通心络胶囊联合桂利嗪胶囊治疗偏头痛38例疗效观察

采用通心络胶囊联合桂利嗪胶囊治疗 38例偏头痛 (治疗组 ) ,并以桂利嗪胶囊治疗的 37例 (对照组 )进行随机对照临床研究。结果表明通心络胶囊和桂利嗪胶囊联用能降低每月头痛发作的频度、缩短头痛持续时间、减轻头痛 ,且在改善血液流变学方面优于对照组单用桂利嗪胶囊 (P <0 .0 5 )。     

天麻醒脑胶囊联合桂利嗪治疗血管神经性头痛的疗效观察及安全性评价

目的探讨天麻醒脑胶囊联合桂利嗪治疗血管神经性头痛的临床疗效及安全性。方法将218例血管神经性头痛患者随机分成2组,治疗组给予天麻醒脑胶囊联合桂利嗪治疗,对照组给予布洛芬和氟桂利嗪治疗,疗程4周。观察2组临床疗效及不良反应发生情况。结果治疗组治疗4周后总有效率为94.5%,明显优于对照组的83.3%(P<0.05);治疗组不良反应发生率为5.5%,明显低于对照组的16.7%(P<0.01)。结论天麻醒脑胶囊联合桂利嗪治疗血管神经性头痛疗效确切,不良反应发生率低,安全性高。     

胃内漂浮制剂

胃内漂浮制剂是指一类能滞留于胃液中 ,延长药物释放时间 ,改善药物吸收 ,利于提高药物生物利用度的制剂。目前多数口服控释或缓释制剂在其吸收部位的滞留时间仅有 2～ 3h,而制成胃内漂浮制剂后可在胃内滞留时间达 5～ 6h,并具有骨架释药的特性 ,从而进一步提高了某些药物的生物利用度 [1]。1　胃内漂浮制剂的原理胃内漂浮制剂系由药物和一种或多种亲水胶体及其他辅助材料制成的 ,常制成胶囊、片剂或其他剂型。属于流体动力学平衡系统 (hydrodynamcallybalanced system,HBS) ,实际上是一种不崩解的亲水性骨架片。口服遇胃液后 ,外层凝胶膨…     

润燥止痒胶囊联合桂利嗪治疗老年皮肤瘙痒症疗效观察

目的:探讨润燥止痒胶囊治疗老年皮肤瘙痒症的疗效方法:将126例病人随机分为两组,治疗组63例口服润燥止痒胶囊4粒/次,3次/d,及桂利嗪25mg,3次/d,同时嘱其外用润肤乳。对照组63例口服桂利嗪25mg,3次/d,同时嘱其外用润肤乳,两周为1疗程。结果:两组有效率差异有显著性(P0.01)。结论:润燥止痒胶囊联合桂利嗪可有效治疗老年皮肤瘙痒症。     

指纹图谱评价雷公藤胃漂浮缓释制剂的体外释放度研究

目的考察雷公藤胃漂浮缓释制剂的体外释放行为,建立其质量评价方法。方法采用HPLC法进行释放介质指纹图谱分析,选择雷公藤内酯醇为参照峰,分别求出其他指纹峰与对照峰面积的线性相关方程,计算相对释放度及相似因子f2值。结果雷公藤胃漂浮缓释片和胃漂浮缓释微丸中的各成分在缓释的同时未能达到同步释放,而采用多元定时释药技术制备的雷公藤胃漂浮缓释胶囊中的各成分在缓释的同时达到了同步释放。结论以指纹图谱特征峰为指标可以更加科学全面地评价雷公藤缓释制剂的体外释放行为及其制剂的质量。     

桂利嗪包合物脂质体的制备及性质考察

 目的制备一种新型的可供注射给药的桂利嗪(cinnarizine)羟丙基-β-环糊精(HPCD)包合物脂质体,并考察其有关性质。方法绘制桂利嗪HPCD包合物的相溶解度曲线,制备包合物并采用差示扫描量热法验证包合物的形成;以薄膜-分散法制备桂利嗪HPCD包合物的脂质体,通过正交实验优化得到最佳处方,并采用微柱离心法考察该脂质体的包封率;测定脂质体粒径和Zeta电位;评价单纯包合物和包合物脂质体的体外释放行为;对脂质体的稳定性进行初步考察。结果桂利嗪与HPCD相溶解度曲线为非线性曲线;通过优化处方,桂利嗪包合物脂质体包封率可达到约70%,平均粒径为145nm,Zeta电位为36.5mV;体外释放实验显示,包合物脂质体比单纯包合物有更好的血浆稳定性;长期放置稳定性结果显示,该脂质体应低温保存。结论实验结果提示,该制备工艺和处方可用于制备具有较高包封率及稳定性的桂利嗪包合物脂质体。     

