钙拮抗剂对支气管哮喘的治疗作用

<正> 钙拮抗剂可以抑制支气管平滑肌细胞Ca~(2+)内流,抑制其收缩,故可用于哮喘的治疗.有报首硝苯吡啶、felodip-ine可以预防运动性哮喘的发作,维拉帕米可以改善支气管炎哮喘病人的呼吸指糖.并降低呼吸道总阻力.虽然在     

钙拮抗剂治疗冠心病和心力衰竭的重要性

<正> 本文阐明Ca~(++)在正常心血管功能中所起的重要作用,以及使用阻断Ca~(++)的生理作用药物——钙拮抗剂在治疗冠心病和左心衰竭中可能产生的作用。 钙拮抗剂主要影响Ca~(++)的跨膜内流,抑制肌纤维收缩。平滑肌、心肌的兴奋-收缩偶联过程主要依赖于Ca~(++)的跨膜内流,因而肌肉组织中,平滑肌、心肌比骨骼肌对钙拮抗剂更敏感,在平滑肌中,以血管平滑肌(特别是冠状动脉)最敏感。     

钙和钙调素与血管平滑肌细胞的增殖

采用MTT法,一种快速和不用放射物的新方法测定血管平滑肌细胞的增殖。本法与[~3H]TdR参入法和细胞计数法之间均有良好的线性关系。人胚和家兔主动脉平滑肌细胞的增殖依赖于FCS和Ca~(2+)。在FCS存在下,Ca~(2+)可促使细胞进入增殖周期和增加G_1晚期CaM含量;TFP可完全逆转Ca~(2+)的作用;阻断Ca~(2+)内流也能抑制细胞增殖;说明Ca~(2+)-CaM可刺激血管平滑肌细胞增殖,可能通过触发DNA合成所致。     

蛇床子素对家兔主动脉条的钙拮抗作用

蛇床子素30μmol·L~(-1)及100μmol·L~(-1)使NE、CaCl_2和高K~+除极化所致的家兔主动脉条收缩量—效曲线右移,最大反应降低.表明蛇床子素有松弛血管平滑肌作用,并与Ca~(2+)呈非竞争性拮抗作用.和阻滞α受体或激动β受体无关;选择性作用于电位依赖性Ca~(2+)通道,抑制细胞外Ca~(2+)内流;在100μmol·L~(-1)时,明显减弱NE诱导的依赖细胞内Ca~(2+)收缩。证明蛇床子素松弛血管平滑肌作用可能与其Ca~(2+)拮抗作用有关。     

维拉帕米对CVB_3感染心肌细胞Ca~(2+)内流及CVB_3-RNA含量的影响

观察了维拉帕米(Verapamil,Ver)对感染柯萨奇B_3病毒(CVB_3)的大鼠培养心肌细胞Ca~(2+)内流及CVB_3-RNA复制的影响。结果发现在感染48h后,Ver对感染细胞及正常对照的Ca~(2+)内流均有显著的抑制作用(P<0.01);若在病毒感染同时加入Ver,经48h培养后,细胞中CVB_3-RNA含量显著高于病毒对照组(P<0.05)。提示钙拮抗剂(如Ver)可减少病毒感染引起的心肌Ca~(2+)内流增加,有可能减轻感染细胞的继发性Ca~(2+)损伤;但Ver会促进病毒RNA的复制,提示在急性病毒性心肌炎临床上用Ver治疗心律失常时宜慎重。     

三七皂甙对血管平滑肌α受体引起~(45)Ca外溢与内流的影响

在血管平滑肌,三七总皂甙明显减少苯肾上腺素引起的~(45)Ca内流量,不影响高钾引起的~(45)Ca内流;而硝苯吡啶几乎完全阻断后一种的~(45)Ca内流。三七总皂甙不抑制~(45)Ca外溢。结果表明,三七总皂甙能特异阻断血管平滑肌α受体操纵的Ca~(2+)通道而不影响胞内Ca~(2+)释放过程。     

