复方地黄超细微粉药理学研究

目的：观察复方地黄超细微粉药理作用与传统复方地黄的差异，方法：将复方地黄超细微粉与传统复方地黄进行比较研究，急性毒性死亡率法估算药动学参数，抗疲劳与降糖实验测定药理活性，结果：超微粉复方地黄急性毒性量效关系明显，抗疲劳及降糖作用均较传统复方地黄强，结论：复方地黄超细微粉在生物利用度及药理活性方面均优于传统复方地黄，可以节省药材，提高疗效。     

制备中草药超细微粉的新型装置及工艺研究

目的：研究制备中草药超细微粉的新型装置及工艺。方法：对Trost型气流粉碎机作改进，借助特制的四通连续将进料与经圆盘分级出的粗料均分成二股，混合为高速二相流向对撞，产生极强的粉碎力，制备超细微粉。结果：成功制备了10-15μm人参、胖大海、罗汉果、苦瓜等的超细微粉。结论：新装置完全适用中草药的超细粉碎。     

透皮止痛贴体外透皮吸收实验研究

目的　研究本制剂对小鼠皮肤的体外透皮渗透作用。方法　采用改进的 Franz扩散池法 ,以 U V法测定扩散池中三七总皂苷的含量为指标 ,计算三七皂苷的经皮渗透量。结果　三七皂苷的累积渗透量 Q随时间 t的增加而增加 ,并与 t1 / 2 有显著线性相关性 ,说明本制剂的体外渗透药动学符合 Higuchi方程。结论　本制剂三七总皂苷体外渗透药动学符合 Higuchi方程 ,经临床试验 ,疗效明显 ,因此值得研究与开发。     

肉桂体外抑菌作用研究

目的：探讨肉桂的体外抑菌作用。方法：用Ｋ－Ｂ纸片扩散法１００％肉桂水浸出液滤纸片对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌及白色念珠抑菌作用进行了研究。结果：肉桂对以上细菌均有明显的抑菌作用。结论：肉桂在体外有明显的抑菌作用及抗真菌作用。     

苍术、黄柏及二妙丸超细微粉的生物药剂学的研究Ⅰ.扫描电子显微镜技术对超细微粉的表征

目的：为了表征苍术,黄柏及二妙丸的超细微粉,了解其理化特性,方法;采用扫描电子显微镜,生物显微鉴别,粒径,松密度及比表面积测定等方法对中药普通粉和超细微粉进行了表征,结果：超细微粉颗粒大小均匀,90％小于20um,比表面提高60－100％,松密度约为0．42g/cm3,绝大多数细胞被破碎,结论：苍术,黄柏及二妙丸经超细微化后,粉末颗粒大小均匀,球性度及均质度明显改善,松密度及比表面显著提高,植物细胞破壁率高。     

原生药材超细微粉制剂的药效学研究

采用超细微粉技术对原生药材进行微粉加工制成的外用和内服制剂与传统工艺比较,动物实验证明可提高后者的生物学效应,与传统粉碎工艺的制剂比较可明显提高药效学活性。     

肉桂油与桂皮醛体外透皮吸收促进作用比较研究北大核心CSCD

比较肉桂油及其主要成分桂皮醛体外透皮吸收促进作用及其自身透皮吸收行为。采用水蒸气蒸馏法提取肉桂油,GC-MS分析成分并用HPLC测定其中桂皮醛含量。选用大鼠腹部皮肤,以布洛芬为模型药物,氮酮为阳性对照,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,比较肉桂油和桂皮醛的透皮吸收促进作用和自身的透皮吸收性质。结果表明,肉桂油得率为（3.55±0.36）%（n=3）,肉桂油中桂皮醛质量分数为（73.48±0.21）%（n=3）。与空白组相比,肉桂油、桂皮醛、氮酮组的增渗倍数（ER）分别为3.56,1.13,2.47。肉桂油中的桂皮醛和桂皮醛单体24 h累积透过率分别为（63.30±0.98）%,（51.03±3.34）%（n=4）。肉桂油的透皮吸收促进作用显著优于桂皮醛,表明存在多成分协同作用。肉桂油中的桂皮醛比桂皮醛单体透过率更高,提示可能存在＂拉动效应＂。     

复方穿蛭透皮贴的制备及其体外透皮吸收、释放度研究

目的制备复方穿蛭透皮贴并考察其体外透皮吸收和释放度行为,为其制剂开发提供依据。方法以聚丙烯酸酯、氮酮、丙二醇、薄荷醇为材料制备复方穿蛭透皮贴,按《中国药典》方法测定体外释放度,采用改良Franz扩散池考察透皮贴的体外释放性能。结果复方穿蛭透皮贴的体外释药符合零级动力学方程。结论复方穿蛭透皮贴制备工艺简单,具有良好的体外经皮渗透作用。     