羟丙基甲基纤维素对左金胃漂浮缓释片的漂浮性能和药物释放特征的影响

目的：探讨不同品种的羟丙基甲基纤维素（HPMC）对左金胃漂浮缓释片的漂浮和释药特征的影响,并优选最佳品种。方法：以不同厂家生产的7个HPMC品种为主要辅料制备7种左金胃漂浮缓释片,以起漂时间和持续漂浮时间评价制剂的漂浮性能,以小檗碱和巴马汀体外释放度评价制剂的释放特征。结果：HPMCMK-100000和MK-15000制备的片子快速崩解,不具有漂浮和缓释特征;K-100M和MK-4000所制备的片子起漂时间长,药物释放缓慢;60RT-50、K-4M和MK-1500所制备的片子起漂时间短,持续漂浮时间长,药物释放速度适中,均可作为左金胃漂浮缓释片的亲水凝胶骨架材料。结论：HPMC的品种显著影响左金胃漂浮缓释片的漂浮和释药特征,HPMC60RT-50为最佳品种。     

复方丹参脉冲胶囊处方筛选和制备工艺研究

该试验以复方丹参为模型药物,研制胃浮型溶蚀塞型脉冲胶囊,实现中药的脉冲释放。通过对非渗透性胶囊体的研制及处方优选考察,含药速释片的研制及处方筛选,溶蚀塞的处方及工艺考察以及助漂浮剂选择成功制备了复方丹参脉冲胶囊,为控制心脏病的治疗提供新剂型,使其更好的适应临床需要。     

雷公藤胃漂浮缓释片的制备和质量评价

目的 研制雷公藤胃漂浮缓释片,考察其漂浮和释药性能.方法 采用粉末直接压片法制备雷公藤胃漂浮缓释片,以漂浮性能、雷公藤总二萜内酯的释放度为考察指标,进行处方筛选,并采用正交设计实验对处方进行优化.结果 以羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K4M))为骨架材料,十六醇为助漂剂,碳酸氢钠为产气剂,聚维酮为致孔剂,制备了一天给药两次的胃内漂浮型缓释片.该制剂在人工胃液中立即起漂,2h释放约30%,6 h释放约60%,12 h释放90%以上,满足12 h释放要求,体外释药规律符合Higuchi方程,说明本缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制.结论 研制的雷公藤胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和释药特性.     

地西泮水动力学平衡缓释胶囊的研究

 目的:根据水动力学平衡系统的原理,研制地西泮缓释胶囊,简称HBS胶囊?方法:进行制剂的含量测定、体外漂浮和释放度实验,稳定性加速实验,并用γ闪烁照相技术监测其体内转运?结果:HBS胶囊体外漂浮大于8h,释放曲线符合Hiquchi方程,至12h地西泮可释放95%?在稳定性加速实验前后,地西泮含量无显著性变化(P>0.05),且在90%以上,释放度在储存后稍有下降,但12h累积释放百分数不变?经γ闪烁照相技术监测,HBS胶囊在空腹与饱腹状态下的胃内滞留时间均比普通胶囊长?结论:本实验制备的地西泮缓释胶囊体外缓释,体内比普通胶囊的胃滞留时间长?     

不同基质淫羊藿苷软膏剂的制备及药物释放测定

目的：采用乳剂型软膏基质、水溶性软膏基质、油溶性软膏基质分别制备成淫羊藿苷软膏剂A、B、C对其药物释放进行测定。方法：采用紫外分光光度法在波长270nm处测定最大吸收值,计算含量。比较了各基质对淫羊藿苷释放速度的影响。结果：3种样品的释药速度快慢依次为：A＞B＞C。结论：乳剂型软膏基质制成的淫羊藿苷制剂释药速度最快。     

丹参酮凝胶剂的释药性研究

目的：研究丹参提取物丹参酮亲水凝胶的释药性。方法：以卡波姆（Ｃａｒｂｏｍｅｒ）、羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）和聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ）为基质。制备丹参酮亲水凝胶,使用改良的Ｆｒａｎｚ扩散池,进行体外释药试验。结果：发现凝胶剂中加入适量ＰＶＰ既可增加凝胶的粘结力,又可在一定范围内控制释药速率。结论：可供丹参酮外用贴剂研究提供帮助。     

环维黄杨星D基质型贴剂体外释药机制的研究

目的:研究环维黄杨星D基质型贴剂的体外释药机制.方法:分别制备环维黄杨星D单层和双层贴剂,采用体外释放度法和体外经皮渗透法研究其体外释药机制.结果:单层贴剂以一级方程拟合较优,其释药速率随药物量减少而降低;双层贴剂以Higuchi方程拟合较优,属于骨架型释药系统.两种贴剂的体外经皮渗透均以零级动力学方程拟合为优,符合Fick扩散定律.结论:贴剂的结构能改变药物的释药模式,双层贴剂中药物储库层的参与释放,能够获得平稳的释药曲线和稳定的透皮速率.     

