口服单剂量西沙必利片剂的人体相对生物利用度

健康志愿者 8名 ,随机交叉单次口服西安杨森制药有限公司 (简称西安杨森 )生产的参比普瑞博思片剂 (简称R)和广西田丰制药有限公司 (简称广西田丰 )研制的试验西沙必利片剂 (简称T) .用高效液相色谱法测定血药浓度 .结果求得R和T的Cmax为 (85 2 1± 2 1 2 2 )ng/mL和 (78 0 2±2 8 2 0 )ng/mL ,Tmax为 (0 97± 0 4 5)h和 (1 0 6± 0 4 2 )h ;AUC(0 -n)为 (80 2 57± 1 77 4 )ng/mL·h和(82 0 3 9± 2 4 5 1 0 )ng/mL·h .广西田丰西沙必利片剂的人体相对生物利用度为 (1 0 0 0± 1 4 7) % .两种制剂的AUC(0 -n)和Cmax经统计分析 ,均无显著性差异 .     

布洛芬混悬液的研制及其生物利用度

通过处方、工艺筛选 ,以羧甲纤维素为助悬剂、蔗糖和甘露醇为矫味剂制备布洛芬混悬液 ,并在 10名健康志愿者中进行生物利用度研究。采用 HPL C法测定人血清中布洛芬浓度 ,并与市售布洛芬片进行比较。结果显示 ,单剂量口服 30 0 mg布洛芬混悬液和片剂的药动学参数分别为 tmax(0 .790± 0 .36 0 ) h和 (4.0 2 4± 0 .819) h;cmax(2 2 .2 8± 3.6 8) μg/m l和 (2 0 .0 4± 3.370 ) μg/ml;t1 / 2 (2 .0 2 6± 0 .2 70 ) h和 (2 .0 2 6± 0 .2 6 5 ) h。混悬液的相对生物利用度为(91.4 6± 10 .5 9) % ,与布洛芬片相比无显著性差异。     

谷胱甘肽片人体药代动力学及相对生物利用度

目的：测定谷胱甘肽片的药动学及相对生物利用度。方法：１０名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服６００ｍｇ谷胱甘肽片后,经荧光分光光度法测定血浆药物浓度。结果：口服国产或进口谷胱甘肽片后血药浓度达峰时间分别为１．３５±０．２７ｈ和１．３５±０．２０ｈ,峰浓度分别为２３．１７±７．６６ｕｍｏｌ／Ｌ和２３．７９±７．１５ｕｍｏｌ／Ｌ,药－时曲线下面积分别为７３．７２±２５．１７ｕｍｏｌ／（ｈ·Ｌ）和７４．４９±１６．４９ｕｍｏｌ／（ｈ·Ｌ）。结论：结果表明两种片剂具有生物等效性。     

反相高效液相色谱法测定醋酸甲萘氢醌片的含量

目的建立测定醋酸甲萘氢醌片含量的反相高效液相色谱法。方法采用Welch Materials C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水(65∶35)为流动相,检测波长285 nm,流速1.0 mL/min,进样量20μL。结果醋酸甲萘氢醌质量浓度在4.0～60.0μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=1.000),平均回收率99.93%,RSD=1.21%(n=9)。结论所用方法简便,重复性好,结果准确可靠,可作为醋酸甲萘氢醌制剂的质量控制方法。     

阿奇霉素片的人体药物动力学及相对生物利用度

研究了20名健康志愿者单剂量口服两种阿奇霉素片后的血药浓度经时过程,以及两者的生物等效性评价。以微生物法测定血清中阿奇霉素的浓度,供试制剂的Cmax为580.75±156.62μg/L,T     

头孢呋辛酯片相对生物利用度研究

2 0名健康志愿者随机交叉口服国产和进口头孢呋辛酯片 ,用高效液相色谱法测定血浆中头孢呋辛浓度。单剂量口服两种片剂 5 0 0 mg后 Cmax分别为 7.0 2± 1.72和 7.79± 1.94 mg/ L,Tmax分别为 2 .7± 0 .6和 2 .6± 0 .8h,AUC0 - t分别为 2 5 .5 3± 6 .2 3和 2 7.33± 7.70 mg· L- 1· h。国产片剂的相对生物利用度为 96 .77%± 2 4 .4 7%。经双向单侧 t检验 ,国产片剂与进口片剂具有生物等效性     

头孢拉定分散片的生物利用度研究

对头孢拉定分散片(1)和头孢拉定胶囊(2)进行人体生物等效性评价。10名健康男性受试者随机交叉单剂量口服两种剂型后(各500mg),以HPLC-UV测血药浓度。1和2的AUC0→T(n)分别为26.66±6.31和25.62±6.01μg     

