马钱子碱微乳的制备及其体外透皮吸收的研究

 目的制备马钱子碱微乳,考察马钱子碱微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法Zetapats多功能电位/粒度分析仪测定马钱子碱微乳的粒度及其分布。用改良的Franz扩散池研究马钱子碱微乳的透皮速率。高效液相色谱法测定马钱子碱的含量。结果所制备的含1%马钱子碱的微乳液滴的平均粒径为(48.0±1.7)nm,马钱子碱的平均透皮速率为(47.36±2.87)μg·cm^-2·h^-1,透皮吸收行为符合Fick’s第一定律。结论马钱子碱微乳促进了马钱子碱的透皮吸收,显现出持续、延时的转运特点,载有马钱子碱的微乳有希望成为马钱子碱的透皮吸收给药的有前途的给药途径。     

布洛芬微乳的制备及其透皮吸收研究

 目的　制备布洛芬微乳,考察布洛芬微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法　Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定布洛芬微乳的粒度及其分布。用稳定性实验考察布洛芬微乳的稳定性。用改进的Franz扩散池研究布洛芬微乳的透皮速率。高效液相色谱法测定布洛芬的含量。结果　布洛芬微乳液滴的平均粒径均为57.9nm。布洛芬微乳具有很好的稳定性。布洛芬的平均透皮速率为(189.79±11.71)μg·cm^-2·h^-1,透皮吸收行为符合Fick’s第一定律。结论　布洛芬微乳有很强的透皮能力,有望成为布洛芬的新型透皮给药制剂。     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

氢溴酸高乌甲素透皮吸收的研究

  ³ H定位标记的氢溴酸高乌甲素制成控释贴片，经离体大鼠、小鼠、家兔及人体皮肤的透皮释放和大鼠、小鼠、家兔在体透皮吸收验，以及与小鼠、大单剂圣口服(ig) ³H-LA的动力学比较，实脸表明：离体皮肤透皮释放的c-t曲线呈良好的线性关系，在体动物贴片和口服给药相比，能在短时间内达到较高的血药浓度，并维特这一稳态浓度72h以上，达到长效之效果。     

氮酮对跌打活络微乳喷雾剂体外透皮吸收影响的研究

目的:考察不同浓度的渗透促进剂氮酮对跌打活络微乳喷雾剂中蛇床子素和水杨酸甲酯体外透皮吸收的影响。方法:采用Franz扩散池和离体裸鼠皮肤进行体外透皮实验,HPLC同时测定处方中蛇床子素和水杨酸甲酯的渗透量,并计算透皮速率常数、滞后时间。结果:蛇床子素和水杨酸甲酯的体外透皮吸收均符合零级动力学方程;随着氮酮浓度的增加,蛇床子素和水杨酸甲酯的释放速度有降低趋势。结论:本制剂微乳和挥发油本身具有良好的促渗作用,无需另外加入氮酮。     

纳洛酮微乳的制备及其透皮吸收作用

 目的探讨水溶性药物纳洛酮微乳的制备以及作为载体促进药物的透皮吸收。方法以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)-水-卵磷脂-正丙醇作为微乳的组成部分,制备纳洛酮-卵磷脂油包水型微乳。采用效应面优化法,对微乳处方进行星点设计,筛选出最佳处方。采用Franz扩散池,SD雄性大鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物含量。结果最佳处方条件为卵磷脂:29%,正丙醇:25%,IPM:35%。按此最优条件制备的纳洛酮微乳稳态渗透速率为4.33μg·h^-1·cm^-2,大大高于水溶液稳态渗透速率(0.20μg·h^-1·cm-2)。结论微乳对纳洛酮的经皮渗透具有促进作用。     

活血止痛微乳凝胶剂的体外释放和透皮吸收评价

目的:研究活血止痛微乳凝胶的体外释放和透皮吸收特性,为该制剂的研发提供参考。方法:采用改良Franz扩散池装置,分别以半透膜和离体小鼠皮肤为体外模型,采用UPLC同时测定接收液和皮肤中丹皮酚、丁香酚和水杨酸甲酯的含量,流动相乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0~4 min,10%~90%A),检测波长280 nm,流速0.6 m L·min~(-1),进样量1μL。结果:活血止痛微乳凝胶中丹皮酚、丁香酚和水杨酸甲酯在6 h内的累积释放率分别为70.35%,59.40%,54.64%,释放速率分别为1.138,11.57,73.54μg·cm-2·h~(-1);体外透皮试验6 h累积透过率分别为40.34%,36.34%,41.44%,透过速率分别为0.657,7.127,56.04μg·cm-2·h~(-1)。结论:活血止痛微乳凝胶具有较好的体外释放和透皮性能,体外释放符合Higuchi方程,经皮渗透行为符合零级动力学方程。     

