青霉素V钾胶囊与片剂的药物动力学及相对生物利用度比较

目的比较青霉素V钾胶囊与片剂的药物动力学及相对生物利用度.方法以微生物法测定10名健康受试者单次空腹po青霉素V钾胶囊和片剂500mg后血、尿药浓度.结果po青霉素V钾胶囊和片剂后的体内过程符合二室模型.其平均cniax分别为(8.22±1.21)和(7.71±1.09)mg/L,tniax为(0.55±0.11)和(0.58±0.17)h,T1/2ka为(0.21±0.09)和(0.20±0.06)h,T1/2β为(0.81±0.21)和(0.72±0.08)h,AUC为(9.51±1.06)和(9.50±1.82)h@mg/L,24h累积尿排出率分别为给药量的(35.33±7.45)%和(37.80±5.45)%.青霉素V钾胶囊与片剂的药物动力学参数间差异无统计学意义(P＞0.05).结论青霉素V钾胶囊的相对生物利用度为(101.44士9.59)%,与片剂具生物等效性.     

国产青霉素V钾分散片的药代动力学和相对生物利用度

目的　研究口服国产青霉素V钾分散片在健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度。方法　12名健康志愿者双交叉口服单剂量国产青霉素V钾分散片和进口片剂0.75　g，用RP-HPLC法测定人血浆中青霉素V浓度，药-时数据用ATPK程序拟合，按一室模型计算药物动力学参数。结果　国产分散片和进口片剂t1/2(ke)分别为（0.75±0.10）和（0.70±0.14）h,tmax分别为（0.56±0.11）和（0.63±0.17）h,cmax分别为（8.44±2.40）和（8.75±3.04）　mg     

国产青霉素V钾颗粒剂的药动学及相对生物利用度

目的观察健康志愿者口服青霉素V钾颗粒剂的药动学及相对生物利用度。方法12名健康志愿者随机交叉口服等剂量青霉素V钾颗粒剂及青霉素V钾片剂(参比药),并用微生物法测定青霉素V钾的血药浓度。结果单剂量空腹口服500mg受试药与参比药后T     

双氯芬酸钾片的人体药物动力学和相对生物利用度

双氯芬酸钾(DiclofenacPotassium,DK)是由汽巴-嘉吉公司研制的非甾体抗炎镇痛药.临床上主要用于非风湿性急性疼痛的短期治疗,同时以其快速镇痛、抗炎和抗渗出作用特点著称于世.本试验采用HPLC法测定男性健康志愿者口服双氯芬酸钾国产片和进口片后的血药浓度,对两者的药物动力学参数和生物利用度进行了比较,为临床合理用药提供科学依据.     

阿奇霉素健康人体药物动力学及相对生物利用度研究

目的：研究阿奇霉素分散片健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法：采用微生物法测定８名志愿者单剂量口服１０００ｍｇ阿奇霉素分散片和胶囊后不同时间血清和尿中药物浓度。结果：阿奇霉素分散片和胶囊的血药浓度－时间曲线均符合二室模型，比较两种制剂的药动学参数及１９２ｈ尿中总排泄率差异均无显著性。结论：阿奇霉素分散片的相对生物利用度为１０３．１％±１０．５％，两种制剂生物等效     

国产青霉素V钾胶囊剂的药代动力学和生物利用度

本文用青霉素V钾胶囊剂与进口青霉素V钾片剂进行人体药代动力学和生物利用度研究.选择12名健康男性志愿者,采用自身交叉对照试验方法,分别单剂量一次口服青霉素V钾500mg,青霉素V钾血药浓度用微生物法测定,以枯草芽孢杆菌(63501)作为检定菌.青霉素V钾血药浓度--时间数据用3p87程序进行自动拟合并求算药代动力学参数,用NDST程序对AUC、Tmax和Cmax的实测值作生物等效性检验.结果:口服青霉素V钾片剂和胶囊剂两种制剂后青霉素V钾药代动力学参数分别为:T1/2:31.27±11.12min,27.57±6.46min(P>0.05);Cmax:9.14±3.07mg·L-1,9.69±2.66mg·L-1(P>0.05).青霉素V钾的相对生物利用度为97.99%±13.44%.结论:青霉素V钾的AUC、Tmax和Cmax经配对t检验、双单侧t检验、方差分析表明国产青霉素V钾胶囊剂与进口青霉素V钾片剂为等效制剂.     

