HPLC法测定番荔枝种子中泡番荔枝辛的含量

目的：采用HPLC法测定番荔枝种子中泡番荔枝辛的含量。方法：采用HPLC法测定。色谱柱：HederaODS-3（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-水（90∶10）,流速为1.0 mL·min^-1;检测波长为220 nm,柱温25℃。结果：进样量在2.01～20.1μg范围内时,其质量与色谱峰面积的线性关系良好（r=0.999 8）。泡番荔枝辛平均回收率为99.7%,RSD为2.2%（n=6）。测得2008年和2009年采收的番荔枝种子中泡番荔枝辛的含量分别为1.09%和1.42%。结论：本法简便,灵敏,分离度良好,可用于番荔枝种子中泡番荔枝辛的含量测定。     

番荔枝内酯抗肿瘤作用研究进展

番荔枝内酯是一类很有希望的新抗癌药物 ,被喻为“明日抗癌之星” ,它也是一类具有多种生物活性的物质 ,已经从多种番荔枝科植物的不同部位中分离提得。现就其抗癌作用、逆转肿瘤多药耐药作用、作用机制、构效关系等方面作简单的回顾     

贝母辛的结构修正

从川产家种华西贝母(Fritillaria siechuanica)鳞茎中分出贝母辛(peimisine)(碱Ⅲ)。应用光谱法(¹H—¹H,¹³C—¹H COSY,2D—NOE),对文献报告的贝母辛的结构作了修正,并证明FR—5与贝母辛系同一化合物。指出湖贝辛结构的某些错误以及对松贝辛的结构提出怀疑,认为其可能为贝母辛。     

牛心番荔枝种子中两种异番荔素的化学结构研究

从牛心番荔枝Annona reticulata L.种子中分得两个番荔素( Annonaceous acetogenin):Squamone(1)和Isoannonareticin(2)。经制备TLC分离,将1和2的乙酰化物1a和2a分离得到两对2-位差向异构体:2,4-cis-Squamonediacetate(1a-1),2,4-trans-Squamonediacetate(1a-2),2,4-cis-Isoannonareticin diacetate(2a-1)和2,4-trans-Isoannonareticindiacetate(2a-2)。其中2,4-顺式体的1-1和2-1是新的番荔素成分。根据光谱(¹H-¹HCOSY,NOE)数椐分析,阐明它们的结构和相对立体化学。     

番荔枝科植物细胞毒成分的研究概况Ⅷ

番荔枝科植物因其特异性成分乙酰精宁(acetogenins)具有低毒、高效、广谱的生物活性和药理作用而备受关注,且该科植物资源十分丰富。续报近年来番荔枝科植物细胞毒成分的研究概况,介绍番荔枝属、依兰属、哥纳香属、野独活属、暗罗属、紫玉盘属、木瓣属等30余种植物的具细胞毒活性的乙酰精宁、苯乙烯内酯等化学成分及其药理活性研究进展。     

番荔枝总内酯纳米混悬剂的制备及其体外抗肿瘤作用研究

目的制备番荔枝总内酯纳米混悬剂,并对其体外抗肿瘤作用进行研究。方法使用反溶剂沉淀法中的超声法制备番荔枝总内酯纳米混悬剂,考察其处方和制备工艺参数;动态光散射法测定其粒径和电位,透射电镜考察其粒径分布和形态;并对其人工胃肠液稳定性进行考察;采用MTT比色法比较番荔枝总内酯纳米混悬剂和溶液对HepG2细胞毒性差异。结果制备方法为将10 mg番荔枝总内酯与1 mg PGDA共溶于1 mL有机溶剂中,超声(250 W)快速注入到5 mL水中,减压旋转蒸发除去有机溶剂,调整总体积至5 mL。番荔枝总内酯纳米混悬剂平均粒径为(146.0±2.4)nm,多分散指数(PDI)为0.184±0.02,Zeta电位(26.0±2.0)mV,纳米混悬剂几乎呈类球型,粒径分布接近于正态分布,分布比较均匀;人工胃肠液内4 h稳定存在,粒径基本不发生变化;对HepG2细胞增殖均有一定的抑制作用,番荔枝总内酯纳米混悬剂组的细胞增殖抑制效果均优于溶液组。结论制备了以PGDA为载体的番荔枝总内酯纳米混悬剂,解决了药物的难溶和给药问题,为番荔枝总内酯的纳米剂型研究提供了参考。     

