雌酮和16,17-吡唑雌酮对大鼠子宫雌激素受体的作用

16,17-吡唑雌酮(16,17-PES)是一个以雌酮为母体而合成的雌酮衍生物。前曾报道,它的雌激素样活性仅为雌酮的1/3或1/15,但却具有与雌酮相同的降血脂作用。本研究用大鼠重复了雌激素活性的测定,获得与过去相似的结果。同时证明,它们的雌激素活性与子宫雌激素受体浓度之间存在着平行关系,即经雌酮和16,17-PES处理的动物,无论按每个子宫所含受体数目或每mg蛋白所含受体浓度,前者均显著高于后者。但体外试验表明,二者取代³H-雌二醇与雌激素受体结合的竞争曲线几乎完全重叠,说明二者对受体的亲和力是相等的。大鼠注射同一剂量的雌酮和16,17-PES后,它们在子宫内的分布量分别为69.0和38.4μg/g,这一结果可用来解释二者雌激素活性的差异,也可解释子宫受体数目的差异。油水分布系数的测定未能说明雌酮和16,17-PES在子宫分布量的不同。     

FDA批准惠氏公司的低剂量雌激素片剂

2003年7月,FDA批准惠氏公司的0.3和0.45mg的倍美力(结合雌激素片剂,conjugated estrogenstablets,Premarin) 用于绝经妇女的骨质疏松症预防。这一许可基于一项前瞻性临床研究,该研究显示,低剂量本品与目前用于预防有绝经期症状的绝经妇女的骨质丢失的标准剂量疗效相当。同期,FDA批准了4项独立的有关新的低剂量Premarin和Prempro(结合雌激素/醋酸甲羟孕酮片剂) 的申请——Premarin 0.3 和0.45mg,Prempro 0.3mg/1.5mg和0.45mg/1.5mg。这些新剂量制剂均适用于绝经期妇女中至重度潮热、中至重度阴道干燥的治疗,并可预防绝经后骨质疏松症。…     

结合雌激素分析方法研究进展

结合雌激素是从孕马尿中提取的一种天然混合雌激素。美国惠氏一艾尔斯特制药公司早在1942年就上市了结合雌激素药品，商品英文名为Premarin，中文名为倍美力，已有片剂、阴道用软膏剂和注射用粉针剂三种剂型。     

雌酮和16,17-吡唑雌酮对大鼠子宫雌激素受体的作用

16,17-吡唑雌酮(16,17-PES)是一个以雌酮为母体而合成的雌酮衍生物。前曾报道,它的雌激素样活性仅为雌酮的1/3或1/15,但却具有与雌酮相同的降血脂作用。本研究用大鼠重复了雌激素活性的测定,获得与过去相似的结果。同时证明,它们的雌激素活性与子宫雌激素受体浓度之间存在着平行关系,即经雌酮和16,17-PES处理的动物,无论按每个子宫所含受体数目或每mg蛋白所含受体浓度,前者均显著高于后者。但体外试验表明,二者取代~3H-雌二醇与雌激素受体结合的竞争曲线几乎完全重叠,说明二者对受体的亲和力是相等的。大鼠注射同一剂量的雌酮和16,17-PES后,它们在子宫内的分布量分别为69.0和38.4μg/g,这一结果可用来解释二者雌激素活性的差异,也可解释子宫受体数目的差异。油水分布系数的测定未能说明雌酮和16,17-PES在子宫分布量的不同。     

分析共轭雌激素的改进比色法

美国药典所载的共轭雌激素主要是雌酮(EStrone)硫酸酯钠盐与马烯雌酮(Equilin)硫酸酯钠盐的混合物。所描述分析共轭雌激素的方法,有许多处含意不同,导致了许多实验室测定结果产生很大差异。特别是鉴别试     

雌激素替代疗法的新进展

绝经后的雌激素(oestrogen)替代疗法有着波折多端的历史。早期开创的成就包括1912年Adler用卵巢水浸出物注入未曾交配的雌性动物体内所产生的动情期变化;1917年Stoekard与Paranicolaou曾采用阴道涂片评估雌激素的作用;1924年Allen等评估了雌激素活性的试验;1926年Parkes等将脂肪溶解卵巢所浸出的激素命名为“雌酮”;Butenandt于1929年从孕妇小便中分离出一种激素,最后亦称为雌酮,他还于1940年证实孕妇小便及胎盘中存在着17β—雌二醇。从19世纪后期就受到广泛关注的所谓“腺体疗法”是把天然卵巢、卵巢汁、卵巢粉和卵巢片有限地用于绝经、痛经及肥胖症患者。1940年后的进展是以雌激素取代被压碎了的卵巢。     

结合雌激素阴道软胶囊质量研究

目的 建立结合雌激素阴道软胶囊(Conjugated Estrogens vaginal soft capsule)质量标准。方法 采用高效液相色谱法测定结合雌激素阴道软胶囊含量;检查其崩解、融变时限,并与参比制剂进行对比研究。结果 马烯雌酮硫酸钠和雌酮硫酸钠分别在2.02～10.09 μg、4.03～20.16 μg内呈良好的线性关系(r＝0.999 9),马烯雌酮硫酸钠3个浓度回收率分别为100.0%,101.3%和99.4%,雌酮硫酸钠3个浓度回收率分别为99.0%,99.4%和101.8%。结合雌激素阴道软胶囊崩解、融变时限与参比制剂间无差异(P>0.05)。结论 本法专属性强,重复性、精密度好,结果准确可靠,可作为结合雌激素阴道软胶囊的质量控制方法。     

替代对照品法测定新疆孕马尿中3种主要结合雌激素含量

目的 建立HPLC替代对照品法测定新疆孕马尿中3种主要结合雌激素的含量。方法 采用HPLC在不同条件下测定替代对照品雌酮硫酸钠对于马烯雌酮硫酸钠及17α-双氢马烯雌酮硫酸钠对照品的校正因子,利用校正因子和替代对照品雌酮硫酸钠测定孕马尿中3种主要结合雌激素的含量。结果 以替代对照品法测得的结果与常规含量测定方法结果一致。结论 在高效液相色谱仪上使用替代对照品法测定孕马尿中的3种主要结合雌激素的含量,此方法准确可靠,可节约检测成本。     

美国家用产品公司1996年业绩

美国家用产品公司(AHP)1996年的人用药品销售额达到近75亿美元,增长率为6.5％,其中惠氏药厂销售了71.9亿美元。增长率为5.9％。销售最好的产品是混合雌激素倍美力(Premarin),1996年销售了10.39亿美元;     

天然和合成雌激素的代谢

本文报道已作为治疗药物的雌激素化合物,包括天然甾体雌激素、合成甾体雌激素和非甾体雌激素的代谢研究。天然雌激素内源性雌激素代谢的概念:在各种天然雌激素中17-β雌二醇(E_2)与靶组织受体结合力最强,故被认为是起主要作用的天然激素。1941年已证明妇女给与E_2后,雌酮(E_1)是尿代谢产物。此后证明许多组织均能将E_2进行与E_1的互变。在发现各种16α-氧化雌激素代谢物后,建立了D环代谢的概念(图1),即最后形成雌三醇(E_3)。