β-环糊精包合对小儿腹泻外敷凝胶透皮吸收的影响

目的:考察β-环糊精包合对小儿腹泻外敷凝胶中挥发油透皮吸收的影响。方法:以丁香酚单位面积累积渗透量为指标,采用Franz扩散池分别对挥发油直接入药和β-环糊精包合后入药的两种小儿腹泻外敷凝胶进行小鼠离体皮肤体外渗透实验。结果:丁香酚在两种凝胶中均以零级释放过程透过皮肤,其透皮吸收速率分别为(16.212±4.128)、(11.344±1.929)μg/(cm2.h),二者具有显著性差异(P<0.01)。结论:挥发油经β-环糊精包合后入药的凝胶具有缓释效应。     

透皮吸收促进剂对小儿腹泻凝胶膏经皮渗透性的影响

目的： 考察不同透皮促进剂对小儿腹泻凝胶膏体外透皮吸收能力的影响。 方法： 采用药物透皮仪进行小儿腹泻凝胶膏的体外经皮渗透试验,通过单因素试验筛选接受液,并分别考察加入不同质量分数（1%,3%,5%）氮酮、油酸、丙二醇后小儿腹泻凝胶膏剂中吴茱萸碱及吴茱萸次碱的24 h体外累积渗透总量和累积透过率。采用HPLC测定吴茱萸碱及吴茱萸次碱含量,流动相乙腈-水（51：49）,检测波长225 nm。 结果： 空白样品中吴茱萸（次）碱在24 h内的累积透过率34.53%,含不同质量分数氮酮样品中吴茱萸（次）碱累积透过率分别为33.92%,34.78%,34.65%,含不同质量分数油酸样品则分别为为33.67%,34.57%,34.57%,含不同质量分数丙二醇样品则分别为34.49%,34.61%,34.53%。 结论： 小儿腹泻凝胶膏剂中不需加入化学透皮吸收促进剂,其所含挥发性成分本身具有促进药物渗透的作用。     

透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响

目的：考察菁藤碱的皮肤渗透性及5组促进剂对其皮肤渗透性的影响。方法：体外透皮实验。结果：添加水溶性氮酮＋PG、Azone PG、DMSO＋PG、OA＋PG为促进剂时释药速率显著提高。其中以水溶性氮酮＋PG作用最强。结论：凝胶中含水溶性氮酮为2％，丙二醇为5％时能获得较好的渗透速率。     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

苦参方凝胶离体透皮吸收研究

目的：制备治疗过敏性皮肤病的传统中药方剂苦参方提取物凝胶,并考察其离体透皮吸收效果。方法：苦参方有效部位生物碱的提取采取醇提-大孔树脂纯化法,挥发油提取采用水蒸气蒸馏法。将提取物制成凝胶,以离体SD大鼠腹部皮肤为渗透屏障,采用Valia-Chien水平扩散池和Franz垂直扩散池,比较苦参方水提液、苦参方纯化提取物溶液、苦参方凝胶的透皮吸收效果,HPLC测定透皮接收液中苦参生物碱的含量。结果：以累积透皮量、透皮速率、时滞为指标,苦参方纯化提取物生物碱的透皮吸收效果优于水提物,制成凝胶后,透皮吸收效率显著改善。结论：苦参方凝胶可以显著改善苦参生物碱的透皮吸收效果,是适合局部治疗过敏性炎症的剂型。     

罂粟碱凝胶的研制及不同透皮促进剂对其透皮作用的影响

 目的：探讨透皮吸收促进剂对罂粟碱凝胶透皮吸收的影响。方法：采用简单扩散小室，用紫外分光光度测定了5种处方罂粟碱凝胶离体鼠皮透皮吸收药量。结果：罂粟碱透皮累积释药量与时间呈线性关系。与不含吸收促进剂的凝胶比较，吸收促进剂对罂粟碱透皮吸收的影响为油酸>油酸+月桂氮艹（上）卓（下）酮>二甲亚砜>月桂氮艹（上）卓（下）酮。结论：油酸能明显促进罂粟碱的透皮吸收，而水溶性的透皮吸收促进剂对罂粟碱的透皮吸收作用不明显。     

化瘀巴布膏体外透皮吸收研究

目的：研究促透皮吸收剂氮酮对化瘀巴布膏体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池法，研究化瘀巴布膏中胡椒碱的体外透皮吸收特性，采用高效液相色谱法检测透过的胡椒碱，同时采用气相色谱法，以丁香酚为检测指标考察制剂稳定性。结果：经统计学分析，胡椒碱的体外渗透过程符合零级方程，并且试验过程中制剂基本稳定。结论：促透皮吸收剂氮酮可以促进药物的透皮吸收。     

