妊娠期忌用他汀类药物

澳大利亚药物评价委员会最近改变了妊娠期他汀类用药分类级别，把阿伐他汀(立普妥)、氟伐他汀(来适可、Vastin)、帕伐他汀(普拉固)、辛伐他汀(舒降之、Zocor)由原来的C类改为D类。他汀类药物在妊娠期已经禁用了，这是由于发现了一系列妊娠前3个月有他汀类药物接触史的案例出现了胎儿畸形，包括对中枢神经系统的影响和四肢发育异常等。胆固醇和其他类固醇是胎儿发育所必需的，如细胞膜的形成，并且药物对孕妇的这种副作用可能是不可逆的。     

不同他汀类调脂药物的药代动力学和安全性比较

近年，无论国外还是国内，他汀类药物的市售量和临床处方量均直线上升，自1987年美国食品药物管理局(FDA)批准洛伐他汀上市以来田，迄今已有6种以上他汀类药物面世(参见表1)。本文根据近年来国际上的大量研究资料，试图比较市售的他汀药在药代动力学和安全性方面的异、同点，以期对临床实践有所参考。     

新型调脂药ezetimibe--胆固醇吸收的选择性抑制剂

传统的树脂类、贝特类等药物因为不良反应大，降低胆固醇效果差而不易被病人接受。他汀类药物降低胆固醇效果好，但某些病人单用他汀类药物不能有效降低体内胆固醇水平。因此本文介绍了新近在美国上市的ezetimibe，一种新型胆固醇吸收的选择性抑制剂，在单用或与他汀类药物联用时，都能稳定降低血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，为临床治疗高脂血症提供了新的选择。     

他汀类降脂药物在冠心病防治中的地位

已有的证据表明:冠心病的发病有若干危险因素起重要作用,主要的危险因素有高胆固醇血症、高血压、吸烟和糖尿病,低高密度脂蛋白血症、年龄等也是重要的危险因素,在以上各因素中高胆固醇血症最被重视。流行病学显示,随着血胆固醇的长期增高,冠心病事件的发生率增加;降低胆固醇可以减轻动脉粥样硬化,减少冠心病事件。他汀类药物作为强效降胆固醇药物,在冠心病的防治中具有重要的地位。1他汀类药物防治冠心病的作用机制临床试验表明,他汀类药物可降低胆固醇、减轻动脉粥样硬化、减少冠心病事件。其可能的作用机制包括:(1)他汀类药物通过竞争性…     

他汀类调脂药的临床应用及与药物相互作用

高胆固醇血症及低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)升高是冠心病(CHD)发生、发展的主要危险因素，冠心病的死亡率与血清胆固醇(TC)水平直接相关。新型调脂药羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂(简称他汀类药物)的发展和临床上的广泛应用是对调脂治疗的一个重要贡献。随着研究的深入人们发现，他汀类药物除其降脂作用外，其调脂治疗对减少冠心病的发生时间更早，程度更显著。这可能与它所具有的非降脂作用有关。本文对他汀类药物的降脂及非降脂作用的临床应用作一陈述。     

降血脂药物可降低患老年性痴呆症的风险

2006年2月12日，一项来自美国国家卫生学会（NIH）的报告显示，他汀类药物（Statins）可以降低患老年性痴呆病（Alzheimer’s ＆ Dementia，AD）的危险。他汀类药物是新一代的调节血脂药物，它能够降低血总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、甘油三酯（TG）和增高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。研究人员通过对科学文献和医学文献的整理研究发现，此类药物可以延迟削弱大脑功能的痴呆症和老龄化的发生，     

他汀类药物在慢性心力衰竭防治中的研究进展

近年来,他汀类药物(statins)即三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂在慢性心力衰竭(CHF)防治中的作用已引起人们的广泛关注.大量的研究已充分证明,这类药物是目前降低血浆胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)最强效的药物,可显著减少冠心病的发病率和死亡率.所以他汀类药物的许多益处认为与其降脂作用有关.     

