂苷assamicin Ⅰ和Ⅱ

多花香叶 Myrcia multiflora DC.叶在南美国家被称为“植物胰岛素”。作者曾从该植物叶甲醇提取物的乙酸乙酯部位中分得2个黄酮苷 myrciacitrin Ⅰ和Ⅱ(4和5)及2个乙酰苯葡糖苷。现作者又从该植物叶中分得3个新的黄酮苷 myrciacitrin Ⅲ(1)、Ⅳ(2)和Ⅴ(3)。该植物干叶切碎后用甲醇回流提取3次,回收溶剂后提取物用乙酸乙酯-水(1:1)分配提取。乙酸乙酯部位进行正相硅胶柱层     

从菊科植物Psacalium decompositum中分得具抗高血糖活性的倍半萜

曾报道菊科植物 P.decompositum 根的水提取物和 P.peltatum 根的水或甲醇提取物有降血糖活性,然而还未曾就它们的降血糖活性进行化学研究。作者采用 C57 BL-6Job/ob 小鼠非胰岛素依赖型糖尿病模型,以体内实验为导向,从 P.decompositum 根的     

蝇子草中具调节淋巴细胞增殖活性的新酰化三萜皂苷

从西藏红豆杉Taxus wallichinana Zucc.树皮中分得2个新的重排紫杉烷二萜类化合物。粉碎的该植物干树皮用甲醇浸泡1周(分3次)。甲醇提取物过滤并真空回收溶剂,所得残渣于水和正己烷中分配。水层用氯仿提取,氯仿提取物经硅胶柱层析,正己烷-乙酸乙酯和乙酸乙酯-甲醇洗脱得3个主要部位,它们再经制备TLC分离,以氯仿-甲醇和     

中药地骨皮的降血压成分——新生物碱地骨皮甲素

中药地骨皮是植物构杞(Lycium chinense Mill. 的根皮,临床上有降压效果。曾报道对实验动物有降压、降血糖、解热和抗应激性(疒贵)疡活性。曾从日本产地骨皮分得甜菜碱,中国产地骨皮分得甜菜碱、一种植物甾醇和亚油酸,但这些化合物均无上述生理活性。作者发现,地骨皮的甲醇提取物对大鼠有明显降压作用(静脉注射,粗生药0.5g/kg),故将甲醇提取物反复层析(硅胶/乙酸乙酯和甲醇),除得到甜菜碱和胆碱外,还获得一活性部分。进一步层析(大孔吸附树脂AmberliteXAD-2/水和乙醇;葡聚糖凝胶LH-20/甲醇)得到无定形生物碱,命名地骨皮甲素(Kukoamine A)(I),C_(28)H_(42)N_4O_6(FD-MSm/e 530,M~+),证明I含胺基和酚     

皮肤和毛发着色的局部用制剂

用鞘蕊花属Coleus植物提取物制备一种新的化妆或药用制剂,可用于促进皮肤着色和/或治疗诸如色素沉着等障碍。当该提取物与至少一种其它有效成分结合后也能用于促进毛发的着色。最好用乙酸乙酯、甲醇(或乙醇)或二氯乙烷提取毛喉鞘蕊花C.forskohlii的根。鞘蕊花属植物提取物可刺激皮肤黑素细胞的黑素生成。不需要从提取物中分出有效成分单体。该制剂可作为常用的乳剂、胶体和