红厚壳属植物Calophyllum caledonicum中一新的抗真菌呫吨酮

红厚壳属植物 C.caledonicum Vierll.心材具有抗真菌和抑制白蚁作用。作者从该植物茎皮的乙酸乙酯提取物中分离并鉴定了2种新的咕吨酮,拟名为 caledonixanthone E(1)和F(2),并评价了这2个化合物及从该植物二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位中分得的其他已知多酚类的抗真菌活性。该植物茎皮干燥粉碎后依次用己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯和甲醇提取。乙酸乙酯部位用硅胶柱层析,用二氯甲烷-乙酸乙酯梯度洗脱,得45个部位。这些部位经进一步层析得化合物1和2及一些已知成分。化合物1为     

红厚壳属植物Calophyllum caledonicum中一新的抗真菌Zhan吨酮

作者发现鱼藤酮具很强的抗幽门螺杆菌活性(MIC 为1.3μg/mL),进而从马来鱼藤Derris malaccensis Prain 根分离出一新的鱼藤酮类化合物 derrisin(1)和10个已知的该类化合物,并研究了它们的抗幽门螺杆菌活性。该植物干燥根的甲醇提取物用乙酸乙酯和水分配提取。乙酸乙酯部位具有显著的抗幽门螺杆菌活性,IC_(50)<1μg/mL。从该部位     

对天然产物抑制HIV-1逆转录酶的评价

对HIV-1逆转录酶的抑制是目前被认为是预防爱滋病有益的新进展。天然产物已广泛用作HIV-1逆转录酶(HIV-1RT)的抑制剂。作者开发的在病毒粒子中检测HIV-1的方法,可作为天然产物对HIV-1RT的抑制作用的筛选方法,作者筛选了156种纯天然产物。鸟成髓细咆血症病毒逆转录酶的抑制剂苯并菲啶生物碱氯化崖椒宁(fagarnoninechloride)和氯化两面针碱(nitidine chloride)对HIV-1RT具有显著活性,因此以这两个化合物作为筛选时的阳性对照。作者发现非洲汉防己碱(columbamine)和另一些原小檗碱异奎宁碱(如o-methyl psychotrine sulfate和iri-doid fulvo plumierin)具有抑制作用。而一些吲哚类等其它类型的生物碱却无活性。作者筛     

3,4-取代喹啉酮类衍生物的合成及其对 HIV-1逆转录酶的抑制活性

目的 设计合成新型喹啉酮类化合物并研究其对HIV-1逆转录酶的抑制活性。方法 以丙二酸二乙酯为原料,经烷基化反应得2-取代丙二酸二乙酯,它再与对氯苯胺或3,4-二氟苯胺缩合,用多聚磷酸环合,最后与卤代烃、取代苯甲酰氯反应得到目标化合物;并对目标化合物进行了初步的体外HIV-1逆转录酶抑制活性筛选。结果与结论 合成了24个新化合物,其结构经IR、¹H-NMR、MS谱及元素分析确证。初步的药理试验表明,24个目标化合物中有6个化合物具有一定的HIV-1逆转录酶抑制活性。     

几种抑制HIV-1复制酶的植物成分

植物活性成分结构多样性和其作用多靶点的特点, 已使其成为寻找抗HIV-1药物的重要来源之一。为从植物中获得结构新颖的抗HIV-1活性先导化合物, 本文应用HIV-1蛋白酶(PR)、逆转录酶(RT)和整合酶(IN)筛选模型, 对45个来源于毛茛科、芸香科和五味子科等植物的结构清楚的化合物进行了体外活性测定。12个三萜类化合物中8个具有抑制HIV-1 PR活性, 其中2个还具有抑制IN活性; 15个木脂素类化合物中2个具有抑制HIV-1 RT活性。6个生物碱类、7个黄酮类及5个其他结构类型的化合物都无明显抑制3种复制酶的作用。植物来源的三萜类化合物抑制PR或IN的活性较好, 值得深入研究。     

藤黄属植物Garcinia scortechinii果实中的呫吨酮和倍半萜衍生物

作者通过生物活性追踪方法，从陆生蓝藻细菌发菜Nostoc flagelliforme中分离得到了一新的抗病毒多糖nostoflan。     

298红厚壳属植物Calophyllum panciflorum中具抗肿瘤促进作用的新双黄酮类化合物

作者曾从红厚壳属植物 C.panciflorumA.C.Smith(藤黄科)中分得新的双苯并呋喃化合物 calophyfuran 和两个新咄酮化合物pancixanthone A 和 B。在继续研究中从该植物茎皮的乙醇提取物中分到一个新双黄酮化合物 pancibiflavonol(1)和6个已知的双黄酮化合物。作者报道了化合物1的分离和鉴     

黄花夹竹桃叶中的黄烷酮和黄酮醇苷及其抑制HIV-1逆转录酶和整合酶活性

HIV-1整合酶是 HIV 生命周期中的关键酶。作者以生物活性为导向,从诃子 Ter-minalia chebula Retz.果实中分得4个 HIV-1整合酶(IN)抑制成分:桔酸(1)、1,3,6-三O-桔酰-β-D-吡喃葡萄糖(2)、1,2,3,4,6-五-O-桔酰-β-D-吡喃葡萄糖(3)和诃子酸(4);从大戟 Euphorbia pekinensis Rupr.地上部分中得到4个有桔酰基团的黄酮醇苷桔酸酯:槲皮素-3-O-(2″-O-桔酰)-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、槲皮素-3-O-(2″-O-桔酰)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、槲皮素-3-O(2″-O-桔酰)-芸香糖苷(7)和山柰酚-3-O-(2″-O-桔酰)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),它们也显示抑制 HIV-1的活性。     