尼莫地平漂浮缓释片的人体药物动力学及相对生物利用度

目的:比较尼莫地平(Nim)漂浮缓释片与普通片的药物动力学、相对生物利用度及体内外相关性.方法:10例男性健康受试者自身交叉对照、单剂量po Nim漂浮缓释片或普通片各120mg,采用HPLC法测定血浆Nim浓度,单室模型拟合药物动力学参数.结果:Nim缓释片和普通片的t_(max)分别为(2.83±0.45)和(0.87±0.27)h(P<0.01),C_(max)分别为(32.82±6.36)和(48.71±8.94)ng/ml(P<0.01),AUC分别为(204.81±45.03)和(159.98±39.96)h·ng/ml(P<0.01).数据经对数转换后进行双单侧检验,两种制剂生物不等效;缓释片的相对生物利用度为(129.89±17.02)%;其体内吸收与体外释药具有显著的相关性(P<0.01).结论:Nim漂浮缓释片生物利用度优于普通片,达到剂型设计要求.     

缬沙坦胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度

目的 :了解国产缬沙坦胶囊在人体的药物动力学和相对生物利用度。方法 :采用随机交叉试验设计 ,2 0名男性健康志愿者单剂量口服试验品与参比品各 80mg ,用HPLC法测定血药浓度。结果 :试验品与参比品主要药物动力学参数为T1/ 2α:(1 86± 0 93)h与 (1 94± 0 80 )h ,T1/ 2 β:(9 93± 3 41)h与 (9 81± 4 18)h ,tmax:(2 33± 0 80 )h与 (2 2 8± 0 47)h ;cmax:(2 6 1±1 15 ) μg·mL-1与 (2 43± 1 0 4) μg·mL-1,AUC0→T:(17 2 5± 6 90 ) μg·h·mL-1与 (16 92± 6 34 ) μg·h·mL-1。经交叉试验方差分析 ,上述药物动力学参数无统计学差异 (P >0 0 5 )。试验品的相对生物利用度为 (10 2 2 7± 14 2 6 ) %。结论 :试验品与参比品的cmax与AUC0→t经双单侧t检验分析 ,结果表明两者具有生物等效性。     

青霉素V钾分散片在犬体内的药物动力学研究

目的:比较青霉素V钾分散片与普通片在犬体内的药物动力学差异。方法:自身交叉单剂量口服给药,高效液相色谱法测定血药浓度,3P87程序处理相关数据。结果:分散片的Tmax为23.33minCmax为37.68μg/mL,AUC为7028.7μg/(mL·min);普通片的Tm为41.67min,Cmax为33.00μg/mL,AUC为4600.2μg/(mL·min)分散片相对于普通片的生物利用度为152%。结论:分散片较普通片体内吸收快,生物利用度提高;所用HPLC法快速、简便、准确、线性范围宽。     

盐酸格拉司琼胶囊的人体药物动力学和相对生物利用度

目的 :研究盐酸格拉司琼胶囊在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法 :12名健康男性志愿受试者单剂量口服盐酸格拉司琼胶囊或市售片 12 mg后 ,采用高效液相色谱法测定血浆中格拉司琼浓度。结果 :经 3P87药物动力学程序处理 ,以格拉司琼胶囊和片剂的 AUC0→ t分别为 (133.7± 6 1.8)、(131.1± 5 7.4) ng· h/m l;AUC0→∞ 分别为 (15 0 .9± 6 9.8)、(15 0 .6± 6 7.5 ) ng· h/m l,tmax分别为 (2 .9± 0 .4)、(2 .9± 0 .3) h,cmax分别为 (2 4.6± 9.3)、(2 4.6± 8.7) ng/ml。经配对 t检验两种盐酸格拉司琼制剂的 AU C及 cmax无显著性差异 (P>0 .0 5 )。以盐酸格拉司琼片为标准参比制剂 ,盐酸格拉司琼胶囊的相对生物利用度为 F0→ t(10 1.5± 11.2 ) % ;F0→∞ (10 0 .2± 13.5 ) %。结论 :盐酸格拉司琼胶囊和片剂为生物等效制剂。     

HPLC法测定青霉素V钾片的含量

目的:采用HPLC法测定青霉素V钾片的含量。方法:应用AlltechC18柱(150mm×4.6mm,ID),以水-甲醇(30∶70)为流动相,检测波长268nm。结果:青霉素V钾浓度在0.10～2.50mg·ml-1范围内,峰面积与进样量呈良好线形关系,相关系数r=0.9998,回收率为100.1%,RSD1.53%。结论:本方法准确、简便、专属性好,可作为该制剂的含量测定方法。     

