丹皮的质量与老药工经验

<正> 上海地区老药工过去有这样一句俗语;“丹皮封刀。”就是讲到阴历12月,安徽新货凤丹皮登场,运到上海后已是阴历大寒季节了,各大药店为了使新货丹皮经过切制加工,能符合色泽白、粉性足、香气浓好的质量要求,就赶在阴历十二月二十日左右前加工切制完毕。切完丹皮后,就年关内不切药了,这就是所谓的“丹皮封刀”。这是很有道理的。在阴历12月,气温低,通常在10℃之内,气候比较干燥,正是加工丹皮好季节。切制加工后的饮片(成品)色泽白,香气浓,就是因为此时气温低,可使切制加工产品香气足,因此,丹皮中丹皮酚损失少。从老药工加工切制丹皮经验,对照目前切制厂     

清热解毒合剂中丹皮酚含量分析

为了控制制剂质量,保证临床疗效,通过薄层层离,紫外分光光度法测定丹皮酚含量。结果显示,吸收后与浓度呈线性关系,回归方程Y=89．4806X＋0．0142γ=0.991;丹皮酚平均含量为0．000272mg／ml。     

丹皮的综合提取工艺探讨

目的研究丹皮综合提取的工艺。方法①丹皮多糖浸泡提取、冻干;②丹皮酚蒸馏提取、重结晶。结果①丹皮多糖含量测得为84.0%;②丹皮酚含量测得为99.7%。结论该综合提取的工艺方法可行,丹皮多糖及丹皮酚的收得率及含量较为满意。     

牡丹皮浓缩颗粒中丹皮酚的含量测定

牡丹皮浓缩颗粒由牡丹皮药材经过加工,精制而成。本品主要有效成分为丹皮酚,具有抗炎、镇痛、解痉等作用。为了有效地控制产品的质量,我们采用高效液相色谱法测定本品中丹皮酚的含量。1 仪器与材料 日本岛津LC-10 A高效液相色谱仪,SPD-10 A紫外检测器,化学工作站,COMPAQ计算机系统;分析天平(德国 Sartorius);超声提取器(CQ-25-6上海);丹皮酚对照品(中国药品生物制品检定所提供);甲醇(色谱纯),其它所用试剂均为分析纯,水为双蒸水;牡丹皮浓缩颗     

凤丹皮的特征及栽培加工

<正> 丹皮为毛茛科植物牡丹的干燥根皮,有凤丹皮、连丹皮、骨丹皮等商品规格,栽培或野生。野生品不分规格统称“川丹皮”。安徽、湖南、四川等地是丹皮的主要产区。凤丹皮产于安徽铜陵县顺安乡牡丹村、凤凰村及南陵县丫山部份地区即凤凰山境内,早在明末崇桢年间即有种植,被誉为安徽四大名药之一。凤丹皮不同于其它丹皮之处是:条干园直粗长、外皮光滑细腻,深褐色或赭色,有纵皱纹理,并有少数微突起的长园形横生皮     

丹皮药用组合物对小鼠酒精性脂肪肝作用的配伍研究

目的:探讨丹皮药用组合物(丹皮酚和丹皮总苷)对小鼠酒精性脂肪肝作用的最优化配伍。方法:采用56度酒精灌胃小鼠形成酒精性脂肪肝;用均匀设计法研究丹皮酚和丹皮总苷配伍后对酒精性脂肪肝小鼠肝组织甘油三酯含量的影响;对丹皮药用组合物优化配伍后的抗小鼠酒精性脂肪肝作用进行重复验证性试验。结果:丹皮酚与丹皮总苷以2.55:1的比例配伍为最佳剂量比,对小鼠酒精性脂肪肝作用最优。结论:丹皮酚192.86mg/kg与丹皮总苷75.6mg/kg配伍具有显著的抗小鼠酒精性脂肪肝作用。     

