纳洛酮在乙型脑炎治疗中的意义

目的 :研究乙脑的发病与内源性阿片肽的关系 ,以及阿片肽拮抗剂纳洛酮治疗乙脑的机制和疗效。方法 :治疗组 5 6例应用纳洛酮 0 .0 2mg (kg·次 ) ,每 6～ 8h 1次 ,3～ 5d ;对照组 5 0例未用 ,余治疗相同。观察疗效 ,同时检测急性期和恢复期的血浆和CSF内源性阿片肽含量。结果 :治疗组疗效显著 ,且急性期时血浆和CSF内源性阿片肽明显高于正常值 (P <0 .0 1 ) ,至恢复期时显著下降 (P <0 .0 1 ) ,治疗组比对照组下降更明显。结论 :乙脑的发病与内源性阿片肽释放增加有关 ,纳洛酮治疗后可使内源性阿片肽下降 ,是治疗乙脑的有效药物之一。     

纳洛酮治疗脑梗塞88例疗效观察

近年来，随着纳洛酮对神经系统疾病的作用机理研究日渐成熟，纳洛酮在脑梗塞治疗中起脑保护和延长时间窗作用日趋受到医务工作者重视。研究结果表明，内源性阿片肽（主要是β-内啡呔）在各种危重病的发生发展过程中参与了其病理生理过程。纳洛酮为阿片受体特异性拮抗剂，能阻断和逆转内源性阿片肽的毒性作用，对许多疾病有治疗效果。我院自2000年1月至2003年6月在常规治疗基础上，用纳洛酮治疗88例脑梗塞患者，疗效满意，报告如下。     

纳洛酮的临床应用进展

纳洛酮是一种人工合成的非特异性阿片受体拮抗剂,能竞争性地阻断并取代阿片样物质与受体的结合,拮抗应激状态下大量内源性阿片肽产生所致的广泛病理生理效应.纳洛酮除可用于治疗酒精、一氧化碳、镇静催眠药及海洛因引起的中毒外,还可用于治疗小儿心绞痛、肺性脑病及缺血性脑梗死等多种疾病,具有良好的临床应用价值.本文利用PubMed及国内主流检索系统检索有关纳洛酮近年来临床应用的文献,综述纳洛酮临床应用最新进展.     

纳洛酮在呼吸衰竭和肺性脑病治疗中的作用

纳洛酮于1960年合成,1963年开始用于临床。近年来,大量临床研究证明,纳洛酮在呼吸衰竭和肺性脑病的治疗中具有较好的疗效。纳洛酮是人工合成的阿片受体拮抗剂,为羟-(2)氢吗啡酮的衍生物。半衰期60～90min,经肌肉或静脉给药后5～10min起效。与阿片受体的亲和力是内源性阿片肽的2～3倍。纳洛酮通过抗阿片受体,抑制阿片肽样物质,以及非特异的中枢促醒和细胞水平的治疗作用,在呼吸衰竭和肺性脑病的治疗中具有重要意义。现分述如下。1　拮抗阿片受体,抑制阿片肽样物质文献报道[1,2],缺氧能直接作用于延髓或间接作用于脑桥区和垂体前叶等神经中枢,…     

纳洛酮注射液在危重患者中的临床应用

纳洛酮注射液为阿片受体特异拮抗药,能阻断和逆转内源性阿片肽的毒性作用,临床用于治疗多种危重患者,并取得很好的疗效. 该文介绍纳洛酮注射液用于急性胰腺炎、早期和急性脑梗死、脊髓损伤、一氧化碳（CO）中毒昏迷、新生儿缺氧缺血性脑病（HIE）、早产儿原发性呼吸暂停、急性有机磷农药中毒（AOPP）致中毒性心肌病、急性重度乙醇中毒及小儿病毒性脑炎等的治疗,结果显示纳洛酮注射液是治疗多种危重患者不可缺少的理想药物.     

盐酸纳洛酮的药理学及临床应用的效果分析

盐酸纳洛酮是一种人工合成的阿片受体拮抗剂,能够在体内迅速吸收,是烃二氢吗啡酮的一种衍生物,其具备拮抗中枢性内阿片肽、中枢麻醉药的作用,能够快速通过血脑屏障,进而和内源性的μ、κ以及δ等阿片受体起到竞争性拮抗作用,属于广谱内阿片肽拮抗剂,其结构虽然与吗啡类似,但是不具有吗啡的依赖性、抑制呼吸以及戒断症状。近年来,对内源性阿片肽的研究在不断深入,对盐酸纳洛酮的认识也逐渐广泛,其不仅能够治疗原有适应证,而且还能够治疗各系统的应激性疾病。     

盐酸纳洛酮的药理学及临床实施效果评价

盐酸纳洛酮属于人工合成阿片受体拮抗剂,能够快速被人体吸收,进而起到中枢系统麻醉以及中枢性内阿片肽拮抗作用,并经过血脑屏障,与内源性的μ、κ和δ等达到竞争性拮抗效果。尽管盐酸纳洛酮与吗啡的结构较为相近,但不会产生戒断症状、呼吸抑制症状和药物依赖性。本文就对盐酸纳洛酮的药理学作用和临床治疗效果进行分析,现报道如下。     

