青蒿琥酯治疗类风湿关节炎的药理作用研究进展

青蒿琥酯是具有倍半萜内酯类抗疟药青蒿素的衍生物之一,除了高效的抗疟作用外,还有抗肿瘤、抗炎、免疫调节等作用。综述青蒿琥酯在抗炎、调节免疫、诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖及抗血管生成方面治疗类风湿关节的药理作用及临床研究进展,并探讨其进一步深入研究的目标。参考文献30篇。     

丁书文运用青蒿、常山治疗心律失常的研究

青蒿、常山是传统认为具有清热解毒抗疟功效的一类中药,现代药理研究证明其能够通过多种途径发挥抗心律失常作用。本文从青蒿、常山的传统认识与现代药理研究两方面阐释其理论基础,说明两者均可以抗心律失常,并结合丁书文教授治疗心血管疾病验案加以论证。丁师勤于临证,善于思考,将传统抗疟中药青蒿、常山运用到心律失常的治疗中,临床疗效较好,值得推广。     

青蒿琥酯治疗葡萄膜炎作用机制的研究进展

葡萄膜炎是一种免疫相关性炎症性疾病，炎症是其显著标志。青蒿琥酯具有抗炎和免疫抑制作用，在系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等疾病中起治疗作用。本文对青蒿琥酯治疗葡萄膜炎的可能机制以及在眼科疾病中的应用前景进行综述，发现青蒿琥酯可能在眼科疾病尤其是葡萄膜炎疾病中具有治疗潜力，以期为青蒿琥酯在葡萄膜炎中的研究提供新思路，拓宽青蒿琥酯的临床应用。     

青蒿琥酯抗牛血清白蛋白免疫性大鼠肝纤维化作用的研究

目的:研究青蒿琥酯抗实验性肝纤维化的作用。方法:采用牛血清白蛋白免疫性肝纤维化大鼠模型,观察肝组织病理变化,检测肝组织中羟脯氨酸的含量及动物血清肝功能指标和血清MDA水平。结果:青蒿琥酯组能减轻假小叶形成和肝组织羟脯氨酸含量升高,并能使GPT下降。结论:青蒿琥酯具有抗肝纤维化的作用。     

青蒿琥酯抑制血管新生作用的实验研究

青蒿素是从传统中草药黄花蒿中分离得到的高效、低毒的抗疟药物,具有广泛抗癌活性,李世辉[1]等报道青蒿琥酯对骨髓瘤细胞具有显著的增殖抑制及凋亡促进作用,本文拟对青蒿琥酯抗骨髓瘤作用机制进行深一步探讨.     

青蒿琥酯抗牛血清白蛋白免疫性大鼠肝纤维化作用的研究

目的：研究青蒿琥酯抗实验性肝纤维化的作用。方法：采用牛血清白蛋白免疫性肝纤维化大鼠模型，观察肝组织病理变化，检测肝组织中羟脯氨酸的含量及动物血清肝功能指标和血清MDA水平。结果：青蒿琥酯组能减轻假小叶形成和肝组织羟脯氨酸含量升高，并能使GPT下降。结论：青蒿琥酯具有抗肝纤维化的作用。     

青蒿琥酯诱导人胚肺成纤维细胞凋亡的分子机制研究

目的 研究青蒿琥酯对人胚肺成纤维细胞(HELF)系 HFL-I细胞株体外生长的影响,为青蒿琥酯抗纤维化提供实验依据.方法 采用CCK-8法检测青蒿琥酯对体外培养的HFL-I细胞的生长抑制作用,用流式细胞术测定细胞凋亡率; RT-PCR法测定Bcl-2 mRNA和Bax mRNA表达.结果 青蒿琥酯呈浓度依赖性抑制HFL-I细胞增殖,HFL-I细胞经青蒿琥酯作用后凋亡率明显增加(P<0.01),Bcl-2 mRNA的表达显著低于对照组,Bax mRNA的表达显著高于对照组.结论 青蒿琥酯具有抗肺纤维化作用,可能机制为通过下调Bcl-2 mRNA和上调Bax mRNA表达抑制HFL-I细胞增殖,促进HFL-I细胞凋亡.     

