紫杉烷类化合物的研究进展

紫杉醇（1）是有史以来最为成功的天然抗癌药物,它是30多年来唯一一个引起全世界范围多学科的关注的抗癌药物.由浆果红豆杉（Taxus baccata）中含量丰富的10-deacetylbaccatin Ⅲ进行半合成得到了紫杉醇的衍生物紫杉特尔（2）,经FDA批准也于1996年用于治疗乳腺癌.     

多西紫杉醇新制剂的研究进展

<正>多西紫杉醇(Docetaxel,DTX)是由浆果紫杉的针叶中提取的前体物,再经半合成所得的一种紫杉烷类抗肿瘤药物,为白色或近白色粉状物,相对分子质量为861.9道尔顿,被称为     

东北红豆杉中14种紫杉烷化合物对HLE细胞增殖的影响

东北红豆杉(Taxus cuspidata)为红豆杉科红豆杉属植物[1].本文通过观察从东北红豆杉中分离得到的14种紫杉烷化合物进行抑制人肝肿瘤细胞增殖活性的影响,为开发新的治疗肝癌药物提供实验室依据.     

多西紫杉醇对卵巢癌HO-8910细胞的增殖抑制及诱导凋亡的研究

<正>多西紫杉醇(DTX)是一种广谱的、半合成紫杉类抗肿瘤的化疗药物。已有研究表明,多西紫杉醇可用于治疗多种癌症如乳腺癌、肺癌、胃癌和头颈部癌等。本实验通过研究不同     

油酸包裹的紫杉萜纳米羟基磷灰石促进前列腺癌细胞凋亡

紫杉萜(Dtxl)是欧洲紫杉罗汉松的半合成产品,与多西紫杉醇类似,其可与微管蛋白结合促进蛋白聚合,防止其解聚,从而阻滞有丝分裂,引起细胞凋亡。紫杉萜可以改善在治疗中对激素抗拒的前列腺癌患者的生存率,是目前治疗前列腺癌的首选药物。但许多患者有中等程度的药物反应和     

关于紫杉醇提取的争论

在美国,关于从太平洋沿岸的浆果紫杉提取抗癌药紫杉醇(taxol)的问题已引起争论,对话者反对大规模破坏紫杉树。紫杉醇正处于由国立癌症研究所发起的卵巢癌Ⅲ期临床。美国新闻界报道建议,目前的供应需增     

多西紫杉醇联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌的疗效观察及临床护理

<正>非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌中最常见的一种,约占肺癌总例数的80%[1]。而且大多数患者确诊时已属晚期,失去了手术机会,化疗是主要的治疗方法。多西紫杉醇作为新一代的紫杉类抗癌药,是浆果紫衫针叶中的提取物经半合成所得产物,可促进微管蛋白聚合及延缓微管的解聚作用,导致形成稳定的非功能性的微管束,从而破坏癌细胞的有丝分裂和细胞增殖[2],此外,多西紫杉醇是一种有效的     

曼地亚红豆杉针叶中紫杉烷二萜类化学成分

目的 研究栽培于我国辽宁本溪的曼地亚红豆杉（Taxus media ‘Hicksii’）针叶中紫杉烷二萜类化学成分。方法 采用大孔树脂、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱及MDS柱色谱等方法进行分离纯化,通过NMR分析鉴定化学结构。结果 从曼地亚红豆杉针叶的乙醇提取物中得到6个已知化合物,分别鉴定为10-去乙酰基-10 β-羟基丁酸酯基紫杉醇A(1)、紫杉宁B(,2)、5 α-桂皮酰基红豆杉素(3)、紫杉宁A(4)、5 α-去桂皮酰基紫杉欧吉酚(5)、10-去乙酰基巴卡亭(6)。结论 化合物1、2、3、5为首次从曼地亚红豆杉中分离得到。     

栽培曼地亚红豆杉针叶化学成分的分离与鉴定

目的对栽培于我国辽宁本溪的曼地亚红豆杉(Taxus media)针叶的化学成分进行研究。方法采用大孔树脂、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱及MDS柱色谱等方法进行分离纯化,通过NMR数据分析鉴定化学结构。结果从曼地亚红豆杉针叶的乙醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为二萜类化合物:紫杉宁(taxinine,1)、东北红豆杉素(taxacin,2)、紫杉欧吉酚(taxa-gifine,3)、2-去乙酰氧基紫杉宁J(2-deacetoxytzxinine J,4)、东北红豆杉素I5-O-桂皮酰基三乙酸酯(5-O-cinnamoyltaxacin I triacetate,5);黄酮类化合物:芹菜素(apigenin,6)、银杏双黄酮(ginkget-in,7)、金松双黄酮(sciadopitysin,8)。结论化合物2、5、7、8为首次从栽培曼地亚红豆杉针叶中分离得到。     

抗肿瘤新药紫杉醇

1992年12月美国FDA批准紫杉醇用于治疗晚期卵巢癌。其用于其它包括乳腺癌在内的恶性肿瘤正在进行Ⅲ期临床试验。本文就其临床药理及研究开发前景作一综述。 早在60年代中,日本和美国分别从东北红豆杉和浆红豆杉中分离得紫杉醇。从红豆杉属植物中得到的紫杉烷类二萜化合物和生物碱,有10多个具有抗肿瘤活性。1971年     

紫杉醇提取分离和分析检测研究进展

紫杉醇（Ｔａｘｏｌ）是从红豆杉属植物（Ｔａｘｕｓｓｐｐ）中分离获得的、具有紫杉烷独特骨架的二萜类化合物。由于其良好的抗癌活性和独特的作用机理而受到广泛关注。为解决紫杉醇的药源问题,国内外学者围绕红豆杉的栽培、紫杉醇的化学合成（包括全合成和半合成）、...     