肉桂中查耳酮的类似胰岛素作用

为了进一步揭示肉桂活性成分的化学物质基础,对肉桂进行综合利用开发.近几年,各国学者对其进行了较为系统的研究,结果发现肉桂中除含有桂皮醛、醋酸树皮酯、桂皮酸、黄酮类等已发现的物质外,还含有另外一种在抑制3T3-L1脂肪类固醇的过程中有类似胰岛素作用的羟基查耳酮类化合物.     

盐酸哌甲酯-卵磷脂微乳的制备及其透皮吸收作用

 目的探讨微乳作为载体促进水溶性药物盐酸哌甲酯的透皮吸收。方法以十四酸异丙酯-水-卵磷脂-乙醇作为微乳的组成部分,对微乳伪三元相图进行了研究,制备盐酸哌甲酯-卵磷脂油包水微乳,采用Franz扩散池,裸鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物透皮浓度,计算微乳的经皮渗透稳态流量,并与盐酸哌甲酯-卵磷脂混悬液和哌甲酯溶液作出对比。结果盐酸哌甲酯-卵磷脂油包水微乳的透皮稳态流量大于2个对照组(P<0.01)。结论微乳对盐酸哌甲酯的经皮渗透具有促进作用。     

雷公藤红素纳米结构脂质载体的制备及其体外透皮研究

目的 制备雷公藤红素纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC),考察其性质并进行体外透皮研究.方法 采用溶剂挥散法制备雷公藤红素NLC,并对其微观形态、粒径、Zeta电位、包封率及体外释放行为进行研究,用Franz扩散池考察其透皮吸收行为,HPLC法测定雷公藤红素的量.结果 雷公藤红素NLC平均粒径为(132.3±25) nm,Zeta电位为(-26.5±3.4)mV,包封率为(88.64±0.37)％,NLC的微观形貌呈类球形粒子.雷公藤红素NLC中药物的体外释放符合Higuchi方程(Q=0.096 2 t1/2-0.040 6,r=0.995 1),其12h药物累积透皮量虽低于雷公藤红素溶液,但皮肤滞留量是雷公藤红素溶液的11.59倍.结论 所制备的雷公藤红素NLC可以显著增加药物在皮肤中的滞留量,有望开发为雷公藤红素的新型局部给药制剂.     

赤芍和赤芍肉桂复方在小鼠血浆中芍药苷浓度比较

目的:通过对小鼠口服赤芍和赤芍肉桂复方后血浆中芍药苷浓度的比较,讨活血温里复方的药物配伍机理.方法:色谱条件:固定相:C18(250mm4.6mm,7μm),流动相:甲醇-水(38:62),流速:0.5ml/min,检测波长:230nm.比较鼠灌胃1h后实验组(赤芍肉桂复方)与对照组(赤芍)血浆中芍药苷浓度的差.结果:芍药苷与血浆中其它成分能很好分离,在5.0～250.0ng/μL范围内性关系良好,平均回收率为95.52%;最低检测浓度1.49ng/μL.赤芍组小鼠均芍药甙血药浓度为42.28±4.43ng/μL,而赤芍肉桂复方组为54.285.81ng/μl(P<0.01).结论:在赤芍肉桂复方中,肉桂可提高赤芍主要有效成分芍苷的血药浓度.     

丁香罗勒油透皮凝胶的制备及其体外透皮性能

摘要：目的 制备一种丁香罗勒油透皮凝胶,观察其体外透皮性能。方法 以具有良好生物相容性的亲水性高分子材料羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇为辅料,制备丁香罗勒油透皮剂。采用改良Franz扩散池,以鼠背皮肤为屏障进行经皮渗透实验,气相色谱法检测丁香罗勒油（以丁香酚为指标）的经皮渗透量。结果 羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇两种高分子骨架材料在凝胶基质中的浓度对丁香罗勒油透皮能力有较大的影响,以25%含量（聚乙烯醇与羧甲基纤维素钠总量）为最佳。结论 丁香罗勒油透皮凝胶可用作为丁香罗勒油的良好载体有望极大地提高其功效。     