氟罗沙星片剂,胶囊剂的人体药物动力学和相对生物利用度研究

9名男性健康自愿受试者采用三交叉单剂口服国产氛罗沙星片剂、胶囊和进口氟罗沙星片剂各400mg的药代动力学参数比较。血、尿药浓度用HPLC检测．结果表明：体内过程符合一室模型，主要药代动力学参数分别为：AUC：82.30±14．30、81．13±8．45与83．92±14.27h·mg／L；Cmax：4．71±0．83、4．67±0．51与4．86±0．89mg／L；Tmax：1．88±0．44、1．90±0．39与1．92±0．23h；T1／2ke：11．02±0．96、10．93±0．68与10．86±0．82h；V／F（c）：79．08±13．31、78.42±8．70与76．39±12．93L；Cl／F：5．00±0．98、4．98±0．52与4．88±0．73L／h。服药48h的尿中原型药排出率分别为给药量的57．4％，55．9％和60．7％。国产氧罗沙星片剂和胶囊口服后药物动力学参数与进口片剂相仿．其相对生物利用及分别为98.07％与96．68％。     

国产头孢克洛分散片药动学及生物利用度的研究

采用高效液相色谱法对９例健康志愿者交叉服用国产头孢克洛分散片及进口头孢克洛胶囊５００ｍｇ后，测定４ｈ内不同时间的血药浓度，以对国产和进口头孢克洛制剂进行药动学及生物利用度的研究。结果表明，国产分散片与进口胶囊的药－时曲线符合开放式一室模型，分散片的相对生物利用度为１０８．４％，分散片与胶囊的峰浓度分别为１３．４±３．３４７与１０．９９±２．８３５μｇ／ｍｌ；达峰时间分别为０．５５６８±０．１４５４与０．７３１５±０．１９１９ｈ；ＡＵＣ分别为１７．７０±２．８６０与１６．５２±３．７２６ｈμｇ／ｍｌ，上述各项药动学参数经配对ｔ检验表明ＡＵＣ与峰浓度均无统计学差异（Ｐ＞０．０５），但达峰时间有统计学差异（Ｐ＜０．０５）。同时经ＮＤＳＴ程序进行配对交叉设计的生物等效性检验，国产分散片与进口胶囊具有相同的生物药效性。     

氧氟沙星缓释片单次、多次给药人体药代动力学和生物等效性研究

目的：研究氧氟沙星缓释片单次、多次给药的人体药代动力学特征,并与氧氟沙星片比较其缓释特征与生物等效性。方法：单次给药20例健康成年男性受试者随机分组,自身双周期交叉对照,单次口服药物400mg;多次给药18例健康成年男性受试者随机分组,自身双周期交叉对照,多次口服药物（参比制剂400mg／2次／d×5d,受试制剂400mg／次／d×5d）。通过反相HPLC法测定血浆氧氟沙星浓度,采用非房室模型计算药代动力学参数,并进行统计分析。结果：单次给药参比制剂与受试制剂的Cmax分别为（5382±1558）、（3419±1034）μg／L;Tmax分别为（1．7±0．6）、（4．2±1．8）h;t1／2分别为（8．2±1．0）、（7．6±1．8）h;MRT分别为（8．6±0．9）、（10．3±1．4）h;AUC分别为（33764±5297）、（31280±4412）／zg·L-1·h;AUC分另别为（34643±5356）、（32642±4257）Frel为（97．9±12．4）％。方差分析显示,MRT各参数受试制剂与参比制剂差异具有统计学意义;各参数受试制剂与参比制剂差异无统计学意义。等效性检验显示,受试制剂与参比制剂90％可信限。为89．0％～97．0％;AUC为91．4％～97．8％。多次给药参比制剂与受试制剂的Cmax分别为（3732±1502）、（3564±982）μg／L;Cmax分别为（750±193）、（438±89）分别为（1．5i0．5）、（3．7±1．7）h;AUCss分别为（32689±4786）、（33591±7929）分别为（1362±199）、（1405±337）μg／L;DF分别为（216．1±76．5）、（221．5i33．9）％;F刊为（102．9±22．5）％。方差分析显示,AUCss、DF受试制剂与参比制剂差异均无统计学意义。等效性检验显示,909／6可信限Cmax为80．8％～114．6％;AUCss为89．3％～111．9％;为89．5％～112．4％;DF为93。7％～122．4％。结论：受试制剂氧氟沙星缓释片相对于参比制剂氧氟沙星片,单次给药具有缓释动力学特征及吸收程度生物等效,多次给药达稳态时具有生物等效性。     

