复方利多卡因乳膏体外透皮吸收研究

目的 研制复方利多卡因乳膏，并考察促渗剂对其经皮渗透的影响。方法 以Franz扩散池和离体小鼠皮肤进行体外渗透试验，采用HPLC法同时测定利多卡因和布比卡因的透皮量。结果 Azone可显著提高药物的透皮作用。2%浓度时有最大促渗效果。与不含Azone的乳膏相比，利多卡因和布比卡因的稳态渗透流量（J）分别提高1.99和2.11倍。结论 含2%Azone的复方利多卡因乳膏有望成为有效的浅表性局麻药新制剂。     

氮酮对布洛芬乳膏体外透皮吸收的影响

目的研究氮酮对布洛芬乳膏的透皮吸收影响。方法采用立式Franz扩散池对不含氮酮和含不同浓度氮酮的布洛芬乳膏进行体外透皮扩散试验,得出不同时间段的累积渗透百分率,计算渗透速率常数。结果含1-5%氮酮的布洛芬乳膏透皮吸收率明显高于不含氮酮的布洛芬乳膏(P0.01)。含1%、2%、3%、4%、5%氮酮的布洛芬乳膏样品渗透速率常数分别为2.77、3.54、4.38、3.74、3.76/h。结论可选择氮酮作为布洛芬乳膏的促透剂,最佳浓度为3%。     

非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂的制备及其在兔体内药动学研究

目的 制备非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂,研究其经家兔皮肤给药的药动学.方法 健康新西兰白兔6只,3剂量3周期随机交叉单次给予低、中、高3种不同剂量的非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂,其中非洛地平/美托洛尔剂量分别为:1/10,3/30,9/90 mg·kg-1/mg·kg-1,剂间间隔为2周,给药时间为48 h.分别于给药后60h内多点取静脉血;用气相色谱-电子捕获法分别测定血浆中非洛地平和美托洛尔的浓度.用DAS软件计算药动学参数并评价不同剂量组间的参数差异和贴剂的体内作用特征.结果 贴剂缓释特征明显,血药浓度稳定持久.经皮给药后低、中、高3种剂量组间非洛地平和美托洛尔的ρmax、AUC0→60和AUC0→∞均有显著性差异(P＜0.05),且ρmax和AUC0→∞均与剂量(D)呈良好的线性关系(P＜0.05),非洛地平的回归方程为ρmax=6.634 2D+4.355(r2=0.993 8)和AUC0→∞=295.08D+92.322(r2=0.992 6),美托洛尔的回归方程为ρmax=8.462 8D+51.528(r2=0.991 4)和AUC0→∞=315.14D+1 474.8(r2=0.998 7);两药的tmax,MAT,MRT0→60和MRT0→∞均无显著性差异(P＞0.05),tmax均较长,分别为(21.50±8.14)～(27.00±12.30)h和(25.33±14.40)～(37.50±9.99)h,MRT0→∞均较长且相近,分别为(28.48±2.71)～(31.80±0.85)h和(28.09±4.41)～(31.79±1.29)h.结论 非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂缓释长效的药动学特征明确而稳定,达到了预期较长时间维持平稳有效血药浓度、提高药物生物利用度、减少服药频次、降低毒副作用的设计目的.     

不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响

【目的】考察不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响,为促透剂的选择提供依据。【方法】采用Franz体外释药装置,紫外分光光度法检测接受液中延胡索乙素的浓度,通过计算药物的累积透皮百分率研究延胡索乙素经离体鼠皮的透皮规律。考察了不同种类及浓度促透剂对延胡索乙素体外透皮特性的影响。【结果】延胡索乙素透皮吸收与其浓度有关,促透剂的种类和用量对其皮肤透过量均有影响。250μg/ml浓度的延胡索乙素透皮吸收效果较好,2%冰片的促透作用较其它促透剂作用更强。【结论】选择适当的透皮吸收促进剂可显著提高延胡索乙素的经皮渗透速率,延胡索乙素有望开发成经皮给药制剂。     

丹皮酚泡囊乳膏的制备及其体外透皮吸收考察

目的 以泡囊为载体制备丹皮酚乳膏,优化丹皮酚乳膏的制备工艺及制备处方,并考察体外透皮吸收情况。方法 用乙醇注入法制备丹皮酚泡囊;用乳化法制备丹皮酚乳膏;应用控制变量法优化制备工艺;采用正交设计优化制备处方;并采用TP-6型透皮扩散实验仪,以大鼠腹部离体皮肤作为渗透屏障,通过高效液相色谱法测定药物的累计渗透量来考察丹皮酚乳膏体外透皮吸收情况。结果 基于丹皮酚泡囊制得的乳膏在12 h和24 h的累积渗透量分别是丹皮酚原料药的1.1倍和1.2倍,在24 h时皮内药物滞留量是丹皮酚原料药乳膏的1.26倍。结论 基于丹皮酚泡囊制得的乳膏在有效期内各时间段的体外透皮吸收高于原料药乳膏,且丹皮酚泡囊乳膏的皮内滞留量明显高于丹皮酚原料药乳膏。     