青蒿化学成分生物合成、体内分析及药代动力学研究进展

青蒿为传统的清虚热要药,因其为抗疟特效药青蒿素的唯一天然产物来源而受到了全世界广泛的关注。除青蒿素外,青蒿还包含倍半萜、黄酮、香豆素、挥发油和多糖等其他化学成分,具有解热、抗炎、抗病原微生物、抗哮喘、抗氧化、抗肿瘤等多种药理活性。有些成分除自身具有药理活性外,还可通过不同的机制在体内吸收和代谢等环节协同增强青蒿素的抗疟活性。基于此,该文系统整理了青蒿有关的现代研究文献,归纳总结了青蒿的化学成分生物合成、体内分析和药代动力学等内容,以期全面了解青蒿化学成分的药代动力学特征,为我国青蒿资源的充分开发及临床利用提供参考。     

中药青蒿的解热抗炎作用研究

报道青蒿不同提取物的解热,耐高温,抗炎,镇痛及抑菌作用实验结果。动物实验证明,青蒿酸为抑菌有效成分之一,茛菪亭为抗炎成分之一。     

青蒿琥酯联合用药及作用机制研究进展

青蒿素是一种从菊科蒿属植物黄花蒿（Artemisia annua）中分离出来的倍半萜类天然产物，青蒿琥酯（artesunate）是其衍生物之一，具有经济、速效、低毒、不易产生耐受等特点。目前临床主要用于脑型疟疾及各种重症疟疾的抢救，对疟原虫红内期有强大且快速杀灭的作用，能够迅速控制临床发作及症状。除此之外，青蒿琥酯还具有抗肿瘤、抗病毒、抗肝纤维化、抗炎、抗菌、保护肝细胞、免疫调节等药理作用，抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡及下调血症水平。以青蒿素类化合物为基础的联合疗法（ACTs）是多国治疗疟疾的一线方法，主要包括蒿甲醚-本芴醇、青蒿琥酯-阿莫地喹和青蒿甲醚-苯甲酰胺等。近年来国内外学者对青蒿琥酯进行了研究，发现相对于单一疗法而言，青蒿琥酯联合疗法在增强药理作用、缩短用药时长和减少不良反应等方面更具有优越性。该文通过Web of Science核心合集（Web of Science Core Collection）系统检索并通过CiteSpace（6.2.1）软件对其进行整合，综述了近5年来青蒿琥酯联合其他药物在抗疟、抗肿瘤、抗菌和抗病毒等方面的作用机制并对其进行阐述，旨在为进一步合理开发利用青蒿琥酯及新药研发提供一定的理论依据。     

青蒿琥酯对肝纤维化小鼠肝组织中MMP-1及TIMP-1的影响

目的：为了探讨青蒿琥酯抗肝纤维化的作用机理。方法：通过四氯化碳致小鼠肝损伤模型,利用免疫组化技术研究MMP-1及TIMP-1在肝组织中的表达情况。结果：青蒿琥酯具有明显降低TIMP-1在肝组织中的表达作用（P〈0.01）。结论：青蒿琥酯能够降低TIMP-1在肝组织的表达,可能是通过抑制TIMP-1的表达而减弱了对MMP-1的抑制,从而促进了胞外基质的降解,起到抗肝纤维化的作用。     

青蒿琥酯免疫调节作用的研究进展

青蒿琥酯(Artesunate)是半倍萜内酯化合物青蒿素的水溶性衍生物,化学名为二青青蒿素-1,2-α-琥珀酸单酯,分子式为C19O8H28,分子量为384.43。现代研究发现,其除了具有高效、低毒的抗疟作用外,尚有抗血管增生、缓解气管平滑肌痉挛、抗肿瘤、抗病原微生物等作用,青蒿琥酯对免疫系统亦有广泛的作用,为其治疗自身免疫性疾病提供一定的依据,现就其免疫调节作用综述如下。1对免疫细胞的作用1.1对T细胞的作用陈华等[1]参照Whisler法测定T抑制细胞(TS)功能,用体内外法试验表明,青蒿琥酯可促进TS细胞的诱导活化。林培英等[2]研究表明青蒿琥酯对绵…     

