骨架片进展

制备口服控释骨架型片剂成本较低、工艺较简单。采用不同的骨架材料制成水溶性、肠溶性、蜡质、亲水凝胶、生物降解和包衣小丸骨架片等十多种类型的产品,并在临床上取得了满意的疗效     

5-氨基水杨酸缓释骨架片的研制

目的 :制备 5_氨基水杨酸缓释骨架片。方法 :采用羟丙基甲基纤维素作为骨架材料 ,湿法制粒压片制备 ,并考察体外释药情况。结果 :5_氨基水杨酸缓释骨架片体外释药符合Higuchi方程。结论 :5_氨基水杨酸缓释骨架片具有显著的缓释效果。     

氯化钾蜡质骨架缓释片的制备及体外释放度研究

目的 基于热熔挤出技术制备氯化钾的蜡质骨架缓释片,考察与参比制剂体外溶出行为的一致性,为国内企业进行本品的一致性评价工作提供参考。方法 以氢化植物油为蜡质骨架材料,使用Pharma 16型热熔双螺杆挤出机,采取热熔制粒工艺,制备氯化钾缓释片,并进行了体外释放曲线的考察。结果 氢化植物油的用量为25%时,释放曲线与参比制剂相似,水介质中f2因子为76。挤出温度参数设置在60～65℃之间的挤出操作所得到的挤出物熔融效果好。结论 影响氯化钾体外释放的主要处方因素是氢化植物油的用量,主要工艺因素是挤出物整粒粉碎后的粒度大小。     

布洛芬—聚丙烯酸树Ⅱ共沉淀物及其骨架片的处方及体外研究

将药物及高分子材料溶于乙醇后边搅拌边加入非溶剂制成布洛芬－聚丙烯酸树脂Ⅱ共沉淀物。通过Ａ,Ｂ两种方法并以不同的药物－聚丙烯酸树脂Ⅱ比例制成了共沉淀物,再以这些共沉淀物直接压片制成骨架片。通过差热分析,扫描电镜及红外光谱研究了共沉淀物的性质。     

不同辅料配伍苦参总碱骨架型缓释片的研究

目的对不同辅料配伍的苦参总碱缓释骨架片的缓释效果进行研究。方法进行溶出度实验及用酸性染料比色法测定苦参总碱的含量。结果通过溶出度曲线及其拟合方程对不同配伍的缓释材料的性能进行了评价,并得到了缓释效果较好的苦参总碱缓释骨架片的配方。结论单独用乙基纤维素(EC,100CP)作为骨架材料、EC与羟丙甲基纤维素(HPMC)比例为2∶1、EC与微晶纤维素(MCC)比例为1.5∶1、EC与丙烯酸树脂Ⅳ比例为1∶3及海藻酸钠与脱乙酰壳多糖比例为1.5∶1,这些材料配伍均是较好的骨架材料。     

总藤黄酸亲水凝胶骨架片制备与体外释放度考察

目的 研究总藤黄酸亲水凝胶骨架片体外释药速率的影响因素并考察其体外释放特性。方法 以藤黄酸（GA）释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察填充剂用量、黏合剂类型、制备方法、压片压力和转速对药物体外释放行为的影响,并采用正交试验设计对处方进行优选,确定最佳制备工艺条件。结果 以羟丙基甲基纤维素（HPMC K₁₅M）为骨架材料,预胶化淀粉和乳糖为填充剂,制备了12 h缓释片。该制剂2 h释放约35%,6 h释放约65%,10 h释放约85%,12 h释放约95%,满足缓释片释放要求。结论 本方法制备的总藤黄酸缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

盐酸二甲双胍HPMC骨架片的实验研究

用HPMC为骨架材料 ,用湿法制粒 ,将水溶性药物盐酸二甲双胍制成缓释骨架片 ,考察了HPMC的用量、粘度、粘合剂种类如乙醇、乙基纤维素、丙烯酸树脂等对药物体外释放速率的影响。通过正交实验设计方法进行处方筛选及实验研究制成盐酸二甲双胍缓释片。结果表明盐酸二甲双胍缓释片的体外释放行为均符合Higuchi方程 (Q =2 8.6 3t1/2 12 .6 1,r =0 .995 3) ;处方中粘合剂种类和HPMC用量对该缓释片的释药速率有显著性影响 ,而HPMC粘度对其释药速率的影响不太显著     

