褪黑素载药缓释纳米粒体外释放

目的:选取采用复合乳液 溶剂挥发技术制备成褪黑素载药缓释纳米粒并进行体外释放试验以考察其 特性。方法:模拟不同体液环境(pH=7.4,3.9,1.4),选取不同粒径的载药纳米粒(r<45.84nm,45.84nm72.67nm),采用恒温搅拌透析法(50r/min,75r/min,100r/min),测量其体外释药速率,统计分析其 释药特性。结果与结论:载药纳米粒的缓释性能与粒径呈负相关,释药速率可受pH环境影响,受机械搅动影响较 小。该褪黑素载药纳米粒具有良好的体外释放特征,符合拟定的临床用药方案。     

透明质酸修饰的地塞米松核壳纳米粒的制备及表征

探讨透明质酸修饰的地塞米松核壳纳米粒的制备方法,并对其理化性质及释药行为等进行考察。首先采用薄膜分散水化-挤膜法制备核壳纳米粒（LCS-NPs）,单因素研究多种处方组成对LCS-NPs性质的影响。随后用透明质酸（HA）与二油酰磷脂酰乙醇胺（DOPE）的键合物（HA-DOPE）修饰LCS-NPs,制得HA-LCS-NPs。采用粒度仪和投射电镜分别考察HA-LCS-NPs的粒径、电位、微观形态和结构组成。以地塞米松为模型药物,考察载药HA-LCS-NPs的包封率和体外释药行为。HA-LCS-NPs在透射电镜下呈现清晰的核壳结构,平均粒径为（189±10.3）nm。HA-LCS-NPs对地塞米松的包封率和载药量分别为27.4%和5.9%,72 h累积释放率低于40%。结果表明,薄膜分散水化-挤膜法制备的LCS-NPs经HA-DOPE修饰,可得到具有明显核壳结构的纳米载体,并实现有效的药物包裹和良好的缓释特征。     

转铁蛋白修饰的负载三七皂苷R1的PEG-PLGA纳米粒制备及其体外释药评价

目的:采用单因素试验与正交试验优化转铁蛋白(Tf)修饰的负载三七皂苷R1的PEG-PLGA纳米粒(R1@Tf-PEG-PLGA NPs)的制备工艺,并对其质量进行评价.方法:采用纳米沉淀法制备负载三七皂苷R1的PEG-PLGA纳米粒(R1@PEG-PLGA NPs),通过单因素试验与正交试验优选其最佳制备条件.将Tf共...     

胸腺五肽纳米粒的制备及其处方优化

目的建立制备胸腺五肽纳米粒的方法并对其处方进行优化,为制备符合要求的压力定量吸入气雾剂奠定基础。方法将胸腺五肽、卵磷脂、乳糖溶于叔丁醇-水的混合溶剂中,冷冻干燥,将冻干产物用异丙醇混悬,离心除去多余的卵磷脂以得到纯药物纳米粒。采用星点设计-效应面法对其中水、卵磷脂、胸腺五肽的用量进行优化,因胸腺五肽的含量受此处方影响不显著,所以只选取纳米粒的粒径、粒径分布为结果考察指标。结果最优处方:水∶叔丁醇、卵磷脂∶叔丁醇、胸腺五肽∶水的比例分别为0.5(mL∶mL)、213.5(mg∶mL)、17.0(mg∶mL),即水的用量1.5 mL、卵磷脂的用量640.57 mg、胸腺五肽的用量25.57 mg、叔丁醇的用量3.0 mL。按此处方制备的纳米粒粒径在150 nm左右,多分散系数为0.1以下,含量均能保持在98%以上。结论采用该方法制备胸腺五肽纳米粒,质量佳,重现性好,方法简便,具有良好的应用前景。     

葛根素衍生物4ac聚乳酸纳米粒体外释药规律的考察

目的考察葛根素衍生物4ac聚乳酸纳米粒的体外释药规律。方法采用动态膜透析法考察其体外释药规律,并用6种数学模型对其释药规律进行拟合。结果以Weibull数学模型拟合较好,体外释放包括两个过程,起初为快释阶段,然后转为慢释阶段。结论Weibull数学模型能较好地描述葛根素衍生物4ac聚乳酸纳米粒中4ac的释药规律。     

