依布硒啉衍生物对白三烯B4生物合成抑制作用及其构效关系

目的:研究一系列依布硒啉衍生物对白三烯B4生物合成的影响,并探讨其构效关系.方法:高效液相色谱法测定白三烯B4.结果:依布硒啉的磺酰胺类似物以及N-芳香环取代的磺酰胺衍生物对白三烯B4生物合成具有抑制作用,其IC50在10-5～10-6 mol·L-1之间,并存在一定的构效关系.结论:磺酰胺基团上的酸性氢原子是关键因素,它的存在可以形成分子内氢键,从而使化合物具有活性.     

依布硒啉衍生物对白三烯B4生物合成抑制作用及其构效关系

目的：研究一系列依布硒啉衍生物对白三烯B₄生物合成的影响,并探讨其构效关系。方法：高效液相色谱法测定白三烯B₄。结果：依布硒啉的磺酰胺类似物以及N-芳香环取代的磺酰胺衍生物对白三烯B4生物合成具有抑制作用,其IC₅₀在10^-5～10^-6 mol.L^-1之间,并存在一定的构效关系。结论：磺酰胺基团上的酸性氢原子是关键因素,它的存在可以形成分子内氢键,从而使化合物具有活性。     

有机硒化合物及其生物学活性的研究进展

硒是人体必需的微量元素,它与机体多个代谢通路有关,如抗氧化功能和免疫功能等,含硒蛋白质更是人体内许多关键酶的组成部分。有机硒化合物因其广泛的生物学活性而成为抗肿瘤、心血管保护、抗病毒、抗菌、免疫调节及神经保护药物研发的热点。依布硒及乙烷硒啉都是目前正在进行临床研究的、具有临床应用前景的有机硒类候选药物。本文将从药理活性、作用机制等方面对近年来国内、外有机硒化合物的研究进展作一综述。     

氯代硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物的合成及其抗真菌活性

目的:设计合成氯代硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物,并考察其抗真菌活性.方法:以对氯苯硫酚为原料经多步反应合成目标化合物,并采用柱色谱实现其顺反异构体的分离.结果:合成6个未见文献报道的新化合物,其结构均经核磁共振氢谱、质谱确证.初步药理实验显示目标化合物具有较强的抗真菌活性.结论:氯代硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物在体外具有一定的抗真菌活性.     

阿司匹林衍生物药理活性研究概述

阿司匹林具有多种药理活性,是老药新用的典型药物之一。近年来,人们为开发阿司匹林,对其结构进行修饰及改造,以期得到副作用更小、活性更好的衍生物。本文总结了30种阿司匹林衍生物的合成路线及药理活性。其药理活性主要集中在解热镇痛、抗炎、抗骨质疏松、防治心脑血管疾病及抗肿瘤活性等方面,可为相关研究和应用提供参考。     

枇杷叶中熊果酸及其衍生物的研究进展

目的了解枇杷叶中熊果酸及其衍生物的药理活性、提取分离以及检测方法,为进一步的研究及开发利用提供依据。方法以近10年国内外相关文献为依据,从熊果酸及其衍生物的提取分离、药理活性以及检测方法等方面进行综述。结果与结论枇杷叶中熊果酸及其衍生物具有降血糖、抗病毒、抗肿瘤以及抗炎抑菌等药理活性,具有较高的研究开发价值和广阔的应用前景。     

白藜芦醇衍生物及类似物的研究进展

分类综述白藜芦醇衍生物和类似物的生理药理活性及其构效关系，其中包括羟基类似物及甲基化和酯类衍生物等。白藜芦醇衍生物和类似物与白藜芦醇一样具有多种生理药理活性，其中有些化合物的活性、选择性及稳定性均要强于白藜芦醇，故备受关注，成为近些年的研究热点。     

依布硒啉对四氯化碳及内毒素+D-氨基半乳糖致肝损伤的保护作用

目的:考察依布硒啉(ebselen)对肝损伤的保护作用.方法:以0.2%四氯化碳(5 ml.kg-1)和内毒素(1μg.kg-1)+D-氨基半乳糖(800 mg.kg-1)分别ip ICR小鼠形成肝损伤,观察病理改变及血清谷丙转氨酶(ALT)、总胆红素(TBIL)和总胆汁酸(TBA)活性.培养大鼠肝细胞以CCl4和LPS+D-GalN诱发损伤.测定了乳酸脱氢酶活性和细胞TBARS含量.结果:依伯硒啉可改善CCl4和LPS+D-GalN诱发的小鼠肝损伤变化,减小相关损伤指标的改变;并可拮抗培养肝细胞的LDH释放和TBARS含量上升.结论:依布硒啉能保护肝损伤,可能与抗自由基的脂质过氧化有关.     

