法莫替丁的药效学和剂量依赖性

法莫替丁（famotidine）是一种有效的HZ一受体阻滞剂，用于治疗胃酸分泌过高引起的胃肠道失调。本文报道采用双育、随机、安慰剂对照试验，对健康志愿者po法莫替丁评价其量效关系以及食物对胃液酸度的影响。受试者为10名健康男性，年龄23～41岁，体重62～89kg，每位受试者给予标准高蛋白饮食，饭后3和9h服药，po法莫替丁0．5，2．5’50和10mg，对照组服用安慰剂。24h内测定胃液PH值4次，每次平均取10min内胃液测定。法莫替丁对胃酸分泌的影响用胃液的PH值和胃酸【H”脏度来评价。结果表明，服用法莫替TZ．5，5．0，10mg后胃液pH值明显高…     

上消化道出血儿童法莫替丁的药动学和药效学考察

目的:研究上消化道出血儿童法莫替丁的药动学和药效学。方法:采用高效液相色谱法测定血清中法莫替丁浓度,以DAS药动学程序计算药动学参数,24h动态胃内pH监测来评价药效。结果:上消化道出血儿童首次静脉滴注法莫替丁(0.9mg.kg-1)后,体内过程符合一室模型。t1/2为(1.7±0.7)h,Vd为(2.0±1.0)L.kg-1,CL为(0.5±0.3)L.h-1.kg-1;胃内pH>4的持续时间约为6h。结论:静脉滴注法莫替丁(0.9mg.kg-1)可显著抑制胃酸分泌,抑酸作用滞后于血药浓度。儿童不同个体间的药动学差异较大。     

法莫替丁治疗消化性溃疡和Zollinger-Ellison综合征的药效学和药动学

法莫替丁(Famotidine,FT)是一个新的抗H_2-受体拮抗剂。离体和整体实验证明,该药对毒蕈碱、烟碱、组胺H_1或交感神经α和β受体无拮抗作用。离体实验还证明FT抑制H_2-受体的强度(用游离碱分子相比较)比西咪替丁(CT)强20倍,比雷尼替丁(RT)强7.5倍。离体实验中观察到FT是竞争性抑制H_2受体。一、药效学研究健康人和消化性溃疡病人口服FT 10和20mg,对夜间的胃酸分泌和用氨乙吡唑或四肽胃泌素刺激的胃酸分泌的抑制率为60和80%。病人每小时的基础胃酸分泌量≥5     

法莫替丁

法莫替丁对健康人或消化性溃疡患者均具强的抑制胃酸分泌作用,其强度为西咪替丁的20～80倍,雷尼替丁的8倍,经临床试验与安慰剂作对照,对消除十二指肠溃疡或胃溃疡症状和使溃疡愈合的用量为20 mg,一日两     

法莫替丁

【化学名】9-〔〔〔2-((二氨基亚甲基)氨基)-4-噻唑基〕甲基〕硫基〕-N~2-氨磺酰丙脒【结构式】【作用特点】本品为一选择性组胺 H_2受体阻滞剂。它能拮抗胃粘膜壁细胞的组胺 H_2受体而显示强而持久的胃酸分泌抑制作用。本品的安全范围广,又无抗雄激素作用及     

法莫替丁不良反应

法莫替丁为第三代H_2受体阻滞剂,是近年来应用临床的新型抗溃疡药物。近来国内有其不良反应的文献报道,现综述如下。 1 过敏反应 王承觉,张德中报道5例口服法莫替丁引起过敏反应,表现为全身瘙痒,伴发热。多发生在服药后3d～7d,停药后自行消失。有的患者用药后3d出现反应,夜间瘙痒明显,停药后消失,有的2次用药,全身瘙痒再次复发,停药后好转。     

法莫替丁注射液

法莫替丁注射液信法丁（法莫替丁）［Ｆａｍｏｔｉｄｉｎｅ］是第二代组织胺Ｈ２－受体拮抗剂，是一种咪噻唑的衍生物其化学结构不同于含咪唑环的西咪替丁和含呋喃环的雷尼替丁，具有剂量小、疗效高、副作用少等优点。经动物实验及临氏实验研究，法莫替丁具有如下药理学特...     

