川芎挥发油脂质体制备工艺研究

目的:研究川芎挥发油脂质体最佳制备工艺及处方.方法:采用薄膜分散法制备川芎挥发油脂质体,以包封率为评价指标,以正交设计优化处方和制备工艺,以紫外-可见分光光度法测定其包封率.结果:最佳工艺处方为:卵磷脂与挥发油的比例为1:1,卵磷脂与胆固醇的质量比为3:1,PBS缓冲溶液pH为6.8.结论:经优化得到的川芎挥发油脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高.     

乌头碱脂质体制备工艺研究

目的:研究乌头碱脂质体的处方筛选和制备工艺.方法:采用乙醇注入法制备乌头碱脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,用HPLC测定其包封率.结果:最佳工艺处方为:药物∶卵磷脂为1∶ 15,卵磷脂∶胆固醇为3∶ 1,磷酸盐缓冲液pH=7.4,制备温度为60℃.结论:经优化得到的乌头碱脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高,稳定性好.     

肉豆蔻挥发油脂质体的制备及影响因素考察

目的 制备肉豆蔻挥发油脂质体,考察各因素对其包封率的影响.方法 以包封率为考核指标,先采用单因素考察,选出对脂质体包封率影响较大的因素和水平,再进行正交试验,筛选出最佳的处方和制备工艺条件.结果 肉豆蔻挥发油脂质体的最佳处方及工艺为:大豆卵磷脂-胆固醇比为4∶1,药脂比为3∶1,水化温度为50℃,水化介质为pH值5.8的PBS水溶液、水化时间为50 min.优化后的包封率为(86±5.3)％(n=3).结论 大豆卵磷脂与胆固醇比、药脂比、水化温度3个关键因素对脂质体包封率的影响较大.通过处方和工艺的优化,制备的肉豆蔻挥发油脂质体的包封率较高.     

穿心莲内酯脂质体的制备及质量控制

目的:制备穿心莲内酯脂质体并建立其质量控制方法.方法:采用薄膜分散-超声法制备穿心莲内酯脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察大豆卵磷脂-胆同醇、大豆卵磷脂-穿心莲内酯、维生素E用量、超声时间对脂质体制备工艺的影响.观察所制备脂质体的形态和粒径,利用HPLC测定穿心莲内酯含量.结果:最佳制备工艺为大豆卵磷脂-胆固醇(6∶1),大豆卵磷脂-穿心莲内酯(4∶1),维生素E用量20 mg,超声时间5 min.制备的穿心莲内酯脂质体平均粒径625.8 nm,包封率81.35％,渗透率1.54％,穿心莲内酯线性范围8.16 ～48.96 mg·L-1(r =0.9998).结论:采用薄膜分散-超声法制备的穿心莲内酯脂质体粒径大小合适、包封率高、渗透率低,建立的质量控制方法可靠,为制备穿心莲内酯脂质体气雾剂奠定基础.     

白藜芦醇三甲醚脂质体的制备及其质量评价

目的制备白藜芦醇三甲醚(BTM)脂质体,对其质量特性进行评价,并考察脂质体对BTM的增溶作用。方法采用薄膜分散法制备BTM脂质体,以包封率为评价指标,通过正交试验设计优化处方工艺,微柱离心法测定其包封率,观察其形态、粒径及稳定性,并考察其对BTM的增溶作用。结果优化的最佳处方工艺为BTM与卵磷脂质量比为1∶20,胆固醇与卵磷脂质量比为1∶4,水化介质为5%甘露醇;按该处方制备的BTM脂质体包封率达(86.4±2.2)%;与游离BTM相比,BTM脂质体在水中的溶解度增大了1 012倍。结论采用最佳处方制备得到的BTM脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,并且可以较好地提高BTM的溶解度。     

白藜芦醇脂质体的制备工艺研究

目的制各白藜芦醇脂质体,优选最佳处方及最佳制备工艺。方法采用薄膜法制备白藜芦醇脂质体,通过正交设计对制备工艺中影响脂质体包封率的主要因素进行优化。结果大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为2：1,大豆卵磷脂与白藜芦醇质量比为3：1,包封率为93．52％（n=3,RSD=0．91％）。结论优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

