心血管药物应用的新趋向

一、β受体阻断剂近年来,新型β受体阻断剂不断合成,β受体阻断剂对心血管病的治疗范围也在逐渐扩大,已经美国FDA批准使用β受体阻断剂治疗的心血管疾病有高血压、心绞痛、室上性与室性心律失常、急性心肌梗塞、肥厚型心肌病;此外,对洋地     

β-受体阻断剂的中枢神经系统作用

<正> β-受体阻断剂应用初期就发现此类药物具有明显的中枢作用,并在研究中得到证实。目前β-受体阻断剂己试用于焦虑、精神分裂症,偏头痛、巴金森氏症、甲状腺机能亢进等疾病,取得一定疗效。但对β-受体阻断剂中枢作用的机理迄今知之甚少,该作用在某些精神、神经疾病中确切的治疗价值也有待进一步澄清。一、β-受体阻断剂的神经药理作用己证实β-受体阻断剂对中枢神经系统具有以下作用。对睡眠的影响β-受体阻断剂可致睡眠紊乱,出现失眠、多梦等。同类药物以心     

β-受体阻断剂对心肌耗氧的影响

β—受体阻断剂是能与β—受体相结合并与交感递质起竞争性拮抗作用的药物,可分为β_1—受体阻断剂、β_2—受体阻断剂和β—受体阻断剂。β_1—受体位于心血管上,β_2—受体位于支气管上;故凡能阻断β—受体或仅阻断β_1—受体的药物就表现为对抗心血管的交感兴奋性效应。心肌耗氧量的增加,是交感神经兴奋时心脏的正性频率和正性心力作用所引致的效应,故β—及β_1—受体阻断剂由于阻断交感递质与β_1—受体     

电针足三里穴抗大鼠应激性胃黏膜损伤作用的中枢受体机制探讨

目的探讨电针足三里穴抗大鼠应激性胃黏膜损伤作用及与中枢内受体关系。方法采用束缚-冷方法制备大鼠应激性胃溃疡模型,观察孤束核(NTS)内微量注入不同受体阻断剂,胃溃疡指数(UI)的变化。结果NTS内微量注射α1-受体阻断剂哌唑嗪、M-受体阻断剂阿托品均能削弱电针对大鼠应激性胃黏膜损伤保护作用;给予α2-受体阻断剂育享宾、β-受体阻断剂心得安不影响电针的保护作用。结论电针对大鼠应激性胃黏膜损伤的保护作用部分是通过孤束核内α1、M受体介导的,而与α2、β受体无明显关系。     

α和β受体阻断剂对大鼠室颤阈值的影响

用α和β受体阻断剂,观察对麻醉大鼠心室纤颤(下称室颤)阈的影响。大鼠分两组,A组先用β受体阻断剂,30min后加用α受体阻断剂。B组用药顺序与A组相反,A组用药前室颤阈值4.69±2.20mA,静注β受体阻断剂后10min室颤阈提高为6.13±2.47mA(P<0.05)。静注后30min室颤阈降为4.00±1.69mA,此时加用α受体阻断剂,10min后室颤阈又提高为5.88±2.36mA(P<0.05)。B组用药前后室颤阈值测定差异无显著性(P>0.05)。结果提示:β受体阻断剂可提高大鼠的室颤阈,α受体阻断剂在β受体阻断剂作用基础上能提高反复致颤心脏的阈值。     

倍他受体阻断剂对冠心病人运动试验的影响

40例冠心病人，作平板运动试验均阳性，接受倍他受体阻断剂一周后再作平板运动试验，以评价倍他受体阻断剂对运动功能的影响，结果服用倍他受体阻断剂后，有7例病人运动试验出现阴性结果，另有27例病人运动耐量有不同程度的提高，表明用倍他受体阻断剂可使冠心病人运动试验出现阴性，且可提高冠心病人的冠脉储备功能。表明倍他受体阻断剂是治疗冠心病的良好药物。     

β受体阻断剂临床应用的选择

β受体阻断剂在心血管病治疗方面占有重要地位,其对高血压病、心肌缺血、心肌病与心律失常等都有显著的疗效。β受体阻断剂种类繁多,已经合成的有100余种,临床上常用的也有10余种。各种β受体阻断剂的药理作用与副作用有相当的     

生长抑素对奥迪括约肌运动的作用机制

目的了解徨长抑素影响败类迪括约肌运动的神经通路成分。方法建立奥迪括约股测压慢性实验动物模型,研究Ｍ受体阻断剂、α受体阻断剂、β受体阻断剂、５－ＨＴ４受体阻断剂、一氧化氮合酶抑制剂和河豚毒素对生长抑素调节奥迪括约肌运动的影响。结果阿托品、二乙胺盐酸甲酯和河豚毒素阻断生长抑素对括约肌的兴奋作用;Ｌ－精氨酸甲酯阻断生长抑素对括约肌的抑制作用。结论生长抑素通过胆碱能和５－羟色胺神经元组成的兴奋性神经通路,     

