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Racemic, (-) and (+) gossypol, provided by the Department of Organic Chemistry of our institute, was suspended in 2.5% tween 80 solution. Adult male Wistar rats 190~220 g in weight were allotted to 5 groups. Animals in group 1 received 2.5% tween 80 solution as control. Rats in group 2 were treated with racemic gossypol at the dosage of 30 mg/kg for 2 weeks. Animals in group 3 and 4 were given 15 mg/kg of (-) gossypol for 2 weeks and 30 mg/kg of (-) gossypol for 1 week respectively. Rats in group 5 were treated with (+) gossypol at the dosage of 30 mg/kg for 2 weeks.Four weeks from the beginning of gossypol treatment the rats were cohabited with adult females for 7 days. Then the motility of the sperms in the cauda epididymides was estimated The female rats were examined for pregnancy 7 days later.Treatment with (-) gossypol at 30 mg/kg caused significant decreases in body weight of the rats (P<0.05). One of the five rats died 7 days after the last administration, while (+) gossypol and racemic gossypol at the dosage employed had no effect on the body weight. (+) Gossypol at 30 mg/kg for 2 weeks had no effect on the motility of the sperms in the cauda epididymides and no effect on the fertility of the animals: nor was there any effect on the weights of the testis, epididymis, prostate and seminal vesicle. The sperms of the cauda epididymides were found to be dead in the groups treated with 15 and 30 mg/kg of (-)gossypol. Raccmic gossypol given for 2 weeks at 30 mg/kg caused loss of fertility of the male rats which confirmed our previous findings.(?)t may be postulated that (+) gossypol has no antifertility effect nor toxicity at the dosage employed. (-) Gossypol is the active stereoisomer of racemic gossypol. 相似文献
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(+),(-)和(±)棉酚在雌大鼠抗早孕作用的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
妊娠第6~9天大鼠,分别ig(±)和(-)棉酚80mg·kg-1·d-1和40mg·kg-1·d-1,结果有明显的抗早孕作用。然而(+)棉酚40mg·kg-1·d-1对大鼠生育无明显影响。(-)棉酚30μg·ml-1能抑制体外培养黄体细胞孕酮的分泌。(+)棉酚10μg·ml-1能促进黄体细胞分泌孕酮。hCG1IU·ml-1能明显刺激体外培养颗粒细胞孕酮的分泌。(±)棉酚10和30μg·ml-1皆能明显降低颗粒细胞对hCG的反应性。 相似文献
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目的探讨左旋棉酚对人鼻咽癌细胞株CNE2凋亡的影响及其机制。方法采用MTT实验检测左旋棉酚对CNE2细胞的增殖抑制作用,流式细胞术分析左旋棉酚诱导细胞凋亡及其对Bcl-2、Bax蛋白表达的影响,caspase-3分光光度法检测试剂盒测定caspase-3活性。结果≥10μmol/L左旋棉酚可显著抑制CNE2细胞增殖,并表现出剂量、时间依赖效应。左旋棉酚可调节CNE2细胞的细胞周期,使其主要被阻滞于G0/G1期,在诱导细胞凋亡过程中,凋亡相关基因Bcl-2表达下降,而Bax表达则相对上调,caspase-3活性在24h达到高峰。结论左旋棉酚在体外可诱导鼻咽癌细胞CNE2凋亡,其机制可能与Bcl-2基因下调、Bax基因上调、caspase-3的激活有关。 相似文献