他汀类药物与其他药物联用的安全性评价

目的对门诊处方中他汀类药物与其他药物联用的安全性进行评价,以利临床合理用药。方法抽查门诊使用他汀类药物的处方,以药品说明书中的规定为标准,结合近年来公开发表的相关文献,分析他汀类药物与其他药物联用的安全性。结果他汀类药物与其他药物联用基本合理,没有发现联用CYP3A4抑制剂,但有5种CYP3A4底物和地高辛与他汀类药物联用,存在安全隐患。结论他汀类药物与其他药物联用时应注意观察,避免与CYP3A4抑制剂或其底物联用。     

他汀类与心血管药物配伍的安全性分析

目的分析与研究他汀类与心血管药物配伍的安全性。方法分析他汀类和肾素及血管紧张素的转化酶抑制剂、钙拮抗剂、洋地黄类药物、抗心律失常类药物及其他降血脂类药物的配伍情况,并对其安全性进行总结。结果他汀类与肾素及血管紧张素的转化酶抑制剂、钙拮抗剂、洋地黄类药物及其他降血脂类药物配伍的安全性较好,但和抗心律失常类药物配伍需慎重。结论要重视他汀类和心血管类药物的配伍使用,如有需要可在剂量上加以调整,还需注意使用药物疗效的相互影响。     

挪威提议辛伐他汀应为首选药

挪威药品局已提议辛伐他汀(simvastatin，Merck公司的Zocor)(Ⅰ)应为首选使用的他汀类药物。如果在处方中由于医学原因使用其它他汀类药物，应在患者的病例中有所记录。这一改动的原因是(Ⅰ)的价格与其它降胆固醇药物包括阿托伐他汀(atorvastatin)之间有明显差异。     

他汀类药物和脑卒中防治

他汀类药物属于羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，它不仅是一类有效的降胆固醇药物，而且也有卓越的心血管保护作用，广泛用于临床治疗。在他汀类药物问世之前，尽管通过控制饮食和使用非他汀类的降脂药物可以降低血浆总胆固醇(TC)，但不能减少脑卒中的发生率。虽然血浆TC水平和动脉粥样硬化(AS)性脑卒中的多种相关病理状态(例如颈动脉粥样硬化等)明显相关，     

他汀类占血脂异常一线治疗药的81％

尽管他汀类药物在血脂异常或降低胆固醇药物市场上占有肯定优势，但根据Decision Resources的报道，仅有81％的此类病人选用此类药物用作他们的一线治疗药物。     

他汀类药物调脂治疗新进展

现在已公认血清胆固醇水平升高是冠状动脉粥样硬化性心脏病 (CHD)的主要危险因素[1 ] 。低密度脂蛋白 (LDL)具有致动脉粥样硬化作用 ,而高密度脂蛋白 (HDL)具有抗动脉粥样硬化作用。控制血脂于合适水平 ,可以预防动脉粥样硬化的发生 ,减轻动脉粥样硬化斑块 ,减少冠脉事件的发生。故在调整饮食结构的基础上 ,降胆固醇治疗已成为CHD的基本防治措施[2 ] 。自 1987年起一类新型强效降脂药物他汀类药物应用于临床 ,使血脂异常的治疗进入了一个新的时代。1　他汀类药物简介他汀类药物是 3 羟 3 甲基戊二酰辅酶A(HMG CoA)还原酶抑制剂 ,…     

他汀类调脂药物的研究进展与临床应用

高胆固醇血症是冠状动脉粥样硬化的主要危险因素,降胆固醇药物可防止冠脉粥样硬化的发生和发展,明显降低冠心病的发病率和死亡率。新型调脂药羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂(简称他汀类药物)的发展和临床上的广泛应用是对调脂治疗的一个重要贡献。他汀类药物问世至今20年,在国际上已上市品种的共有6种,其降血脂药理及许多新的适应证已被FDA认可。本文对他汀类调脂药物的研究进展与临床应用做一综述。     

