UV法测定氟罗沙星片中间体中氟罗沙星的含量

目的建立UV法测定氟罗沙星片中间体中氟罗沙星的含量。方法采用紫外-可见分光光度法,在286nm的波长处测定。结果线性范围为2.03～6.08μg/mL,r=0.9999;平均回收率为99.3%(n=9)。结论此法快速、准确,可作为生产工艺监控的有效方法。     

氟罗沙星临床药代动力学

一、氟罗沙星药理学 (一)化学结构 氟罗沙星(Fleroxacin,Ro23-6240,AM833)化学名称为6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3喹啉羧酸,其主要代谢产物为N-去甲基氟罗沙星和N-氧化氟罗沙星,其结构式如下:     

氟罗沙星口服片临床疗效及安全性

氟罗沙星属第三代喹诺酮类药物,具有抗菌谱广,抗菌作用强,生物利用度高,半衰期长,组织渗透性强等特点,成为一个具有明显临床药理特点的广谱抗菌药物。现报道本品的临床疗效及安全性。1 试验方法1.1 采用随机开放试验设计(见表1)     

感染患者口服氟罗沙星片的药代动力学

目的:测定氟罗沙星在感染患者体内的药物代谢动力学。方法:HPLC法测定9例患者单剂量口服氟罗沙星200 mg后血清中药物浓度,并计算药代动力学参数。结果:氟罗沙星血清药物浓度-时间曲线符合一级吸收二室模型。药物吸收有一较大滞后时间期,平均为(0.25±0.14)h,吸收相t1/2Ka平均(0.88±0.17)h,消除t1/2β平均(13.22±2.78)h,达峰时间(3.99±0.40)h,药时曲线下面积(13.56±3.98)mg·h/L,消除速率(0.75±0.40)L/h,尿中原型药物24 h排出率为8.00％～13.00％,平均为(10.16±1.46)％,并且集中在8 h以后排出。结论:氟罗沙星片具有长效作用。     

氟罗沙星的合成

以２,３,４－三氟硝基苯为原料,经还原、与ＥＭＭＥ缩合、环合、氟乙基化、与Ｎ－甲基哌嗪缩玫水解６步反应制得氟罗沙星,合成工艺有所改进,总收率为５５．５％。     

RP-HPLC同时测定复方氟罗沙星栓中氟罗沙星和替硝唑的含量

目的 :测定复方氟罗沙星栓中氟罗沙星和替硝唑的含量。方法 :采用反相高效液相色谱法 (RP-HPLC) ,以ODS-C18 色谱柱分离 ,以0 05mol/L柠檬酸 -乙腈 (65∶35 ,用三乙胺调pH为4 0)为流动相 ,流速为0 8ml/L ,外标法定量 ,检测波长为300nm。结果 :氟罗沙星在9 92～79.36μg/ml,替硝唑在20 32～162 56μg/ml的浓度范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系 ,r分别为0 9974、0 9995,平均回收率分别为101 6%、100 1 % ,RSD分别为1 4 %、1 2 %。结论 :方法简便、快速、准确 ,适于该制剂的含量测定     

氟罗沙星片的高效液相色谱测定

氟罗沙星片的高效液相色谱测定焦国华，李保有，张起昌（驻马店地区制药厂河南４６３０００）ＨＰＬＣＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＦＬＥＲＯＸＡＣＩＮＴＡＢＬＥＴＳ￥ＪＩＡＯＧｕｏ－Ｈｕａ；ＬＩＢａｏ－Ｙｏｕ；ＺＨＡＮＧＱｉ－Ｃｈａｎｇ（Ｚｈｕｍａｄｉａｎ...     

复方氟罗沙星滴耳液的制备及临床应用

目的 :研究复方氟罗沙星滴耳液的质量控制、稳定性及疗效。方法 :以氟罗沙星为滴耳液主药 ,用紫外分光光度法测定其含量。结果 :氟罗沙星在2～12μg/ml的浓度范围内呈良好线性关系 ,r=0 9998 ,平均回收率为100 38 % ,RSD为0 39 % (n=6)。制剂质量稳定 ,疗效确切。结论 :该制剂制备工艺简单 ,质控方法可靠 ,临床疗效显著。     

氟罗沙星滴鼻剂的制备

目的：制备以氟罗沙星为主药的滴鼻剂。方法：拟定处方组成与制备工艺,使用紫外分光光度法测定含量,进行稳定性实验。结果：处方设计合理,制备工艺可行,氟罗沙星测定的标准曲线为C＝9．674A＋0．034,r=0.9999.平均回收率100．0％,RSD0．43％。结论：该滴鼻剂处方合理,质量控制方法可靠。     

广谱强效长效抗菌新药:氟罗沙星

广州明兴制药厂与上海医药工业研究院合作研制生产的第三代氟喹诺酮类抗菌新药——氟罗沙星(多米特定)于1997年经国家卫生部批准正式生产上市,属国家二类新药,批准文号(97)卫药准字X-269-3号。该药具有口服吸收好,毒性低,血药浓度高,半衰期长,组织渗透性好,分布广,每日只需服药一次等特点。临床上可用于各系统急、慢性感染的治疗。     

