延胡索乙素胃漂浮缓释微球的制备

目的制备延胡索乙素胃漂浮缓释微球。方法乳化-溶剂挥发法制备微球。在单因素试验基础上,以乙基纤维素质量浓度、药辅比(延胡索乙素/乙基纤维素)、聚乙烯醇质量浓度为影响因素,载药量、产率、释放度、包封率为评价指标,正交试验优化制备工艺,再进行体外评价。结果最佳条件为乙基纤维素质量浓度4 mg/m L,药辅比3∶4,聚乙烯醇质量浓度0.5 mg/m L。所得微球圆整均匀,无黏连现象,平均粒径518.5μm,产率(79.84±4.46)%,包封率(94.06±0.52)%,载药量(40.31±0.22)%,并均能立即起漂,持续12 h。缓释12 h时,其释药量达90%。粉末休止角23.66°,堆密度0.452 g/m L,显示出良好的流动性。结论该方法简单稳定,所制备的延胡索乙素胃漂浮缓释微球载药量和包封率均较高,漂浮和缓释性能较好。     

载槐定碱PLGA微球制备工艺的优化

目的优化载槐定碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球的制备工艺。方法采用O/O乳化溶剂蒸发法,制备PLGA微球。以形态、粒径、载药量、包封率和体外释放度为指标,单因素试验优化工艺。结果制得的微球圆整、均匀,平均粒径(17.16±3.94)μm,包封率(66.98±0.48)%,体外突释较低,缓释12 d时的释药量达90%。结论该制备工艺稳定可行,所得槐定碱PLGA微球的载药量与包封率较高,缓释显著。     

阿昔洛韦明胶微球的制备及体外释放度考察

目的:制备阿昔洛韦明胶微球,并考察其体外释放性能。方法:采用乳化交联法制备阿昔洛韦明胶微球,通过考察其粒径、包封率、载药量优化处方工艺。结果:该工艺制备的微球光滑圆整,其平均粒径为21μm,粒径分布均匀。载药量、包封率分别为15.3%、80.5%。12min体外累积释药量达95.2%。结论:采用乳化交联法制备的明胶微球具有很好的缓释效果。     

聚乳酸-聚乙二醇共聚物为载体的缓释疫苗微球的制备及特性研究

 目的制备缓释疫苗微球。方法以聚乳酸-聚乙二醇共聚物(PELA)为载体,醋酸乙酯为有机溶剂,采用W/O/W溶剂扩散法制备PELA疫苗微球。扫描电子显微镜观察微球的形态,激光散射技术测定其粒径分布;聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS- PAGE)研究微球包裹前后疫苗蛋白的稳定性;BCA法测定疫苗微球的载药量和包封率,同时考察疫苗微球的体外释药性能。结果所得微球呈类球形,平均粒径为5.38μm,疫苗微球载药量为5.12%,包封率达75.25%;包裹前后疫苗蛋白的结构稳定; 体外释药结果显示,疫苗微球前3 d以Higuchi方程(r=0.997 7)释放,3 d后则以零级恒速释放(r=0.992 2),28 d累积释药量为69.10%。结论以PELA为载体的疫苗微球具有较高的包封率、载药量和明显的缓释效果。     

去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备及其特性研究

目的 合成N-乳糖酰壳聚糖作为肝靶向载体,制备去甲斑蝥素纳米粒.方法 通过碳二亚胺缩合法制备N-乳糖酰壳聚糖,并以之为载体,采用离子诱导法制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒,以粒径分布、包封率、载药量为综合指标,正交试验设计优化载药纳米粒的制备工艺,并考察其体外释放特性.结果 合成的N-乳糖酰壳聚糖的取代度为8.92%,优化工艺制备的N-乳糖酰壳聚糖载药纳米外观圆整,平均粒径(118.7±8.84)niB,包封率(57.92±0.40)%,载药量(10.38±0.06)%,其体外释药遵循Higuchi方程.结论 半乳糖修饰壳聚糖载药纳米粒具有良好的缓释特性.     

