姜黄素甲基化-β-环糊精包合物制备工艺研究

 目的 制备姜黄素甲基化-β-环糊精包合物,改善其在水中溶解度.方法 采用饱和溶液法制备姜黄素甲基化-β-环糊精包合物,以包合物溶解度为评价指标,筛选最佳包合处方和工艺,以差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法对包合物进行确证.结果 最佳包合工艺:姜黄素和甲基化-β-环糊精投料摩尔比为1∶2,包合温度为45℃,反应时间为2 h.测得姜黄素甲基化-β-环糊精包合物的水中溶解度约为10 mg/ml.结论 姜黄素经包合后在水中溶解度提高了约500倍.     

三种不同环糊精对Forskolin包合作用的研究

目的通过不同环糊精对Forskolin(FSK)包合作用的研究,有效提高FSK在水中的溶解度。方法使用水溶液法分别用磺丁酯-β-环糊精(SE-β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)制备FSK的环糊精包合物,测定比较了包合前后的溶解度。采用相溶解图法、有机溶剂提取法和差热分析法对包合物进行了验证。结果3种环糊精与FSK均能形成包合物,并增加了FSK在水中的溶解度,增溶能力依次为DM-β-CD>HP-β-CD>SE-β-CD。结论3种环糊精对难溶性药物FSK均具有包合作用,但增溶能力不同。     

茜草双酯的β-环糊精包合物

目的 考察茜草双酯与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用.方法 采用紫外分光光度法测定茜草双酯的含量,相溶解度法研究了2种环糊精(CDs)对茜草双酯的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化.结果 茜草双酯的溶解度随着CDs浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型,茜草双酯与2种CDs在包合过程中的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)均为负值.茜草双酯与β-CD在包合过程中的熵变(△S)为正值,而与HP-β-CD包合过程中的△S为负值.结论 茜草双酯与2种CDs在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加其溶解度.选择适宜的包合温度有利于包合过程的进行.     

2-羟丙基-β-环糊精对氯诺昔康的增溶作用

目的考察不同pH条件下不同浓度的2-羟丙基-β-环糊精溶液对氯诺昔康的增溶作用。方法在室温下运用相溶解度法对氯诺昔康的溶解性进行实验,采用紫外分光光度法测定氯诺昔康在溶液中的浓度。包合物的表观稳定常数由回归方程求得:K=斜率/截距(1-斜率)。结果随着2-羟丙基-β-环糊精浓度的增加和pH的增大,氯诺昔康的溶解度显著提高,在pH7、pH8、pH9条件下HPCD对氯诺昔康的增溶量分别为0.499、1.791、2.405mg·ml-1。计算了不同pH下包合物的表观稳定常数,在pH7、pH8、pH9条件下表观稳定常数分别为132.42、66.53、38.60。结论难溶性药物氯诺昔康与2-羟丙基-β-环糊精可形成1∶1包合物,2-羟丙基-β-环糊精对于难溶性药物氯诺昔康是较理想的增溶剂。     

蟾酥β—环糊精包合物的理化性质考察

目的　考察蟾酥 β -环糊精的理化性能。 方法　采用薄层色谱、X -射线粉末衍射及红外光谱法对包合物进行了理化鉴别 ,采用紫外光谱法考察包合物中蟾毒配基类化合物的溶解度和体外溶出度。结果　薄层色谱图谱显示 ,蟾酥被 β -环糊精包合前后的主成分没有发生变化 ,包合物的X -射线粉末衍射图谱及红外光谱与蟾酥、蟾酥 β -环糊精混合物的图谱具有显著性差异。包合物中蟾毒配基类化合物在 0 .1mol·L-1盐酸溶液、pH6 .6和pH7.5磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均有显著提高。结论　蟾酥被 β-环糊精包合后呈现出新的物相特征 ,与蟾酥相比其理化性质有较显著的改变     

金诺芬-β-环糊精包合物的研究

采用饱和溶液法制备金诺芬-β-环糊精包合物.首次使用电镜复染技术对包合物进行鉴定,清楚显示一分子β-环糊精(β-CD)包合两分子金诺芬(1).用分光光度法测定包合物中1含量,操作简便、快速、结果准确,在10～50μg/ml范围内,线性良好,r=0.9999.结果表明,制成包和物后1在水中溶解度显著提高达309.75μg/ml(20℃),为原药的22.95倍.     

