5—氨基水杨酸结肠定位释药包衣片的研制

目的：构建口服5－氨基水杨酸结肠定位释药系统。方法：以延时性和pH值依赖性为结肠控释依据,采用多层薄膜包衣法制备结肠定位释放片剂,采用γ射线显影法,考察包衣片在狗体内的释药部位与释药时间。结果：研制的口服5－氨基水杨酸结肠定位释药片剂制备工艺简单,药物释放稳定,在狗的升结肠崩解释药。结论：构建的5－氨基水杨酸的口服结肠定位释药系统具有进一步开发应用前景。     

5-氨基水杨酸时控结肠定位控释微丸及其制剂的研制

目的制备5-氨基水杨酸微丸及其时控结肠定位控释释药系统的研究。方法首先采用挤出滚圆机制备了含药微丸,然后使用流化床包衣设备将微丸包衣,以羟丙甲纤维素和微粉硅胶的混合物包衣作为溶胀控释层,以乙基纤维素水分散体Surelease包衣作为时滞包衣层,并将包衣微丸装入肠溶胶囊。用释放度测定法研究微丸的释放行为。结果药物通过时滞层破裂开始释放,该层厚度增加可显著延长释药时滞。调节羟丙甲纤维素的型号、包衣增重及羟丙甲纤维素与微粉硅胶两者比例,可以控制药物释放速度。在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后的10 h内释药完全。结论可通过调整溶胀控释层包衣混合物的比例、型号、包衣厚度及时滞层的包衣厚度,制备5-氨基水杨酸时控结肠定位控释释药系统。     

口服结肠定位释药系统研究进展

与传统的一级或零级释药系统相比,药物制成在胃肠道特定部位释放的给药系统,能够达到提高药物生物利用度、降低药物毒副作用的目的。口服结肠定位释药系统(Oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)[1]系指用适当的方法,使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放,直接运送到人体回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统。其主要用于[2]:(1)针对性治疗结肠部位的疾病;(2)输送蛋白类药物安全通过胃和小肠,避免胃和小肠内蛋白酶对药物的降解;(3)利用结肠对药物择时吸收治疗哮喘等时辰性疾病。因此,OCDDS重要的临…     

氟尿嘧啶微球的体外释药模式研究

目的：探讨以聚乳酸为载体材料的氟尿嘧啶微球体外释药的规律与机理。方法：考察了6种因素对氟尿嘧啶微球体外释药的影响及微球释药前后的形态变化；以P＜0．05、相关系数R愈大愈好、残差平方和(SUM)愈小愈好为判断标准，对累积释药曲线进行零级、一级、Higuchi、Ritger—Peppas、扩散—松弛、Hixson—Crowell和扩散—溶蚀7种释药模型的拟合。结果：投药量、PVA浓度、相体积比及粒径对氟尿嘧啶微球体外释药影响显著，而振荡速率、^60Co灭菌及4℃，25℃放置3个月均对体外释药几乎无影响。释药后微球粒径增大，大多呈网状结构，并有少量聚乳酸碎片。经处方优化的微球，扩散—溶蚀模型拟合效果最好。结论：氟尿嘧啶微球体外释药以药物扩散和材料降解为主。     

口服定位释药系统

本文对控制释药部位的药物传输系统－口服定位释药系统进行了综述。口服定位释药系统主要分为胃内滞留型和结肠定位释药系统两类。胃内滞留型释药系统包括胃内漂浮型，胃内膨胀型和胃壁粘附型等。结肠定位释药系统包括时控制，pH敏感型，酶解型，以及结肠靶向生物粘附系统。     

口服定位释药系统

本文对控制释药部位的药物传输系统——口服定位释药系统进行了综述。口服定位释药系统主要分为胃内滞留型和结肠定位释药系统两类。胃内滞留型释药系统包括胃内漂浮型、胃内膨胀型和胃壁粘附型等。结肠定位释药系统包括时控型、pH敏感型、酶解型、以及结肠靶向生物粘附系统。     

康复新结肠定位滴丸在犬体内结肠定位释药的研究

目的 考察康复新结肠定位滴丸在体内结肠的定位释放性能.方法 用γ-射线闪烁照相法考察包衣滴丸在犬体内的定位释药部位与释药时间.结果 包衣滴丸在犬的横结肠和降结肠崩解释药.结论 康复新结肠定位包衣滴丸具有结肠定位的释药性能.     