大黄酚脂质体的制备及其质量评价

目的研究大黄酚脂质体的最佳制备工艺和处方,并对其进行质量考察。方法采用薄膜-超声分散法制备大黄酚脂质体,以包封率为评价指标,采用单因素和正交试验法优化大黄酚脂质体的制备处方和工艺条件,并观察其粒径、形态及稳定性。结果大黄酚脂质体优化后的制备处方和工艺条件为:胆固醇与大豆卵磷脂质量比为1∶3,药脂比为1∶10,pH值为8.2,成膜温度为45℃。按该处方工艺制备的大黄酚脂质体包封率在87%以上。结论优选处方和制备工艺稳定可行,制备的大黄酚脂质体包封率和稳定性高,粒径均匀。     

正交试验优选石杉碱甲脂质体的制备研究

目的 优化石杉碱甲脂质体的制备工艺和处方.方法 采用薄膜分散结合硫酸铵梯度法制备石杉碱甲脂质体,以包封率为评价指标采用正交试验优化石杉碱甲脂质体的最优处方和工艺条件.结果 石杉碱甲脂质体的最优处方工艺条件为:孵化温度为60℃,药脂比为1:40,孵化时间为30 min.所得脂质体的包封率为87.02%以上.结论 由最佳处方工艺条件制备的石杉碱甲脂质体包封率较高,包封率和体外释放稳定.重现性好.     

制备HB-Ⅰa脂质体的工艺处方研究

目的优化HB-Ⅰa脂质体的工艺处方,提高包封率。方法采用逆相蒸发法制备HB-Ⅰa脂质体,以包封率为指标,通过正交实验对工艺处方进行了优化研究,用HPLC法测定其包封率。用透射电镜扫描观察其外观形态和测定平均粒径。结果最佳的处方比例为卵磷脂:胆固醇:HB-Ⅰa=400∶200∶60,平均包封率为(85.92±0.61)%,平均粒径为11.25μm。结论优化的处方工艺合理,包封率显著提高。     

槲皮素纳米脂质体的处方工艺优化

目的 制备槲皮素脂质体,并测定其包封率.方法 采用薄膜蒸发-高压均质法制备槲皮素脂质体,通过正交设计优化处方工艺,以鱼精蛋白沉淀法分离脂质体与游离药物,测定药物的量,并计算包封率.结果 优化的最佳处方工艺:胆固醇与磷脂比为1:3;药物与载体比为1:40;103.4 MPa压力下均质3次.最佳条件下制得的脂质体平均包封率达92.1%.结论 薄膜蒸发-高压均质法适合于制备槲皮素脂质体,鱼精蛋白沉淀法测定包封率操作简单,准确.     

羟基喜树碱磁性脂质体的制备及其靶向性特征试验

目的:优选羟基喜树碱(HCPT)磁性脂质体的制备工艺并验证其体内靶向聚集性.方法:以经油酸表面改性的Fe3O4磁性纳米粒作为材料,大豆卵磷脂、胆固醇为原料,利用薄膜分散-超声法制备羟基喜树碱磁性脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验法对羟基喜树碱脂质体的制备工艺进行优选.引入微透析技术,动态、连续地考察磁性脂质体的肿瘤局部聚集性.结果:羟基喜树碱磁性脂质体的最佳制备工艺为药脂比25:1,磷脂-胆固醇80:30,制备温度45 ℃,水化介质pH6.8的磷酸盐缓冲液(PBS).在此条件下,最高包封率66.8％,载药量2.57％.在荷瘤小鼠体内磁靶向定位试验中,HCPT磁性脂质体外加磁场组的肿瘤部位药物浓度较不加磁场组和注射液组高,表明HCPT磁性脂质体在外加磁场引导下具有明显的磁靶向性效果.结论:使用油酸改性的Fe3O4联合应用薄膜分散-超声法制备的HCPT磁性脂质体粒径均一,稳定分散,包封率较高,磁靶向性好.     