法莫替丁的合成

以脒基硫脲为起始原料经环化,两步缩合,醇解和胺化制备法莫替丁。现将β-氯丙腈先制成亚胺酸酯(5)与3缩合,醇解反应容易完全。成品采用酸碱法精制。     

法莫替丁分散片的研制

探讨了聚乙烯哟咯烷酮浓度,羧甲基淀粉钠用量对法莫替丁分散片崩解的影响及不同介质对其溶出的影响。     

法莫替丁的临床应用

法莫替丁作为第三代H2受体拮抗剂,是一种咪噻唑的衍生物。临床上因其具有使用剂量少、副作用少、疗效高等优点,而广泛应用于消化系统疾病。本文对法莫替丁的临床应用及不常见的的不良反应作一综述。     

法莫替丁的致突变实验

<正> 法莫替丁(famotidine,又名MK208,Ymlll70)系含有噻唑环及丙咪基的新型组胺H_2受体阻滞剂。国内外大量药理及临床研究表明,其疗效与应用优于西咪替丁和雷尼替丁。但国内未见该药的致突变性研究结果。 药品由西南制药一厂提供。 1.Ames试验:采用TA97,TA98,TA100和TA102四个标准菌株,分别进行点试和平板参入试验(包括活化与非活化系统),剂量高达500mg/100μl时仍为阴性,即MR<2。     

法莫替丁注射液的研制

目的：制备法莫替丁注射液,建立其质量控制方法,并考察其稳定性和安全性。方法：优化处方组成与制备工艺,并进行性状、鉴别、检查等质量研究,采用高效液相色谱法测定有关物质和含量,影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性,血管刺激性试验、溶血性试验以及过敏性试验评价其用药的安全性。结果：样品经酸、碱、氧化、热、光照破坏后所产生的杂质峰均能与主峰有效分离,最低检测限为1.0ng。法莫替丁在80.32～120.48μg/ml的浓度范围内与峰面积成良好的线性关系,平均回收率为99.76%,RSD为0.73%。恒温加速试验6个月和长期留样试验12个月,其性状、pH值、有关物质、可见异物、含量等均未见明显改变。结论：该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,稳定性良好,用药安全。     

法莫替丁学术研讨会

<正> 该研讨会于1991年11月21日在上海召开。会议由中华医学会上海分会消化学会主任委员江绍基教授主持。中华医学会上海分会秘书长周冠虹教授及日本山之内制药株式会社外国部部长重光先生作了介绍。日本著名消化系专家北里大学医学部西元寺克礼教授作了新型H_2受体阻滞剂法莫替丁(商品名Gaster)的学术报告,重点介绍了该药具有强有力而持续抑制胃酸、胃蛋白酶分泌和保护粘膜的作用,对胃、     

吸烟对H2-受体拮抗剂法莫替丁的药动学与药效学有无影响?

12名有吸烟习惯和8名不吸烟的健康人参加双盲安慰剂对照研究,以确定吸烟对H_2-受体拮抗剂法莫替丁的影响。在吸烟者中,吸烟统一在给药前1小时或给药后2小时开始或禁烟。胃内pH浓度是用标准pH     

法莫替丁的晶型比较

法莫替丁是很好的H_2受体阻滞剂,其药理作用与西咪替丁、雷尼替丁一样。尚未报道其晶型特征,所以从制药学考虑,有必要象对西咪替丁、雷尼替丁一样,对其进行晶型方面的研究。用Gedeon Richter 的专利方法制备所需物料,主要是选择结晶过程。将法莫替丁溶于热水,让其缓慢冷却,结出的晶体熔点较高,称作A 型,如果将法莫替丁的热水溶液倒入冰中,或用冰从外面冷却,结出的晶体熔点较低,称作B 型。对这两种晶型做的理化分析项目有:红外光谱、X 衍射、差动扫描热量学、晶态学稳定性、动力学溶解度、松密度、     

法莫替丁缓释片的实验研究

用紫外分光光度法测定法莫替丁缓释片的体外释放。体外释放数据表明该缓释片在模拟人工胃液中缓慢释放药物,维持8小时以上。分别用单指数分布模型、威布尔分布模型和希古契方程进行拟合,得出t_0、t_(50)值及拟合方程的相关系数。结果表明3种模型都可以较好地反映该缓释片的释放过程,其中以单指数分布模型为最佳。     

法莫替丁注射液的制备工艺

目的:制备法莫替丁注射液.方法:采用正交设计试验对处方工艺进行研究,并将按照确定的处方工艺中试的三批样品进行影响因素和长期试验.结果:最佳助溶剂、活性炭浓度和灭菌温度分别L-门冬氨酸、0.01％和115℃保温30 min.结论:按该方法制备的法莫替丁注射液,完全符合质量标准.     

法莫替丁合成路线图解

法莫替丁(1),化学名:3-[[[2-[(二氨基亚甲基)氨基]-4-噻唑基]甲基]硫基]-N~2-氨磺酰丙脒,是日本开发上市的选择性强的 H_2受体阻滞剂,其强度至少为西咪替丁的40倍以上。它的合成主要是以氰基胍(商品称双氰胺,2)为原料,经脒基硫脲(3)与1,3-二氯丙酮缩