阿莫西林脉冲释药微丸的研制

目的:制备阿莫西林脉冲释药微丸。方法:取空白丸芯分别以含药层、溶胀层(羧甲基淀粉钠)和控释层(乙基纤维素水分散体)顺序依次进行包衣制备阿莫西林脉冲释药微丸。采用紫外法和篮法考察溶胀层(12%、16%、20%)和控释层包衣增重(24%、28%、32%)及不同介质(水、盐酸、pH6.8磷酸盐缓冲液)对药物释放的影响。结果:溶胀层和控释层包衣增重对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率具有显著影响,药物释放情况不受介质pH值的影响;溶胀层和控释层包衣增重分别为16%、28%时制备的微丸时滞时间约为4h,时滞后4h累积释药率达到80%。结论:所制备的阿莫西林脉冲释药微丸具有体外脉冲释放作用。     

5-氨基水杨酸结肠定位给药时控微丸的制备与体外释放

目的　用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸结肠定位微丸给药系统。方法　以低粘度HPMC为内层溶胀材料,乙基纤维素水分散体Aquacoat为外层控释包衣材料,柠檬酸三乙酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备时间控制的微丸,用释放度测定法研究微丸在不同pH介质中的释放度。结果　溶胀层的加入对制备时控微丸是必要的,药物是通过外膜破裂释放的,溶胀层厚度增加,释药时滞有一定程度的缩短,外层厚度增加以及增塑剂用量增加,可显著延长释药时滞。微丸释药随介质pH增加而加快,在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后10 h内释药完全。结论　通过调整内外层的包衣厚度可制备5-氨基水杨酸结肠定位给药微丸。     

脉冲释药微丸口服给药系统的研究进展

微丸作为多单元给药系统的代表.特别是脉冲微丸凭借其良好的释放可调节性,已逐渐成为脉冲微丸制剂的主要研究方向.该文综述了脉冲微丸缓控释制备技术和应用的研究进展,旨在为脉冲微丸的研究提供思路和方法.     

基于炎症环境的口服结肠靶向给药系统研究进展

口服结肠靶向给药系统由于能改善结肠局部疾病的治疗效果和降低副作用而成为该领域的研究热点。口服给药系统设计方法的不断发展显著提高了药物在结肠部位的生物利用度,然而,要使药物在发病期能够发挥治疗效果,还须关注到结肠炎症时胃肠道出现生理条件变化的影响。纳米技术已经作为提高药物在结肠炎症病灶区摄取的新策略而应用于口服剂型设计中,本文主要介绍该纳米给药系统的设计方法和研究进展。     

前药--一种可靠的口服结肠靶向释药系统

综述了近年来前药的发展状况，并评价了各类前药的特点和发展前景。前药技术作为一种可靠的口服结肠靶向释药系统，不仅能减少药物的口服剂量，降低副作用并且增加了药效。     

口服结肠释药系统的研究进展

目的:综述近年来口服结肠释药系统临床和药学研究动态,为今后在此领域的研究和临床应用提供参考。方法:通过对国内外相关文献资料的整理,对比和分析,总结口服结肠释药系统制剂进展和临床应用的发展方向。结果结论:口服结肠释药系统是通过口服给药,在结肠处定位释放药物的靶向制剂。此类制剂以其靶向释药方式和独特的临床使用价值,越来越广泛地引起了临床医生的关注,同时也成为药学研究领域的一大热点。     

口腔粘膜粘附给药系统

本文对口腔粘膜粘附给药系统这一新型给药系统从口腔粘膜的结构与分类、粘膜粘附的理论及影响因素、处方的设计、剂型、质量评价等方面作了介绍。     

金雀异黄素自乳化释药系统的制备及质量评价

目的:研究金雀异黄素自乳化释药系统的处方,并对其进行质量评价。方法:通过溶解度试验,辅料配伍选择并结合伪三元相图确定金雀异黄素自乳化释药系统的最佳处方;考察该释药系统经水稀释后形成微乳的外观、形态、粒径和Zeta电位,并测定载药量。结果:该自乳化释药系统中油相为油酸乙酯,乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油,助乳化剂为二乙二醇单乙基醚;最佳比例为3∶12∶5。金雀异黄素自乳化释药系统稀释1000倍后所得微乳为澄清透明液体,透射电镜下呈球形,分布均匀,粒径为(227.9±93.8)nm,Zeta电位为(-18.6±4.8)mV,载药量为5.16%。结论:确定了金雀异黄素自乳化释药系统的最佳处方,制得的自乳化释药系统质量稳定、可靠。     