叶酸修饰的奥沙利铂纳米粒的制备及其体外特性研究

目的：制备叶酸修饰的奥沙利铂纳米粒,对其体外特性进行研究.方法：以载药量、包封率为评价指标,对制备叶酸修饰的奥沙利铂纳米粒的方法（包括薄膜分散法、注入法、超声波分散法、逆向蒸发法）进行筛选,再用正交试验优化制备工艺.结果：采用逆向蒸发法制备叶酸修饰的奥沙利铂纳米粒效果较好,纳米粒的平均粒径为（102±53） nm,Zeta电位为（32.5±5.0） mV,载药量为607.79 μg/mL,包封率为82.50%,12 h累积释放量为78.6%.结论：本实验所制备的叶酸修饰的奥沙利铂纳米粒包封率较高、稳定性较好,工艺相对简单,具有良好的应用前景.     

联苯双酯固体脂质纳米粒的体外释药特性评析

目的建立联苯双酯固体脂质纳米粒（DDB-SLN）体外释放的评价方法。方法考察DDB-SLN在不同介质中的平衡溶解度,并筛选出pH 7.4磷酸盐缓冲液＋40%（体积分数）乙醇作为合适的释药介质,采用动态透析释药法考察DDB-SLN和药物溶液的体外释药情况。结果DDB-SLN在最初的0.5 h内出现了突释现象,此后DDB-SLN的释放符合一级动力学方程。结论与药物溶液相比,DDB-SLN具有明显的缓释效果。     

壳聚糖修饰雷公藤多苷纳米粒的制备及其体外释药研究

目的 制备壳聚糖修饰雷公藤多苷纳米粒（LMWC-TG-NPs）,并研究其体外释药行为。方法 采用改良的自乳化溶剂扩散法制备LMWC-TG-NPs;正交试验设计优化雷公藤多苷纳米粒（TG-NPs）处方,单因素试验考察壳聚糖（LMWC）修饰方式;以含20%乙醇的PBS（pH 7.4）为释放介质考察LMWC-TG-NPs的体外释药行为。结果 优化的处方工艺：以1.0% Poloxamer 188、80 mg PLA、12 mL有机相、丙酮-乙醇（2∶3）制备TG-NPs混悬液,以与TG-NPs混悬液等体积的10% LMWC溶液修饰TG-NPs制备LMWC-TG-NPs;根据优化条件制备的LMWC-TG-NPs,外观呈圆形或类圆形,平均粒径为（207.6±3.4）nm,多分散指数（PDI）为0.078±0.009（n＝3）,包封率和载药量分别为（61.83±2.43）%、（10.70±0.37）%（n＝3）;体外释药符合Higuchi方程。结论 所制备的LMWC-TG-NPs包封率较高,粒径小,体外释药具有明显的缓释特征,为后期研究其肾脏靶向和毒性奠定了基础。     

红景天苷壳聚糖纳米粒的制备及其体外释放性能研究

目的 以壳聚糖为载体制备红景天苷壳聚糖纳米粒（SA-CS-NPs）,并考察其体外释药特性。方法 采用溶剂扩散-离子交联法制备SA-CS-NPs,考察其粒径分布和形态,并对SA-CS-NPs的包封率、载药量及其体外释药特性进行研究。结果 所制得的SA-CS-NPs呈球形或类球形,平均粒径为（247.5±23.8）nm（n＝3）,Zeta电位为（23.4±2.7）mV（n＝3）,多分散指数（PDI）为0.265±0.071（n＝3）;平均包封率为（70.15±1.60）%,平均载药量为（14.03±0.32）%（n＝3）;24 h累积释放率达85%以上。结论 溶剂扩散-离子交联法制备SA-CS-NPs具有合适的粒径和包封率,并能达到缓释效果。     

Preparation and quality evaluation of vincristine sulfate-loaded PEG-PLGA nanoparticles

Objective To prepare the PEG-PLGA nanoparticles loaded with vincristine sulfate (VCR-loaded PEG-PLGA-NPs) and evaluate their quality.Methods VCR-loaded PEG-PLGA-NPs were prepared by the double emulsion...     