饱和水溶液法制备葛根素的β-环糊精包合物研究

目的探讨用饱和水溶液法制备葛根素的β-环糊精包合物的最佳工艺。方法运用饱和水溶液法制备葛根素-β-环糊精包合物,并采用紫外分光光度法测定葛根素含量,紫外光谱、红外光谱验证包合物。结果通过正交试验得到最佳制备工艺为葛根素与β-环糊精投料比为1∶1,包合时间为3h,包合温度为60℃,包合率可达94%。结论饱和水溶液法制备葛根素-β-环糊精包合物工艺简单可行,适用于葛根素口服制剂的改进。     

金诺芬—β—环糊精包合物的研究

采用饱和溶液法制备金诺芬-β-环糊精包合物。首次使用电镜复染技术对包合物进行鉴定,清楚显示一分子β-环糊精(β—CD)包合两分子金诺芬(1)。用分光光度法测定包合物中1含量,操作简便、快速、结果准确,在10～50μg/ml范围内,线性良好,r=0.9999。结果表明,制成包和物后Ⅰ在水中溶解度显著提高达309.75μg/ml(20℃),为原药的22.95倍。     

喷雾干燥法制备盐酸异丙嗪－β环糊精包合物的实验研究

目的：采用喷雾干燥法制备,以提供一种新的包合物制备方法。方法：以βCD为包合材料,按1：1摩尔比加入PMH,制成PMH－βCD溶液。在一定喷雾条件下喷雾干燥,制成PMH－βCD包合物。并以冷冻干燥法为对照,进行X－射线衍射,差示量热扫描等分析。结果：喷雾干燥法制备的PMH－βCD包合物与冷冻干燥法有同样的X射线衍射图谱和DSC图谱,表明已形成包合物。包合物在喷雾干燥过程中,其理化性质未发生变化。结论：喷雾干燥法可替代冷冻干燥法制备盐酸异丙嗪包合物。     

正交实验考察荜茇提取物-β-环糊精包合物包合工艺

目的：用饱和水溶液法制备荜茇提取物-β-环痛精包合物。方法：采用正交实验设计，以包合率和产率为指标筛选最佳包合工艺。结果：最佳包合工艺为A3B1C3D1，即β-环糊精与提取物的比例为8：1（g/g），包合温度为30℃，包合时间为6h，β-环糊精与水的比例为1：22（g／ml）。此奈件下的包合率和产率分别可达约79％和75％。结论：通过正交实验优化出的荜茇提取物-β-环糊精包合物包合工艺能达到较高的包合率和产率。     

水合氯醛β-环糊精包合物的研究

为探讨水合氯醛β－环糊精包合物的制备工艺，通过差示热分析确证形成包合物，运用顶空气相色谱技术测定其含量，并对包合物与机械混合物的性质进行了比较，对包合物的稳定性进行了初步研究。认为制成包合物达到了矫臭矫味和提高稳定性的目的     

维生素Eβ-环糊精包合物的制备及稳定性研究

目的采用正交试验法，研究β-CYD对VE的包合作用和稳定性。方法通过分光光度法测定包合物中VE含量，考察了VE利用率、包合率、包合物收率三个指标。结果筛选出最佳制备工艺为A282C2，经TLC、粉末X-射线衍射验证包合物确已形成。结论VE被CYD包合后稳定性明显提高。     

荜茇提取物-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的 采用β-环糊精包合荜茇提取物,增加其稳定性。方法 采用饱和水溶液法、手工研磨法、球磨机法,设计正交实验,以包合率和产率为指标优选包合的最佳方法和工艺。结果 饱和水溶液法、手工研磨法、球磨机法的包合率分别为79．21％、78．66％、74．68％,其产率分别为75．23％、86．79％、82．23％。结论3种方法的包合率都达到70％以上,实验室及工厂可根据实际情况选用不同的包合方法。     