内源性阿片肽介导大鼠后肢缺血预适应的保护作用

研究了内源性阿片肽介导大鼠后肢缺血预适应的保护作用. 后肢缺血2 h，乙酰胆碱（ACh）诱导的血管内皮依赖性舒张性反应明显下降. 缺血预适应（缺血5 min，再灌5 min，重复3 次）能显著减弱长时间缺血对ACh舒血管效应的抑制作用，这种保护作用可被纳洛酮（3 mg·kg^-1）取消. 预先给予吗啡（300 μg·kg^-1）也能产生与缺血预适应相同的血管内皮保护作用. 然而，预先用辣椒素（50 mg·kg^-1）耗竭降钙素基因相关肽后，吗啡的保护作用被取消. 结果提示，内源性阿片肽介导大鼠后肢缺血预适应的血管保护作用，其机理可能涉及内源性降钙素基因相关肽.     

阿片类药物依赖戒断时内源性阿片肽系统和内分泌系统的改变

阿片类药物依赖与内源性阿片肽系统的关系从七十年代开始就有研究，但迄今为止尚无肯定结论，不仅有报道阿片肽和受体在数量和亲和力上有改变，近来还有报道阿片肽ｍＲＮＡ表达降低，内源性阿片肽是机体许多神经递质和神经激素的调控剂，外源性阿片类药物的使用，首先使内源性阿片肽系统受到抑制，然后通过一系列复杂的神经内分泌系统改变引起一系列次级继发性损害，患者全质日衰，阿片类药物依赖者由于内源性阿片肽系统受到抑制，导     

纳洛酮国内临床新用途

纳洛酮具有拮抗内源性阿片样肽和某些中枢麻醉镇痛药的作用。脂溶性好,极易透过血脑屏障,能迅速与内源性阿片受体结合,起竞争性拮抗作用。近年来,越来越多的研究显示：内源性阿片肽,特别是β-内啡肽可能是一种重要的神经调节物质,对呼吸、心血管等生理功能活动起着重要的调节作用,并参与了昏迷、颅脑损伤、休克、急性药物及酒精中毒等应激性疾病的病理生理过程,因而其临床应用范围日益广泛,且取得满意疗效。     

依达拉奉联合纳洛酮治疗急性脑梗死的临床疗效

目的观察纳洛酮注射液治联合依达拉奉注射液疗急性脑梗死的临床疗效。方法将符合标准的98例急性脑梗死患者随机分为观察组和对照组两组,都给予综合治疗,对照组加入依达拉奉,观察组用依达拉奉联合纳洛酮治疗。结果观察组总有效率93.9%,对照组总有效率83.7%。两组在治疗过程中未发现明显的不良反应。结论依达拉奉和纳洛酮治疗急性脑梗死既能清除体内自基,又能阻断内源性阿片肽的神经毒性,有很好的改善脑循环疗效。     

Protection of ischemic preconditioning mediated by endogenous opioid peptides in rat hindquarters

研究了内源性阿片肽介导大鼠后肢缺血预适应的保护作用．后肢缺血２ｈ，乙酰胆碱（ＡＣｈ）诱导的血管内皮依赖性舒张性反应明显下降．缺血预适应（缺血５ｍｉｎ，再灌５ｍｉｎ，重复３次）能显著减弱长时间缺血对ＡＣｈ舒血管效应的抑制作用，这种保护作用可被纳洛酮（３ｍｇ·ｋｇ－１）取消．预先给予吗啡（３００μｇ·ｋｇ－１）也能产生与缺血预适应相同的血管内皮保护作用．然而，预先用辣椒素（５０ｍｇ·ｋｇ－１）耗竭降钙素基因相关肽后，吗啡的保护作用被取消．结果提示，内源性阿片肽介导大鼠后肢缺血预适应的血管保护作用，其机理可能涉及内源性降钙素基因相关肽．     

大剂量纳洛酮治疗急性重型颅脑损伤临床疗效观察

目的观察大剂量纳洛酮对重型颅脑损伤的临床治疗效果。方法选择格拉斯哥昏迷评分法（GCS）评分3～8分患者共60例,分为纳洛酮治疗的治疗组和常规治疗的对照组,各30例。对照组根据病情给予常规综合治疗．治疗组在常规综合治疗基础上采用纳洛酮静脉滴注治疗。观察比较两组患者意识觉醒、血液流变学及临床征象改善情况。结果治疗组患者经纳洛酮治疗后,觉醒时间缩短,患者神经功能恢复、格拉斯哥预后评分（GOS）、语言功能及运动功能评分显著高于对照组,病死率显著低于对照组,差异均有统计学意义（P〈0．05）。结论纳洛酮对于内源性阿片肽引起的生理功能应激性疾病起效快、作用可靠,使用中未见不良反应。     