β受体阻断剂对日本心肌梗死患者死亡率的影响

背景：据报道，日本人群中心肌梗死后冠状动脉痉挛反应的发生率较白人人群高。β受体阻断剂可能加重血管痉挛。尽管β受体阻断剂对死亡率的有利作用尚未明确，在日本β受体阻断剂仍被用于急性心肌梗死后患者。因此，作者调查了β受体阻断剂用于日本急性心肌梗死后患者在死亡率方面的有利作用。方法：对在1994年5月至2001年末因首发心肌梗死入住日本大阪Kansai医科大学医院心脏监护病房的连续患者进行前瞻性研究。排除在住院期间死亡或接受冠状动脉搭桥术的患者。用比例风险回归分析评价出院后β受体阻断剂使用和死亡率之间的关联性。结果：共有546例患者，其中400例（73．3％）在出院后接受β受体阻断剂治疗。平均2年的随访期内，46例（8．4％）患者死亡。在对年龄、性别、Q波心肌梗死、急性期再灌注治疗、Killip功能分级、血清肌酐水平、心血管危险因素和药物处理进行校正后发现，β受体阻断剂治疗与死亡率降低相关（HR0．51，95％CI 0．27～0．95）。结论：与β受体阻断剂治疗可导致冠状血管痉挛并降低生存率的观点相反，β受体阻断剂治疗改善了日本首次心肌梗死患者的出院后生存率。     

血管外科患者接受大剂量β受体阻断剂及严格心率控制治疗可减少心肌缺血及肌钙蛋白T释放

背景:尽管围术期使用了β受体阻断剂,但不良心脏事件仍时常发生。本研究旨在探讨使用较大剂量的β受体阻断剂以及严格心率控制与减少围术期心肌缺血、肌钙蛋白T释放及改善长期预后之间是否存在相互联系。方法和结果:在此观察性队列研究中,272例血管外科患者接受心脏危险因素及β受体阻断剂使用情况的术前筛查。β受体阻断剂使用情况采用最大推荐治疗剂量的百分比来表示。     

β受体阻断剂的临床应用及不良反应

β受体阻断剂目前在临床上广泛应用于高血压、心肌缺血、心肌梗死、心律失常以及心衰等心血管疾病的治疗,此文简述了β受体阻断剂的主要临床应用及不良反应。     

中枢5-HT1、5-HT2受体对吗啡戒断反应的影响

目的　探讨不同 5 HT受体在吗啡戒断反应中的作用。方法　分别给吗啡依赖大鼠侧脑室注射 5 HT1受体激动剂 1 (3 chlorophenyl)piperazine(简称m cpp)、5 HT2 受体激动剂α CH3 5 HT和 5 HT1受体阻断剂Methiothepinmesylate、5 HT2 受体阻断剂Retanserine ,观察对吗啡戒断反应的影响。结果　 5 HT1受体激动剂m cpp和 5 HT2 受体激动剂α CH3 5 HT可加重纳洛酮诱发的躯体戒断反应 ,5 HT1受体阻断剂Methiothepinmesylate和 5 HT2 受体阻断剂Retanserine则可减轻躯体戒断反应 ,其中以后者作用较为明显。结论　不同 5 HT受体在吗啡戒断反应中有不同作用     

地龙匀浆液对离体胃底平滑肌收缩功能的影响及机制研究

目的:研究地龙匀浆液对离体胃底平滑肌收缩功能的影响,并联合受体阻断剂阐明其可能的作用机制。方法:制备长约4 cm的离体胃底平滑肌条,一端固定于恒温水浴槽独立内管底部的玻璃弯钩上,另一端固定在张力传感器上,后者连接于BL-420E+生物机能实验记录系统。向槽中加入不同浓度的地龙匀浆液,描记收缩曲线并选择最适宜的地龙匀浆液浓度。再分别向槽中加入50μg/mL的胃肠平滑肌M受体阻断剂阿托品、α受体阻断剂酚妥拉明、β受体阻断剂普萘洛尔,观察其对平滑肌收缩曲线的影响,计算张力变化率。结果:地龙匀浆液能舒张胃底平滑肌,最适宜浓度为33.3%;地龙匀浆液与M型受体阻断剂阿托品能协同减弱平滑肌的收缩能力,而α受体阻断剂酚妥拉明、β受体阻断剂普萘洛尔使用前后胃底平滑肌的收缩张力无明显改变。结论:地龙匀浆液能舒张胃底平滑肌,其作用机制可能是阻断了胃底平滑肌表面的M受体。     

β受体阻断剂的小肠吸收速率与分子结构的相关性

目的:研究β受体阻断剂在大鼠小肠段的吸收速率常数与分子结构参数的相关性.方法:用分子力学MM 法得到β受体阻断剂分子的优化几何构型,用Monte Carlo法计算分子体积,用半经验自洽场分子轨道CNDO/2法计算原子净电荷,相关分析采用逐步多元回归分析法.结果:β受体阻断剂在大鼠空肠和大鼠回肠的吸收速率常数与分子中所有氢原子净电荷之和(ΣQH)和分子体积(V)具有很好的线性相关性,ΣQH值和分子体积较小的β受体阻断剂在大鼠空肠和大鼠回肠的吸收速率常数均较大.结论:β受体阻断剂在大鼠小肠段的吸收速率常数主要与化合物的脂溶性、形成氢键能力和分子大小有关,脂溶性较大、形成氢键能力较弱和分子体积较小的β受体阻断剂在大鼠小肠段的吸收速率常数较大.     