萘普生钠缓释骨架片的制备及药动学研究

 目的 进行以羟丙基甲基纤维素（hydroxypropylmethycelluose,HPMC）为骨架材料的日服一次的萘普生钠缓释片的研究。方法 考察并比较自制与参比萘普生钠缓释骨架片在pH1.2盐酸液+0.05%吐温80、pH5.0磷酸盐缓冲液+0.05%吐温80、pH6.8磷酸盐缓冲液、pH7.4磷酸盐缓冲液及pH梯度介质中的释放行为。观察骨架材料HPMC的黏度和用量与制剂在pH梯度释放介质中释药速率间的关系,并考察制剂在家兔体内的药动学。结果 体外释放实验表明自制制剂缓释效果良好,体外释药行为符合Higuchi方程,自制制剂和参比制剂的体外释放行为相似度高,在各种释放介质中f₂均远大于50。家兔药动学试验结果表明,自制制剂和参比制剂的各药动学参数均无显著性差异（P>0.05）。结论 自制萘普生钠缓释骨架片具有良好的体内外缓释效果。     

对乙酰氨基酚亲水凝胶缓释骨架片的处方优化

目的制备对乙酰氨基酚亲水凝胶缓释骨架片并对其处方进行优化。方法以体外释放度为指标,考察羟丙甲纤维素（HPMC）规格、HPMC用量和乳糖用量对药物体外释放度的影响,并通过分数法优选辅料的比例。结果每片含325mg对乙酰氨基酚、49mg HPMC K4M和56mg乳糖压制的亲水凝胶缓释骨架片,其累积释放度可分别满足1h时为5%～35%、4h时为35%～75%、8h时不少于60%。结论制备的对乙酰氨基酚亲水凝胶缓释骨架片具有缓释12h的效果,且处方与工艺简单、易行,适于工业化生产。     

盐酸地尔硫革Polyox-WSR亲水凝胶骨架片的研究

目的研究亲水性树脂Polyox-WSR为凝胶缓释骨架的性能。方法以盐酸地尔硫革为模型药物，采用粉末直接压片工艺制备亲水凝胶骨架片，考察影响骨架片释放度的因素和释药模型。结果Polyox-WSR的粘度和用量、润清剂的种类、压片粉末含水量对骨架片的释放度有影响；体外释放度显示骨架片的释放较接近零级方程和Higuchi方程。结论用Polyox-WSR作为亲水凝胶骨架片的基质能达到较好的缓释作用。     

格列齐特凝胶骨架缓释片的研制

目的制备格列齐特凝胶骨架缓释片,并考察其体外释放情况。方法以HPMC为骨架材料,采用湿法制粒,制备格列齐特缓释片,考察了缓释片体外释放的影响因素,并与参比制剂(法国施维雅公司的Diamicron MR)进行比较。结果格列齐特缓释片的释放受HPMC规格、HPMC用量、附加剂等的影响,释放曲线经f_2(相似因子)判断,与参比制剂相似。结论所制备的制剂处方合理,工艺可行,体外释放行为与Diamicron MR相似。     

益智亲水凝胶骨架片体外释放度的研究

目的确定益智亲水凝胶骨架片的体外释放度测定方法,考察影响体外释放的因素,研究体外释放机制。方法以羟丙甲基纤维素K15M和K4M为骨架材料,粉末直接压片法制备骨架片,以栀子苷、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1为评价指标,考察其在不同释放度测定方式、释放介质和转速的体外释放度,以f2相似因子法评价释放的差异,并进行释药方程拟合,研究其释药机制。结果释放度测定方式、释放介质和转速对益智亲水凝胶骨架片体外释放均有影响,释药机制符合零级动力学方程和Ritger-Peppas方程,其中栀子苷以非Fick扩散方式释放,三七中3种成分以骨架溶蚀方式释放。结论确定了益智亲水凝胶骨架片的体外释放度测定方法,且药物释放机制符合释放动力学模型,值得进一步开发研究。     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