依布硒啉(Ebselen)的抗炎作用

<正> 依布硒啉为化学合成的一种有机硒化合物,(2-phenyl-1,2-benzoisosenazol-3(2H)-one),是一种新型非甾体抗炎药。有研究表明,该药具有谷胱甘肽过氧化酶样作用,有抗高压氧效应,对中枢神经系统氧毒性有防治作用。本文选用多种炎症模型观察了依布硒啉的抗炎作用。     

苯并硒唑酮-多糖衍生物的合成及生物活性研究

目的 研究有机硒-多糖衍生物的人工合成方法及其生物活性。方法 以依布硒（Ebselen）的含硒基团为母核,对苯并硒唑酮-多糖衍生物进行化学合成。结果 合成了4种苯并硒唑酮-多糖衍生物,所用多糖有3种为海洋来源糖类,并测定了其中2种硒多糖对4种肿瘤细胞的增殖抑制活性,抑制率均超过80%。为苯并硒唑酮-多糖衍生物的合成及其活性研究提供了参考。     

成骨细胞的功能与损伤和骨质疏松的防治

骨质疏松是一种全身性骨骼疾病,导致骨折风险增加。成人的骨量通过破骨细胞的骨吸收和成骨细胞的骨形成作用来维持动态平衡,治疗骨质疏松症的理想策略是抑制破骨细胞的骨吸收和/或增强成骨细胞的骨形成功能。目前针对保护成骨细胞及增强其功能的骨质疏松疗法相对较少。因此,本文针对成骨细胞相关功能蛋白、各种细胞损伤机制（内质网应激、氧化应激、机械过载、微小RNA和长链非编码RNA的影响等）及骨质疏松的治疗与预防作一综述,以期为针对增强成骨细胞功能的骨质疏松治疗策略提供新思路。     

PTEN和DNA含量与非小细胞肺癌侵袭转移的关系探讨

目的 研究非小细胞肺癌(NSCLC)组织中抑癌基因PTEN的表达和DNA含量与NSCLC侵袭、转移的关系.方法 采用免疫组织化学SP方法检测PTEN在78例肺癌标本中的表达,并用流式细胞术检测30例肺癌标本中DNA含量.结果:肺癌标本中PTEN蛋白总缺失率为42.3%,有淋巴结转移组和无淋巴结转移组肺癌表达缺失率分别为52.1%和26.7%(P＜0.05),其表达缺失率随TNM分期增加而上升,分期越晚表达缺失率越高.PTEN缺失率高者生存时间短.DNA指数(DI)的分布范围在1.04～1.93.异倍体肿瘤24例,DI值随TNM分期增加而增加(P＜0.05),与淋巴结转移呈正相关.结论 肺癌组织中PTEN的表达与肺癌淋巴结转移有显著相关性,肺癌细胞DNA含量与肺癌TNM分期及淋巴结转移密切相关.检测PTEN蛋白表达和DNA含量将有助于判断肺癌的转移及预后.     

Seasonal variation of alkaloids of Adhatoda vasica and detection of glycosides and N-Oxides of vasicine and vasicinone

The distribution pattern of the alkaloids of A. Vasica has been studied with change of season. The study also resulted in the detection of glycosides and N-oxides of vasicine and vasicinone.     

CD44与肿瘤侵袭、转移及预后的关系

CD44是一种跨膜受体蛋白 ,属于黏附分子家族 ,可与透明质酸等配体结合 ,介导细胞与细胞、细胞与基质之间的黏附。近年来发现CD44及其变异体在许多肿瘤细胞中异常表达 ,且与肿瘤的发生发展及患者的预后存在着一定的关系 ,因此 ,可作为一个辅助性指标预测肿瘤的发展情况