透明质酸的制备及其应用

对透明质酸的制备及其在化妆品和医药领域中的应用进行了综述。透明质酸（hyaluronic acid,HA),又名玻璃酸,是一种大分子酸性粘多糖,广泛地存在于生物体的结缔组织中。1934年美国Meyer等^[1]首先从牛眼玻璃体中分离出该物质,Kendell等于1937年从细菌体内提取到HA。此后,人们对HA的分布,生理作用,化学结构,理化性质,制备工艺及其在医疗和化妆品方面的应用进行了广泛深入的研究。目前,它主要应用于临床治疗,诊断和化妆品基质等方面。据报道^[2],HA在国际市场上的价格为2000－100000美元／kg,1985年HA在国际市场上的总销售额为1亿美元,到1990年已达2亿多美元。我国从80年代开始研究HA的分离纯化制备工艺和临床应用^[3],90年代初已有HA制剂作为新药上市^[4],生产方法由提取法发展到微生物发酵法^[3],现将HA性能,用途和生产情况综述如下。     

载药明胶纳米粒子的制备及体外释药特性研究

以生物可降解天然高分子蛋白质明胶为载体材料，阿霉素为药物材料，异丙醇为凝聚：采用单凝聚成球法，制备得到了阿霉素明胶纳米粒子。并对阿霉素明胶纳米粒子的粒径分布、载药量以及药物的体外释药等特性进行了考察。激光粒度分析仪测试结果表明阿霉素明胶粒子的耜约为100nm，粒径分布均匀，平均载药量为2.5tμg／mg，而且阿霉素明胶粒子在体外的药物缓辑果显著，因此作为药物载体明胶纳米粒子具有广泛的应用前景。     

香豆素改性透明质酸颗粒乳化剂的制备及应用

利用7-（2-羟基乙氧基）-4-甲基香豆素（HEMC）疏水改性透明质酸（HA）制得光敏双亲大分子（HA-HEMC）,并通过自组装形成了HA-HEMC胶体粒子。通过核磁共振氢谱和紫外分光光度计确定了HA-HEMC的结构及取代度;采用动态激光光散射、纳米粒度仪和透射电镜等手段对胶体粒子的性质及形貌进行了表征。进一步以HA-HEMC胶体粒子作为颗粒乳化剂稳定油水界面,研究了胶体粒子质量浓度、油相类型、水相pH和盐浓度对胶体粒子乳化性能的影响。结果表明：HA-HEMC可以在选择性溶剂中自组装形成粒径约为236 nm的球形胶体粒子;该胶体粒子能够在较宽的pH范围内（3～11）稳定水包油型乳液且所得乳液有良好的耐盐性;此外,HA-HEMC胶体粒子还能稳定多种油-水体系。     

聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺载胰岛素纳米粒的体外释药性能

目的合成聚乙烯亚胺/聚己内酯/聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺（PEI-PCL-PEG-PCL-PEI）,以其为载体制备聚合物载胰
岛素（INS）缓释纳米粒,考察和优化其体外释药性能。方法利用迈克尔加成反应合成该聚合物,用傅里叶红外光谱（FT-IR）和
核磁共振氢谱（1H-NMR）对其结构进行表征,荧光探针法测定其临界聚集浓度（CAC）;采用溶剂挥发法制备聚合物载INS纳米
粒,透射电镜观察其形态,激光散射法测定粒径及多分散指数,Bradford 法测定载药情况并考察体外释放行为。结果以
PEI10K-PCL4K-PEG2K-PCL4K-PEI10K为INS 载体,投药比为40%wt 时制备的载INS 纳米粒药物利用度最大,包封率为
（57.23±0.25）%,粒径为175.30±19.51 nm,48 h末的累计释放率为50.66%;此外还可通过调整聚合物不同嵌段的比例进一步降
低药物突释效应。结论以PEI-PCL-PEG-PCL-PEI为载体制备的载INS纳米粒包封率、载药量较高,体外释药缓释效应明显且
PEI的引入在一定程度上有助于减少突释效应。
     

新藤黄酸温敏原位凝胶剂的设计与研究

目的制备注射用新藤黄酸温敏原位凝胶剂。方法运用星点设计-效应面优化法确定注射用新藤黄酸温敏原位凝胶剂的最佳处方,并采用高效液相法对其体外释放进行含量测定。结果最佳处方为0.2%新藤黄酸+18.26%泊洛沙姆407(F127)+7.4%泊洛沙姆188(F68)+0.5%苯甲醇,胶凝温度为35.4℃。新藤黄酸温敏原位凝胶的体外释放方程为Y=0.983 5X+4.028,R=0.999 3,符合零级释药。结论星点设计-效应面优化法能很好地优化该制剂处方,优化后处方的体外释药稳定,达到预期要求。     