凤丹皮中丹皮酚类和芍药苷类成分含量的经时变化特征分析

目的:分析凤丹皮中丹皮酚类和芍药苷类成分含量的经时变化特征,丰富凤丹皮品质评价的科学内涵。方法:通过对凤丹根次生木质部的生长轮显微鉴定,获取不同生长年限的凤丹皮。采用HPLC法测定凤丹皮中丹皮酚类和芍药苷类成分的含量,流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱,检测波长选择258、230、270 nm。结果:建立并验证了同时测定凤丹皮中丹皮酚、丹皮酚新苷、丹皮酚原苷、芍药苷、氧化芍药苷和苯甲酰芍药苷含量的HPLC法,上述6种成分在其定量范围内线性关系良好(r0.9990),平均加样回收率98.62%～101.89%,RSD均4.0%。丹皮酚类(除丹皮酚新苷)及芍药苷类成分质量分数呈逐年下降的趋势;丹皮酚类成分相对含量随生长年限逐步增加,至第4年趋于稳定;5年生凤丹皮中丹皮酚类成分含量是芍药苷类成分的2.09倍。结论:丹皮酚新苷是多年生凤丹皮中丹皮酚类成分的主要存在形式。丹皮酚新苷的质量分数、丹皮酚类与芍药苷类成分的相对质量分数可作为多年生凤丹皮品质的评价指标。     

2-羟丙基-β-环糊精对丹皮酚的增溶作用

目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对丹皮酚的增溶作用及包合物的稳定常数。方法:在25℃运用相溶解度法进行增溶试验,采用紫外分光光度法测定丹皮酚的浓度。结果:随着HPCD浓度增加,丹皮酚的溶解度增加。在pH3及HPCD浓度为133.33mmol·L^-1条件下,丹皮酚与HPCD形成的包合物表观稳定常数为1425,丹皮酚的溶解度可达到10mg·mL^-1。结论:对于难溶性药物,丹皮酚是较理想的增溶剂。     

丹皮酚体外黏膜渗透性及影响因素的考察

目的：考察牡丹皮提取物丹皮酚的体外黏膜渗透性及影响因素。方法：选择离体牛蛙皮肤为渗透模型,采用改良的Franz扩散池进行体外经皮吸收实验;HPLC测定丹皮酚的含量,研究接收液、蛙皮及药物浓度对丹皮酚体外黏膜渗透的影响。结果：接收液的渗透压和pH对丹皮酚的渗透有一定的影响;同一牛蛙不同部位的皮肤对丹皮酚渗透的影响较大,其表观渗透系数：腹皮>背皮>侧腹皮;丹皮酚黏膜渗透性良好,累积渗透率与时间符合一级吸收过程。结论：以离体牛蛙腹皮为渗透模型,丹皮酚的体外渗透性质与黏膜吸收的特点有相似性。     

丹皮酚包合物的热稳定性考察和形成常数测定

目的:测定丹皮酚·β-环糊精包合物的热稳定性和形成常数,研究两者之间的相互作用,为制剂加工和贮存以及包合态丹皮酚的药代学研究提供依据。方法:用热分析技术考察包合物的稳定性;以水做介质,用紫外光谱法测定β-环糊精共存时丹皮酚的溶解度,以溶解度相图法确定包合物的形成常数。结果:被β-环糊精包合后,丹皮酚失重温度大大提高,熔融相变温度提高220℃以上;丹皮酚的溶解度随介质中β-环糊精浓度增加而增加,与共存的β-环糊精浓度之间存在良好的线性关系;包合物的组成比为1/1,形成常数为K=27.42mL·mg^-1。结论:丹皮酚与β环糊精分子间作用力较强,当1/1混合时,包合态丹皮酚的理论转化率达90.5%;包合态丹皮酚的热稳定性和水溶性均明显提高。     

益肤凝胶透皮吸收促进剂的筛选研究

目的:为了促进益肤凝胶主要有效成分丹皮酚透皮吸收,本文考察了多种透皮促进剂对凝胶中丹皮酚体外透皮吸收的影响。方法:以小鼠离体皮肤微渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同接受液与不同透皮促进剂对凝胶中有效成分丹皮酚透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促进剂的种类和浓度。结果:以甲醇/生理盐水(1:1)为接受液,渗透速率Js(4.5501±0.4583μg/(cm2.h))明显高于其他接受液(P<0.05);氮酮(Azone)与棕榈酸乙酯(EPM)促进不大(P>0.05),油酸(OA)与丙二醇(PG)明显对促进凝胶中丹皮酚透皮吸收(P<0.05,P<0.01),且丙二醇(PG)为促渗透效果最佳,浓度为5%时,对丹皮酚的促透作用最强,皮肤滞留量最高。结论:5%浓度的丙二醇可促进凝胶中丹皮酚的透皮吸收,可作为本制剂的透皮促进剂。     