促进药物透皮吸收的概述

透皮给药系统（transderma Idelivery systems，TDS）是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过良肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用的控释新剂型。TDS是无创伤性给药的新途径，其优点表现为：药物吸收不受消化道内pH、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素的影响；避免药物在肝脏的首过效应；可持续控制给药速度，用药部位在体表，中断给药方便。但由于皮肤的屏障作用使大多数药物的透皮渗透速度难以满足治疗需要，因此在TDS研究中，克服皮肤屏障作用，促进药物在一定时间内透皮渗透达到治疗量，是许多药物透皮给药系统研究的关键问题之一。根据不同药物，促进其透皮渗透的方法有很多。主要有：药剂学方法、物理方法和其它方法。[编者按]     

青风藤电离巴布剂电致孔透皮给药的药动学研究

目的 将青风藤在电致孔电离巴布剂条件下透皮给药,用房室模型法初步分析考察电致孔巴布剂透皮给药的药动学特点。方法 制备青风藤电离巴布剂,以所含青藤碱为检测指标,采用双室扩散池、高效液相色谱法测定血药浓度,采用AIC法判断药动学房室模型。结果 青风藤电离巴布剂在电致孔条件下透皮给药符合线性乳突型单室开放模型,其模型参数K=0.056,Ka=0.232,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.884×(e-0.056t-e-0.232t);单纯被动扩散的模型参数K=0.058,Ka=0.149,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.512×(e-0.058t-e-0.149t)。结论 可以用一级吸收、一级消除的线性乳突型单室开放模型分析青风藤电离巴布剂电致孔技术透皮给药的体内药物浓度随时间的变化规律。电致孔技术与被动扩散比较,能够提高透皮给药的生物利用度。     

醋酸曲安奈德益康唑乳膏透皮吸收试验

目的 建立醋酸曲安奈德益康唑乳膏体外透皮接收液中药物的HPLC测定方法,研究醋酸曲安奈德益康唑乳膏的体外透皮能力.方法 采用色谱柱:辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂(5μm)(SP -120 -5 -C8 -AP);流动相:以0.094％无水己烷磺酸钠[水-乙腈-异丙醇(720:40:40)]溶液(85％磷酸调pH =3)为...     

丙戊酸透皮给药的试探性研究

丙戊酸透皮给药的试探性研究沈鼎烈，陈阳美，王学峰为解决抗癫痫药（ＡＥＤ）长期服用的困难，作者对ＡＥＤ皮贴剂研制的可行性进行了探索。研究以兔为对象观察丙戊酸（ＶＰＡ）能否透过皮肤进入血液，以及能否达有效浓度，以便为ＡＥＤ的透皮给药系统的研制提供一定的依...     

雌二醇软膏体外透皮吸收的研究

制备了含不同浓度氮酮的雌二醇软膏,用Franz扩散池法进行了人体离体皮肤渗透实验,用HPLC法测定了雌二醇的皮肤渗透率。结果表明：3％的氮酮可显著促进雌二醇对人体皮肤的渗透,其平均渗透速率为0．1902μg/cm^2.h。     

剂型及温度对双氯灭痛透皮吸收的影响

以透皮吸收模型观察了剂型及温度对双氯灭痛透皮吸收的影响，结果表明，搽剂中双氯灭痛的透皮吸收量远高于膏剂，４５℃孵温能显著加快双氯灭痛的透皮吸收．     

益灵霜经皮肤吸收的研究

采用家兔活体和离体皮肤进行益灵霜皮肤吸收研究。测定结果证明:益灵霜的主要成份维生素E可以经皮肤吸收,其渗透量随时间而增加,以施药后4(活体)和8(离体)小时达高峰,离体皮肤实验显示维生素E的渗透率-时间效应呈正相关,r=0.9587,P<0.05,并表明益灵霜与20%维生素E溶液的皮肤渗透规律基本一致。证明了具有水-脂溶性的益灵霜易被皮肤吸收。本实验方法简易,材料价廉易得,值得采用。     

阿西美辛固体分散体大鼠在体肠道吸收动力学的研究

目的：考察阿西美辛固体分散体在大鼠不同肠段的吸收动力学特征及不同的药物浓度的影响。并与阿西美辛混悬液进行比较。方法：采用大鼠在体肠吸收实验方法。结果：阿西美辛固体分散体在十二指肠、回肠的吸收量分别为0．9294，0．5043cm^2／h。不同药物浓度：0．05，0．1，0．5，1．0mg／ml在回肠的吸收速率常数分别为0．4798，0．5025，0．5570，0．6306cm^2／h。结论：阿西美辛固体分散体比阿西美辛混悬液在肠道中的吸收量大；药物浓度对吸收速率常数无影响；吸收机制为被动扩散。     