呫吨化合物对大肠埃希菌和金葡菌的光敏抗菌活性研究

目的测定六种呫吨(xanthene)化合物的光敏抗菌活性以及它们的物理化学性质,评价两者之间的联系.方法通过测量最低致死浓度(MLC)和Daniel抑菌圈法测定六种呫吨化合物的光敏抗菌活性;采用对-亚硝基二甲基苯胺(RNO)脱色反应检测单线态氧产率.结果有光无光条件下,除Na2Fl外的其余五种化合物均表现出不同水平的抗菌性能.无光条件下,五种呫吨化合物对测试菌固有毒性基本相同;光照条件下,五种化合物则显示出较强的光敏毒性,化合物对大肠埃希菌的MLC值为250～125μmol/L,对金葡菌的MLC为31.3～lμmol/L;对同种菌的光敏毒性强度与化合物的单线态氧的产率基本一致.结论呫吨化合物对大肠埃希菌及金葡菌均表现出较强的光敏毒性,呫吨化合物的固有毒性主要取决于化合物分子的母核结构,取代基团对其影响较小.随着卤代原子的增加,单线态氧的产率增加,光敏活性加强;金葡菌对呫吨化合物较大肠埃希菌更为敏感.     

蓝藻目中新的酰化磺基糖脂和二半乳糖脂对HIV-1逆转录酶的潜在抑制

糖脂广泛分布于伴有类囊体膜的具光合作用的真核和原核生物体中。在蓝藻目(Cyanobacteria)中,糖脂也与异种囊的细胞壁有关。一些研究人员报道了有关糖脂的特殊生物活性,如抗癌促进作用、抗炎、溶血和抗病毒等特性。为了从培养的蓝藻目中发现新的生物活性剂,作者考察了 AIDS 致病的主要因素 HIV-1的抑制剂,并集中研究对病毒逆转录酶(RT)的抑制。RT 是 HIV 生命周     

小鼠对以非复制或自身复制表达载体DNA免疫表达HIV-1Nef的体液和细胞免疫应答

人类免疫缺陷症病毒 ( HIV)辅助蛋白Nef在病毒感染周期的早期表达 ,它被证实是体液及细胞免疫应答的有效免疫原 ,为了增强体液和细胞免疫应答 ,作者采用最近开发的利用牛乳头状瘤病毒 ( BPV)调控元件的两种不同的自身复制性载体 p BN和一种非复制性但大量转录的载体 p CGE2表达 Nef,并在小鼠中进行了试验。　　作者将 p BN- NEF、p CGE2 - NEF构建物用脂质介导的转染法转染至 COS- 1细胞 ,同时用不含 nef基因的 p CMβ- Gal载体转染COS- 1细胞 ,作为阴性对照。分别于 48和 72小时、9天、2至 3周收获转染细胞 ,用蛋白印迹法、…     

伽蓝菜属、莲子草属、泡林藤属和假泽兰属植物提取物对淋巴细胞增殖的抑制

长期以来,巴西人就用药用植物如伽蓝菜属的落地生根 Kalanchoe pinnata(Kp)、巴西伽蓝莱 K.brasiliensis(Kb);莲子草属娇嫩莲子草 Alternanthera tenella(At)、巴西莲子     

由HIV-1包膜疫苗诱导的对HIV-1gp120和HLA-Ⅰ类分子重链的交叉反应性应答

作者发现鼠单克隆抗体(McAb)M38能与Ⅰ型人类免疫缺陷症病毒(HIV-1)gp120和人白细胞抗原(HLA)Ⅰ类分子重链相结合,证明HIV-1与HLA之间具有分子相似性.本文研究了HIV包膜疫苗接种者能否产生抗gp120和HLAⅠ类交叉反应性抗体.研究对象为18～60岁健康志愿者,HIV-1血清学试验阴性,在6个月内未接受过血液制剂,细胞HIV培养阴性.志愿者分     

从马达加斯加热带雨林中的血桐属植物Macaranga alnifolia分得具抗增殖活性的异戊二烯取代的茋类和黄酮类化合物

马达加斯加热带雨林中血桐属植物M.alnifo-lia Baker果实的乙醇提取物对A2780人卵巢癌细胞株有抗增殖活性,IC50为3.5μg/mL。因此以生物活性为指导,分离出4个新的异戊二烯基取代的类化合物schweinfurthin E~H(1~4)和一个新的牛儿基取代的二氢黄酮醇alnifoliol(5)。同时还分     

穴状昆布中的phlorotannins对HIV-1逆转录酶和蛋白酶的抑制作用（英]／Ahn M J…∥Biol Pharm Bull

鱼藤素是鱼藤酮类化合物，存在于非洲植物栓皮豆Mundulea sericea中，对小鼠皮肤癌和大鼠乳腺癌模型有明显的化学防护作用。作者用HPLC联合ES—MS(电子喷雾质谱分析)检测了在几种载体中的鱼藤素降解产物和稳定性。