多西紫杉醇用于癌症治疗的临床研究进展

多西紫杉醇（Docetaxel，多西他赛；泰素帝，Taxotere）属于一种微管解聚抑制剂．系由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的化合物。本品由法国罗纳普朗克乐安公司开发的一个半合成紫杉醇衍生物，以注射剂为主，辅以粉针和胶囊剂，1995年在墨西哥首次上市，1996年5月获得美FDA批准，商品名为泰素帝，由于转移性乳腺癌的治疗，随后进入欧美多国市场。2004年本品先后获得FDA批准用于激素难治性前列腺癌和淋巴结阳性的早期乳腺癌的治疗。     

卡巴他赛合成路线图解

<正>卡巴他赛(cabazitaxel,1)是一种半合成紫杉烷类化合物,其前体从紫杉树针叶中提取获得,化学名称为苯甲酸{(2α,5β,7β,10β,13α)-4-乙酰基-13-{(2R,3S)-3-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-羟基-3-苯丙酰氧基}-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代-5,20-环氧紫杉烷-11-烯-2-基}酯。该药由赛诺菲-安万特公司研发,2010年6月由美国FDA批准上市[1]。卡     

云南红豆杉枝叶中一个新成分的结构鉴定

从云南红豆杉(Taxus yunnanensis ChengetL.K.Fu)枝叶的二氯甲烷提取部分得到一个新化合物紫杉云亭(taxayuntin),经光谱分析和单晶X-射线衍射推定其结构为5/7/6元环和环氧丙烷四元环稠合的紫杉烷类化合物。这种骨架的紫杉烷二萜化合物在红豆杉植物中首次发现。     

抗肿瘤药多西紫杉醇制剂的应用研究近况

多西紫杉醇(Docetaxel或多西他赛)是法国罗纳普朗克·乐安公司开发、已广泛上市的一种紫杉烷类抗癌药物,为白色或近似白色粉状物,相对分子质量为861.9,是由浆果紫杉(Taxus baccata,European yew)针叶中提取物经半合成所得的产物。由于多西紫杉醇以t-丁氧羰基取代了紫杉醇中的苯甲酸基团,因而水溶性略大于紫杉醇(紫杉醇在水中的溶解度小于0.004 g/L)。其作用机制是促进微管蛋白聚合及抑制微管解聚,“冻结”微管的组成部分———细胞内骨架的合成,导致形成稳定的非功能性微管束,因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。另有研究发现,多西紫杉醇还能调…     

抗癌植物—红豆杉(摘要)

1　资源状况红豆杉属 (Ｔａｘｕｓ)全世界共有 1 2种 ,主要分布在北半球和亚热带地区。我国有 4种 1变种。它们是 :中国红豆杉、云南红豆杉、西藏红豆杉、东北红豆杉及变种南方红豆杉。2　药用成分通过几年的研究 ,现已从国内外各种红豆杉的枝叶、树皮、根、针叶中分离出紫杉烷二萜化合物 2 2 1个。其中最主要的是紫杉醇。各种成分在植物体的不同部位、不同植物体中的含量分布各有不同。实验指出 ,紫杉醇在红豆杉的深绿色针叶中含量较高 ( 0 0 0 75% ) ,而在黄色针叶中含量较低 ( 0 0 0 1 % )。 1 0 -ｄｅａｃｅｔｙｌｂａｃｃａｔｉｎⅢ…     

紫杉醇致骨关节疼痛患者的护理

<正>紫杉醇(Palitaxel,商品名Taxol,PTX)最初是从紫杉(红豆杉)树皮中分离提取的具有高效抗肿瘤活性的天然产物。现已通过合成、细胞培养、真菌发酵、基因工程等途径获得紫杉醇类化合物。近年来,紫杉醇类化合物被证实对卵巢癌、乳     

抗肿瘤药紫杉醇脂质体的研究进展

紫杉醇最先是从生长在美国和加拿大的太平洋紫杉(Taxus brevifolia Nutt.,短叶红豆杉)的树皮中提取和纯化得到的一种对许多类型的肿瘤细胞具有细胞毒作用的提取物.其化学结构是紫杉烷类中一种四环二萜类化合物[1].     

紫杉烷类抗癌新药-紫杉特尔的研究进展

1963年美国国家癌症研究所(NCI)首先从植物红豆杉中分离出一种具有独特的紫杉烷(taxane)骨架结构的二萜类化合物--紫杉醇(paclitaxel),并发现其有广谱的抗肿瘤活性,此后30多年,在世界范围内形成了紫杉类抗癌药物的研究热潮,其中紫杉醇和紫杉特尔(docetaxel,商品名Taxotere)现已成为最受瞩目的两种紫杉烷类(Taxoid)抗癌新药.有关文献资料对紫杉醇已有详尽报道,本文拟对紫杉特尔的研究进展作一综合介绍.     

抗肿瘤药物紫杉醇的研究进展

紫杉醇(Pacilitaxcl,商品名:Taxol)是1967年美国化学家Wall和Wami等首先从太平洋紫杉(短叶红豆杉,Taxus brevifolia)树皮中提取出来的具有独特抗肿瘤活性的单体二萜类化合物(结构见图1).