青蒿琥酯纳米脂质体抗肝癌作用及其与肝脏中药物含量关系研究

目的与青蒿琥酯原料药作对比,观察青蒿琥酯纳米脂质体在肝癌裸鼠模型中抗肝癌作用及肝脏中的药物百分含量,观察其对肝癌的靶向性及对正常肝脏的影响。方法用青蒿琥酯原料药与青蒿琥酯纳米脂质体两种剂型给人肝癌裸鼠皮下移植瘤模型进行腹腔注射给药,观察青蒿琥酯的抗肝癌作用,用紫外分光光度法测定不同剂型青蒿琥酯在肝癌裸鼠模型肝脏中的百分含量,并分析肝脏中药物含量与抗肿瘤作用的关系。肝脏HE染色显微镜下观察各处理组肝脏的病理变化。结果青蒿琥酯纳米脂质体对人肝癌裸鼠皮下移植瘤的抑瘤率为32.7%,原料药的抑瘤率为20.5%。青蒿琥酯纳米脂质体组药物在肝脏中的百分含量为0.53%,青蒿琥酯原料药组肝脏中药物百分含量为0.28%。且肝脏HE染色结果青蒿琥酯纳米脂质体组与原料药组和生理盐水组均对肝脏无明显损伤作用。结论青蒿琥酯纳米脂质体抗肝癌作用优于原料药组,有较明显的肝脏肿瘤靶向性,且对肝脏无明显损伤作用。     

青蒿琥酯抗肿瘤作用研究进展

青蒿琥酯是青蒿素的衍生物之一,具有水溶性好、抗疟活性高等特点。临床上用来治疗疟疾,取得了较好的疗效。近年来,有学者发现,青蒿琥酯除了具有较好的抗疟活性之外,还具有抗多种肿瘤细胞的作用,并且还具有毒性低,不存在交叉耐药,可以逆转肿瘤细胞的多耐药性等优势。故综述了近年来青蒿琥酯对人慢性粒细胞白血病细胞株K562、肝癌细胞、人皮肤鳞癌A431细胞、人前列腺癌PC-3细胞、肺腺癌A549细胞等细胞的活性作用,以期对其抗癌活性的研究有所帮助。     

青蒿琥酯对体外人癌细胞HeLa、SACC-83细胞增殖的影响

青蒿琥酯是青蒿素的衍生物 ,为二氢青蒿素的1 2 - α-琥珀酸酯钠。青蒿琥及其衍生物具有抗疟疾、抗焦虫、抗血吸虫及抗肿瘤等药理活性以及临床的疗效。其抗疟机制被认为是该药化学结构含有过氧桥 ,在代谢过程中产生自由基的构效特点 ,使红细胞O2 和 H2 O2 活性氧浓度升高 [1]。鉴于该化学结构中含有过氧桥 ,在组织有可能释放氧的机制。我们研究了青蒿琥酯对体外培养的人癌细胞系 He La、SACC- 83细胞增殖的影响。1　材料1 .1　药物及试剂 :青蒿琥酯 ,广西桂林制药二厂提供 ,白色粉剂 ,用前溶于 2 m L5% Na HCO3 溶液中 ,经过滤除菌 ,…     

青蒿琥酯防治肾脏疾病的作用及机制研究进展

目的:探讨青蒿琥酯对肾脏疾病的防治作用及作用机制。方法:复习近年来国内外相关的文献资料并进行综述。结果:青蒿琥酯被证明能抑制肾小球系膜细胞的有丝分裂,对肾小球系膜细胞的凋亡有显著的诱导作用,有抗肾间质纤维化、免疫抑制作用及减轻肾组织的炎症反应等药理作用。结论:青蒿琥酯通过不同的途径发挥肾脏保护作用,具有较好的应用前景。     