丹皮炭止血作用有效部位及作用机制研究

目的 首先确定丹皮炭止血作用的主要活性部位,进而探讨丹皮炭止血作用的机制.方法 首先对丹皮炭按不同溶剂极性及不同化学成分类型提取,以小鼠的出血时间(BT)和凝血时间(CT)为筛选指标对各部位进行筛选;在此基础上以Wistar大鼠为研究对象,观察丹皮炭及其止血活性部位对大鼠血浆复钙时间(PRT)、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)的影响.结果 丹皮炭鞣质部位、醋酸乙酯部位均可缩短小鼠的BT和CT;丹皮炭及其鞣质、醋酸乙酯部位均有缩短大鼠PRT、TT、PT、APTT的作用.结论 确定丹皮炭鞣质部位、醋酸乙酯部位为丹皮炭饮片止血作用的主要活性部位;丹皮炭及其止血活性部位通过激活内源性和外源性凝血系统中的多种凝血因子,发挥其止血、凝血作用,且丹皮炭饮片作用强于其活性部位.     

丹皮酚与丹皮酚-β环糊精包合物大鼠在体小肠吸收动力学对照

目的:研究丹皮酚-β环糊精(β-CD)包合物各肠段的吸收动力学特征,为设计丹皮酚新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据。方法:应用大鼠在体小肠吸收实验法。结果:丹皮酚与丹皮酚-β-CD包合物在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学过程,其吸收机制为被动扩散。结论:丹皮酚制成β-CD包合物没有改变其肠道的吸收特性。     

丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究

目的：制备丹皮酚微乳和微乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法：以IPM为油相,卵磷脂/APG为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备丹皮酚微乳。采用HPLC测定丹皮酚微乳中丹皮酚的含量。采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定微乳的形态和粒径。以卡波姆940为基质,制备丹皮酚微乳凝胶。采用Franz扩散池对微乳、微乳凝胶的体外透皮特性进行了考察。结果：制备的丹皮酚微乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径 32 nm,含量稳定。丹皮酚饱和水溶液、微乳、微乳凝胶的稳态渗透速率分别为47.846,103.760,70.401 μg·cm^-2·h^-1,12 h的累积渗透量分别为657.179,1 266.484,881.217 μg·cm^-2。结论：丹皮酚微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于丹皮酚饱和水溶液,可为丹皮酚经皮给药提供一种新的剂型。     

不同生长年限牡丹皮中丹皮酚含量研究

目的：通过测定不同生长年限、不同采收期丹皮中丹皮酚含量,揭示丹皮中丹皮酚的积累规律,提示丹皮的最佳采收期。方法：依据中国药典2005版方法即水蒸气蒸馏法,752N紫外分光光度计测定吸收度,计算牡丹皮中丹皮酚的含量。结果：样品中丹皮酚含量随生长年限而呈递增变化,5年达一顶峰,3—4年无明显差别;3—6月、11—12月采收样品丹皮酚含量较高。结论：生长3～4年,花期或初冬采收牡丹皮丹皮酚含量较高,可能是牡丹皮的最佳采收期。     

丹皮酚的药理活性和药物动力学研究进展

目的:对丹皮酚近年来的药理、药物动力学实验研究作一综述,以提高对丹皮酚的研究水平。方法:查阅大量国内外文献,总结、提炼和阐明丹皮酚的研究前景。结果:丹皮酚具有显著的改善血液流变学、降脂质、抑制脂质过氧化、抗肿瘤、抗炎、镇痛等药理活性。丹皮酚小鼠灌胃体内药代动力学过程符合单室模型;大鼠灌胃丹皮酚的生物利用度仅为28.92%,存在吸收不完全或首过效应;大鼠静脉注射丹皮酚及其包合物,肠道各部位的吸收速率:空肠>回肠>十二指肠>结肠,呈现一级吸收动力学过程,其吸收机制为被动扩散。结论:丹皮酚作为有效中药分子用于开发治疗冠心病、脑卒中等药物具有良好前景,探讨其分子中药组方的药理活性及其药代动力学特征,对创制分子中药、促进中药现代化具有重要意义。     

