青霉素的磷酸盐催化亲核降解反应:青霉嘻唑酰磷酸酯中间体的证实和氨苄青霉素转化成哌嗪二酮

该文证明了磷酸盐缓冲剂在中性水溶液中对苄青霉素和氨苄青霉素催化降解速率的影响是通过一氢磷酸根阴离子(HPO_4~(2-))和β-内酰胺环反应生成青霉噻唑酰磷酸酯中间体的亲核反应机制。将苄青霉素在pH7.43的.5或0.9M磷酸盐缓冲液中进行降解,中间取样分析,结果表明迅速生成具有青霉噻唑酸酯(penicilloate ester)性质的产物,并缓慢地生成青     

国产酶抑制剂青霉烷砜与青霉素类抗生素体外协同抗菌作用研究

本文报道了国产酶抑制剂青霉烷砜与青霉素G、氢苄青霉素、羟氨苄青霉素及呋苄青霉素的体外协同抗菌作用研究.研究结果表明,除绿脓杆菌外,青霉烷砜与4种青霉素均有不同程度的协同增效作用.其中尤以金黄色葡萄球菌与大肠杆菌的增效作用更为明显.青霉烷砜可增加氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、呋苄青霉素、青霉素G抗金黄色葡萄球菌作用4～8倍.对大肠杆菌,青霉烷砜可使呋苄青霉素MIC_(50)与MIC_(90)都下降8倍,对氨苄青霉素、羟氨苄青霉素,MIC_(50)虽能下降32～64倍,但对MIC_(90)影响不明显.对青霉素G,仅使MIC_(50)下降8倍,对MIC_(90)无影响.将青霉烷砜5μg/ml与氨苄青霉素或呋苄青霉素联合,对大肠杆菌480等三类菌6株产酶阳性菌均呈明显协同杀菌作用.联合杀菌曲线与克拉维酸对这二种抗生素的协同杀菌结果相似.     

青霉素族药物与血浆扩张剂的相互作用

本文应用一系列青霉素族药物[青霉素G钾(下简称P)、氨苄青霉素钠(Amp)、羧苄青霉素二钠、苯唑青霉素钠、邻氯青霉素钠、磺苄青霉二钠等]粉针200mg,分别加高分子血浆扩张剂[为右旋糖酐(D)、6-羟乙基淀粉(HES)、葡萄糖羟乙基淀粉(H)以及polygeline]至50 ml,混合后于20±1°孵化0、6、24小时,然后应用光谱法及超滤技术分别测定混合物中P 的降解及青霉噻唑酯(Penicilloate)的含量,并应     

氨苄青霉素,羧苄青霉素中寡聚物的分离分析

在葡聚糖凝胶ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－１０（４０～１２０μｍ）凝胶色谱系统中，用１ｍｏｌ／Ｌ的硫酸胺溶液（ｐＨ７．２）作流动相，实现了对氨苄青霉素、羧苄青霉素高聚物、寡聚物和药物本身的分离，利用ＦＡＢ－ＭＳ、ＨＰＬＣ等分析手段证明，氨苄青霉素、羧苄青霉素中的寡聚物主要为混合二聚体：在氨苄青霉素中主要含开环和闭环二种不同结构的聚合物，在羧苄青霉素中为其Ｄ型和Ｌ型旋光异构体形成的同聚和异聚聚合物。     

羧噻吩青霉素(Ticarcillin)在儿科领域内的基础临床研究

<正> 羧噻吩青霉素在儿科领域内进行基础临床研究所取得结果如下: 一、用羧噻吩青霉素(Tipc)与磺苄氨青霉素(SBPC)羧苄青霉素(CBPC),氨苄青霉素(ABPC)及唑啉头孢菌素(CEE),对50种敏感菌株以及在培养基中对氨苄青霉素耐药的埃希氏大肠杆菌进行抗菌活力比较。它们的抗菌活力次序是唑啉头孢菌素>羧噻吩青霉素>磺苄氨青霉素=羧苄青霉素。二、对患有呼吸系统感染的6名患儿,     