杨梅素混合胶束的研制及其体外表征研究

目的研制载有杨梅素(myricetin,Myr)的聚乙二醇-聚乳酸(polyethylene glycol-polylactic acid,mPEG-PLA)/Pluronic F68混合胶束(mixed micelles,MMs),并对Myr-MMs进行表征及体外释放研究。方法通过丙酮溶剂挥发法研制Myr-MMs,以单因素及L9(34)正交实验优化处方及其工艺;并对制得的载药MMs的粒径、Zeta电位、外观形态、包封率、载药量和体外释放进行研究。结果最优处方制得的MyrMMs的包封率为(84.65±0.98)%、载药量为(2.73±0.03)%;透射电镜下观察Myr-MMs呈球形或类球形、表面光滑、无粘连;粒径为(41.74±0.27)nm,多分散系数为0.115±0.004;Zeta电位为(-25.47±1.22)mV;体外释放研究发现,MMs体外释药过程近似符合Weibull释药模型:ln(ln(1/(1-Q/100)))=0.927 1lnt-2.057 6(r=0.953 8)。结论利用丙酮溶剂挥发法成功研制了Myr-MMs,其成型好、粒径小、分布均匀,包封率和载药量均较高;且Myr经mPEG-PLA/Pluronic F68包裹后其体外释放显示出一定的缓释效果。     

血清和关节液透明质酸含量的测定及其意义

目的：探讨骨性关节炎（OA）患者血清和关节液透明质酸（HA）含量与OA病变程度的关系。方法：采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测膝关节疾病122例（128膝）患者的血清和关节液HA含量,并对软骨损伤及滑膜炎症程度进行评价。结果：OA组血清HA含量、软骨损伤评分及滑膜炎评分均高于非OA组（P〈0．01）,但关节液HA含量低于非OA组（P〈0．01）。OA组血清HA含量与年龄、软骨损伤评分及滑膜炎症程度评分均呈正相关（P〈0．05）,无性别差异（P〉0．05）;关节液HA含量与软骨损伤评分及滑膜炎症程度评分呈负相关（P〈0．05）,与年龄无相关性（P〉0．05）,但122例总体分析,关节液HA含量与年龄呈负相关关系且有性别差异（P〈0．05）。软骨损伤对血清HA和关节液HA含量的影响比滑膜炎大。结论：血清和关节液HA可作为生物学标志物反映软骨损伤程度和滑膜炎程度,血清HA含量升高及关节液HA含量降低提示软骨损伤及滑膜炎程度较重。     

透明质酸钠预防胃肠道肿瘤根治术后并粘连性肠梗阻的临床观察

目的:探讨胃肠道恶性肿瘤根治术后并发粘连性肠梗阻的预防方法。方法:对2003年至2005年共行466例胃肠道恶性肿瘤根治术后,用透明质酸钠涂抹腹腔进行回顾性分析。结果:术后无出现过敏等不良反应,有4例出现不完全性粘连性肠梗阻,经过内科保守治疗症状均获得缓解。结论:透明质酸钠预防胃肠道恶性肿瘤根治术后并发粘连性肠梗阻安全有效。     

介孔二氧化硅纳米粒对穿心莲内酯载药性能及药物释放的影响

目的 制备介孔二氧化硅纳米粒,并研究它对穿心莲内酯载药性能及药物释放的影响.方法 以介孔二氧化硅纳米粒负载穿心莲内酯,采用N2吸附、DSC、SEM、XRPD进行表征,并测定纳米粒的载药量和体外药物释放量.结果 投药量为10％、20％、25％、30％时,药物质量分数分别为6.89％、14.8％、19.6％、22.3％;载药后样品分散均匀,外观、大小与载药前相比均无显著变化;载药后比表面积、孔容量、孔径均比载药前降低.体外溶出度试验表明,穿心莲内酯介孔二氧化硅纳米粒(MSNs-AND)的体外溶出度均比穿心莲内酯原料药高,且差异具有统计学意义.结论 介孔二氧化硅纳米粒可实现穿心莲内酯的高负载,并可显著提高其溶出度.