天麻素淀粉微球的制备及其鼻黏膜黏附性与体外释药特性考察

目的确定天麻素淀粉微球的处方工艺,并考察其鼻黏膜黏附特性与体外释药特性。方法采用复乳化交联法制备天麻素淀粉微球,以粒径、载药量和包封率为评价指标,通过单因素考察和均匀设计法优化天麻素淀粉微球的处方工艺;选择蟾蜍上颚黏膜为评价模型,黏膜平均滞留时间为指标,评价天麻素淀粉微球的黏膜黏附力;以天麻素原料药为对照,采用浆法,进行天麻素淀粉微球体外释药实验,计算累积释药率,并用不同释放模型拟合体外释药曲线,综合考察天麻素淀粉微球的释药特性。结果优化后的处方及制备工艺条件:天麻素2.0 g,淀粉4.5 g,液体石蜡100.0 m L,Span 80用量3.5 g,ECH 5.1 m L,制备温度40℃,搅拌速率1 000 r/min。天麻素淀粉微球的平均粒径为(47.69±1.92)μm,载药量和包封率分别为(9.78±0.70)%和(35.72±3.28)%;无黏附性粉末的平均滞留时间为(176.92±23.25)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间仅为20~30 min,而天麻素淀粉微球的平均滞留时间延长至(944.33±68.29)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间约为3 h;天麻素淀粉微球3 h累积释药达90%以上,释药过程符合Weibull模型,t50为40.08 min,t90为245.73 min。结论采用复乳化交联法,按所选处方工艺制备可得粒径均匀、载药量和包封率较高的天麻素淀粉微球;所得微球具有良好的黏膜黏附与缓释性能,可保证天麻素在微球鼻腔滞留期间平缓释放,并基本释药完全。     

青蒿琥酯聚乳酸微球的制备及其药剂学性质研究

目的:制备青蒿琥酯聚乳酸缓释微球,并对其药剂学性质进行研究。方法:采用O/W乳化-溶剂挥发法制备微球,正交实验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电镜观察微球表面形态,对制备的青蒿琥酯微球的粒径、载药量、包封率等性质及体外释放特性进行了研究。结果:青蒿琥酯聚乳酸微球的最佳制备工艺稳定,微球形态圆整,粒径分布适宜。优化工艺制得的微球平均粒径为(101.7±0.37)μm,载药量为(30.8±0.84)%,包封率为(53.6±0.62)%,体外释放符合一级动力学方程,ln(100-Q)=-0.0553t+4.5176(R2=0.9835)。结论:本实验获得了较理想的青蒿琥酯聚乳酸微球,其体外释药特性符合长效制剂特征。     

汉黄芩素白蛋白微球的制备及其体外释放

目的:制备汉黄芩素白蛋白微球,并考察其体外释放及稳定性。方法:以白蛋白为载体,采用乳化交联法制备汉黄芩素白蛋白微球。在单因素考察基础上,利用正交设计优化汉黄芩素白蛋白微球制备工艺,并对微球的粒径和体外释放特性进行研究。结果:制得的微球形态圆整,平均粒径(0.95±0.14)μm,平均载药量(53.58±3.26)%,平均包封率(62.54±3.17)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=10.402 8 t1/2-1.205 6(r=0.998 2)。结论:本实验获得了较理想的汉黄芩素白蛋白微球,其体外释放特性符合缓释制剂特征。     

水飞蓟宾明胶微球的制备及体外释药

目的:制备水飞蓟宾明胶微球,并考察其体外释放性能。方法:采用乳化交联法制备水飞蓟宾明胶微球。在单因素考察的基础上,利用正交设计优化水飞蓟宾明胶微球制备工艺,并对微球的粒径、形态、体外释放特性及初步稳定性进行研究。结果:制得的微球形态圆整,平均粒径(1.45±0.27)μm,平均载药量(56.24±3.17)%,平均包封率(79.54±5.07)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=15.627 5t1/2-1.502 8(r=0.998 5),在室温下放置3个月质量稳定。结论:实验制备的水飞蓟宾明胶微球初步稳定,其体外释放特性符合缓释制剂特征。     