盐酸坦索罗辛结构解析

目的:通过波谱学对盐酸坦索罗辛化学结构进行分析。方法:测定了盐酸坦索罗辛的核磁共振氢谱(1HNMR)、无畸变极化转移增强谱(DEPT)、核磁共振碳谱(13CNMR)、氢-氢相关谱(1H-1HCOSY)、碳氢相关谱(HMQC)、碳氢远程相关谱(HMBC)、质谱(MS)、红外光谱(FT-IR)和紫外光谱(UV),并进行结构分析和讨论。结果:该化合物的1HNMR和13CNMR谱的所有谱峰均得到合理的归属,其FT-IR吸收峰所对应的官能团振动形式、MS的分子主要碎片以及紫外特征吸收均能得到合理的解释。结论:上述各种图谱分析数据均能与盐酸坦索罗辛的结构式相吻合。     

番荔枝内酯单体89-2实验治疗KBv200及KB细胞移植瘤的作用

目的番荔枝内酯单体89-2是自阿蒂莫耶番荔枝植物分离获得。本研究旨在探讨89-2对MDR肿瘤的实验治疗作用。方法以MTT法测定细胞毒;KBv200及KB细胞裸鼠移植瘤模型研究89-2对MDR肿瘤的实验治疗作用;以Fura-2-AM法测定P-糖蛋白(P-gp)功能。结果89-2对KBv200及KB细胞的IC₅₀分别为48.7和64.6 nmol·L^-1(P>0.05)。89-2对KB及KBv200细胞裸鼠移植瘤具有相似的剂量依赖性抑制作用,而毒性可以耐受。89-2剂量依赖性地增加KBv200细胞的Fura-2积累。结论89-2体内外均抑制KB和KBv200细胞生长,具有开发前景。     

新二萜酯化合物杀尔威辛的体外细胞作用

AIM: To study the in vitro cytotoxicity of 4,5-seco-5,10-friedo-abieta-3,4-dihydroxy-5(10),6,8,13-tetraene-11, 12-dione (salvicine), a novel diterpenoid quinone compound on human tumor cell lines and its effect on cell cycle progression. METHODS: Growth inhibition of human tumor cells was measured by microculture tetrazolium assay (MTT). Cell cycle was analyzed by flow cytometry. RESULTS: Exposing tumor cell lines tested to salvicine for 72 h, in comparison with reference drugs vincristine (VCR) and etoposide (VP-16), salvicine was as cytotoxic as VP-16 and weaker than VCR in 3 leukemia cell lines. For 12 solid tumor cell lines, salvicine exhibited cytotoxic activities and was over 5.41- and 4.15-fold stronger than VCR and VP-16, respectively. Salvicine presented better activities especially against gastric and lung carcinoma cell lines. Exposing K562 leukemia cells to 9 graded concentrations of salvicine (from 0.39 to 100 mumol.L-1) for 24 h and to salvicine 10 mumol.L-1 for 7 different periods (from 1 to 48 h), the growth inhibition of cells was enhanced along with increased concentration or prolonged exposure. Cell cycle analysis demonstrated that salvicine arrested K562 cells in G1 phase and this effect was also heightened with increased concentration or extended exposure. CONCLUSION: Salvicine exhibited potent cytotoxic activities against various human tumor cell lines, and blocked K562 leukemia cells in G1 phase of cell cycle.     

斑蝥素及其衍生物的合成及结构修饰的研究进展

本文以近年来国内外发表的论文及专利为依据,综述了斑蝥素及其衍生物的化学合成和结构修饰研究成果.为斑蝥素衍生物的进一步结构优化,提高其抗肿瘤选择性,降低毒副作用提供参考.     