舌下含用硝苯啶治疗急性胃肠痉挛性腹痛

<正> 硝苯啶是一种钙通道阻滞剂,能选择性阻滞心肌和血管平滑肌细胞的Ca~(2+)通道,抑制细胞外的Ca~(2+)穿过细胞膜和肌浆网进入细胞浆。钙离子内流是心肌及血管平滑肌兴奋-收缩耦联中的主要过程之一,故硝苯啶对全身各器官的平滑肌运动均有调节作用。实验证明,硝苯啶对胃肠道平滑肌痉挛具有松弛作用,还能降低结肠内压,从而使腹痛缓解。我们自1988年4月以来,试用硝苯     

丹皮酚对体外培养乳鼠心肌细胞~(45)Ca摄取的影响

通过测定体外培养乳鼠心肌细胞~(45)Ca摄取及其搏动频率的变化,观察丹皮酚对心肌细胞Ca~(2+)内流的影响。结果50～400μg/ml的丹皮酚,能显著降低心肌细胞搏动频率,对心肌细胞快相(5min)和慢相(120min)~(45)Ca摄取均有显著抑制作用,且400μg/ml丹皮酚与10μmol/L的维拉帕米的作用相似。提示丹皮酚能抑制心肌细胞的Ca~(2+)内流,可能与阻滞慢钙通道有关。     

钙拮抗剂的药理学进展

钙拮抗剂(Calcium antagonist,Ca—A)是能抑制钙离子(Ca~(2+))依赖过程的一组药物。早在六十年代末,Fleckenstein 根据有些药物能抑制心室肌慢 Ca~(2+)电流,使兴奋—收缩脱耦联,增加外 Ca~(2+)能逆转这一抑制,首先提出了 Ca—A 的概念。现在认为 Ca—A 应具备下列性质:①对心脏的抑制作用可被 Ca~(2+)逆转;②防止中毒量异丙     

受体依赖性钙通道研究进展

<正> 早在1952年,Heilbrum就注意到Ca~(2+)在维持生物反应与心脏收缩中的重要地位,并提出“细胞刺激理论”,即胞浆中Ca~(2+)浓度是调节细胞活性的决定因素,在平滑肌收缩过程中至少牵涉到二种机制,膜除极化引起的Ca~(2+)内流,以及兴奋—收缩耦联。     

钙拮抗剂临床应用的新认识

<正> 钙拮抗剂自1963年合成以来,其应用主要限于 心血管系统的疾病,随着临床前和临床研究的迅速进展,其应用不断向其他系统扩展,但人们对其应用效果和远期不良反应的认识也在不断提高。1.临床应用的有效性 Ca~(2+)是兴奋—收缩偶联的关键,其跨膜转运涉及心脏、血管、胃肠支气管平滑肌及腺体分泌等生理活动,钙拮抗剂则是通过阻滞钙通道,抑制钙跨膜内流而影响生理过程,发挥药     

高盐抑制胸主动脉内皮细胞一氧化氮生成及其机制

目的探究小鼠胸主动脉内皮细胞高盐模型对一氧化氮(nitric oxide,NO)生成的影响。方法使用瞬时受体电位香草素4(transient receptor potential vanilloid 4,TRPV4)抑制剂HC067047对胸主动脉内皮细胞预孵育后,通过钙离子荧光探针Fluo-4和NO荧光探针DAF-FM DA进行Ca~(2+)以及NO标记,研究TRPV4对NO产生的影响。以60 mmol·L~(-1)高盐刺激胸主动脉内皮细胞,检测Ca~(2+)内流以及NO的生成情况。结果与对照组相比,抑制TRPV4减少胸主动脉内皮细胞Ca~(2+)内流及NO的生成;与同渗透压的甘露醇相比,高盐抑制胸主动脉内皮细胞中TRPV4介导的Ca~(2+)内流及NO的生成。结论高盐状态下,通过抑制TRPV4通道导致Ca~(2+)内流减少,NO的生成下降。     

钙拮抗药治疗高血压病的分析

<正> 钙拮抗药(Calcium antagonist)原为抗心绞痛、抗心律失常药,现在药物学上把其单列为一类,从1978年开始就用于高血压的治疗。钙拮抗药是由一系列结构不同,药理特性不全相同的药物组成,因此其作用机理既不能用简单的构效关系,也不能用同一机理或同一受体加以阐明,现认为是一类能选择性地减少慢通道的Ca~(2+)内流,干扰细胞内Ca~(2+)的浓度而影响细胞功能的药物。已知Ca~(2+)通道有两类:一为受体     