小檗碱胃黏附微球的体外释药及黏附性能评价

目的制备小檗碱胃黏附微球,评价其体外释药及体内外黏附性能。方法以卡波姆为黏附材料,采用液中干燥法方法制备黏附微球,测定粒径、载药量、包封率,以体外释药速率评价微球缓释效果,以滞留率为指标考察微球的黏附特性。结果 3批小檗碱胃黏附微球的平均粒径为(850±29)μm,平均载药量为19.0%(RSD=3.4%),平均包封率为83.1%(RSD=8.2%);制备的小檗碱胃黏附微球具有一定的缓释特性,体外释药行为符合Higuchi方程;小檗碱胃黏附微球组在离体大鼠及大鼠体内2 h后胃黏膜表面的黏附滞留率分别为(89.8±4.8)%和(75.0±7.1)%,明显高于对照组小檗碱微球的(75.8±5.2)%和(60.3±5.4)%,差异有统计学意义(P0.05)。结论以卡波姆为材料制备的小檗碱胃黏附微球具有良好的缓释特性和体内外黏附性能。     

地西泮-聚羟基丁酸酯-羟基戊酸酯共聚物缓释微球制备与性质

目的 :探索以新型生物可降解材料聚羟基丁酸酯 羟基戊酸酯共聚物 (PHBV)为载体的地西泮药物中长期缓释微球制备工艺 ;方法 :以溶剂蒸发法制备微球 ,用扫描电镜SEM观察微球表面及内部横断面形态结构 ;结果 :微球的平均粒径为 3 0 .5μm ,平均载药量 (1 8.66± 0 .2 3 ) % ,包封率 (80 .85± 1 .0 1 ) %。体外释放第一天呈突释效应 ,而后药物释放基本符合零级动力学过程 .其释放曲线方程为 Q =2 0 .55 2 .3 99t,r=0 .9569;结论 :开发与研制PHBV为载体的中长期缓释微球具有较好应用前景。     

载美洲大蠊活性部位CⅡ-3微球的制备及其对巨噬细胞吞噬功能的影响

目的 开发一种可长效缓释的载美洲大蠊活性部位CⅡ-3微球，并考察其对巨噬细胞吞噬作用的影响。方法 采用低温水相-水相乳化法将CⅡ-3CⅡ-3制备成葡聚糖微粒。以载药量为考察指标，采用正交试验设计对葡聚糖微粒的制备工艺进行了优化。以可生物降解的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料，将优化工艺制备的CⅡ-3CⅡ-3葡聚糖微粒采用水包油包固体复乳法包封在PLGA微球中。对CⅡ-3微球外观形态、微球体外释放特性，以及CⅡ-3微球对RAW264.7巨噬细胞吞噬功能的影响进行了考察。结果 优化制备工艺后的CⅡ-3葡聚糖微粒载药量为(27.41±0.60)%,包封率为(74.43±4.15)%,进一步制备得到的CⅡ-3微球载药量为(1.21±0.02)%,包封率为(31.27±0.88)%,平均粒径为(39.51±0.19)μm。CⅡ-3微球在pH 4.0和pH 7.4的PBS中360 h检测微球的累积释放率分别为(65.83±1.97)%和(75.19±3.69)%,这2种PBS中的体外释放特性分别符合Ritger-peppas模型和Fick扩散。体外保护实验结果显示，将CⅡ-3制备成微球可有...     

阿魏酸载脂质体壳聚糖缓释微球的制备及体外研究

目的:将脂质体与壳聚糖微球两种载体结合,研究一种新的载脂质体壳聚糖微球口服缓释给药系统。方法:以阿魏酸为模型药物,醋酸钙梯度法制备脂质体后与壳聚糖溶液混合,离子凝聚法制备微球,分别对脂质体和微球进行表征,研究其体外释放性质。结果:脂质体的平均包封率为(79.97±0.54)%,平均粒径为(187.6±11.9)nm,Zeta电位为-12.67±1.78,4 h释药80%。再制备成壳聚糖微球后,药物以无定型态包于脂质体中,再完整地分散于壳聚糖微球中,平均包封率为(57.89±1.72)%,平均粒径为(1.17±0.15)mm。12 h时,脂质体自微球中释放出80.97%,药物释放出32.33%,明显低于壳聚糖微球78.98%的药物释放率。结论:载脂质体壳聚糖微球具有良好的体外缓释性能。     