国产酮咯酸氨丁三醇分散片的人体相对生物利用度研究

目的评价酮咯酸氨丁三醇分散片剂的人体相对生物利用度,并与胶囊剂比较其生物等效性。方法 18名男性健康受试者随机、自身对照交叉单剂量口服酮咯酸氨丁三醇分散片和胶囊,采用RP-HPLC法测定血浆中酮咯酸氨丁三醇的浓度。结果单剂量口服含酮咯酸氨丁三醇20 mg的受试和参比制剂,其达峰时间Tmax分别为(0.68±0.30)、(0.80±0.38)h;血药浓度峰值Cmax分别为(3 124.44±382.96)、(3 170.28±289.03)ng/mL;药时曲线下面积AUC(0→24)分别为(13 939.32±2 471.53)、(14 312.29±2 268.26)ng.h/mL。两种制剂的药物动力学参数比较差异无统计学意义(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度(F)为97.86%±11.62%。结论两种制剂具有生物等效性。     

氯化钾缓释片人体药动学及相对生物利用度

目的建立离子选择电极测定法,研究氯化钾缓释片的人体药动学及相对生物利用度。方法试验采用随机双交叉试验设计,20名健康受试者分别口服受试制剂或参比制剂5.0 g,用离子选择电极法测定尿钾浓度。用一室模型拟合尿钾累积排泄量-时间数据。以给药后0～48 h尿钾累积排泄量计算生物利用度,用方差分析和双单侧t检验进行制剂的等效性分析。结果受试制剂和参比制剂的t_(1/2)ke分别为(9.2±3.0)、(8.9±3.1)h,t_(1/2)ka分别为(0.22±0.11)、(0.21±0.09)h,R_(max)分别为(2.15±0.70)、(2.21±0.73)mmol·h~(-1)。受试制剂的相对生物利用度为(98.95±11.5)%。结论两种氯化钾缓释片具有生物等效性。     

Relative bioavailability of carbocysteine from three dosage forms, investigated in healthy volunteers

The aim of the present study was to evaluate the bioavailability of a new tablet formulation of carbocysteine relative against two other oral carbocysteine containing dosage forms, viz. a syrup and capsules. Plasma levels and urine concentrations of carbocysteine were monitored, following oral administration of all three dosage forms to healthy human volunteers, by direct derivatization of carbocysteine using dabsylchloride and subsequent high performance liquid chromatography. There was no difference in bioavailability of carbocysteine from these dosage forms as expressed by the respective areas under the plasma concentration-time curves and total amounts of unchanged carbocysteine excreted in urine.     

盐酸左西替利嗪口服液的人体相对生物利用度研究

目的:研究盐酸左西替利嗪口服液在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度。方法:选择18名男性健康志愿者,采用反相高效液相色谱法,检测波长229nm,测定口服单剂量5mg盐酸左西替利嗪片或口服液后人体内的血药浓度,计算相应的药动学参数。结果:盐酸左西替利嗪片与口服液的Cmax分别为(230.42±35.67)ng/mL、(250.46±41.07)ng/mL,Tmax分别为(1.32±0.44)h和(0.90±0.33)h,AUC(0～T)分别为(3504.67±510.37)ng.h.mL-1和(3306.47±672.32)ng.h.mL-1,相对生物利用度为100.06%±13.99%。结论:盐酸左西替利嗪片与口服液具有生物等效性。     

洛索洛芬胶囊在健康人体内的药动学和相对生物利用度研究

目的:建立测定人血浆中洛索洛芬浓度的LC/MS法,研究洛索洛芬胶囊的人体药动学和相对生物利用度。方法:18名健康志愿者随机交叉口服洛索洛芬受试制剂和参比制剂60 mg后,用LC/MS法测定其血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度。结果:洛索洛芬在0.025 5~10.2μg/mL范围内线性关系良好,低、中、高3种浓度(0.10、2.65、7.65μg/mL)的回收率分别为90.9%、97.6%和100.7%(n=5)。日内、日间RSD均<12%。受试制剂与参比制剂t1/2为:(1.54±0.15)和(1.58±0.17)h;cmax为(5.06±0.99)和(4.64±0.75)μg/mL;tmax为(0.38±0.15)和(0.50±0.17)h;AUC0→8为(7.17±1.20)和(6.94±1.05)μg.h.mL-1;AUC0→∞为(7.32±1.19)和(7.04±1.05)μg.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(103.84±15.64)%。结论:该方法适用于测定洛索洛芬的血药浓度及进行人体药动学研究。受试制剂与参比制剂生物等效。