钙通路阻滞剂的新用途

钙通路阻滞剂(钙拮抗剂)是近十多年来发展的一类新药。本类药物选择性阻滞慢通道从而抑制细胞膜对 Ca~(2+)的转运功能、舒张冠脉平滑肌、增加心肌血流、扩张外周血管、减少周围阻力、降低动脉压、减少心脏后负荷和耗氧量,大剂量可减弱心肌收缩力以保护能量。所有这些作用能使心肌缺血     

钙拮抗剂抗冠状动脉粥样硬化研究进展

<正> 目前钙拮抗剂已广泛应用于临床治疗高血压、心绞痛和心律失常,其它心血管疾病和非心血管疾病的临床应用也正在研究和试用之中。近年来钙拮抗剂抗动脉粥样硬化的动物实验研究,尤其钙拮抗剂抗冠状动脉粥样硬化的临床研究取得了较大的进展,现介绍如下。1 钙离子与动脉粥样硬化Ca~(2+)作为第二信使在心肌和血管平滑肌细胞的兴奋收缩偶联、神经递质的释放及激素的分泌调节过程中起着重要作用。但如果细胞内Ca~(2+)含量超负荷,则与其多种生理功能相反,对细胞有破坏和杀伤作用。     

Fura—2荧光测定眼镜蛇心脏毒引起细胞胞浆Ca~(2+)浓度的变化

用Fura—2荧光技术直接测定眼镜蛇心脏毒(CTX)对大鼠泪腺细胞胞浆Ca~(2+)浓度的影响。在无Ca~(2+)的介液下,CTX可使胞浆Ca~(2+)浓度升高;随之加入1mmol/L CaCl_2可使胞浆Ca~(2+)浓度进一步升高。表明CTX能引起胞内Ca~(2+)释放和胞外Ca~(2+)内流。8mmol/L CaCl_2能阻断CTX升高胞浆Ca~(2+)浓度的作用。     

从雪白老鹳草中分得2个新的具抗原虫活性的A—型原花青素geranin C和D

穿心莲的粗提取物可预防狗因再灌注损伤引起的心肌缺血,该作用与其在心肌缺血再灌注过程中降低 Ca~(2+)超载有关。因而推测该植物可影响钙介导的收缩反应并引起平滑肌松弛。在该项研究中作者证实了穿心莲可阻滞电压调控的钙通道并抑制经雌二醇处理的大鼠子宫平滑肌 Ca~(2+)内流。实验用该植物的70%乙醇提取物(含6%穿心莲内酯)。SD 雌性大鼠肌肉注射1     

尼莫地平对离体豚鼠左心房的抑制作用及其机理探讨

尼莫地平(50μmol/L)明显减低豚鼠左心室收缩幅度,其强度与戊脉安(25μmol/L)相当;明显抑制正阶梯现象,但不象戊脉安那样使其翻转成负阶梯现象;明显抑制静息后增强效应;逆转或预防哇巴因诱发的心律失常。以上结果提示尼莫地平既能减少胞外Ca~(2+)通过Ca~(2+)通道内流,又能减少胞内贮Ca~(2+)释放。     

钙拮抗剂对偏头痛的防治作用

<正> 偏头痛的防治是以抑制血管痉挛特异介质为基础,然而,因为有各种各样的介质,因此抑制一种介质不能达到满意的效果。钙拮抗剂可抑制各种介质介导的跨膜Ca~(2+)内流,阻断脑血管收缩的“最终共同途径”,而对脑血管收缩痉挛有防治作用。临床研究表     

蛇床子素对豚鼠离体回肠和结肠带的作用

以豚鼠离体回肠和结肠带为标本,观察蛇床子素(Ost)的作用与Ca~(2+)的关系。结果表明:Ost和钙拮抗剂Ver产生剂量依赖性抑制乙酰胆碱(ACh)、组胺及KCl所致回肠条或结肠带的收缩;非竞争性拮抗CaCl_2累积量—效曲线,pD_2分别为4.41±0.15,7.0±0.2。Ost 100μmol/L和Ver 1μmol/L均能对抗小剂量Ca~(2+)所致结肠带收缩,但被加入较大量Ca~(2+)所取消。Ost和Ver均能抑制ACh诱导的依内钙性收缩,不影响依外钙性收缩。结果提示Ost具有钙拮抗作用,其作用方式与Ver类似。