硝苯地平缓释片与非洛地平缓释片治疗不同高血压患者疗效观察

目的观察硝苯地平缓释片与非洛地平缓释片对不同高血压患者的临床疗效。方法266例患者根据血压水平分为高血压1、2级组和高血压3级组。每组患者随机再分成两组,分别服用硝苯地平缓释片（伲福达）与非洛地平缓释片（波依定）,观察疗效。结果高血压1、2级组中,硝苯地平缓释片组（伲福达组）与非洛地平缓释片组（波依定组）的降压总有效率相似（P〉0．05）。高血压3级组中,硝苯地平缓释片组降压总有效率高于非洛地平缓释片组（P〈0．05）。结论对于轻、中度高血压患者,两种药物降压效果相似,均可选择。对于重度高血压患者,硝苯地平缓释片较非洛地平缓释片更为有效。     

氯沙坦联合硝苯地平控释片对老年性高血压左心室构型的作用

目的:评价氯沙坦联合硝苯地平控释片对老年性高血压左心室肥厚及构型的临床作用。方法:将72例高血压患者分成两组,Ⅰ组(n=39)给予氯沙坦联合硝苯地平控释片;Ⅱ组(n=33)单用硝苯地平控释片,两组均给药12周后,行24 h动态血压监测(24 h ABPM)和超声心动图检查。结果:两组24 h ABPM参数24 h平均收缩压(24 h SBP)、24 h平均舒张压(24 hDBP)、白昼平均收缩压(dSBP)、白昼平均舒张压(dDBP)、夜间平均收缩压(nSBP)、夜间平均舒张压(nDBP)和心脏彩色超声参数舒张期室间隔厚度(IVST)、左室相对室壁厚度(RWT)、左室重量指数(LVMI)用药后均较用药前有显著下降,但I组优于Ⅱ组(P<0.05)。结论:氯沙坦联合硝苯地平控释片在逆转高血压左室肥厚方面有协同作用,且左室构型中向心性重构是防止心肌损害加重的关键阶段。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片的制备及体外释药特性研究

目的制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片治疗原发性高血压的临床疗效及安全性比较

目的比较硝苯地平缓释片及控释片的降压疗效及安全性。方法将医院门诊及住院部原发性高血压患者180例随机数字表将患者随机分为两组,每组各90例,治疗组病人服用硝苯地平缓释片,每次10mg,每12小时服用1次;对照组病人服用硝苯地平控释片,每次30mg,每日服用1次。患者于入组时及治疗4周后采用24小时动态血压监测记录24小时收缩压及舒张压均值等指标,比较两组血压均值,记录并比较两组患者治疗前后血生化指标及不良反应发生率。结果两组降压效果无显著性差异（P〉0.05）。两组的谷丙转氨酶（ALT）、天门冬酸氨基转换酶（AST）、尿素氮（BUN）、血肌酐（Ccr）等生化指标在治疗前后无明显变化,且两组无显著差别（P〉0.05）。两组的不良反应发生率无显著差异。结论硝苯地平缓释片及硝苯地平控释片疗效和安全性相当,硝苯地平缓释片相对而言经济效用比更高。     

HPLC法测定石杉碱甲缓释片中石杉碱甲的含量

目的测定石杉碱甲亲水凝胶骨架缓释片中石杉碱甲的含量。方法采用高效液相色谱法,Kromasil C18柱,甲醇-0.02%三乙醇胺溶液（体积比60∶40）为流动相,检测波长为309 nm,流速为1.0mL·min^-1,柱温为30℃,进样量20μL。结果石杉碱甲在1.041-52.05μg·mL^-1范围内有良好的线性关系,r=0.999 6。平均回收率为99.37%,RSD=0.40%。结论本方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂的质量控制。     

普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价

制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响,并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验。结合单因素和正交试验结果得到最优处方和工艺,最终处方为普瑞巴林82.5 mg,微晶纤维素40%,柠檬酸钠27.5%,硬脂酸镁0.5%,黏合剂为5%聚乙烯吡咯烷酮K30溶液,包衣液为醋酸纤维素和60% PEG400致孔剂,包衣增重为3%。释药动力学研究表明,所制备的微孔渗透泵片释放机制以渗透压机制为主,受pH影响较小。对普瑞巴林微孔渗透泵片释放曲线进行拟合,显示12 h内的释放曲线与零级方程拟合的相关性最高,相关系数为0.991 6,呈零级动力学特征。所得微孔渗透泵片可有效减缓药物释放,可提高药物安全性和减少用药次数,有一定的应用前景。