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醋酸棉酚对离体大鼠黄体和人蜕膜、滋养层细胞的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
以细胞分泌功能和存活率为指标,观察了醋酸棉酚对无血清培养的大鼠黄体和人蜕膜、滋养层细胞的直接损伤作用和可能的作用途径。结果表明:醋酸棉酚对黄体细胞有直接杀伤作用,LD50为:1.6(0.4~2.9)μg·mL-1。在非致死剂量(0.5μg·mL-1)下,醋酸棉酚显著抑制黄体细胞基础孕酮分泌,但不能显著抑制hCG,Forskolin的促孕酮作用和3β-HSD的活性。此外,醋酸棉酚对蜕膜细胞和滋养层细胞也有直接杀伤作用,其LD50分别为:3.5(0.4~6.6)μg·mL-1,4.1(0.6~7.6)μg·mL-1。本文结果提示,直接杀伤黄体,蜕膜和滋养层细胞并影响孕酮合成是醋酸棉酚抗生育的重要作用环节。 相似文献
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棉酚造成大鼠精子质量下降与NO之间关系的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的阐明棉酚造成精子质量下降的生化机制,为其应用和降低毒副作用提供新思路。方法采用Wistar大鼠口服给予棉酚(50mg·kg-1/2d),2wk后取附睾尾精子,采用CASA进行检测,同时对血清中的促黄体生成素(LH),促卵泡生成素(FSH)、睾酮(T)进行检测,对睾丸组织形态学以及组织内的一氧化氮(NO)含量进行检测。结果棉酚可造成精子的数量减少,活力降低。睾丸组织内部结构紊乱,睾丸组织中的NO水平上升,血清中的T下降,而对FSH、LH无影响。化合物NA1108可拮抗棉酚造成的精子质量下降,降低睾丸内NO含量,升高血清中T含量。结论棉酚造成精子质量降低的机制之一是由于其造成睾丸组织内NO的过量产生,从而损伤睾丸组织内的多种细胞所致,能降低睾丸内NO含量的药物可提高精子质量。 相似文献
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假孕大鼠口服醋酸棉酚40和80 mg/kg连续5天,平均每个子宫的胞浆蛋白和雌激素受体量明显减少。以每mg蛋白计,雌激素受体浓度同对照组差异不显著。幼大鼠口服醋酸棉酚40mg/kg连续8天,作饱和分析测得对照组和给药组K_d值分别为1.04×10~_(-10)和1.09×10_(-10)mol。最大受体结合数分别为432.0和358.8 fmol/子宫。实验发现棉酚在高浓度时对~3H-雌二醇同其受体的结合有抑制作用。15甲基PGF_(2α)甲酯对假孕大鼠子宫胞浆蛋白水平和雌激素受体均无明显影响。 相似文献
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作者用雄性Wistar大鼠肝亚细胞体系和培养的肝细胞,研究了山柰酚的体内代谢。 相似文献
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目的研究胡椒碱与棉酚联合用药对激素非依赖型前列腺癌DU145细胞生长的抑制作用及其机制。方法 MTS比色法检测细胞活性;流式细胞术分析细胞周期;免疫印迹法检测细胞周期相关蛋白以及CYP3A4的表达。结果胡椒碱本身的细胞毒性较小,但与棉酚联用时,表现出协同作用。棉酚对细胞的半数抑制浓度IC50由单用时的21.00μmol·L-1下降到联合用药时的8.07μmol·L-1;两药相互作用指数CDI<1。胡椒碱与棉酚联合用药,可引起细胞G0/G1期阻滞和亚二倍体峰(凋亡峰)增加;同时上调细胞周期抑制蛋白p21Cip1的表达,并下调Cyclin D1、Cyclin A、CyclinB1以及药物代谢酶CYP3A4的表达。结论胡椒碱与棉酚联用,可能是通过诱导细胞周期阻滞,增强凋亡以及抑制CYP3A4药物代谢酶活性,发挥其协同抗前列腺癌作用。 相似文献
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本文报道分别定量检测人血浆中(+),(-)棉酚含量的高效液相色谱测定法。棉酚人血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,上清液加手性试剂——(+)-2-氨基-1-丁醇,75℃加热45min。反应液加NaCl进行溶剂反混合处理后,取乙腈层50~100μl进样。选用ODS固定相,紫外254nm检测,以甲醇—异丙醇—水—磷酸(80:20:20:0.1 V/V)为流动相,流速1.2ml/min时,(+),(-) 棉酚衍生物的保留时间分别为4.2,7.7 min。检测人血浆中(+),(-)棉酚在0.125~2.0μg/ml范围内呈线性关系。棉酚回收率达94~98%,此法已用于棉酚的临床血药浓度监测和动物实验研究。 相似文献
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目的:探讨棉酚与三氰唑类衍生物合成工艺的条件及合成物的抗菌活性,反应条件涉及温度、物料比、反应时间及反应溶剂.方法:通过正交设计寻找最佳工艺,运用熔点测定仪、红外、紫外、核磁共振等榆测是否有新物质生成及化学结构,通过TLC监测反应进行程度,用抑菌实验对衍生物的抗菌活性进行研究.结果:棉酚与三氮唑类衍生物合成的最佳工艺的反应温度70℃,反应时间3 h,反应溶剂为无水乙醇,物料比为1:3.结论:生成的衍生物有较强的脂溶性,在优化工艺下进行反应产量较高,为棉酚与三氮唑类衍生物合成提供了较好的方法. 相似文献