益肤凝胶透皮吸收促进剂的筛选研究

目的:为了促进益肤凝胶主要有效成分丹皮酚透皮吸收,本文考察了多种透皮促进剂对凝胶中丹皮酚体外透皮吸收的影响。方法:以小鼠离体皮肤微渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同接受液与不同透皮促进剂对凝胶中有效成分丹皮酚透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促进剂的种类和浓度。结果:以甲醇/生理盐水(1:1)为接受液,渗透速率Js(4.5501±0.4583μg/(cm2.h))明显高于其他接受液(P<0.05);氮酮(Azone)与棕榈酸乙酯(EPM)促进不大(P>0.05),油酸(OA)与丙二醇(PG)明显对促进凝胶中丹皮酚透皮吸收(P<0.05,P<0.01),且丙二醇(PG)为促渗透效果最佳,浓度为5%时,对丹皮酚的促透作用最强,皮肤滞留量最高。结论:5%浓度的丙二醇可促进凝胶中丹皮酚的透皮吸收,可作为本制剂的透皮促进剂。     

外敷中药中冰片的在体透皮吸收定量分析

目的:探讨外敷中药消水Ⅱ号中冰片在人体的透皮吸收行为和药时关系.方法:以冰片作为消水Ⅱ号的有效标识成分,采用气相色谱法测定了消水Ⅱ号在癌性胸水患者胸部敷药后不同时间的胸水液中的冰片含量.结果:给药后2 h测得患者胸水中冰片含量为236 ng/mL,随着时间延长,胸水中的冰片含量增加,在敷药36 h测出胸水中的冰片含量最高,达2 425 ng/mL,以后则逐渐降低.结论:消水Ⅱ号可在人体透皮吸收,其中冰片在人体的透皮吸收具有缓释、长效的特点.     

双柏凝胶剂中大黄素体外透皮吸收的实验研究

目的 研究双柏凝胶剂中主要成分大黄素的透皮吸收特性,并考察了处方中其他成分对大黄素吸收的影响作用.方法 采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障、pH7.4磷酸盐缓冲液为接受介质,研究了大黄提取物凝胶及双柏凝胶剂中大黄素透皮吸收性能.结果 在大黄提取物和双柏凝胶剂中,大黄素12 h累积透皮释药为10.03,37.06 μg·cm~(-1).结论 大黄提取物凝胶中大黄素具有一定的透皮吸收,但不太理想,而双柏凝胶剂由于其他组分的加入,促进了大黄素的吸收,从一个方面佐证了该处方制成凝胶剂的可行性.     

小儿腹泻外敷散对胃肠动力学的影响

该文主要探讨小儿腹泻外敷散对胃肠动力学的影响。首先采用炭末推进法观察小儿腹泻外敷散对正常和虚泻小鼠肠运动的影响,结果表明其对正常小鼠组的炭末推进并无显著性的抑制作用,对番泻叶致虚泻小鼠的炭末推进有显著性的抑制作用;然后以腹泻指数为指标,观察其对虚泻小鼠腹泻的影响,结果表明其对番泻叶所致的虚泻小鼠具有良好的抗腹泻作用;随后的大鼠离体肠平滑肌测试结果表明小儿腹泻外敷散可竞争性拮抗由乙酰胆碱、氯化钡引起的胃肠痉挛,且与阿托品具有一定协同作用;最后采用放射免疫法测定敷药前后大鼠小肠中P物质(SP)、血管活性肠肽(VIP)含量的变化,结果表明敷药后大鼠小肠中的SP降低,VIP含量降低,可抑制小肠运动。在体和离体实验均表明,小儿腹泻外敷散为一种良好的胃肠动力型外敷中药,对脾虚泄泻所致腹泻小鼠有抗腹泻作用。     

RP-HPLC测定小儿腹泻外敷凝胶中丁香酚的含量

以目的建立小儿腹泻外敷凝胶中丁香酚的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法，色谱柱：Lichro-spherC18柱，流动相：甲醇-水（65：35），紫外检测波长：280nm，流速：1．0mL／min。结果丁香酚在0．108～1．724μg范围内线性关系良好（r=0．9999）；平均回收率为99．1％，RSD=1．4％。结论该方法简便、准确，可用于制剂的质量控制。     

基于UPLC/Q-TOF-MS的“小儿腹泻外敷散”敷脐治疗腹泻大鼠的尿液代谢组学

目的:研究小儿腹泻外敷散对番泻叶所致腹泻大鼠尿液代谢组学的影响,确定标志物,阐明治疗机制。方法:以超高压液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱(UPLC/Q-TOF-MS)为核心技术,以主成分分析法(PCA)和偏最小二乘判别分析(PLS-DA)为数据解析手段,研究小儿腹泻外敷散对番泻叶所致腹泻大鼠的尿液中内源性代谢产物标志物的浓度影响。结果:各组之间样本点完全分离,各组内的样本有聚类作用,初步确定了6个生物标记物:马尿酸、柠檬酸、α-酮戊二酸、2-氨基苯甲酸、L-瓜氨酸、N-乙酰-5-羟色胺。小儿腹泻外敷散对6个生物标记物有明显的影响。结论:从生物体内代谢组学层面确定了小儿腹泻外敷散对番泻叶所致腹泻大鼠具有治疗作用,初步阐明了其治疗机制。     