氟罗沙星临床应用特点

氟罗沙星 (ｆｌｅｒｏｘａｃｉｎ ;ＦＬＸ)临床应用广泛 ,笔者就近年临床应用体现的特点概述如下。1　抗菌范围广 ,抗菌作用强氟罗沙星在其喹啉羧酸的母核结构中 ,具有氟喹诺酮类(ＦＱＮＳ)药物的药效基团 ,通过对细菌的ＤＮＡ促旋酶和细菌细胞强大的穿透力而阻断细菌的蛋白质合成 ,从而起到抗菌作用。羧基为水溶性酸性基团 ,与细菌ＤＮＡ促旋酶结合成离子键 ,增强抗菌活性 ,同时氟离子能与细菌ＤＮＡ酶结合成氢键 ,对细菌的穿透力提高了 1～ 70倍 ,抗菌活性比该位没有取代基的提高 2～ 17倍[1] 。氟罗沙星对革兰阳性与阴性菌均有较强的抗菌…     

氟罗沙星致不良反应3例

例 1,女 ,2 2岁 ,因左乳房包块就诊 ,给予氟罗沙星 (商品名 :大克莎 ,山东枣庄建兴药业有限公司 ,批号 :0 0 0 3 0 8) 0 .4ｇ加入5 %葡萄糖注射液 5 0 0ｍＬ ,静脉滴注。滴注约 10ｍｉｎ ,患者手前臂出现红、痒痛 ,头晕、胸闷 ,心率 10 0次·ｍｉｎ 1 ,判断为氟罗沙星过敏 ,即停药 ,静脉推注地塞米松 10ｍｇ ,3ｍｉｎ后症状好转。例 2 ,男 ,48岁 ,因慢性支气管炎急性发作来院治疗。给予氟罗沙星 (山东枣庄建兴药业有限公司 ,批号 :0 0 0 3 0 8) 0 .4ｇ加入 5 %葡萄糖注射液 2 5 0ｍＬ ,静脉滴注 ,输入约 15 0ｍＬ时患者主诉头昏、心悸、眼前…     

氟罗沙星的药理与临床

氟罗沙星(Fleroxacin AM-833)是日本杏林公司开发的新喹诺酮类抗菌药,目前已首先在瑞士批准上市,商品名Quinodis,由瑞士Roche公司生产,有片剂(200mg/片或400mg/片)和注射剂(400mg/支)供应,适用于有并发症和无并发症的尿道感染、慢     

氟喹诺酮类抗菌药物氟罗沙星

氟罗沙星(fleroxacin,Ro23-6240,AM-833,是由瑞士罗氏制药有限公司研制开发的一种广谱的氟喹诺酮类抗菌药物.现将其抗菌活性、药代动力学特征及临床应用结果综述于下.     

氟喹诺酮类抗菌药物─氟罗沙星

氟罗沙星为氟喹诺酮类药物的新品种。抗菌谱广，抗菌活性高。本文对其抗菌活性、药代动力学特征及临床应用结果等作一综述。     

氟罗沙星片含量的紫外分光光度测定

建立了用紫外分光光度法测定氟罗沙星片含量方法,以０．１ｍｏｌ／Ｌ为ＨＣＬ为溶剂,测定波长为２８５ｎｍ,辅料无干扰,平均回收率为９９．１７％,ＲＳＤ为１．０７％。     

氟罗沙星的研究进展

氟罗沙星是目前上市的喹诺酮类抗菌剂中的一种长效药物,具有抗菌谱广、抗菌作用强、生物利用度高等特点。广泛应用于临床各种感染。本文综述了近年来关于氟罗沙星的药理、临床应用等方面的研究进展。     

氟罗沙星的研究进展

氟罗沙星是目前上市的喹诺酮类抗菌剂中的一种长效药物,具有抗菌谱广、抗菌作用强、生物利用度高等特点。广泛应用于临床各种感染。本文综述了近年来关于氟罗沙星的药理、临床应用等方面的研究进展。     

高效液相色谱法测定复方氟罗沙星滴鼻液中氟罗沙星及盐酸麻黄碱的含量

目的　采用高效液相色谱法分离测定复方氟罗沙星滴鼻液中的氟罗沙星及盐酸麻黄碱。方法　固定相为KromasilC18( 5 μm ,4 .9mm× 2 5 0mm)HPLC柱 ;流动相为 0 .0 5mol/L枸橼酸 甲醇 ( 82∶18,用三乙胺调节 pH值至 4 .0 ) ;流速为 1.0mL/min ,检测波长为 2 5 6nm。结果　氟罗沙星的平均回收率为 10 0 .0 3% ,RSD =0 .2 2 % ,盐酸麻黄碱的平均回收率为 10 0 .12 % ,RSD=0 .39%。结论　该法简便、快速、灵敏 ;结果稳定 ,重现性好。