不同基质对全缘千里光碱凝胶剂体外释放和透皮特性的影响

目的:通过体外释放和透皮实验,优选全缘千里光碱凝胶剂基质,为制备全缘千里光碱透皮给药抗肿瘤的新制剂提供参考.方法:利用溶出仪建立体外释放实验,体外透皮采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定释放液和接收液中全缘千里光碱的含量.结果:全缘千里光碱三种基质的凝胶体外释放符合Higuchi方程,释放速率CMC-Na凝胶＞HPMC凝胶＞Carbopol凝胶.体外透皮符合零级动力学过程,稳态透皮速率HPMC凝胶＞CMC-Na凝胶＞Carbopol凝胶.结论:凝胶剂作为全缘千里光碱透皮吸收新剂型是可行的,首选HPMC作为凝胶基质,不宜选择Carbopol作基质.     

双黄连即型凝胶体外释药性研究

目的:研究双黄连即型凝胶的体外释放特性。方法:以0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 7.4)为释放介质,以HPLC同时测定释放液中绿原酸、黄芩苷、连翘苷的含量,用franz扩散池法研究双黄连即型凝胶的体外释放特性。结果:双黄连即型凝胶中绿原酸、黄芩苷、连翘苷的释放曲线均符合Ritger-Peppas方程,但绿原酸的释放速率明显快于黄芩苷和连翘苷的释放。结论:双黄连即型凝胶释药机理为非Fick扩散。     

卡铂白蛋白微球的制备和体外性质

 目的：制备可生物降解的卡铂白蛋白微球。方法：以白蛋白为载体，用乳化直接加热固化法制备了卡铂白蛋白微球。结果：微球外观呈米黄色，平均粒径58.2μm，药物含量(11.26±0.48)%，包封率(84.5±3.6)%。体外释放具有明显的突释效应，2h后的药物释放符合零级动力学过程。其释放曲线方程为：Q=21.90+8.50t(d),r=0.9958,t₅₀=3d。微球在4℃和37℃贮存3个月，其外观、粒径及含药量均未见明显改变。结论：本法工艺简便，重现性好，所得微球稳定，药物包封率高，体外药物释放符合零级过程，具有较好的临床应用前景。     

黄芩苷-血根碱离子对壳聚糖纳米粒的制备及表征

目的以离子凝胶法制备黄芩苷-血根碱离子对壳聚糖纳米粒(BSI-CS-NPs)。方法以单因素为主要考察方法,筛选最佳处方和制备工艺;采用透射电子显微镜(TEM)观察BSI-CS-NPs的形态,激光粒度分析仪测定粒径大小和Zeta电位,HPLC法检测包封率和载药量。结果所制BSI-CS-NPs外观圆整,粒度分布均匀,平均粒径为326.4 nm,Zeta电位为45.7 mV,包封率为68.73%,载药量为26.68%。相比黄芩苷-血根碱离子对原料药,BSI-CS-NPs 2 h的药物累积释放率减少了约36.51%,12 h累积释放率为92.29%。结论离子凝胶法适用于BSI-CS-NPs的制备,且具有缓释性能。     

左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外释放规律和机制研究

目的探讨左金胃漂浮缓释片体外多成分释放的规律和机制。方法采用转篮法以人工胃液为介质,以HPLC法测定左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱在8 h内的体外累积释放率,通过相似因子比较法、Higuchi方程,零级、一级释放方程等释放模型拟合法以及Peppas方程研究左金胃漂浮缓释片多成分释放的规律。结果左金胃漂浮缓释片中4种生物碱的平均释放曲线相互之间的相似因子均大于80%,均以Higuchi释放模型为最佳拟合模型,释放机制均为扩散协同骨架溶蚀作用。结论左金胃漂浮缓释片中生物碱类成分的释放具有均衡缓释性。     

叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒的制备及体外性质研究

 目的研究叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒的制备工艺及体外性质。方法考察了pH值对包封率的影响及包封率与载药量之间的关系。并考察了不同量交联剂对纳米粒释药速度的影响。结果叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒包封率为(96.55±0.96)%,载药量为(9.66±0.10)%。在加入了不同量的固化剂后,可得到释放速度不同的叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒。结论优化了叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒的制备工艺。     

两种巴布剂基质的体外经皮渗透性考察

目的：对所制备的中药巴布剂进行透皮吸收实验研究。方法：采用改进的透皮扩散试验仪进行经皮渗透实验，经高效液相测定吴茱萸所含吴茱萸碱、吴茱萸次碱在一定时间的经皮累积透过量，并进一步考察两种巴布剂基质的经皮渗透规律。