β-环糊精包合小儿腹泻外敷凝胶中挥发油的工艺研究

目的确定β-环糊精包合小儿腹泻外敷凝胶中挥发油的最佳工艺条件。方法以包合物产率和挥发油利用率为评价指标,比较了饱和水溶液法、超声法、研磨法包合的优劣;并采用L9(34)正交实验对超声法进行工艺优选。结果确定超声法来制备此挥发油β-环糊精包合物,最佳制备工艺为:挥发油与环糊精投料比为1∶6,温度为40℃,超声时间15min。结论优选工艺简单、稳定、快速、可行。     

小儿腹泻外敷凝胶膏剂的制备及质量控制

目的:制备小儿腹泻外敷凝胶膏剂,并建立其质量控制方法.方法:以吴茱萸、胡椒、丁香、肉桂提取物为主药,聚丙烯酸钠和卡波姆为凝胶骨架成分制备凝胶膏剂;采用TLC鉴别方中胡椒、丁香、肉桂,HPLC测定吴茱萸碱含量.结果:制备的凝胶膏剂成型性好,具有适宜的机械强度和黏附性.TLC中检出胡椒、丁香、肉桂,分离度好、专属性强,阴性对照无干扰.HPLC吴茱萸碱在0.05～0.4 μg与峰面积呈良好线性关系,平均回收率99.3％ (RSD 1.01％).结论:该制备工艺稳定合理,建立的质量控制方法准确、可靠、专属性强,可用于该制剂的质量评价.     

小儿腹泻脐贴提取工艺

目的:优选小儿腹泻脐贴的提取工艺条件。方法:以方中的药效成分吴茱萸次碱为评价指标,采用单因素试验和正交试验设计法相结合,优选小儿腹泻脐贴的最佳提取工艺条件。结果:处方中药材的挥发油提取时间为2.5 h;非挥发性有效成分的最佳提取工艺条件为加8倍量70%乙醇,回流提取2次,每次1 h。结论:经工艺验证试验表明,优选出的小儿腹泻脐贴的最佳提取工艺提取率较高,有较好的稳定性、合理、可行。     

冠心凝胶膏剂的体外释放和透皮吸收评价

目的:评价冠心凝胶膏剂体外释放和透皮吸收行为.方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为屏障进行试验,HPLC测定丹酚酸B含量,考察冠心凝胶膏剂体外透皮吸收行为.结果:24 h内丹酚酸B累积释药率为92.7％,丹酚酸B累积透过率为21.97％,透过速率为71.90 μg·cm-2·h.结论:冠心凝胶膏剂体外释放和透皮行为均满足中药凝胶膏剂的体外释放和透皮规律.     

风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱体外释放及透皮吸收研究

目的:研究风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱的体外释放及透皮吸收特性。方法:采用Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,研究该制剂中青藤碱的体外释放;以小鼠腹皮为体外模型,研究该制剂中青藤碱的透皮吸收行为。结果:风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱12 h累积释放率可达97.76%,释放曲线符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=1.4012×lnt+0.2326,r=0.9875;12 h累积透皮吸收百分率为44.86%,透皮吸收过程符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=0.2118×lnt+0.0737,r=0.9874。结论:风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱体外释放及透皮吸收良好,具有较好的临床应用前景。     

凝胶材料配比对丁香罗勒油透皮凝胶体外透皮性能的影响

目的:探索凝胶材料配比对丁香罗勒油透皮凝胶体外透皮性能的影响。方法:以CMC-Na和PVA为辅料,制备丁香罗勒油透皮剂。采用改良Franz扩散池,以鼠背皮肤为屏障进行经皮渗透试验,以丁香酚含量为指标,通过气相色谱法检测丁香罗勒油的经皮渗透量。结果:CMC-Na和PVA总量对丁香罗勒油透皮能力有较大影响,以25%为最佳;CMC-Na和PVA的比例对丁香罗勒油透皮能力无影响,最佳比例4∶2。结论:丁香罗勒油透皮凝胶可极大地提高丁香罗勒油的药效。     

不同动物皮肤对小儿腹泻脐贴膏体外经皮渗透的研究

目的考察不同动物皮肤和透皮促进剂不同质量浓度对小儿腹泻脐贴膏的经皮渗透性的影响。方法以小儿腹泻脐贴膏为模型药物,采用Franz扩散池法,以补骨脂素、异补骨脂素为指标成分,比较大鼠腹部皮肤、家兔腹部皮肤、小鼠背部皮肤以及猪耳廊背面皮肤对小儿腹泻脐贴膏的经皮渗透性的差异,同时比较1%、3%、5%氮酮对小儿腹泻脐贴膏的经皮渗透性的影响。结果大鼠腹部皮肤对补骨脂素和异补骨脂素的24 h累积透过量均最大,渗透速率最高;氮酮质量浓度为1%时对补骨脂素和异补骨脂素的透皮促进作用最强。结论选择1%的氮酮作为透皮促进剂,且选用大鼠腹部皮肤作为透皮促进剂筛选的皮肤模型时,小儿腹泻脐贴膏的透皮效果最好。