[1-~(14)C]-已酰乙醛亚硫酸氢钠在小鼠体内的药代动力学研究

用巳酰乙醛亚硫酸氢钠静注给药在小鼠体内作了药代动力学研究.结果表明:血药浓度改变符合开放式二房室模型;体内放射性分布广泛,给药4小时后大部分组织的放射性分布广泛,给药4小时后大部分组织的放射性巳降至较低水平,瘤组织的放射性分布较低,血清、尿和肝肾组织匀浆薄层层析(TLC)实验显示大部分血清的放射性来自原形药物,而尿的放射性来自代谢物;肝肾组织内放射性以代谢物为主,给药3小时从呼吸道以~(14)CO_2形式和24小时从尿排出的放射性分别占注入放射性总剂量的26。76％和14.60％.     

中药鉴别导数紫外光谱谱线组法研究

在中药鉴別紫外谱线组法基础上对几十种中药进行了导数紫外光谱谱线组法测试研究,发现其四溶剂一阶导数谱线各异,且具有较好的特征性、重现性和较高灵敏性,直接读数,准确、快速、直观。据此首次提出鉴别中药的导数紫外光谱谱线组法,提高了鉴别中药的可靠性和方法本身的选择性,并且用该法对部分不同产地基原相近及常用中药材进行了测试鉴别,取得了满意效果,为中药鉴別工作提供了一种高灵敏性、快速、简便的现代仪器分析方法。     

SC1001钠盐和胺盐在人体内的药代动力学研究

健康人口服SC1001钠盐或SC1001胺盐200mg后,血药时间数据用自编程序进行非线性最小二乘法曲线拟合,经F检验、γ_1~2和AIC值比较,符合线性一室模型。其药代动力学参数平均值(前者为SC1001钠盐,后者为SC1001胶盐数据)如下:Ka为0.7248和0.5102h~(-1);Ke为0.0597和0.1149h~(-1);T_(1/2),a为1.1437和1.8999h,T_(1/2),e为15.7428和6.1497h;AUC为600.15和28.61μg·h/ml,T_m为4.4798和4.3728h。     

Joseph病黄氏家系患者皮肤成纤维细胞组织化学研究

本文用细胞化学方法,对Joseph病黄氏家系患者(2例)的皮肤成纤维细胞的DNA、糖原、脂类的含量和SDH、LDH、GDH、ACPase及过氧化物酶的活性进行了观察和显微分光光度计定量测定。并与非神经性疾患患者(1例)对照,发现①Joseph病组培养的皮肤成纤维细胞的DNA含量、GDH和过氧化物酶的活性明显低于对照组;②Joseph病组皮肤成纤维细胞的LDH、ACPase活性及糖原的含量显著高于对照组。此外,也看到少量中性脂肪小滴存在于1例Joseph病患者培养的皮肤成纤维细胞质里。本结果表明上述变化可能与Joseph病的病理发生有关。     

经皮穿刺腰椎间盘切割术治疗腰椎间盘突出40例疗效观察

目的　探讨腰椎间盘突出症的治疗方法。方法　采用经皮穿刺腰间盘切割手术治疗。结果　 40例患者经治疗治愈率为52 .5 % ,总有效率为 95 %。结论　经皮穿刺腰间盘切割术治疗重度突出及脱垂的总有效率为 60 % ,对腰间盘膨出及轻度突出的总有效率可达 1 0 0 %。     

构叶制剂抗炎止血效应研究

本实验证明构叶对小鼠纤维组织增生有明显抑制作用(琼脂法);并具有显著止血作用,能使小鼠凝血时间(玻片法和毛细玻管法)和出血时间(断尾法)显著缩短。     

广西眼镜蛇毒细胞毒素对人卵巢癌细胞和宫颈癌细胞的抑制作用研究

目的：研究广西眼镜蛇毒细胞毒不对体外培养的人卵巢癌细胞和宫颈癌细胞株的抑制作用。方法：通过SephadexG-50,GM-Sepharose,CL-6B柱层析从广西眼镜蛇毒中分离纯化细胞毒素,应用四素氮唑蓝（MTT）法测定其对人卵巢癌细胞和宫颈癌细胞株的体外细胞毒作用及其最效关系,并与粗毒的抑瘤作用进行比较,结果：从广西眼镜蛇毒中分离到一种细胞毒素（CTX CM－5）,其对体外培养的人卵巢癌细胞和宫颈癌细胞株的抑制作用呈明显的剂量依赖关系。抑制率随剂是增加而呈迅速上升培养的人卵巢 细胞和宫颈癌细胞株具有较强的抑制作用。