喜树碱衍生物CZ48缓释纳米粒的制备及其体外释药特性考察

目的:制备喜树碱衍生物CZ48缓释纳米粒并考察其体外释药特性。方法:以聚乳酸(PLA)为材料,采用W/O/W型乳化溶剂挥发法制备CZ48缓释纳米粒,通过透射电子显微镜观察纳米粒的微观形态,采用粒度分析仪测定粒径并考察该制剂的体外释药特性。结果:CZ48缓释纳米粒呈明显的球状结构,粒度(260.6±3.2)nm,载药量(11.8±1.29)%,包封率(88.7±2.55)%,体外释放可持续48 h,累积释放率达85%。结论:制备的CZ48缓释纳米粒包封率和载药量高,缓释效果明显,为该制剂的药代动力学研究提供数据支持。     

灯盏花乙素缓释微球的制备及药剂学性能考察

目的:优选灯盏花乙素缓释微球的处方和制备工艺并考察其药剂学性能。方法:采用S/O/W型乳化溶剂挥发法制备灯盏花乙素微球,以载药量、包封率及收率的综合评分为指标,通过正交试验优选处方和制备工艺,考察其体外释药性能。采用激光粒度分析仪、扫描电镜、傅里叶红外光谱和X射线衍射法对微球进行表征。结果:最佳制备工艺为投药量25 mg,聚乳酸-羟基乙酸共聚物200 mg,聚乙烯醇质量分数1%,二氯甲烷-丙酮(1.7∶0.3),搅拌转速1 000 r·min-1。灯盏花乙素微球载药量(6.18±0.11)%,包封率(50.79±2.01)%,收率(91.18±2.19)%,释放30%药物所需时间不低于600 h,粒径(126.0±2.1)μm;表面圆整光滑,无黏连;微球内部含有大量灯盏花乙素晶体,灯盏花乙素在高分子材料中未改变其晶体结构。结论:该方法可有效制备灯盏花乙素缓释微球,优选的制备工艺简单合理,为灯盏花乙素制剂的开发提供了参考。     

粗毛豚草素壳聚糖微球的制备及体外抗肿瘤作用评价

为将粗毛豚草素(hispidulin,HPDL)通过静脉注射输送至病变部位,该研究制备了粗毛豚草素壳聚糖微球并评价其体外抗肿瘤作用以及对A549细胞肿瘤球的生长抑制作用。以壳聚糖为药物载体,采用乳化-交联法制备粗毛豚草素壳聚糖微球,高效液相色谱测定粗毛豚草素的含量;运用扫描电镜观察目标微球形态;透析法进行目标微球的体外释放特性研究;采用磺酰罗丹明B蛋白(SRB)法考察载药微球对A549细胞的生长抑制作用并采用流式细胞仪考察载药微球对A549细胞的早期凋亡作用;培养肺腺癌A549细胞肿瘤球,加入载药微球,分别于给药后0,1,3,7 d在倒置显微镜下观察肿瘤球的形态、体积变化。结果显示制备的载药微球中粗毛豚草素的包封率为(75.32±0.52)%,载药量为(7.76±0.67)%;目标微球形态圆整,表面光滑。制备得到的载药微球对A549细胞的增殖具有较强的抑制作用;流式细胞仪检测结果表明,给药后将细胞培养至24h时,肺腺癌A549细胞早期凋亡率为(37.0±0.75)%,经载药微球干预后肿瘤球体积明显受到抑制,干预7 d后肿瘤球体积缩小(50.09±11.06)%,表面细胞裂解。该制备载药微球的方法简单易行,微球形态圆整,包封率高,能显著抑制肺腺癌A549细胞增殖并诱导细胞凋亡,同时可引起肺腺癌A549细胞肿瘤球的裂解死亡。     