β受体阻断剂在充血性心衰中的应用

传统的观点(包括目前的药理学教材)认为,β受体阻断剂因有负性肌力作用,可诱发或加重心衰,而禁用于充血性心衰(ＣＨＦ)。自1975年Ｗａａｇｓｔｅｉｎ等首次报道[1],用β受体阻断剂治疗扩张型心肌病合并心衰取得满意效果后,使β受体阻断剂禁用于心衰的传统认识得到更新。此后国内外学者致力于这方面的研究,经过近20多年的临床实践,发现β受体阻断剂不仅能改善ＣＨＦ患者的症状,增加运动耐力,减慢病程的发展,而且还可降低病死率[1,4]。现就β受体阻断剂治疗心衰的机理及临床应用情况及应用注意事项等作如下综述。1　β受体阻断剂治疗ＣＨＦ的…     

β—受体阻滞剂强化治疗变异型心绞痛的探讨

目的：探讨β－受体阻断剂对变异型心绞痛的强化治疗作用。方法：对４例经消心痛，硝苯地平治疗无效的变异型心绞痛患者作β－受体阻断剂强化治疗，并对其中３例作自身停药对照试验。结果：β－受体阻断剂强化治疗明显减少心绞痛发作次数，并减缓疼痛程度。一周后疼痛消失。结论：β－受体阻断剂强化治疗冠状动脉内膜受损的变异型心绞痛有效。     

β-肾上腺受体阻断剂和强心甙联合应用治疗慢性心功能不全

在文献里，当谈到慢性心衰使用β-肾上腺受体阻断剂时，都指出β-受体阻断剂降低心脏的心缩力，故有危险性。近年来的临床研究表明：在心脏洋地黄化时，β-受体阻断剂对心脏有勿庸置疑的良好作用，尤其是有发生期外收缩危险的时候，因为β-受体阻     

α—受体阻断剂治疗慢性前列腺炎的临床探讨

目的　探讨α-肾上腺素能受体阻断剂在慢性前列腺炎治疗中的作用。方法应用α-肾上腺素能受体阻断剂Terazosin治疗慢性前列腺炎,并用前列腺炎症状评分、尿动力学检查及核素尿路前列腺扫描等方法评价其疗效。结果。α-肾上腺素能受体阻断剂治疗后慢性前列腺炎患者的前列腺炎症状评分、尿动力学参数及尿液前列腺内返流程度均有明显改善（P＜0．01）。结论α-肾上腺素能受体阻断剂能改善后尿道高压及其尿液前列腺内返流,有助于慢性前列腺炎的治疗。     

中枢5-HT1、5-HT2受体对吗啡戒断反应的影响

目的探讨不同5-HT受体在吗啡戒断反应中的作用。方法分别给吗啡依赖大鼠侧脑室注射5-HTI受体激动剂1-(3-chlorophenyl)piperazine(简称m-cpp)、5-HT2受体激动剂α-CH3-5-HT和5-HT1受体阻断剂Methiothepin mesylate、5-HT2受体阻断剂Retanserine，观察对吗啡戒断反应的影响。结果5-HT1受体激动剂m—cpp和5-HT2受体激动剂α—CH3-5-HT可加重纳洛酮诱发的躯体戒断反应，5-HT1受体阻断剂Methiothepin mesylate和5-HT2受体阻断剂Retanserine则可减轻躯体戒断反应，其中以后者作用较为明显。结论不同5-HT受体在吗啡戒断反应中有不同作用。     

修补术加H2受体阻断剂治疗溃疡穿孔231例临床分析

目的评价胃、十二指肠穿孔修补术加H_2受体阻断剂术后疗效。方法总结了我院自1984年1月～1997年12月231例胃、十二指肠溃疡穿孔进行单纯修补术及术后加H_2受体阻断剂治疗的病例，并与1983年以前无用H_2受体阻断剂的303例溃疡穿孔修补术病例作比较，从中了解修补术后各自的疗效。结果加用H_2受体阻断剂治疗组中，术后有7例需行胃大切术，占3％，而无H_2受体阻断剂治疗组，术后有57例需行胃大切术，占18．8％，两组结果有明显的差异性（P＜001）。结论消化性溃疡穿孔修补术加H_2受体阻断剂治疗，是一种安全有效的方法，可以明显减少术后胃大切手术率，适合于基层医院。