盐酸小檗碱脂质体的制备工艺优选及体外释放性质考察

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺并考察其体外释放性质.方法:采用pH梯度结合薄膜分散法制备盐酸小檗碱脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇比、药脂比、磷脂质量浓度、外水相pH对处方工艺的影响.采用透析法考察脂质体的体外释放性质.结果:最佳处方工艺为磷脂胆固醇比3∶1,药脂比1∶15,磷脂质量浓度30 g·L-1,外水相pH7.0.制备的盐酸小檗碱脂质体包封率89.34％,平均粒径123.3 nm,Zeta电位-20.0 mV,24h累积释放率90.46％.结论:pH梯度结合薄膜分散法制备的脂质体包封率较高,粒径均匀,具有显著体外缓释特性.     

姜黄素长循环脂质体的制备及评价

目的:研制姜黄素长循环脂质体。方法:采用乙醇注入法制备姜黄素长循环脂质体,应用微柱离心法测定包封率,以包封率为指标,分别考察缓冲液种类、药脂比、胆固醇用量、不同相对分子质量的PEG-胆固醇、不同pH、离子强度等对脂质体的影响,在此基础上用正交设计[L₉(4³)]对处方进行优化。结果:经乙醇注入法制得的脂质体的包封率为(88.27±2.16)%,平均粒径为(136±18)nm,粒度分布均匀,呈单峰分布,4℃放置30 d包封率无明显变化。结论:姜黄素长循环脂质体制备工艺简单可行,姜黄素长循环脂质体制剂学性质稳定。     

星点设计-效应面法优化积雪草苷脂质体镶囊的制备工艺

目的建立镶囊包封率的测定方法,以包封率为指标,对积雪草苷脂质体镶囊的处方和工艺进行考察。方法建立HPLC法测定积雪草苷,用薄膜分散法制备脂质体,采用层层自组装法制备镶囊。采用低速离心法测定积雪草苷镶囊的包封率,并对方法进行验证。通过单因素实验,考察一系列处方及制备工艺对镶囊包封率的影响,选择影响较大的3个因素进一步采用星点设计-效应面法优化处方工艺。结果低速离心法测定镶囊包封率准确、可靠。通过单因素实验,确定十八胺用量为磷脂量的4%,海藻酸钠(ALG)和壳聚糖(CS)溶液的质量浓度为1 mg/m L,脂质体混悬液的pH值为7.9,前体层为2层,包埋层为1层。星点设计-效应面法优化得到的最优处方为ALG和CS溶液pH值7.00,反应转速450 r/min,反应时间0.30 h,通过拟合方程计算得到的最优处方的包封率为81.21%。激光共聚焦显微镜显示脂质体成功地包埋在聚电解质微囊的囊壁中。结论所得积雪草苷镶囊的包封率较高,粒径均匀,激光共聚焦显微镜下形态良好。     

多西紫杉醇脂质体制备工艺及处方优化研究

 目的优化制备多西紫杉醇脂质体的工艺和处方。方法采用正交设计法,以磷脂和胆固醇的比例、药物与脂类比例和高压匀质次数为主要考察因素,以包封率、粒径分布及稳定性为综合考察指标,优化多西紫杉醇脂质体的制备工艺和处方。结果最佳处方和工艺条件为:药物∶(磷脂+胆固醇)为1∶20;磷脂∶胆固醇为6∶1,水合介质为磷酸盐缓冲液(pH=7.4),制备浓度为0.5 g·L^-1,采用薄膜-超声分散工艺制备,高压乳匀次数为6次。按该工艺制备3批含药脂质体,包封率最高可达(84.4±1.6)%,平均粒径为(147.1±41.1)nm,Zeta电位为(+2.25±0.2)mV;在室温条件下放置14 d和在4℃下放置180d,各项指标变化不显著;体外释放实验显示,含药脂质体具有明显缓释特性。结论按优化处方和工艺制得的多西紫杉醇脂质体的包封率较高,粒径大小可符合靶向制剂要求,且质量稳定。     