雷公藤甲素自微乳给药系统的制备及其质量评价

摘 要 目的：制备雷公藤甲素自微乳给药系统,并对其药剂学性质进行评价。方法: 通过溶解度试验及伪三元相图的绘制,筛选出雷公藤甲素自微乳的处方工艺;以自微乳平均粒径和自微乳化时间进一步优化雷公藤甲素自微乳处方;并对雷公藤甲素自微乳的药剂学性质进行考察。结果: 雷公藤甲素自微乳给药系统的最优处方为：油相中链甘油三酯（MCT）20%、表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油（EL 35）40%、助表面活性剂聚乙二醇400（PEG 400）40%。自微乳化后平均粒径为43.48 nm,自微乳化时间小于30 s。结论:雷公藤甲素自微乳平均粒径和外观形态符合制剂学要求,具有较好的缓释效果,为进一步的药效学研究奠定基础。     

五仁醇自乳化释药系统的制备及体外特性评价

目的：研究五仁醇自乳化释药系统的处方及体外特性。方法：通过溶解度试验、处方配伍试验、伪三元相图筛选最优处方;通过研究自乳化效率、乳化后药液的粒度分布、药液体外溶出行为及稳定性对五仁醇自乳化制剂进行体外评价。结果：五仁醇自乳化胶囊的最终处方为油酸：吐温20：二乙二醇单乙基醚=20：65：15（W/W/W）,药物为辅料总量的20%;含药乳液的粒径为241nm;自乳化制剂中五味子醇甲在15min溶出即可达到100%,五味子乙素在45min可溶出71.3%,低温和常温下药物稳定性无明显变化。结论：所制备的五仁醇自乳化制剂自乳化能力强、稳定性好、体外溶出率高。     

In Vivo Evaluation of a Colon-Specific Drug Delivery System: An Absorption Study of Theophylline from Capsules Coated with Azo Polymers in Rats

Azo polymers based upon 2-hydroxyethyl methacrylate, methyl methacrylate, and methacrylic acid, and containing N,N-bis [(methacryloyloxyethyl)oxy(carbonylamino)]azobenzene as azo aromatic agent were evaluated in vivo as coatings for colon-specific drug delivery. The gastrointestinal absorption of theophylline from capsules coated with the azo polymers was examined in the proximal part of the small intestine and the cecum of male Wistar rats. The capsules were surgically inserted in the region of interest. The plasma concentration of the drug was higher when the capsules were inserted in the cecum as compared to the small intestine. The appearance of theophylline in the plasma when capsules were administered in the small intestine can be attributed to simple diffusion of the drug through the swollen polymer coating. Release and absorption from the cecum is the combined result of diffusion and degradation of the azo polymer coatings by bacterial azo reductase.     

In Vitro Evaluation of Calcium Pectinate: A Potential Colon-Specific Drug Delivery Carrier

Calcium pectinate (CaP)—the insoluble salt of pectin—can potentially be used as a colon-specific drug delivery system. The use of CaP as a carrier was based on the assumption that, like pectin, it can be decomposed by specific pectinolytic enzymes in the colon but that it retains its integrity in the physiological environment of the small bowel. The biodegradation of the carrier was characterized by monitoring the percent cumulative release of the insoluble drug indomethacin, incorporated into pectin or CaP matrices. Compressed tablets of pectin and indomethacin were analyzed for degradation in the presence of Pectinex 3XL, a typical pectinolytic enzyme mixture, and in the presence of the human colonic bacterium Bacteroides ovatus. The degradation of CaP-indomethacin tablets was assessed in the presence of Pectinex 3XL and in rat cecal contents. The release of indomethacin was significantly increased (end-time percentage cumulative release vs control) in the presence of Pectinex 3XL (89 ± 20 vs 16 ± 2 for CaP tablets), Bacteroides ovatus (12 and 22 vs 5.2 for pectin tablets), and rat cecal contents (61 ± 16 vs 4.9 ± 1.1 for CaP tablets). The weight loss of tablet mass was significantly higher (end-time dry weight vs control) in the presence of Pectinex 3XL (0 vs 75 ± 6% of initial weight for CaP tablets). These findings indicate the potential of CaP, compressed into tablets with insoluble drug, to serve as a specific drug delivery system to the colon.     

pH依赖—缓释型美沙拉秦结肠靶向小丸的制备与体外评价

以肠溶型和渗透型丙烯酸树脂为包衣材料制备ｐＨ依赖－缓释型美沙拉秦结肠靶向小丸,评价其体外释放特性。结果表明,包衣小丸在０．１ｍｏｌ／ＬＨＣｌ中２ｈ几乎不释放药物,在ｐＨ７．５缓冲液中具有较好的缓释作用。在模拟胃肠道各区段最高的和最低的ｐ变化的释放度试验中,均在对应小肠区段时开始缓慢释药。分别有４０％和７０％的药物进入结肠后释放。优于单独的肠溶或缓释制剂。