透皮给药载体微乳的研究进展

 目的综述近年来透皮给药载体微乳的国内外研究进展,为其开发和应用提供参考。方法通过调研国内外文献,较全面地介绍微乳作为透皮给药载体的研究现状及发展趋势。结果与结论微乳作为透皮给药载体具有独特优势,虽然目前仍存在一些问题,但通过研究的不断深入,其在透皮给药领域将有更广阔的发展前景并将得到广泛应用。     

乳康巴布膏体外透皮吸收研究

目的：探讨乳康巴布膏中药物透皮吸收的动力学模式及氮酮对药物透皮吸收的影响，以提高乳康巴布膏的疗效；方法：采用体外扩散池法，以乳康巴布膏中芍药苷的经皮渗透量为指标，模拟出芍药苷透皮吸收的动力学方程式。结果：乳康巴布膏中芍药苷的透皮吸收量与时间呈一级动力学模式；氮酮能增加药物的吸收速度和吸收量，当氮酮含量为3％时．药物的吸收量和吸收速度最大，再增加氮酮的用量药物的吸收量和吸收速度减小。     

高乌甲素凝胶透皮吸收实验皮肤的选择研究

目的：选择适当的动物皮肤,建立适合于高乌甲素凝胶的透皮吸收研究方法。方法：高数液相色谱HPLC法测定高乌甲素的含量;采用改良Franz扩散池进行透皮吸收实验,以累积渗透量对取样时间进行回归,计算透皮速率常数;从裸鼠、小鼠、大鼠、家兔、乳猪皮肤及人皮中筛选实验皮肤。结果：裸鼠皮肤的透皮吸收速率常数与人皮较为接近,且重复性较好。结论：通过对高乌甲素透皮吸收实验皮肤的选择,为研究其TDD制剂提供了方法学依据。     

复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外经皮渗透

目的: 研究不同透皮促进剂对复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法: 采用改良 Franz 扩散池法、离体鼠皮进行体外透皮试验,HPLC测定透皮吸收促进剂对3种有效成分补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素的累积透过量及透皮速率的影响。结果: 不同促透剂对复方卡力孜然凝胶剂中补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素体外透皮吸收产生不同的影响,确定2%氮酮为促进剂时3种有效成分的促透效果最好。结论: 2%氮酮能够促进复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分的有效渗透,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

高乌甲素贴剂的体外释放度与经皮渗透研究

目的采用3种不同分子聚合度的聚异丁烯为基质,研究高乌甲素贴剂的体外释放和经皮渗透行为。方法按中国药典方法考察高乌甲素贴剂的体外释放度,高效液相色谱法测定接受液中高乌甲素含有量。采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,比较3种高乌甲素贴剂的经皮渗透特性。结果 3种高乌甲素贴剂的体外平均释放速率分别为170.040μg/(cm2.h)、122.060μg/(cm2.h)、88.740μg/(cm2.h),体外平均经皮渗透速率分别为96.786μg/(cm2.h)、32.033μg/(cm2.h)、33.270μg/(cm2.h)。结论 3种高乌甲素贴剂在20 h内体外释放曲线和经皮渗透曲线均以Higuchi动力学方程拟合较好,该制剂属于骨架型释药系统。药物从贴剂基质中的释放速率均大于渗透通过皮肤的速率,其透皮过程以皮肤限释方式进行。贴剂的累积释药量与累积透皮量具有因聚异丁烯分子聚合度的增加而减小的趋势。     

蟾蜍毒素微乳的制备及体外透皮吸收考察

目的: 制备蟾蜍毒素微乳并考察其理化性质及体外经皮给药特性。 方法: 通过溶解度试验和伪三元相图筛选蟾蜍毒素微乳处方,考察蟾蜍毒素微乳的外观形态、粒径分布、Zeta电位及稳定性,通过透皮扩散仪考察蟾蜍毒素微乳的体外透皮过程。采用RP-HPLC测定蟾蜍毒素含量,色谱条件为ZORBAX SB-C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相甲醇-水(70:30),流速1.0 mL·min^-1,柱温30 ℃,检测波长300 nm,进样量10 μL。 结果: 优选的微乳处方为辛酸癸酸三甘油酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇单乙基醚-水(10.47%:33.69%:11.23%:44.61%),载药量(1.36±0.12)%。制得的蟾蜍毒素微乳外观圆整,平均粒径(31.33±5.362) nm,多分散指数(0.103±0.025),Zeta电位-(30.85±3.25) mV。蟾蜍毒素微乳12 h的累积渗透量1 339.32 μg·cm^-2,皮肤滞留量1 895.36 μg,分别是蟾蜍毒素水溶液的3.96,4.89倍。 结论: 蟾蜍毒素微乳稳定性较好,可显著促进蟾蜍毒素的透皮吸收。     