新的氨苄青霉素前体药物Lenampicillin

Lenampicillin是不久将问世的又一新的氨苄青霉素前体药物。其化学结构是使氨苄青霉素2位羧基形成酯。本品不同于原来的氨苄青霉素前体药物,在机体内不形成醛体,而被代谢成氨苄青霉素和乙偶姻,乙偶姻则被代谢成2,3-丁二醇。化学名为(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-氨基-2-苯基乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸(5-     

呋苄青霉素衍生物的合成研究 Ⅱ.氯-呋苄青霉素的合成

吠苄青霉素为一种新型的氨苄青霉素衍生的半合成青霉素。它有广谱的抗菌活性,对β-内酰胺酶较稳定。氯呋苄青霉素是我所研究的一系列呋苄青霉素衍生物之一。它以5-氯呋喃醛(由呋喃醛直接氯化获得)为原料,通过与溴呋苄青霉素相似的合成方法制得。     

国产广谱青霉素——羟氨苄青霉素体内外杀菌作用研究

羟氨苄青霉素(阿摩西林)(Amoxicillin)是一个和氨基苄青霉素同类的半合成广谱青霉素。对酸稳定,可以口服,结构与氨苄青霉素相似。     

同时静注氨苄青霉素和羟氨苄青霉素后的药代动力学和痰的渗透力

20年前的氨苄青霉素和近年生产的羟氨苄青霉素都已用于治疗呼吸道感染。虽然两种药物在相同血药浓度时的临床作用有所不同,但不同研究方法所得的大量报道均认为羟氨苄青霉素在痰中的浓度比氨苄青霉素高。对同一病人同时用两种药物后分别对其检测是一种新的研究方法,它允许在同一样本中对两种不同药物进行比较。作者用该方法研究了5例严重慢性支气管炎病人同时静注羟氨苄青霉素和氨苄青霉素后的血清药代动力学和在痰中的渗透能力。5例病人均为     

酶法制备半合成青霉素的研究

本文主要介绍以6-APA为母核、d-苯甘氨酸甲酯盐酸盐(或p-羟基-d-苯甘氨酸甲酯盐酸盐)为侧链,用酶缩合法制备氨苄青霉素(或羟氨苄青霉素)的研究概况,并分别阐述了温度、pH、配比、酶量和侧链化合物结构对酶促反应的影响。附参考文献33篇。     

磺苯咪唑青霉素和苯咪唑青霉素:两种新β-内酰胺抗生素的评价

近年来,抗生素研究最活跃的领域之一是在脲基青霉素类(或取代的氨苄青霉素)方面。这些化合物抗菌谱和羧苄青霉素相似,但活性更强。磺苯咪唑青霉素(Mezlocillin     

新的广谱脲酰青霉素类抗生素的研究

随着6-APA母核的分离,人工合成得到了许多有用的半合成青霉素衍生物。它们多数能保持青霉素G的特点,同时也能扩大抗菌谱。对革兰氏阴性杆菌有效的品种主要有氨苄青霉素(Ampicillin)、羧苄青霉素(Carbenicillin)和替卡西林(Ticarcillin),     

氨苄青霉素钠溶液稳定性探讨

氨苄青霉素钠静脉滴注时,常与各种输液配伍,关于配伍后溶液的稳定性,报道不一,有报道氨苄青霉素钠在5%葡萄糖中4h 即损失10%(浓度为10～20mg/ml);而氨苄青霉素钠在1/6mol/1乳酸钠溶液中     

氨苄青霉素酞酯

[化学名] D-α-氨苄青霉素酞酯盐酸盐[结构式] [作用特点] 本品为一新型口服半合成青霉素。药理研究表明,本品对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较好的抑菌作用,如对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、肺炎杆菌、志贺氏痢疾杆菌、致肠炎沙门氏杆菌等均有不同程度的良好抑菌作用,但对绿脓杆菌的MIC同氯苄青霉素,大于100微克/毫升。     