双波长薄层扫描法测定氢醌酯霜中氢醌酯的含量

本文建立了氢醌酯的薄层扫描测定方法。以甲苯:乙醚(4:1)为展开剂,氢氧化钠的醇溶液浸渍显色,λ_R=620nm,λ_?=375nm,对氢醌酯的含量进行了双波长薄层扫描法测定,结果回收率99.5%,CV=1.2%,表明该法简单,可行。     

沙丁胺醇渗透泵控释片的相对生物利用度研究

18名男性健康志愿者,随机交叉口服两种沙丁胺醇控释片,采用反相HPLC-荧光检测法测定沙丁胺醇血浆药物浓度.两种控释片单剂量口服的C     

赖诺普利片的人体药物动力学和相对生物利用度

10名男性健康受试者交叉口服市售赖诺普利的受试制剂与参比制剂,以LC-MS/MS法测定人血浆中赖诺普利的浓度.口服受试和参比制剂后的cmax分别为（58.2±21.5）、（54.6±16.6）ng·ml^-1,tmax分别为（7.3±1.5）、（7.0±1.6）h,AUC0-48分别为（1025.5±501.7）、（849.0±218.9）ng·h·ml^-1.受试制剂的相对生物利用度为（116.9±44.5）%.经90%置信区间和双单侧t检验,两种片剂具有生物等效性.     

克拉霉素分散片的相对生物利用度

目的 :比较国产克拉霉素分散片与进口克拉霉素片 (克拉仙 )的相对生物利用度。方法 :采用微生物法测定8名健康男性志愿者随机单剂量口服两种片剂500mg后 ,药物在体内的经时过程。结果 :药 -时曲线符合一级吸收二室模型 ,国产分散片与进口片AUC分别为 (18 58±5 46) μg/(h·ml)和 (19 05±5 75) μg/(h·ml) ;Cmax 分别为 (2 88±0 74) μg/ml和 (2 74±0 65) μg/ml;Tmax 分别为 (1 28±0 41)h和 (1 47±0 51)h ,分散片的相对生物利用度为 (98 49±16 00) %。结论 :国产克拉霉素分散片与进口克拉霉素普通片生物等效。     

阿奇霉素胶囊及片剂的人体相对生物利用度研究

目的研究阿奇霉素胶囊及片剂在正常人体内的药动学及相对生物利用度。方法采用3×3拉丁方试验设计,将24名男性健康志愿受试者随机分为3组,分别单次口服阿奇霉素供试制剂与参比制剂。采用HPLC法测定经时血药浓度。用DAS药动学程序处理试验数据,并对试验结果进行方差分析和双单侧t检验。结果阿奇霉素胶囊及片剂的相对生物利用度为:104.1%±10.2%和99.9%±9.8%;阿奇霉素胶囊及片剂供试品和参比品的药时曲线下面积(AUC0→T)分别为:23.27±4.52μg·h·ml-1、23.33±5.76μg·h·ml-1、23.31±7.70μg·h·ml-1;AUC0→∞分别是31.25±5.13μg·h·ml-1、30.59±6.54μg·h·ml-1、29.78±8.15μg·h·ml-1;达峰时间(Tmax)分别为:2.17±0.38h、2.03±0.55h、2.21±0.48h;达峰浓度(Cmax)分别是:1.260±0.109μg·ml-1、1.310±0.138μg·ml-1、1.298±0.087μg·ml-1。结论经统计学分析,制剂间药动学参数差异无显著性意义,阿奇霉素胶囊及片剂与参比制剂具有生物等效性。     

氯沙坦钾片人体生物等效性研究

目的:研究2种氯沙坦钾片的人体生物等效性。方法:20名健康受试者按随机双交叉设计,单剂量口服氯沙坦钾片受试制剂与参比制剂100mg后,采用液-质联用(LC-MS)法测定氯沙坦及其代谢物EXP3174的血药浓度,计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂氯沙坦的药动学参数分别为Cma(x534.230±238.642)、(520.020±226.800)ng.mL-1,tmax(1.401±0.946)、(1.334±0.750)h,AUC0～36(871.177±232.315)、(773.030±252.209)ng.h.mL-1,AUC0～∞(881.005±235.070)、(781.131±252.455)ng.h.mL-1;其代谢物EXP3174的药动学参数分别为Cma(x1294.000±387.815)、(1140.900±317.615)ng.mL-1,tma(x2.667±1.144)、(2.734±1.162)h,AUC0～36(6267.905±1350.300)、(5719.411±1127.725)ng.h.mL-1,AUC0～∞(6316.605±1343.048)、(5755.335±1138.358)ng.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(116.6±24.3)%。结论:氯沙坦钾片受试制剂与参比制剂生物等效。     