他汀类与心血管药物配伍安全性评价

目的分析评价他汀类药物与心血管药物的配伍安全性。方法对他汀类药物与心血管药物配伍安全性进行分析总结。结果辛伐他汀与钙离子拮抗剂、肾素/血管紧张素抑制剂、洋地黄类药以及依泽替米贝配伍相对安全,与抗心律失常药以及华法林配伍应慎重。结论他汀类药物与其他心血管药物配伍使用时要引起充分重视,必要时对使用剂量进行调整;对于无药代动力学相互影响的药物还应注意药效方面的相互影响。     

洛伐他汀降胆固醇疗效和安全性的汇总分析

他汀类药物是细胞内胆固醇合成限速酶(HMG-CoA还原酶)的抑制剂,他汀类药物具有卓越的降胆固醇和预防心脑血管意外的作用,主要用于治疗高脂血症,也用于冠心病、糖尿病、脑卒中患者血脂的调控。1987年第一个他汀类药物-洛伐他汀(lovas-tatin)被批准用于治疗高脂血症,我国从1995年     

医院2008-2012年他汀类药物临床应用及安全性调研

目的 分析2008-2012年度心血管专科医院他汀类药物使用情况,为临床用药及药品管理提供依据.方法 采集我院5年他汀类药物销售金额、销售量,采用用药频度分析法对各类他汀类药物的销售金额、用药频度(DDDs)及日用药金额进行统计分析并按DDDs排序.结果 他汀类药物在所有调脂药物中所占的比例逐年增加,2008-2012年度销售金额分别为2147.75、2598.64、3219.19、3875.14和6363.29万元,DDDs分别为254、304、380、551和832.2008-2012年度,阿托伐他汀DDDs排序始终处于第1位.2012年前,辛伐他汀(舒降之20 mg)一直处于单个药物处方的首位,至2012年瑞舒伐他汀跃居第一.结论 我院他汀类药物使用基本合理,国产他汀类药物应加强基础药理和循证医学研究,增强竞争力.     

高胆固醇血症的双相调节与ezetimibe

目前仍有较多高危患者经他汀类单药治疗后低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)不能达到预期的标准，而且以他汀类与其它降脂药物联用常因不良反应增加而受到限制。新型胆固醇吸收抑制剂ezetimibe，与小肠粘膜刷状缘的结构蛋白具极高的亲和力，通过抑制小肠壁对食物及胆汁中的胆固醇吸收而发挥作用。本品口服给药吸收迅速，半衰期长达24小时，且不良反应与安慰剂组相仿。本品与他汀类联合给药具协同效应，且不增加横纹肌溶解等不良反应。据此对高胆固醇血症患者联用上述两类不同作用机制药物的疗效及安全性可予确认。     

不同基因多态性对他汀类药物影响的研究进展

他汀类药物是目前临床应用最广泛的降脂药物,为心血管疾病的一级、二级预防的基石。他汀类药物为羟基-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,可以显著降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、三酰甘油水平,同时可轻度升高高密度脂蛋白胆固醇水平。目前研究的参与他汀类药物代谢的酶、转运蛋白、受体等基因多态性对他汀类药物安全性、不良反应有重要影响。阐述遗传因素载脂蛋白E、SLCO1B1、ATP结合盒转运蛋白B1、ABCG2、CYP、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶基因等相关基因多态性对他汀类药物疗效和安全性的影响,为他汀类药物的个体化用药提供参考依据。     

他汀类药物降脂疗效个体差异及其机制

他汀类药物又称三羟三甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂，现已广泛应用于治疗高胆固醇血症。这类药物可竞争性地抑制HMGCoA还原酶的活性，其降低LDL的作用较其他类降胆固醇药物强，而且还能降低高甘油三酯血症患者的甘油三酯水平。他汀类药物具有良好的耐受性和安全性。一系列临床试验均证实，在受试者中不论是否患有冠心病，也不论是否有胆固醇升高，