桂林青蒿琥酯系列抗疟药直供WHO我国制药企业实现零突破

2005年12月22日，世界卫生组织（WHO）公布桂林南药集团生产的青蒿琥酯系列抗疟药成为其预供应商，这也是我国第一个获得WHO质量认证的青蒿琥酯系列抗疟药，实现了中国制药企业成为WHO预供应商资格零的突破。青蒿琥酯是用青蒿草提取物制成的抗疟疾特效药，早在1978年就研制而成。20世纪90年代以来，这一系列药品由于具有毒性低、起效快、疗效高、复燃率小的特点，在世界卫生组织和各国医疗卫生机构中享有盛誉，被誉为“抗疟圣药”。     

青蒿琥酯对肝纤维化小鼠肝组织中Ⅰ型、Ⅲ型胶原表达的影响

目的：探讨青蒿琥酯抗肝纤维化的作用机理。方法：通过四氯化碳致小鼠肝损伤模型,利用免疫组化技术研究Ⅰ型、Ⅲ型胶原在肝组织的分布情况。结果：与模型组相比,青蒿琥酯有明显降低Ⅰ型、Ⅲ型胶原在肝组织中表达的作用（P〈0.01）。结论：青蒿琥酯能够降低Ⅰ型、Ⅲ型胶原在肝纤维化小鼠肝组织中的分布,起到抗肝纤维化的作用。     

青蒿琥酯对肝纤维化小鼠肝组织中Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ型胶原及TGF—β1表达的影响

目的：为了探讨青蒿琥酯抗肝纤维化的作用机理。方法：通过四氯化碳致小鼠肝损伤模型,利用免疫组化技术研究Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ型胶原及TGF-β1在肝细胞的分布情况。结果：青蒿琥酯具有明显降低Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ型胶原及TGF—β1在肝组织中的表达作用（P〈0．01）。结论：青蒿琥酯能够降低Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ胶原生成可能是通过抑制TGF-β1的表达而实现的。     

青蒿琥酯的抗炎作用及机制研究进展

炎症是许多疾病的基础病理过程，可以发生在身体的各个组织和器官，包括癌症在内的多种疾病都是由炎症引起的。迄今虽已有上千种抗炎药物上市，但是这些药物多具有胃肠道损伤的不良反应，甚至还会对机体造成更大的损伤。近年来，中药老药新用的研究方兴未艾，对抗疟特效药青蒿素的创新研究受到国内外学者的广泛关注。青蒿琥酯是青蒿素水溶性较好的衍生物，具有速效、低毒等特点。除对疟疾有显著的治疗作用外，青蒿琥酯还具有潜在的抗炎作用。该综述通过查阅相关文献，详尽地阐述了青蒿琥酯的抗炎作用及机制，发现青蒿琥酯在呼吸系统、肝损伤、骨关节炎、皮炎、肾脏炎症、结肠炎、神经炎症、甚至在新型冠状病毒肺炎（COVID-19）等方面都有良好的抗炎效果；并归纳出青蒿琥酯主要通过作用于核转录因子-κB（NF-κB）、核因子E₂相关因子（Nrf2）、磷脂酰激醇3-激酶（PI3K）/蛋白激酶B（Akt）/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）、Toll样受体4（TLR4）/髓样分化因子88（MyD88）/肿瘤坏死因子受体相关分子6（TRAF6）、高迁移率族蛋白B1（HMGB1）/晚期糖基化终产物（RAGE）等信号通路，参与凋亡信号转导、介导免疫调节、改善氧化应激等方式来发挥抗炎作用。通过对青蒿琥酯的抗炎作用及机制进行综述，以期为青蒿琥酯在抗炎方面的应用提供参考，为将来青蒿琥酯的进一步开发利用提供借鉴。