氟尿嘧啶可降解微球-凝胶载药系统的构建

 目的构建以明胶-PLGA微球和壳聚糖/聚乙烯醇(PVA)凝胶为基础的氟尿嘧啶(5-Fu)复合微粒凝胶缓释系统。方法制备5-Fu明胶微球,采用O/O溶剂挥发法将微球包囊于PLGA内,考察复合微球的形态,粒径及体外释放。以冷冻-解冻循环法制备壳聚糖/PVA凝胶,将复合微球载入凝胶中,考察复合微粒凝胶系统的体外释放。结果复合微球外观圆整,包封率85%以上,增加PLGA浓度,降低明胶微球载药量可以减少体外突释量。对微球的体外释放曲线拟合结果表明,低载药量的微球释放符合零级释放方程,而载药量高的微球符合Higuchi方程。通过调节PLGA浓度可以控制释放速率。复合微粒凝胶系统的体外释放实验表明,微球的突释量随壳聚糖含量增加而减少。结论5-Fu明胶-PLGA复合微球包封率高,具有缓释控释的作用,载入壳聚糖/PVA凝胶后,改善复合微球的突释行为,此复合微粒凝胶缓释系统有望用于胃肠道腹腔化疗中。     

壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球的制备

目的制备壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球。方法以壳聚糖为载体,通过SPG膜乳化技术制备缓释微球。以交联剂用量、混合搅拌时间、体系温度为影响因素,包封率为评价指标,星点设计-效应面法优化制备工艺。傅立叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)进行表征。膜透析法考察体外释药行为后,拟合动力学模型。结果最佳条件为交联剂用量8 mL,混合搅拌时间112 min,体系温度44℃,包封率80.6%,载药量13.89%。所得微球在2种pH值(1.2、7.4)下具有良好的缓释性能,释放均符合Peppas模型和non-Fickian扩散。结论该方法稳定可靠,可用于制备包封率高、缓释性能良好的壳聚糖/盐酸小檗碱缓释微球。     

生物黏附性三七总皂苷-白及多糖-海藻酸钠复合微球的制备及表征

目的利用白及多糖(BSP)的生物黏附性,与海藻酸钠(SA)混合作为复合载体,以具有缓释特性的三七总皂苷(PNS)分散体作为包封药物,制备具有生物黏附性的PNS-BSP-SA复合微球。方法采用离子交联法制备微球,通过单因素试验和正交设计考察并优化处方工艺。通过扫描电镜(SEM)、粒径分布、差示扫描量热法(DSC)分析、溶胀性能测定、体外黏附性能评价、体外释放研究对微球进行表征。结果 PNS-BSP-SA复合微球圆整度较好,表面粗糙不平有褶皱,粒径分布较窄,PNS原料药以无定形状态均匀分散于微球中。最佳处方工艺制备的微球工艺稳定,重现性较好,与直接加入PNS原料药制备的微球相比,PNS分散体微球的载药量、包封率和得率均明显增加,分别为10.34%、51.25%、82.21%,而PNS原料药微球的载药量、包封率、得率分别为4.04%、12.16%、61.35%。BSP的加入增加了SA微球的溶胀性能,明显增加了其在大鼠胃部的滞留率。PNS-BSP-SA复合微球中人参皂苷Rg1的释放较PNS原料药缓慢。结论 BSP增加了微球的生物黏附性,将PNS制备为分散体,提高了微球的载药量、包封率和得率,并使微球具有一定的缓释性能。     

青风藤提取物聚乳酸缓释微球的制备及体外释药性能的研究

目的:制备含青风藤总生物碱提取物的聚乳酸(PLA)微球,并考察其体外释药性能。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备青风藤总碱PLA微球,对其形态、包封率、粒径分布进行研究,并探讨了制备条件对PLA微球释药性能的影响。结果:青风藤总碱PLA微球外观圆整,粒径分布均匀,平均包封率和载药量分别为(83.4±5.63)%,(8.7±0.35)%,平均粒径为(21.5±1.22)μm,32 h体外累积释药量为80%。结论:本研究成功制备了青风藤总碱PLA微球;通过控制不同因素,可得到具有良好缓释性能的青风藤总碱PLA微球。