辛弗林的含量测定方法研究进展

目的了解辛弗林含量测定方法研究进展,为其质量评价和安全使用提供依据。方法查阅相关专业文献,并进行归纳与综述。结果辛弗林含量测定方法有HPLC、RP-HPLC、TLC、CE、pSFC等。结论含量测定方法在不断改进,我们必须选择可靠的测定方法,严格控制辛弗林的含量,确保用药安全有效。     

微泡超声造影剂的研究进展

根据近年来微泡超声造影剂的国外研究进展，阐述了微泡超声造影剂的制法、靶向制备技术、体内过程和物理原理，并讨论了其在治疗上的应用和发展前景。     

非离子表面活性剂囊泡的研究进展

目的 介绍非离子表面活性剂囊泡的研究进展.方法 对近期国内外的文献报道进行检索、分类和整理.结果 与结论非离子表面活性剂囊泡作为微粒载体,具有脂质体的所有特性,由于表面活性剂的高度化学稳定性,因此比脂质体有更高的稳定性;以及它的促渗透作用,在经皮给药系统中也有更好的作用.     

Raf激酶抑制剂研究进展

目的探讨近年来有关Raf激酶抑制剂的研究进展。方法在查阅大量文献的基础上,总结了近年来有关Raf激酶抑制剂的结构类型及临床应用。结果许多Raf激酶抑制剂在早期临床研究中具有独特的抑制活性。结论 Raf激酶抑制剂具有良好的临床应用前景。     

盐酸坦索罗辛缓释制剂的研究进展

盐酸坦索罗辛广泛用于治疗良性前列腺增生症的下尿路症状,需要长期用药。口服盐酸坦索罗辛因药物吸收快、起效快,常导致低血压和眩晕等不良反应,故临床上建议应用其缓释制剂。目前国内外上市的盐酸坦索罗辛缓释制剂主要为缓释胶囊和缓释片,如Flomax^®,Harnal^®,国内仍以原研制剂Harnal^®缓释胶囊占有主要市场,鉴于该药良好的市场前景,对其缓释制剂的研究也越来越多。本文就盐酸坦索罗辛缓释制剂的研究进展做一综述。     

苦参碱抗肿瘤作用结构改造的研究进展

苦参碱来源于豆科植物苦豆子、苦参和越南槐等中药,在结构分类上属于喹诺里西啶类生物碱,具有多种生物活性,其抗肿瘤活性是近年研究的热点.苦参碱的抗肿瘤活性确切,但是强度不高,因此对其进行结构改造、提高生物利用度以提高抗肿瘤活性显得尤为重要.综述了目前苦参碱结构改造及其抗肿瘤活性的研究进展,希望有助于了解苦参碱的抗肿瘤构效关系和指导抗肿瘤新药物的研发.     

类脂泡囊的研究进展

类脂泡囊是一种极有发展前途的新型药物载体制剂,其结构组成、理化性质等与脂质体既相似又有差异,它将药物包封用于调整药物的体内分布和释放特征,可大大降低药物的毒性,提高疗效。本文综述了类脂泡囊的特点,组成,制备方法,体内外性质和在药剂学上的应用等。     

地佐辛用于术后镇痛的研究进展

<正>术后疼痛是一种急性伤害疼痛,通常在手术后或麻醉作用消失后即刻发生,疼痛一般不超过3~7 d,48 h内最痛。因此,一般选择持续术后镇痛2 d,以减轻切口疼痛,良好的术后镇痛可减少术后并发症。地佐辛是一种人工合成的阿片类药物,近几年才应用于临床麻醉与镇痛,目前主要应用于静脉镇痛,而硬膜外术后镇痛仍处于探索阶段。1硬膜外术后镇痛的相关理论硬膜外联合应用局麻药与阿片类药物有协同镇痛作用,镇痛效果     

黄芩素的结构修饰及其药理活性研究进展

黄芩素是从唇形科植物高黄芩根部提取分离出的天然黄酮类化合物,具有抗菌、抗肿瘤、抗过敏、抗氧化等药理作用.近年来研究较多的是黄芩素的抗肿瘤作用,但因其存在活性低、选择性差、水溶性差、生物利用度低等问题,应用受到一定限制.化学修饰是提高黄芩素的药理活性和水溶性的一种手段,本文作者就黄芩素的5、6、7位羟基、8位氢原子以及B...     

革兰阴性菌外膜囊泡的研究进展

外膜囊泡是由革兰阴性菌分泌产生,包含了多种生物分子,发挥重要生物功能,对于细菌的生存、定植、致病和细菌间及细菌与宿主间的细胞交流均有重大意义。本综述多方面地展示了外膜囊泡的合成与成分、作用与致病机制、提取方法和应用等各方面的研究进展。重点描述了其生物学功能。