铜陵牡丹皮中牡丹酚含量的考察

牡丹皮主要成分为牡丹酚,牡丹酚含量的高低是衡量牡丹皮质量的主要指标之一。作者采用紫外分光光度法,对凤丹皮、连丹皮等进行了牡丹酚含量测定。结果连丹皮中牡丹酚含量为3.00%;凤丹皮为2.68%。     

丹皮酚体外黏膜渗透性及影响因素的考察

目的:考察牡丹皮提取物丹皮酚的体外黏膜渗透性及影响因素.方法:选择离体牛蛙皮肤为渗透模型,采用改良的Franz扩散池进行体外经皮吸收实验;HPLC测定丹皮酚的含量,研究接收液、蛙皮及药物浓度对丹皮酚体外黏膜渗透的影响.结果:接收液的渗透压和pH对丹皮酚的渗透有一定的影响;同一牛蛙不同部位的皮肤对丹皮酚渗透的影响较大,其表观渗透系数:腹皮＞背皮＞侧腹皮;丹皮酚黏膜渗透性良好,累积渗透率与时间符合一级吸收过程.结论:以离体牛蛙腹皮为渗透模型,丹皮酚的体外渗透性质与黏膜吸收的特点有相似性.     

丹皮酚衍生物及其药理活性研究进展

丹皮酚具有广泛的药理活性,主要具有保护心脑血管系统、促进微循环、抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗变态反应、增强免疫力以及治疗糖尿病、骨质疏松症等作用。近年来,为了提高丹皮酚生物利用度,不仅改进其人工合成的方法,还对丹皮酚进行了大量的结构修饰及改造,包括羰基、酚羟基、羰基α-氢、甲氧基以及苯环,生成了羧酸酯类、磺酸酯类、磷酸酯类、醚类、NO供体类、糖苷化类、丹皮酚钠盐、Schiff碱类、噻唑类、肟类、羟烷基化类、α,β-不饱和酮类、胺甲基化类、α-氢卤代类、去甲基化类、苯环卤代类16种丹皮酚衍生物。结合国内外有关丹皮酚衍生物的文献,对丹皮酚衍生物及其药理活性方面进行综述,为此类化合物的进一步研究提供参考。     

丹皮酚对同型半胱氨酸损伤内皮细胞eNOS表达及NO水平的影响

目的通过观察丹皮酚对同型半胱氨酸损伤的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)一氧化氮合酶(eNOS)表达及一氧化氮(NO)水平影响,探讨丹皮酚对内皮细胞的保护作用及其抗动脉粥样硬化的分子机制。方法实验分为5组,分别为正常对照组、同型半胱氨酸损伤模型组(10 mmol/L同型半胱氨酸)、丹皮酚低剂量组(10 mmol/L同型半胱氨酸+0.15 mmol/L丹皮酚)、丹皮酚中剂量组(10 mmol/L同型半胱氨酸+0.3 mmol/L丹皮酚)、丹皮酚高剂量组(10 mmol/L同型半胱氨酸+0.6 mmol/L丹皮酚)。通过倒置显微镜观察各组HUVECs细胞形态学变化,通过MTT比色法测定细胞活力,采用RT-PCR法检测eNOS mRNA的表达,通过硝酸还原酶法测定NO水平。结果同型半胱氨酸损伤模型组的细胞呈团簇状,轮廓不清,出现较多细胞脱落的现象。丹皮酚各剂量组的细胞数量较多,细胞间隙逐渐变窄,形态趋于正常。与正常对照组比较,同型半胱氨酸损伤模型组细胞活力明显降低(P<0.01),eNOS mRNA的表达明显降低(P<0.01),NO水平明显降低(P<0.01)。与同型半胱氨酸损伤模型组比较,丹皮酚各剂量组的细胞活力明显升高(P<0.05),eNOS mRNA的表达明显增强(P<0.01),并呈现一定的剂量依赖性(P<0.05),NO水平明显升高(P<0.05)。结论丹皮酚对同型半胱氨酸损伤的内皮细胞具有保护作用,其机制可能为丹皮酚通过促进eNOS mRNA的表达,进而提高同型半胱氨酸损伤的内皮细胞内NO水平。