GC-MS法测定干姜超临界CO2萃取物的化学成分及其姜酚类成分的追踪

目的 分析干姜超临界CO2萃取物的化学成分,并追踪萃取物中的姜酚类成分.方法 采用超临界CO2萃取干姜药材,用气相色谱-质谱联用技术分析其成分,6-姜酚和1O-姜酚直接进样分析,将姜酚图谱与萃取物图谱进行对比分析.结果 从干姜超临界CO2萃取物中鉴定了52种成分.在6-姜酚和10-姜酚的气相色谱-质谱分析过程中追踪到两...     

药物纳米混悬剂的形成与维持方法研究进展

据统计,超过40%的新型化学实体由于水溶性差而导致口服给药困难[1].在药物筛选过程中,这些化合物很容易因极度难溶的"砖粉"[2]性质而被淘汰.一直以来,微粉化[3]、固体分散[1],环糊精包合[5]等药剂学技术和手段在提高难溶性药物的溶解度方面发挥了重要作用.     

大蒜油精制工艺及质控方法的研究

目的建立大蒜油精制工艺及质控方法。方法采用减压吸附柱层析法提取精制大蒜油,以大蒜油用量、吸附剂用量及油-吸附剂拌料比为因素,设计正交试验,优化精制工艺。用化学方法和GC法鉴定大蒜油．用CC法测定大蒜油中大蒜素含量,并对大蒜油的性状、折光率、大蒜素含量及限度进行考察。结果优化的精制工艺为A2B2C2,即大蒜油40g,吸附剂10g,油-吸附剂拌料比1：2。精制大蒜油呈浅黄色或黄色,折光率大于1．5720,大蒜素含量大于37．0％。结论大蒜油精制工艺稳定、高效,质控方法简单,可行。     

特考韦瑞⁃苯甲酰胺药物共晶制备及体外性质研究

目的 制备难溶性药物特考韦瑞的药物共晶,以提高其溶解度和体外溶出度.方法 选择苯甲酰胺为共晶配体(CCF),分别以湿法研磨法和降温结晶法制备特考韦瑞-苯甲酰胺(TM-BAM)药物共晶,并采用光学显微镜、X射线粉末衍射(PXRD)、差示扫描量热分析(DSC)对共晶进行表征.结果 成功获得了TM-BAM共晶,与特考韦瑞、物...     

植物基除臭剂的配方设计及净化效果的试验研究

目的:通过研究植物基除臭剂的配方,探讨其净化效果。方法:采用市售植物复配精油为基底,三甘醇为溶剂,加入一定比例的乳化剂、助剂和去离子水配制植物基除臭剂。乳化剂选用比较常见的10种表面活性剂进行冷储和热储对比试验,助剂选用β-环糊精,通过三因素三水平正交试验确定配方中植物精油、乳化剂和助剂含量。通过气相色谱质谱分析除臭剂...     

走马胎中的三萜皂苷类成分及其体外抗肿瘤活性研究

目的 研究走马胎根茎的三萜皂苷类成分及其体外抗肿瘤活性.方法 采用溶剂萃取和柱色谱方法分离纯化,根据理化性质和波谱学数据鉴定化合物结构.采用MTT法测试三萜皂苷化合物的抗肿瘤活性.结果 分离得到了7个三萜皂苷类化合物,包括3β-O- β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖...     

不同栽培类型菊花挥发性成分的固相微萃取-气相色谱-质谱分析

目的分析不同栽培类型菊花的挥发性成分。方法用顶空固相微萃取（HS—SPME）结合气相色谱-质谱联用技术（GC—MS）对菊花的挥发性成分进行鉴定,用面积归一法测定其相对含量。结果鉴定出11种菊花的挥发性成分共83个。结论SPME技术操作简便,能准确反映菊花的挥发性组分;11个类型菊花的挥发性成分和含量有显著差异。