非那雄胺片的药物动力学和人体相对生物利用度

20名健康男性志愿者交叉口服非那雄胺的受试制剂与参比制剂,采用LC-MS法测定血浆中的非那雄胺.单剂量口服受试或参比制剂10 mg后,Cmax分别为(94.15±18.71)和(99.13±20.10)ng/ml;tmax分别为(2.2±0.7)和(2.4±0.9)h;t1/2分别为(43±0.7)和(4.2±1.1)h;AUC0～24h分别为(614.57±129.11)和(627.65±145.40)ng·h·ml-1;AUC0～∞分别为(631.94±136.97)和(646.20±150.63)ng·h·ml-1;受试制剂的相对生物利用度为(100.2±18.4)%.经方差分析和双单侧t检验,两种片剂具有生物等效性.     

拉莫三嗪片人体药代动力学和相对生物利用度

目的:研究国产拉莫三嗪片的人体药代动力学和相对生物利用度。方法:用双周期、随机交叉试验设计。分别给予20名男性健康国产拉莫三嗪或对照药(葛兰素威康公司生产的拉莫三嗪片,lamictal)25 mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药质量浓度。结果:对照药与试验药的主要药代动力学参数分别为:C_(max)为350.1±68.6和351.9±53.9 μg·L~(-1),t_(max)为3.1±2.2和2.7±1.9h,CL/F为1.50±0.41和1.59±0.46L·h~(-1),t_(1/2)为38.7±12.1和38.0±9.3 h,AUC_(0-144)为16.62±5.05和15.75±4.75 mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)为18.27±6.87和17.15±5.78 mg·h·L~(-1)。试验药的相对生物利用度F为(95.2±9.2)％。结论:国产拉莫三嗪片与对照药具有生物等效性。     

甲苯磺酸舒他西林分散片人体生物利用度实验研究

建立了测定人血浆中氨苄西林和舒巴坦浓度的高效液相色谱 紫外检测法,采用此方法测定１０ 名健康男性志愿者单剂量交叉口服７５０ ｍｇ 甲苯磺酸舒他西林分散片（ 受试制剂） 和优立新片（ 参比制剂） 后血浆中氨苄西林和舒巴坦的浓度,发现受试者服用优立新后,血浆中氨苄西林和舒巴坦的Ｃｍａｘ 分别为（１０－３２ ±２－９４） 和（１０－１６ ±３－１３）μｇ／ｍＬ,摩尔比为０－６８∶１ ．同时考察氨苄西林和舒巴坦的药物动力学特性,进行生物等效性评价．结果为受试制剂中氨苄西林的相对生物利用度为（１１０－３ ±２０－６） ％ ;舒巴坦为（１０８－０ ±２０－１）％ ．对受试制剂和参比制剂的主要药物动力学参数进行统计学分析,结果表明２ 种制剂生物等效     

不同厂家氟罗沙星片的人体生物利用度比较

目的 :研究3个厂家生产的氟罗沙星片人体生物利用度的差异。方法 :12名男性健康志愿受试者交叉口服不同厂家氟罗沙星片400mg,用高效液相色谱法测定不同时间的尿药浓度 ,以尿药法计算其药动学参数。结果 :3种不同厂家氟罗沙星片服药后60h排药量无显著性差异 (P>0 05) ,而Tmax 则存在显著性差异 (P<0 05)。结论 :3个厂家氟罗沙星片的吸收程度无显著性差异 ,但吸收速率有差异。     

In Vitro Oral Mucosal Absorption of Liposomal Triamcinolone Acetonide

Pharmaceutical Research -     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的 研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法 采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 受试和参比替硝唑片的t_1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,t_max分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,c_max分别为(18.60±2.27)mg·L^-1、(18.47±3.14)mg·L^-1,AUC_0-τ分别为(368.49±44.08)mg·L^-1·h^-1、(353.86±40.99)mg·L^-1·h^-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论 两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果受试和参比替硝唑片的t1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,tmax分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,cmax分别为(18.60±2.27)mg·L-1、(18.47±3.14)mg·L-1,AUC0τ分别为(368.49±44.08)mg·L-1·h-1、(353.86±40.99)mg·L-1·h-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。