羟氨苄青霉素

羟氨苄青霉素,为一新广谱青霉素,化学名2-氨基-对-羟基苄青霉素(2Amino-p-hydroxybenzyl-penicillin)其化学结构是在氨苄青霉素苯核的对位上导入一个羟基,结构如下:可口服,具有广谱杀菌体用。血浓度高,吸收完全。国内已投产。一、抗菌能力:羟氨苄青霉素,口服后在体内以原型吸收不被代谢分解。体外抗菌试验表明,其抗菌谱与氨苄青霉素同,具有广谱抗菌作用。对革兰氏阳性菌,革兰氏阴性菌均有较好的杀菌作用,其抗菌谱见附表。本品和氨苄青霉素,先锋霉素Ⅳ一样,具有杀菌作用,显效较快。羟氨苄青霉素口服后能很快的进入体液和组织中,较氨苄青霉素为优,血浓度亦较高。由于其耐酸能力比氨苄青霉素强,故饭前饭后均可服用,其     

青霉素与血小板

青霉素包括天然青霉素和半合成青霉素,临床应用很广。青霉素除使少数人发生过敏外,对人体毒性很低,因而可给予大剂量。但是有人发现,临床用毒霉素 G、羧苄青霉素、氨苄青霉素、新青霉素Ⅰ(Methi-cillin)和羧噻吩青霉素(Ticarcillin)时,可引起不同程度的出血倾向。进一步研究证明,青霉素导致出血的原因主要是影响了血小板的功能。这样,青霉素的应用就带来一系列与血小板有关的问题。现将这方面的主要报道综述如下。     

氨苄青霉素与氨苄青霉素·舒巴克坦在健康志愿者血清杀菌活性的比较

本文对比研究了氨苄青霉素与氨苄青霉素·舒巴克坦(Unasyn)在10名健康志愿者的血清杀菌活性(SBA)。结果表明Unasyn3g(含氨苄青霉素2g,舒巴克坦1g)静脉注射后,对产酶耐氨苄青霉素金葡菌、奇异变形杆菌、乙酸钙不动杆菌和克雷白肺炎杆菌峰时SBA(1∶8～≥1∶32)非常显著高于单用氨苄青霉素2g(SBA<1∶1～1∶2);应用Unasyn对上述菌株SBA≥1∶8者达50～100％,而单用氨苄青霉素SBA均在1∶8以下。Unasyn对耐药大肠杆菌和阴沟肠杆菌的杀菌活性稍弱,但仍显著强于单用氨苄青霉素。提示舒巴克坦与氨苄青霉素联用对于产酶耐药的常见病原菌的体内杀菌活性均显示了增效作用。     

青霉素类的严重不良反应

青霉素是临床应用较广泛的抗生素之一,其应用品种亦不断增加。其中青霉素 G,氨苄西林、邻氯青霉素、羧苄青霉素、羟氨苄青霉素等,是临床上常用的。但因用药不合理或剂量过大或过敏反应等,常引起严重不良反应;一些因首次剂量则能引起罕见的并发症。现将国内外一些报道综述于后。一、引起间质性肾炎和肾病综合征Baum M,et al 报道,1男婴因发烧37℃,食欲不佳,上呼吸道感染,两侧中耳炎,血尿和浮肿。给予羟氨苄青霉素治疗后,症状     

(口奈)啶青霉素与氧哌嗪青霉素羧青霉素对6797株菌株的体外抗菌活性比较

(口萘)啶青霉素(Apalcillin,APPC)是氨苄青霉素的(口萘)啶衍生物,本文将APPC与氧哌嗪青霉素(PIPC)、羧苄青霉素(CBPC)对6797株分离菌株的体外抗菌活性作了比     

硫苯咪唑青霉素

氨苄青霉素(Amipicillin,ABPC)问世以后,过去一些青霉素的缺点得到了改进,革兰氏阴性杆菌感染症的治疗有了可能性。但是,氨苄青霉素对绿脓杆菌、变形菌、克雷白氏杆菌等的抗菌力还是极不理想的。为了克服这个缺点,世界各国兴起了广谱半合成青霉素的研究。西德拜尔公司于1968年着手对氨苄青霉素的氨基进行酰化,研制广谱半合成青霉素。发现苯咪唑青霉素(Azlocil-lin,Bay-e 6905)的抗绿脓杆菌作用较羧苄青霉素强4～8倍,对其他菌株也具有同等的抗菌活性。延长这些化合物的酰基,则对肠道