盐酸纳洛酮在急性重型颅脑损伤治疗中的应用研究

目的:探讨早期、大剂量盐酸纳洛酮在治疗急性重型颅脑损伤中的应用价值。方法:选择脑外伤后格拉斯哥(GCS)评分5分~8分患者79例,随机分为纳洛酮组41例与对照组38例。对照组给予脱水剂、糖皮质激素、抗菌药物及营养脑细胞药等常规治疗,纳洛酮组在对照组治疗基础上加用纳洛酮10d,观察2组治疗后GCS评分、血浆中β-内啡呔(β-EP)、呼吸循环指标及意识觉醒时间等变化。结果:纳洛酮组治疗后意识觉醒时间缩短、呼吸循环衰竭发生率低,β-EP下降程度及速度较对照组显著加快(P<0·01或P<0·05)。结论:盐酸纳洛酮在解除颅脑损伤中由内源性阿片肽引起的中枢及外周循环抑制有显著作用。     

纳洛酮的临床应用进展

纳洛酮（Naloxone，NX）又名烯丙羟吗啡酮，为羟-2氢吗啡酮衍生物，是阿片受体特异拮抗剂，血中半衰期短，静脉给药起效快，吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢较快，作用持续45～90min，故需要静脉维持血中有效浓度。纳络酮通过竞争结合阿片受体，而阻断中枢性抑制，逆转昏迷中阿片肽明显增高所致意识障碍，促进意识恢复。从而降低β-内啡肽水平，阻断内源性阿片肽的继续损伤作用，增加了脑血流量及脑灌注区，减轻脑水肿及脑细胞坏死。     

阿片生长因子及其受体与肿瘤治疗研究进展

1975年,Hughes~([1])首次报道了内源性类阿片肽,人们逐渐认识到其除具有信号传导与神经调节作用外,还有生长调节作用.蛋氨酸脑啡肽(methionine5-enkephalin,Met5-enk)作为一种内源性类阿片肽,通过ζ受体发挥其对生长的强效抑制作用,两者分别被命名为阿片生长因子(opioid growth factor, OGF)及阿片生长因子受体(opioid growth factor receptor, OGFr) .     

不同剂量纳络酮治疗脑梗死伴意识障碍疗效观察

纳洛酮为羟二氢吗啡酮衍生物,为阿片受体拮抗剂,能竞争性拮抗应激状态下大量内阿片肽产生所致的广泛的病理、生理效应,能改善神经功能,减少继发脑损伤.     

头局部亚低温联合纳洛酮治疗脑卒中的临床观察

脑卒中(Stroke)又称脑中风,是一种因脑血液循环障碍性突然发病的疾病.通常指脑内动脉狭窄,闭塞或破裂,临床上表现为永久性或一过性脑功能障碍的体征和症状.脑卒中分为缺血性脑卒中和出血性脑卒中[1-2].研究表明,在脑缺血早期给予亚低温治疗可明显减轻脑的病理损伤,促进大脑神经功能的恢复[3].纳洛酮是一种非特异性阿片受体拮抗药,抑制兴奋性氨基酸释放,抑制自由基的生成和释放,能够有效阻断颅脑损伤后内源性阿片肽含量异常增加所造成的脑继发性损害[4].笔者对44例脑卒中患者,在常规治疗基础上采用头局部亚低温联合纳洛酮治疗,取得一定疗效,现报告如下.     

纳洛酮在妇科领域的临床应用进展

纳洛酮 (Ｎａｌｏｘｏｎｅ)是阿片受体拮抗剂 ,临床上传统用于吗啡类镇痛药急性中毒 ,解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。近几年来 ,随着许多学者对β -内啡肽 (β -ＥＰ ,属内源性阿片肽的一种 )与女性生殖内分泌关系的深入研究 ,作为β -ＥＰ拮抗剂的纳洛酮在妇科领域也越来越受重视 ,本文综述如下 :一、纳洛酮与正常女性生殖内分泌下丘脑—垂体—卵巢轴不但受到多种神经递质和卵巢甾体激素的综合调节 ,还受到包括β -ＥＰ在内的神经肽的调控。在女性生殖内分泌领域 ,经研究已知 ,正常育龄妇女卵泡期β -ＥＰ呈低值 ,黄体期呈高值 ,升高的…     

纳洛酮治疗51例不明原因昏迷的疗效观察

近年来研究表明内源性阿片肽中β内啡吠 (β- EP)与昏迷关系密切 ,而纳洛酮 (NL X)是纯粹的阿片受体拮抗剂 ,通过对阿片受体阻断、逆转内啡吠的作用 ,促使昏迷病人苏醒。笔者试用盐酸纳洛酮注射液治疗不明原因昏迷 ,取得了较好疗效 ,现将结果总结如下。1　资料与方法1.1　一般资料 :选自 1999年 3月～ 2 0 0 0年 3月来我院急诊的5 1例当时尚未确诊病因 ,而经治疗后意识恢复的昏迷病人 ,按就诊先后随机分成纳洛酮治疗组 (治疗组 )与对照组。治疗组2 6例 ,男性 15例 ,女性 11例 ;年龄 18～ 72岁 ,平均年龄为42± 16岁 ;其中浅昏迷 18例 ,中…