鞣酸高乌甲素化合物的制备、表征及应用

目的: 制备鞣酸高乌甲素化合物,考察该化合物的理化性质并进行评价。 方法: 利用鞣酸对生物碱的沉降作用制备鞣酸高乌甲素,采用差示扫描量热法、紫外光谱、傅里叶红外光谱对该化合物进行鉴定。通过紫外分光光度法确定高乌甲素和鞣酸的摩尔比,在模拟人工胃液、小肠和结肠液环境中测定化合物对等量蛋白质的沉降能力。在考察该化合物对血液凝结能力的基础上,建立体表创伤模型测定该化合物对Wistar大鼠的伤口愈合能力。 结果: 鞣酸与高乌甲素按摩尔比1 :1形成新化合物。在人工胃液、小肠和结肠液环境中,鞣酸高乌甲素化合物对等量蛋白的沉降量分别为0.63,0.46,0.92 mg。化合物组对伤口愈合能力极显著高于空白组,鞣酸阳性组也具有伤口愈合能力,但效果不及新化合物组。 结论: 高乌甲素与鞣酸通过氢键作用形成了新化合物。该药物在弱碱性环境中通过沉降血液中蛋白而达到凝集血液效果,可促进伤口愈合、止血、消炎,提高了药物的生物应用价值。     

消瘤止痛巴布剂中苦参碱的体外透皮吸收实验

目的测定消瘤止痛巴布剂和消瘤止痛软膏中苦参碱的体外经皮渗透性.方法采用高效液相色谱法和Franz扩展池法以小鼠皮为透过屏障进行观察.结果消瘤止痛巴布剂中苦参碱能透过小鼠皮.结论且巴布剂优于软膏剂(P＜0.05).     

姜黄素体外经皮渗透性

目的:研究不同促渗剂及其组合对姜黄素经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性.方法:选取多种促渗剂,采用体外扩散池法,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量,考察其对姜黄素的体外经皮渗透性的影响.结果:除氮酮外,β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、薄荷油、樟脑、冰片与乙醇等透皮促渗剂的单用及其联合使用对姜黄素均有促渗作用,其中羟丙基-β-环糊精的经皮促渗作用最强.结论:恰当地选取透皮促渗剂可使姜黄素经皮渗透起到更好的促透效果.     

伤科喷雾剂中人参皂苷Rg_1体外透皮吸收研究

目的:研究伤科喷雾剂中人参皂苷Rg1的透皮吸收特性。方法:采用SD大鼠腹部离体皮肤为渗透屏障,体外透皮吸收,采用Franz扩散池进行体外扩散实验,HPLC法检测测定Rg1的含量。结果:伤科喷雾剂中人参皂苷Rg1可以透过大鼠腹部皮肤,稳态渗透速率J为0.161 mg.cm-2.h-1),时滞(Tlag)为0.368 h。结论:本实验为伤科喷雾剂的剂型选择、制备工艺及处方的优化研究提供科学的依据。     

氮酮对如意金黄乳膏体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对如意金黄乳膏体外透皮吸收的影响。方法:采用改良Franz扩散池,选择大鼠腹部皮肤为渗透屏障,用HPLC测定样品中大黄酚含量,比较氮酮质量浓度对如意金黄乳膏透皮吸收的影响,得出不同时间段的累积渗透率,计算渗透速率常数。结果:氮酮质量浓度为0,1%,2%,3%,4%的如意金黄乳膏样品渗透速率常数分别为0.006 06,0.009 47,0.018 74,0.019 18,0.015 05μg.cm-2.h-1。结论:可选择氮酮作为如意金黄乳膏的促透剂,最佳质量浓度为3%。     

Study of Analgesic and Anti-inflammatory Effects of Lappaconitine Gelata

Objective： To explore the analgesic and anti-inflammatory effects of lappaconitine gelata （LA）. Methods： The writhing response induced by acetic acid, the pain response induced by formaldehyde and hot plate method in the mouse, and the paw edema induced by egg albumen in the rat and the ear edema induced by xylene in the mouse were used for investigation on the analgesic and anti-inflammatory effects of LA. Results： The writhing response induced by acetic acid, the pain response induced by formaldehyde and hot plate methods was significantly inhibited by LA. In addition, the paw edema induced by egg albumen in the rat and the ear edema induced by xylene in the mouse were all significantly suppressed by LA. Conclusion： LA has the analgesic and anti-inflammatory effects.