姜黄素复方脂质体的制备及质量评价

目的:制备姜黄素-奎纳克林脂质体,优化其处方工艺并评价其质量,为姜黄素的药物开发提供参考。方法:采用薄膜分散-硫酸铵梯度法制备姜黄素-奎纳克林脂质体,HPLC测定姜黄素和奎纳克林的含量,流动相分别为甲醇-水(含0.3%冰乙酸)(70:30)和乙腈-水(含0.6%冰乙酸和1.5%三乙胺)(50:50),流速分别为1.0,1.5 mL·min^-1,检测波长依次为423,269 nm。以包封率为评价指标,通过单因素试验优选姜黄素-奎纳克林脂质体的处方工艺,考察脂质体的粒径和Zeta电位。结果:最优处方为磷脂-胆固醇摩尔比(2:1),姜黄素-膜材(1:40),奎纳克林-膜材(1:48),硫酸铵浓度250 mmol·L^-1。脂质体中姜黄素和奎纳克林平均包封率分别为(95.33±0.85)%和(94.13±0.49)%,粒径(117.73±0.15) nm,Zeta电位(-8.56±0.22) mV,多分散系数0.12±0.01。结论:姜黄素-奎纳克林脂质体的粒径均一、包封率高、稳定性良好,具有一定缓释作用。     

白芷香豆素脂质体的制备及质量评价

目的: 优化白芷香豆素脂质体的处方工艺并考察其释药性能。方法: 采用薄膜-超声法制备白芷香豆素脂质体,在单因素试验基础上,以包封率、载药量为综合评价指标,利用Box-Behnken响应面试验考察脂胆比、脂药比和超声时间对处方工艺的影响,利用紫外分光光度法测定白芷香豆素含量,透射电镜观察脂质体的粒径形态及大小。结果: 白芷香豆素脂质体最佳处方工艺为脂胆比(6:1);脂药比(5:1),超声时间34 min;制备的脂质体粒径均匀,呈球形小囊泡,分散性好,粒径(112.08±1.21) nm,包封率(94.02±1.56)%,载药量(5.42±0.35)%;游离白芷香豆素3 h的累积释放率达100%,空白脂质体与白芷香豆素的混合溶液12 h累积释放率95.3%,白芷香豆素脂质体12 h累积释放率45.6%。结论: 该处方工艺稳定可行,制备的白芷香豆素脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,具有明显的缓释效果。     

碱性成纤维细胞生长因子脂质体的制备和评价

 目的考察碱性成纤维细胞生长因子脂质体最佳处方及工艺条件。方法以脂质体包封率、物理稳定性和生物活性为考察指标,采用单因素考察和全因素设计优化脂质体处方条件,正交设计优化脂质体制备工艺条件。结果最佳处方工艺条件下,碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)脂质体包封率达(79.88±3.37)%,物理稳定性参数K_E为:(1.02±0.413)%;生物活性效价为:(6.147±0.769 1)×10⁵U·mL^-1。结论制备工艺优化后的bFGF脂质体包封率高、稳定性好、生物活性高     

古糖酯脂质体的制备及其包封率测定方法的研究

 目的研究古糖酯脂质体的制备方法,并建立其包封率的测定方法。方法采用反相蒸发法制备古糖酯脂质体,运用正交实验确定最适的制备条件;采用高效凝胶渗透色谱法(HPGPC)测定古糖酯脂质体的包封率。结果采用反相蒸发法制备古糖酯脂质体的最适条件是:磷脂与胆固醇的摩尔比为4∶1,古糖酯药物的加入量为1%,脂水相体积比为3∶1,在此条件下制备的脂质体包封率可达39.13%。经负染色法观察古糖酯脂质体的形态为圆形或椭圆形,平均粒径为200 nm。采用HPG-PC法可有效地分离古糖酯脂质体与游离药物,方法测定的线性范围为0.2～10.0 g·L^-1,平均回收率为95.12%,RSD为1.83%(n=5)。结论反相蒸发法制备的古糖酯脂质体包封率高,粒径小,形态稳定。HPGPC方法简便、快捷,重现性好,适合于古糖酯脂质体包封率的测定。