颈瘤康贴膏剂体外释放、透皮试验研究

目的：探索颈瘤康贴膏剂（川芎、薄荷、土贝母、山慈菇、冰片等）透皮促进剂——氮酮的最佳用量。方法：以土贝母苷甲累积透皮百分率为评价指标,用离体兔皮及Franz扩散池进行体外透皮试验,考察氮酮用量为0%、1%、2%、3%的透皮速率及透皮总量,建立透皮动力学模型,提取透皮特性参数并比较之。结果：加0%、1%、2%氮酮药物透皮速度为对数正态分布模型,加3%氮酮为威布尔分布模型,加1%氮酮未加基质为零级动力学模型;加1%或3%氮酮累积透皮总量较多,是加0%氮酮的4.5～4.9倍,是加2%氮酮的1.4～1.5倍;透皮速度是加2%氮酮的4.2～5.6倍,比0%氮酮快得更多。结论：颈瘤康贴膏剂加1%氮酮最佳。     

丹参酮脂质传递体的制备及体外经皮渗透研究

目的:研制丹参酮脂质传递体,进行体外小鼠经皮渗透研究.方法:采用薄膜超声法制备脂质传递体.以改进的Franz扩散池进行体外经皮渗透实验,比较不同给药形式和给药体积对丹参酮经皮渗透的影响.结果:脂质传递体粒径79.7 nm,包封率达81.2%.脂质传递体12 h累积透过量为(1024±104.0)ng/cm2,皮肤滞留量为(345.2±58.0)ng/cm2;普通脂质体12 h内接收介质中未检测到药物,皮肤滞留量为(625.3±124.5)ng/cm2,水醇混悬液仅在给药8 h后才检测到少量药物,皮肤滞留量为(765.0±60.00)ng/cm2,随脂质传递体给药体积增大(0.1,0.2,0.5 mL),12 h皮肤累积透过量提高(依次为676.4±63.69、1024±104.0、1410±77.20 ng/cm2),透皮速率增加(分别为63.78±7.79、97.27±9.14、140.0±5.50 ng(cm2·h)),皮肤滞留量增加(依次为64.70±7.50、345.2±58.0、628.3±98.11ng/cm2).结论:脂质传递体可以促进丹参酮经皮转运.     

蟾五草组分散组方筛选及体外药效作用

[目的]筛选对蟾皮华蟾毒配基组分增效减毒的配伍药物并考察该方剂体外对肿瘤细胞及正常细胞的活性影响。[方法]利用析因设计(2~4)和正交设计L_9(3~4)优化蟾皮华蟾毒配基组分、五味子组分、黄芪组分和甘草酸之间的配伍关系。利用细胞增殖与毒性检测(CCK-8)法检测该方剂对SW620、L02、人细胞因子诱导性杀伤T细胞(CIK细胞)在不同时间点的细胞存活率,并进一步考察其对L02细胞释放丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的影响。[结果]析因设计确定了4种药物间有交互效应并确定本方剂由4种药味组成;正交设计进一步优选出配伍剂量:蟾皮华蟾毒配基组分2μg/mL,五味子组分10μg/mL,黄芪组分5μg/mL,甘草酸10μg/mL。组方完成后将该方剂命名蟾五草组分散。与蟾皮华蟾毒配基组分相比,蟾五草组分散能降低SW620细胞存活率,而增加L02、CIK细胞存活率;另外,能降低L02细胞释放ALT。[结论]配伍合理的蟾五草组分散实现了对蟾皮华蟾毒配基组分的增效减毒。     

桑叶超微粉的粒径检测及显微特征观察

目的对桑叶超微粉进行粒径检测和显微特征观察,并与细粉进行比较。方法用显微法测量粒径和观察特征。结果桑叶经超微粉碎后,显微镜下基本无完整细胞存在,粒径在47μm以下的粒子达80%以上。结论超微粉碎可使桑叶细胞破壁。     

川麦冬须根超细微粉的特征研究

目的 探索川麦冬须根普通粉和超细微粉间表面特性和溶出性的差异,以便更好地利用川麦冬须根资源.方法 通过普通光学显微镜、电子显微镜对普通粉和超细微粉的形态学观察,通过对粒径、分布宽度、比表面积、松密度、压缩度及其浸出物测定等方法对其普通粉和超细微粉进行比较分析.结果 与普通粉相比,超细微粉颗粒大小均匀,平均粒径D50为15.108μm,较普通粉降低5.8倍;松密度和压缩度下降;比表面积提高2.6倍;水、醇浸出物的干膏率分别增加45%和457%.结论 川麦冬须根经超细粉碎后,颗粒大小分布均匀,均质度明显改善,比表面积及水、醇溶性物的溶出量显著增加,从而生物利用度提高.